Sau khi học xong học viên có khả năng:
1. Nêu được khái niệm thuốc an thần, gây ngủ, chống co giật.
2. Nêu được nguyên tắc sử dụng thuốc an thần gây ngủ, chống co giật
3.Trình bày được chỉ định, chống chỉ định của các thuốc an thần gây ngủ trong bài.
4. Viết được liều lượng và cách dùng của Diazepam, Phenobarbital.
NỘI DUNG 1. Khái niệm 1.1. Thuốc ngủ
Là thuốc gây ức chế thần kinh trung ương tạo ra trạng thái buồn ngủ và đưa dần đến giấc ngủ gần tương tự như giấc ngủ sinh lý.
Các thuốc ngủ điển hình Ví dụ: Barbital, Phenobarbital (dẫn chất của BarBituric), Nitrazepam, Flurazepam (dẫn chất benzodiazepin).
1.2. Thuốc an thần
Là thuốc giảm kích thích thần kinh trung ương, giảm quá trình hưng phấn ở vỏ não. Dựa vào phạm vi tác dụng và mức độ có thể chia thuốc an thần ra làm hai nhóm.
1.2.1 Thuốc an thần mạnh (thuốc liệt thần)
Là thuốc có tác dụng làm giảm các trạng thái kích thích, bồn chồn, làm mất cảm giác lo âu sợ hãi, làm giảm ý thức hoang tưởng, ảo giác và các hội chứng thần kinh khác.
Các thuốc an thần mạnh thường dùng là Clorpromazin, Haloperidol.
1.2.2. Thuốc an thần nhẹ
Là thuốc có tác dụng làm giảm các trạng thái kích thích xúc cảm, làm mất cảm giác lo âu, hồi hộp và căng thẳng thần kinh.
Các thuốc an thần nhẹ thường dùng là Diazepam.
Trong thực tế tác dụng của thuốc ngủ và thuốc an thần rất khó phân định vì phần lớn các thuốc ngủ khi dùng ở liều nhỏ có tác dụng an thần và ngược lại một số thuốc an thần dùng liều cao lại có tác dụng gây ngủ.
1.3. Thuốc chống co giật
Là thuốc có tác dụng ngăn ngừa các trạng thái co giật trong cơn động kinh hoặc cơn co cứng ở bệnh uốn ván. Đa số các thuốc chống co giật đều có tác dụng gây ngủ.
Các thuốc chống co giật thường dùng như Phenbarbital, Diazepam.
Nói chung các thuốc an thần, gây ngủ chống co giật là thuốc hướng tâm thần chỉ chữa triệu chứng. Khi sử dụng phải phối hợp thuốc chữa nguyên nhân, không dùng thuốc trong thời gian dài để tránh hiện tượng quen thuốc, quản lý chặt chẽ tránh hiện tượng lạm dụng thuốc, sử dụng thuốc vào mục đích cho người.
2. Nguyên tắc sử dụng thuốc an thần gây ngủ.
- Trường hợp mất ngủ nhẹ nên dùng các thuốc có nguồn gốc dược liệu như: Viên Sen vông, Cao lạc tiên, Viên Rodunda.v.v..
- Khi dùng các thuốc có nguồn gốc hóa dược để điều trị mất ngủ nên phối hợp với thuốc chữa nguyên nhân.
- Không nên dùng kéo dài sẽ dẫn đến quen thuốc và đối với người bị suy chức năng gan, thận sẽ tích luỹ gây độc.
- Đối với bệnh động kinh phải dùng thuốc kéo dài, không dừng thuốc đột ngột để tránh gây ra cơn động kinh nặng.
- Các thuốc an thần, gây ngủ chống co giật đều là các thuốc hướng
3. Các thuốc cụ thể
DIAZEPAM Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 2-5-10mg
- Ống tiêm 5mg/2ml -10mg/2ml - Thuốc đặt trực tràng 5 mg, 10 mg;
- Dạng thụt hậu môn ống 5 mg, 10 mg.
Tác dụng
Có tác dụng an thần trấn tĩnh, giảm lo âu, hồi hộp, chống co giật, giãn cơ, gây ngủ nhẹ và ổn định thần kinh thực vật.
Tác dụng không mong muốn
Gây trạng thái mơ màng, ngủ gà hoặc ngủ lịm, dị ứng ngoài da, giảm tình dục.
Chỉ định
Các trường hợp lo âu hồi hộp, mất ngủ nhẹ, co giật khi sốt cao, động kinh, sản giật, uốn ván và rối loạn thần kinh thực vật.
Chống chỉ định
Tuyệt đối: Nhược cơ, suy hô hấp, dị ứng với dẫn chất Benzodiazepin. Tương đối: Phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu và suy tim.
Kiêng rượu trong thời gian dùng thuốc. Hạn chế dùng cho trẻ em.
Liều lượng và cách dùng Uống, tiêm, đặt
Khi điều trị liên tục và đạt được tác dụng mong muốn thì nên dùng liều thấp nhất. Ðể tránh nghiện thuốc (không nên dùng quá 15 - 20 ngày).
Viên nén
Người lớn: Ðiều trị lo âu, bắt đầu từ liều thấp 2 - 5 mg/lần, 2 - 3 lần/ngày. Tuy nhiên trong trường hợp lo âu nặng, kích động có thể phải dùng liều cao hơn nhiều. Trường hợp có kèm theo mất ngủ: 2 - 10 mg/ngày, uống trước khi đi ngủ.
Người già và người bệnh yếu ít khi dùng quá 2 mg.
Ðạn trực tràng
Người lớn: 5 - 10 mg/lần, 2 - 3 lần/ngày.
Người cao tuổi và người bệnh yếu: 5 mg/ngày.
Trẻ em 3 - 14 tuổi: 1/2 - 1 đạn 5 mg, dùng 1 - 2 lần/ngày.
Thuốc tiêm
Người lớn: Ðiều trị lo âu nặng và co thắt cơ cấp tính 10mg tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, nhắc lại sau 4 giờ nếu cần thiết.
Bệnh uốn ván: 100 - 300 microgam/kg thể trọng, có thể tiêm tĩnh mạch và dùng nhắc lại sau 1 - 4 giờ; hoặc bằng cách tiêm truyền liên tục với liều 3 - 10 mg/kg thể trọng trong 24 giờ, có thể dùng liều tương tự bằng dùng ống thông mũi - tá tràng.
Ðộng kinh liên tục: 150 - 250 microgam/kg thể trọng, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch và nhắc lại sau 30 - 60 phút nếu cần.
Trẻ em: Liều tối đa là 200 microgam/kg thể trọng, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Người cao tuổi: Không nên vượt quá 1/2 liều người lớn.
Ống thụt hậu môn
Trẻ em dưới 10 kg: Không dùng; từ 10 - 15 kg: 1 ống 5 mg; trên 15 kg: 1 ống 10 mg.
Người lớn: 0,5 mg/kg (2 ống 10 mg).
Người cao tuổi và người yếu: Không nên dùng quá 1/2 liều người lớn.
Thuốc tiền mê: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 kg:
Người cao tuổi và trẻ em dưới 12 kg: 5 mg diazepam.
PHENOBARBITAL Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 -50 -100mg, ống tiêm 200mg/2ml.
Tác dụng
An thần gây ngủ, chống co giật, chống cơn động kinh nặng.
Chỉ định
- Ðộng kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Ðộng kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.
- Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.
- Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.
Chống chỉ định
- Người bệnh quá mẫn với phenobarbital.
- Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn.
- Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Suy gan nặng.
Thận trọng
- Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu. Người bệnh suy thận. Người bệnh cao tuổi.
- Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh.
- Dùng phenobarbital lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc.
- Người mang thai và người cho con bú.
- Người bệnh bị trầm cảm.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Phenobarbital có thể uống, tiêm dưới da (ít dùng), tiêm bắp sâu và tiêm tĩnh mạch chậm. Ðường tiêm dưới da gây kích ứng mô tại chỗ, không được khuyến cáo.
Nếu đã dùng dài ngày, phải giảm liều phenobarbital dần dần để tránh các triệu chứng cai thuốc khi người bệnh đã nghiện. Khi chuyển sang dùng thuốc chống co giật khác, phải giảm liều phenobarbital dần dần trong khoảng 1 tuần, đồng thời bắt đầu dùng thuốc thay thế với liều thấp.
Liều lượng
Liều lượng tùy thuộc từng người bệnh. Nồng độ phenobarbital huyết tương 10 microgam/ml gây an thần và nồng độ 40 microgam/ml gây ngủ ở đa số người bệnh. Nồng độ phenobarbital huyết tương lớn hơn 50 microgam/ml có thể gây hôn mê và nồng độ vượt quá 80 microgam/ml có khả năng gây tử vong. Tổng liều dùng hàng ngày không được vượt quá 600 mg.
Ðường uống (tính theo phenobarbital base):
Liều thông thường người lớn:
Chống co giật: 60 - 250 mg mỗi ngày, uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ.
An thần: Ban ngày 30 - 120 mg, chia làm 2 hoặc 3 lần mỗi ngày.
Gây ngủ: 100 - 320 mg, uống lúc đi ngủ. Không được dùng quá 2 tuần điều trị mất ngủ.
Chống tăng bilirubin huyết: 30 - 60 mg, 3 lần mỗi ngày.
Liều thông thường trẻ em:
Chống co giật: 1 - 6 mg/kg/ngày, uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều.
An thần: Ban ngày 2 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.
Chống tăng bilirubin - huyết: Sơ sinh: 5 - 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu khi mới sinh.
Trẻ em tới 12 tuổi: 1 - 4 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.
Ðường tiêm: (tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch).
Liều thông thường người lớn:
Chống co giật: 100 - 320 mg, lặp lại nếu cần cho tới tổng liều 600 mg/
24 giờ
Trạng thái động kinh: Tiêm tĩnh mạch 10 - 20 mg/kg, lặp lại nếu cần.
An thần: Ban ngày, 30 - 120 mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Trước khi phẫu thuật: 130 - 200 mg, 60 đến 90 phút trước khi phẫu thuật.
Gây ngủ: 100 - 325 mg.
Liều thông thường trẻ em:
Chống co giật: Liều ban đầu: 10 - 20 mg/kg, tiêm 1 lần (liều tấn công hoặc liều nạp).
Liều duy trì: 1 - 6 mg/kg/ngày.
Trạng thái động kinh: Tiêm tĩnh mạch chậm (10 - 15 phút) 15 - 20 mg/kg.
An thần: 1 - 3 mg/kg, 60 - 90 phút trước khi phẫu thuật.
Chống tăng bilirubin huyết: 5 - 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu sau khi sinh.
Ghi chú: Người bệnh cao tuổi và suy nhược có thể bị kích thích, lú lẫn hoặc trầm cảm với liều thông thường. Ở những người bệnh này có thể phải giảm liều.
Tác dụng không mong muốn
Gây mẫn cảm như mẩn ngứa, nhức đầu, mạch âm, dùng liên tục trong thời gian dài gây hiện tượng quen thuốc, tích luỹ trong cơ thể (nhất là người suy gan, thận), dùng quá liều sẽ bị ngộ độc.
CLORPROMAZIN Tác dụng
Chống rối loạn tâm thần, chống co thắt, chống nôn, kháng histamin, hạ nhiệt.
Tác dụng không mong muốn
Gây buồn ngủ, mệt mỏi, trầm cảm, gây khô miệng, táo bón, mẩn đỏ, ngứa, giảm bạch cầu, hạ huyết áp thể đứng, rối loạn kinh nguyệt.
Chỉ định
Các trường hợp rối loạn tâm thần (trạng thái thao cuồng, tinh thần phân lập), co giật, sản giật.
Chống chỉ định
Viêm gan, viêm thận, bệnh về máu, bệnh Glaucome Liều lượng và cách dùng
Viên nén 25,50,100mg, ống tiêm 25mg/2ml
+ Uống: 25-50mg/lần cho người lớn 1-3lần/ngày
+ Tiêm bắp sâu 25-50mg/ngày, tiêm tĩnh mạch cho người lớn 25mg pha trong 10-20ml Glucose 5% hoặc NaCl 0,9%.
+ Liều tối đa đối với uống và tiêm bắp 0,15g/lần, và 0,5g/24giờ.
Tiêm tĩnh mạch 0,06g/lần và 0,2g/24giờ.
HALOPERIDOL Tác dụng
An thần, liều thấp có tác dụng chống nôn, điều hoà thần kinh thực vật.
Chỉ định
Các trạng thái rối loạn tâm thần (ảo giác, tâm thần phân liệt, lú lẫn kèm theo kích động…) các chứng nôn, nấc kéo dài.
Chống chỉ định
Các bệnh về gan, thận, máu, glaucome. Phụ nữ có thai, bệnh Parkinson.
Cách dùng- liều dùng
Viên nén 0,5 - 1 - 2 - 5 - 10 - 20mg, ống thuốc tiêm 5mg/1ml.
Người lớn uống 0,5 - 5mg/ngày .Tiêm bắp 2-5mg/ngày.
VALPROIC ACID * Tác dụng
Chữa động kinh, điều hoà hoạt động trí óc và các rối loạn cư xử ở người động kinh.
Chỉ định
Cơn động kinh hỗn hợp.
Chống chỉ định
Viêm gan cấp hoặc mạn, Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú, rối loạn chức năng tụy.
Liều lượng và cách dùng
Viên nang hoặc viên nén 150-200-300mg và 500mg, thuốc giọt 200mg/ml hoặc 300mg/ml.
Người lớn: ngày 600-1200mg, chia 2-3 lần. Trẻ em: 3-15 tuổi:
300- 1000mg/ngày. Dưới 36 tháng 100mg/ngày.
Lượng giá
1. Phân biệt thuốc an thần, gây ngủ, chống co giật ? cho ví dụ?
2. Trình bày nguyên tắc sử dụng thuốc an thần gây ngủ
3. Trình bày chỉ đinh, chống chỉ định của Diazepam, Phenobarbital, Haloperidol, Clorpromazin.
4. Viết cách dùng, liều dùng của các thuốc đã học.