Tính sinh khả dụng là khái niệm cho biết mức độ và tốc độ hấp thu nguyên vẹn dược chất vào vịng tuần hồn chung sau khi sử dụng dạng thuốc chứa hoạt chất đĩ. Tính sinh khả dụng được xác định dựa trên các thơng số dược động học: AUC (diện tích dưới đường cong) là số lượng tồn bộ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hồn, Cmax: nồng
độ tối đa đạt được sau khi đưa một liều thuốc vào cơ thể và tmax: thời gian để đạt đến nồng độ thuốc tối đa.
Tương đương sinh học là khái niệm cho biết hai cơng thức giống nhau vềđặc điểm bào chế và cĩ tính sinh khả dụng khơng khác nhau.
- Tương đương in vitro: thử nghiệm độ hịa tan.
- Tương đương in vivo: so sánh tính sinh khả dụng trên người, đặc điểm dược lực và kết quả lâm sàng. Thường áp dụng mơ hình nghiên cứu chéo, ngẫu nhiên, đơn liều, hai giai đoạn, hai trình tự. Giữa hai giai đoạn cĩ một thời gian để thuốc thải trừ hết khỏi cơ thể. Cỡ mẫu dùng trong nghiên cứu thường là 10-15 hoặc 12-18 mẫu.Với
độ tin cậy 90% và khoảng tương đương hay dùng là 80-125%. Thuốc đối chiếu
được chọn phải là thuốc đã được đăng ký lưu hành, được nghiên cứu lâm sàng, dược động học,…Thuốc thử dùng trong nghiên cứu phải được sản xuất từ cỡ lơ ít nhất bằng 1/10 cỡ lơ sản xuất hay 100000 đơn vị. Thuốc thửđược so sánh với thuốc
đối chiếu và nên tương đương về tốc độ hịa tan in vitro. Trắc nghiệm Student được sử dụng trong khảo sát các yếu tốảnh hưởng như: hiệu ứng carry-over, ảnh hưởng của thuốc (khơng cĩ hiệu ứng carry-over), ảnh hưởng của thuốc (cĩ hiệu ứng carry- over), của giai đoạn thử nghiệm,…Phân tích phương sai được sử dụng trong khảo sát các yếu tốảnh hưởng nhưảnh hưởng của yếu tố thuốc, yếu tố carry-over, yếu tố
tương tác,…Đánh giá tương đương sinh học bằng cách áp dụng trắc nghiệm một bên kép (TOST: two-sided test).