Gel nhũ tương là sự kết hợp nhũ tương và gel bằng lực phân tán. Do đó, các tá dược sử dụng trong bào chế gel nhũ tương bao gồm các tá dược cơ bản trong điều chế nhũ tương và gel như chất nhũ hóa, pha dầu, pha nước, tác nhân tạo gel, chất bảo quản…
Carbobol
Tên gọi khác: Carbomer, acrylic acid polymer.
Là các polymer cao phân tử, tổng hợp từ acid acrylic, được liên kết chéo bởi allyl sucrose hoặc allyl pentaerythritol. Khối lượng phân tử từ 7x105 – 4x109. Tồn tại ở dạng bột màu trắng, mịn, tính acid yếu (pKa = 6,0 ± 0,5), rất dễ hút ẩm, có mùi nhẹ đặc trưng. Nó không tan trong nước, mà khi được trung hòa sẽ trương nở đến một thể tích đáng kể bởi bản chất cấu trúc ba chiều của mạng lưới polymer.
Carbopol phân tán vào nước sẽ tạo trạng thái phân tán keo có tính acid, khi trung hòa trở thành dạng gel. Các tác nhân trung hòa thường được sử dụng là kali hydroxyd, natri hydroxyd, natri bicarbonat, triethanolamin. Khi đó, các nhóm carboxyl trong cấu trúc chuyển thành dạng muối, sự ion hóa các nhóm carboxyl tạo ra lực đẩy tĩnh điện giữa các điện tích âm làm polymer trương nở về thể tích. Gel được trung hòa có độ nhớt lớn nhất ở pH 6-11, độ nhớt giảm đáng kể khi pH < 3 hoặc pH > 12 hoặc khi có sự hiện hiện của các điện tích mạnh.
Ngoài nước, carbopol còn có thể tạo gel với các dung môi như glycerol, ethanol 95%. Carbopol tương kỵ với các phenol, polymer nhóm cationic, acid mạnh và chất điện giải mạnh.
Bên cạnh vai trò tạo gel, carbopol còn giữ chức năng nhũ hóa, gây treo, phân tán tùy theo mục đích sử dụng và ở các nồng độ khác nhau .
Tên gọi khác: Polysorbat 80, polyoxyethylen (20) sorbitan monooleat.
Tween 80 là chất lỏng màu vàng, sánh, tan trong ethanol và nước, không tan trong dầu khoáng và dầu thực vật.
Tween 80 được sử dụng trong các công thức dược phẩm với vai trò phổ biến nhất là chất nhũ hóa, với giá trị HLB là 15. Ngoài ra, nó còn có khả năng giúp hòa tan và làm ẩm .
Span 80
Tên gọi khác: Sorbitan monooleat, (Z)-sorbitan mono-9-octadecenoat. Span 80 là chất lỏng sánh, màu vàng, không tan trong nước, tan trong dầu.
Tương tự tween 80, span 80 cũng được sử dụng làm chất nhũ hóa trong các công thức với giá trị HLB là 4,3, tác nhân hòa tan và làm ẩm. Khi sử dụng một mình, span 80 tạo nhũ tương N/D, nhưng khi phối hợp với các chất nhũ hóa khác, nó có thể tạo cả nhũ tương D/N hay N/D tùy theo tỷ lệ chúng được sử dụng trong công thức .
Ethanol 96%
Tên gọi khác: Ethyl alcol.
Chất lỏng trong suốt, không màu, mùi đặc trưng, vị cay nóng và dễ bay hơi. Hỗn hòa với cloroform, ether, glycerol và nước.
Ethanol được sử dụng rộng rãi trong các công thức dược phẩm và mỹ phẩm. Đóng vai trò dung môi ở các nồng độ khác nhau tùy theo yêu cầu; chất bảo quản kháng khuẩn ( 10%); chất tăng thấm trong các công thức dùng qua da (60-90%).
Trong các công thức dùng qua da, ethanol thường được sử dụng với vai trò tăng thấm, giúp tăng tỷ lệ hấp thu thuốc qua da. Có được điều này là do ethanol làm tăng khả năng hòa tan của dược chất, giúp thay đổi tính thấm của lớp sừng .
Glycerol
Tên gọi khác: Glycerin; Propane-1,2,3-triol.
Glycerol là chất lỏng trong suốt, không màu, không mùi, hút ẩm, có độ nhớt. Nó hỗn hòa với nước, ethanol (95%), propylen glycol.
Glycerol được sử dụng rộng rãi trong các công thức dược phẩm với vai trò chất giữ ẩm, dung môi hòa tan, làm mềm da. Glycerol chủ yếu thu được từ dầu và chất béo như là một sản phẩm phụ trong sản xuất xà phòng và axit béo. Nó cũng có thể thu
được từ nguồn tự nhiên bằng cách lên men, ví dụ, củ cải đường với sự có mặt của một lượng lớn natri sulfite và có thể tổng hợp bằng phương pháp hóa học
Glycerol có tác dụng sát khuẩn tương tự ethanol, khả năng chống lại sự phát triển của nấm mốc tương tự propylen glycol.
Glycerol là một chất giữ ẩm tốt, làm tăng sự hydrat hóa lớp sừng, giúp thuốc dễ thấm qua da .
Triethanolamin
Tên gọi khác: Trihydroxytriethylamin, TEA.
TEA là chất lỏng nhớt, trong suốt, màu vàng nhạt, có mùi amoniac nhẹ. Là một hỗn hợp của các chất, trong đó chủ yếu là 2,2’,2”-nitrilotriethanol, ngoài ra còn chứa mono- và diethanolamin. Ở 20 oC, TEA hỗn hòa với aceton, carbon tetraclorid, methanol và nước; tan trong benzen (1:24) và ethyl ether (1:36).
TEA khi được phối hợp đồng lượng với các acid béo như acid stearic, acid oleic sẽ tạo xà phòng anionic có pH khoảng 8, có khả năng nhũ hóa tạo nhũ tương D/N. Ngoài ra, nó còn được sử dụng với vai trò đệm, dung môi và làm chất giữ ẩm. TEA là một amin bậc ba có nhiều nhóm hydroxyl, được sử dụng trong công thức này với vai trò trung hòa carbopol 940, điều chỉnh cho chế phẩm đạt pH thích hợp.
Acid edetic
Tên gọi khác: Ethylen diamin tetra acetic acid (EDTA)
EDTA là bột kết tinh màu trắng, tan trong kiềm và tan trong nước với tỷ lệ 1:500 cho dung dịch có pH acid.
Được sử dụng trong các công thức dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm với vai trò tạo phức chelat. Chúng tạo phức tan trong nước ổn định với kiềm thổ và các kim loại nặng. Mức độ ổn định của các phức này phụ thuộc vào loại ion kim loại và pH. Trong dung dịch nước, EDTA tạo phức với canxi yếu hơn so với các ion kim loại nặng (sắt, đồng, chì).
EDTA được xem như một chất hỗ trợ chống oxy hóa bằng cách khóa các ion kim loại xúc tác phản ứng tự oxy hóa. Chúng có thể được sử dụng một mình hay kết hợp với các chất chống oxy hóa khác, với nồng độ thường sử dụng từ 0,005 – 0,1% (kl/tt) .
Butyl hydoroxy toluen
BHT ở dạng bột hoặc dạng rắn kết tinh, màu trắng hay vàng nhạt, có mùi đặc trưng của phenolic. Không tan trong nước, glycerol và propylen glycol, dung dịch kiềm. Tan trong aceton, benzen, ethanol (95%), ether, dầu khoáng…
Là chất chống oxy hóa được sử dụng phổ biến trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm. Có tác dụng trì hoãn và ngăn chặn sự oxy hóa của chất béo và các loại dầu; ngăn ngừa sự mất hoạt tính của vitamin tan trong dầu. Trong các chế phẩm dùng ngoài, BHT được sử dụng với nồng độ 0,0075 – 0,1% .
Benzalkonium clorid
Benzalkonium clorid là bột vô định hình, màu trắng hay vàng nhạt. Rất dễ hút ẩm, có mùi thơm nhẹ và vị rất đắng. Tan trong aceton, ethanol (95%), methanol, propanol và nước (dung dịch 10% cho pH từ 5-8).
Là hợp chất amoni bậc 4, được sử dụng trong các công thức với vai trò chất bảo quản kháng khuẩn. Khoảng tác động rộng trên vi khuẩn và nấm. Hoạt lực mạnh hơn trên vi khuẩn gram dương so với gram âm. Benzalkonium clorid là một hỗn hợp các alkyl benzyl dimethyl ammonium clorid. Sự hiện diện của các gốc alkyl khác nhau trong hỗn hợp quy định khả năng kháng khuẩn khác nhau. Chúng tác động tốt trên một số chủng Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Trichophyton interdigitale và Trichophyton rubrum. Sự kết hợp với dinatri edetat (0,01-0,1% kl/tt), benzyl alcohol, phenylethanol, hoặc phenylpropanol làm gia tăng hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa. Ngược lại, sự hiện diện của đệm citrat và phosphat lại làm giảm tác động ấy .