Nguyễn Thu Hằng Trang 2 MỤC TIÊU HỌC TẬP1.Trình bày được cơ chế tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn của các thuốc thuộc dẫn xuất barbiturat và benzodiazepin2.Phân tích được chỉ
THUỐC AN THẦN GÂY NGỦ Gv Nguyễn Thu Hằng MỤC TIÊU HỌC TẬP 1 Trình bày được cơ chế tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn của các thuốc thuộc dẫn xuất barbiturat và benzodiazepin 2 Phân tích được chỉ định và tác dụng không mong muốn của 2 nhóm thuốc trên dựa vào tác dụng và cơ chế của thuốc 3 So sánh sự giống và khác nhau giữa benzodiazepin và dẫn xuất barbiturat, zolpidem, buspiron về cơ chế, tác dụng, chỉ định, TDKMM SINH LÝ HỌC GIẤC NGỦ 1 chu kì MẤT NGỦ Ở người mất ngủ - Chậm khởi phát giấc ngủ, giai đoạn 1 dài - Thời gian giấc ngủ Non- REM ngắn - Tỉ lệ % giữa REM/Non-REM cao Thuốc ngủ - ↓ giai đoạn 1 - ↓ tỉ lệ giữa REM/NREM - ↑ thời gian giấc ngủ NREM Ảnh hưởng của các thuốc gây ngủ trên tỉ lệ REM/NREM Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology – 2nd Ed (2000) CÁC CHẤT TGHH VÀ GIẤC NGỦ Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology – 2nd Ed (2000) CÁC CHẤT TGHH VÀ GIẤC NGỦ Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology – 2nd Ed (2000) Các chất TGHH ảnh hưởng đến tình trạng thức, ngủ Trong giấc ngủ, chất TGHH nổi bật là GABA, hoạt hóa GABA R có thể tạo ra giấc ngủ Hầu hết các thuốc an thần –gây ngủ tác động theo HỆ THỐNG GABA HỆ THỐNG GABA GABA: ▪ Chất trung gian hóa học loại ức chế chủ yếu/TKW ▪ Kiểm soát tình trạng ức chế/não, kiểm soát cân bằng giữa hđ (+) (qua glutamat) và hoạt động (-) ▪ ↑ GABA => an thần, gây ngủ, giãn cơ, giảm lo âu ▪ ↓ GABA => kích thích, lo lắng, bồn chồn, mất ngủ GABA A RECEPTOR ▪ Là đích tác dụng của các thuốc an thần – gây ngủ ▪ Sự gắn của GABA A với R của nó ở màng sau synap: ▪ Làm mở kênh Cl - ▪ ↑ Cl - vào trong neuron => ↑ ưu cực => ↓ truyền tin qua synap (chậm dẫn truyền xung động) GABA A RECEPTOR Cấu trúc GABA receptor gồm 5 tiểu đơn vị: • 2 tiểu đơn vị α Gắn với GABA • 2 tiểu đơn vị β gắn với barbiturat • 1 tiểu đơn vị Ɣ gắn với benzodiazepin