tổng hợp phụ tải tác dụng p

... 2.4.2 Bán tổng h p dẫn chất từ nuciferin  Sử dụng phương ph p thực nghiệm hóa học hữu để tổng h p chất dự kiến: phương ph p demethyl hóa, N-alkyl hóa…  Sử dụng phương ph p sắc ký l p mỏng (SKLM) ... đoạn thường dung môi hỗn h p hay dung môi trường h p chất khó kết tinh  Phương ph p sắc ký cột: Dựa nguyên tắc thành phần hỗn h p alcaloid có độ h p phụ khác chất h p phụ n p cột, bột cellulose… ... Thử tác dụng sinh học  Thử tác dụng chống ung thư phổi sản phẩm N-alkyl hóa Viện Hóa học-Viện Hàn lâm Khoa học Việt Nam theo phương ph p phương ph p MTT 2.4 Phƣơng ph p nghiên cứu 2.4.1 Chiết phân...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:40

... chất tổng h p 2.3 Phương ph p nghiên cứu 2.3.1 Tổng h p hóa học Tổng h p hóa học thực Phòng Tổng h p Hóa dược, Bộ môn Công  nghi p Dược, Trường Đại học Dược Hà Nội  Sử dụng các phương pha p thực ... Kết phân tích phổ khối lượng cho thấy chất tổng h p có pic phân tử có giá trị phổ khối lượng phù h p với khối lượng phân tử chất dự kiến 3.3.3 Phổ cộng hưởng từ hạt nhân proton (1H-NMR) Phổ 1H-NMR ... chất tổng h p Để xác định cấu trúc chất tổng h p được, tiến hành phân tích phổ hồng ngoại (IR), phổ khối lượng phân tử (MS) phổ cộng hưởng từ hạt nhân proton (1HNMR) 3.3.1 Kết quả phân tích phổ...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:47

... (m), hydro nhóm S-CH2- cho δ phù h p 3,35 ppm dạng triplet, hydro nhóm O-CH3 cho δ phù h p 3,88 ppm dạng singlet, hydro nhóm O-CH2 cho δ phù h p 4,09 ppm dạng triplet, hydro thơm nhân benzimidazol ... (m), hydro nhóm S-CH2- cho δ phù h p 3,33 ppm dạng triplet, hydro nhóm O-CH3 cho δ phù h p 3,80 ppm dạng singlet, hydro nhóm O-CH2 cho δ phù h p 4,08 ppm dạng triplet, hydro thơm nhân benzimidazol ... dẫn chất tổng h p Thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư chất IV-a, IV-b, V-a, V-b 2.3 PHƯƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng h p hóa học  Sử dụng phương ph p thực nghiệm hóa học hữu để tổng h p chất...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:47

... 4a, 4b, 4c tổng h p phổ hồng ngoại IR, phổ khối lượng MS, phổ cộng hưởng từ hạt nhân proton 1H-NMR Thử tác dụng chống ung thư với chất 4a, 4b, 4c 2.3 Phương ph p nghiên cứu 2.3.1 Tổng h p hóa học ... cm-1 Phổ khối lượng h p chất cho pic phân tử m/z 306,19 ([M+H]+) phù h p với KLPT (305) CTPT 4b (C17H15N5O) Trên phổ cộng hưởng từ hạt nhân proton chất 4b cho thấy: hydro nhóm CH3 có δ 2,60 ppm ... sản phẩm xác định phương ph p phân tích phổ IR, MS, 1H-NMR Đã thử tác dụng kháng tế bào ung thư chất 4a, 4b, 4c dòng tế bào ung thư HepG2 LU, chất 4a, 4c có tác dụng dòng tế bào HepG2 tác dụng...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:47

... với xúc tác POCl3 thu h p chất Các h p chất tổng h p thử tác dụng kháng khuẩn kháng nấm Kết cho thấy, h p chất có tác dụng Escherichia coli có tác dụng Staphylococcus aureus Các h p chất nhạy ... H13N5O2S) Phổ khối lượng chất cho pic phân tử m/z : 453 ([M+H]+) phù h p với KLPT CTPT IVb (C23H24N4O4S) Phổ khối lượng chất cho pic phân tử m/z : 373,9 ([M+H]+) phù h p với KLPT CTPT IVc (C19H15Cl2N5O2S) ... IVb, IVc tổng h p phổ hồng ngoại IR, phổ khối lượng MS, phổ cộng hưởng từ hạt nhân proton H-NMR Thử tác dụng chống ung thư với chất IVa, IVb, IVc 2.3 Phương ph p nghiên cứu 2.3.1 Tổng h p hóa học...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:47

... phân phối thuốc liposome, mixen, polisacharid, tạo phức h p phospholipid tiểu phân nano… đường đến đạt thành tựu định song hiệu hạn chế Điều khiến cho nhà khoa học ti p tục tìm kiếm giải ph p ... trúc, độ tinh khiết , định lượng curcumin HPLC  Tổng h p hóa học Sau vài sơ đồ tổng h p hóa học curcumin Pavolini thực hiện:[21] Phương ph p thứ tổng h p curcumin từ acetylaceton vanillin có mặt ... kiềm Cất phân đoạn thu sản phẩm, propionyl clorid thu 77 ͦC79ͦC, butyryl clorid thu 100 ͦC- 101 ͦC 26 3.1.2.1 .Tổng h p 4,4’-di-O- propionyl curcumin với tác nhân propionyl clorid  Sơ đồ phản ứng:...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:47

... phần curcumin Curcumin tổng h p phương ph p hóa học lần vào năm 1913 Lampe [26] Phương ph p thông thường sử dụng để tổng h p curcumin phương ph p từ valinin aceton [11] Sơ đồ phản ứng chung trình ... curcumin tổng h p so với curcumin Hơn 75% dẫn xuất curcumin đến đích tác dụng, ức chế P- 12-LOX, curcuminoid ti p cận đích tác dụng ức chế P1 2-LOX [19] Hình 13 Một số h p chất bán tổng h p từ curcumin ... (1H-NMR) 17 Thử tác dụng kháng khuẩn chống nấm curcumin sản phẩm tổng h p thu 2.4 PHƯƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.4.1 Phân l p curcumin từ bột curcuminoid Tinh chế phương ph p kết tinh phân đoạn dung...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 00:48

... trước tìm nhiều phương ph p tổng h p nhân isoquinolin, số phương ph p cổ điển như: phương ph p BischlerNapieralski, phương ph p Pictet Spengler, phương ph p Pictet-Gams, phương ph p Pomerantz Fristch ... Một số phương ph p tổng h p dẫn chất isoquinolin-3-carboxylat.l7 1.2.2.1 Phương ph p Pictet-Spengle 17 1.2.2.2 Phương ph p Bischler-Napieralski 19 1.2.2.3 Phương ph p Pomerantz Pristch ... sử dụng nhiều tác nhân khác tác nhân Pd-C/ 190^c 1.1.4.2 Phương ph p Picteí Spengler [24] Phương ph p: Phương ph p sử dụng phân tử phenylethylamin aldehyd môi trường acid để đóng vòng sản phẩm...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 10:30

... derivatives, Acta biochimica polonica, 49(1), 185-195 PH LC Ph lc Ph hng Ph lc Ph hng Ph lc Ph hng Ph lc Ph hng Ph lc Ph hng Ph lc Ph cng Ph lc Ph cng 0,50 0.46 or c 18 f< 34 J 40 A 0.35 s 30 b ... 17 2.3 Phng ph p nghiờn cu 2.3.1 Tng hp húa hc v kim tra tinh khit S dng phng ph p tng hp húa hc, da trờn phn ng; Phn ng úng vũng to dn cht th C2-benzimidazol theo phng ph p mc 1.2.1 Phn ng ... tng huyt p theo phng ph p insasive (phng ph p trc tip) v tail-cuff (phng ph p giỏn tip) H renin-angiotensin úng vai trũ quan trng iu hũa huyt p ng mch v angiotensin II (Angll) l thnh phn hot...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 10:30

... nghiên cứu 2.3.1 Tổng h p hóa học kiểm tra độ tinh khiết – Sử dụng phƣơng ph p tổng h p hóa học, dựa phản ứng:   – Phản ứng đóng vòng tạo acid 2-phenylthiazolidin-4-carboxylic Phản ứng tạo dẫn ... có tác dụng sinh học đáng quan tâm nhƣ: tác dụng kháng khuẩn [3, 30], tác dụng chống oxy hóa [13, 17], tác dụng chống tăng huyết p [8, 16], tác dụng chống ung thƣ [10, 11, 21, 23, 34], tác dụng ... Cryptococus neoformans, TM: Tricophyton mentagrophytes, AF: Aspergillus fumigatus 1.4.3 Tác dụng giãn mạch, hạ p Năm 1983, nhóm nhà khoa học Nhật Bản thành công việc tổng h p thử in vivo tác dụng...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 13:01

... 3.1: Quy trình tổng h p chất Va Sơ đồ 3.2: Tổng h p chất IIa Sơ đồ 3.3: Tổng h p chất IIIa Sơ đồ 3.4: Tổng h p chất IVa Sơ đồ 3.5: Tổng h p chất Va Sơ đồ 3.6: Quy trình tổng h p chất Vb 10 Sơ ... Quy trình tổng h p chất Vc 11 Sơ đồ 3.8: Quy trình tổng h p chất Vd 12 Sơ đồ 3.9: Quy trình tổng h p chất Ve 13 Sơ đồ 3.10: Quy trình tổng h p chất Vf 14 Sơ đồ 3.11: Quy trình tổng h p chất Vg ... Tổng h p chất N1-[5-(furan-2-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-N8- hydroxyoctandiamid (Va) Chất Va đƣợc tổng h p theo sơ đồ 3.1 Sơ đồ 3.1: Sơ đồ phản ứng tổng h p chất Va 3.2.1.1 Tổng h p chất IIa Tổng...

Ngày tải lên: 25/07/2015, 15:54

... độ nóng chảy chất tổng h p Kết phân tích phổ hồng ngoại 11 chất tổng h p Kết phân tích phổ khối lượng chất tổng h p Kết phân tích phổ cộng hưởng từ hạt nhân 11 chất tổng h p 21 22 26 40 42 44 ... tổng h p chất IV 36 Sơ đồ tổng h p chất V 36 Sơ đồ tổng h p chất V-a 37 Sơ đồ tổng h p chất V-b 38 Sơ đồ tổng h p chất V-c 39 Cơ chế phản ứng đóng vòng 2-mercaptobenzimidazol 55 Vai trò KOH phản ... dẫn chất tổng h p Thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm, chống ung thư số dẫn chất 2-mercaptobenzimidazol tổng h p 2.3 Phƣơng ph p nghiên cứu 2.3.1 Tổng h p hóa học 23 - Sử dụng phương ph p thực...

Ngày tải lên: 26/07/2015, 07:59

... trực tràng  Tác dụng ức chế PTP1B 2.4 Phƣơng ph p nghiên cứu 24 Phương ph p tổng h p hóa học kiểm tra độ tinh khiết  Tổng h p dẫn chất 4a-f phƣơng ph p hóa học  Dùng phƣơng ph p kết tinh lại ... văn g p phần làm phong phú dẫn chất TZD tìm đƣợc dƣợc chất có tác dụng sinh học tốt ứng dụng đƣợc lâm sàng 1.2 Phƣơng ph p tổng h p thiazolidin-2,4-dion dẫn chất 1.2.1 Phương ph p tổng h p thiazolidin-2,4-dion ... dụng khác 24 1.2 Phƣơng ph p tổng h p thiazolidin-2,4-dion dẫn chất 24 1.2.1 Phƣơng ph p tổng h p thiazolidin-2,4-dion 24 1.2.2 Phƣơng ph p tổng h p dẫn chất 5-arylidenthiazolidin-2,4-dion...

Ngày tải lên: 26/07/2015, 08:00

... Phƣơ g ph p ghiê cứu 2.3.2.1 Tổng h p hóa học Tổng h p dẫn chất IVa-g phƣơng ph p hóa học Sơ đồ phản ứng tổng h p đƣợc trình bày mục 3.1 2.3.2.2 Phương ph p kiểm tra độ tinh khiết 27 Sắc ký l p mỏng: ... Gallenkamp Melting Point Apparatus để kiểm tra độ tinh khiết dẫn chất 2.3.2.3 Phương ph p phân tích cấu trúc Để phân tích, khẳng định cấu trúc chất tổng h p, luận văn sử dụng phƣơng ph p phổ hồng ... 3.1.3.6 Tổng h p N-hydroxy-7-(3-(methoxyimino)-5-methyl-2-oxoindolin-1- 40 yl)heptanamid (IVb) 3.1.3.3 Tổng h p yl)heptanamid (IVc) 3.1.3.4 Tổng h p yl)heptanamid (IVd) 3.1.3.5 Tổng h p yl)heptanamid...

Ngày tải lên: 26/07/2015, 08:38

... 48 2.3 N i dung ph ng ph p nghiên c u 49 2.3.1 N i dung nghiên c u 49 2.3.2 Ph 49 ng ph p nghiên c u 2.3.2.1 Ph ng ph p t ng h p 49 2.3.2.2 Ph ng ph p ki m tra 2.3.2.3 Ph ng ph p phân tích c u ... (FK-228), apicidin, trapoxin A CHAP (cyclic hydroxamic acid-containing peptide) (hình 1.10) a s ch t nhóm có tác d ng c ch HDAC n ng nanomol 19 Depsipeptid polypeptid t nhiên c phân l p t n m Chromobacterium ... sung m phosphat (Phosphate buffered saline) T bào ung th ti n li t n ng i Phosphor triclorid Phosphor pentaclorid Phosphor oxyclorid Màng polyvinyliden difluorid D ch chuy n hydro Receptor acid...

Ngày tải lên: 26/07/2015, 17:57

... chất tổng h p 2.3 PHƯƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng h p hóa học 2.3.1.1 Tổng h p - Dựa nguyên tắc phương ph p hóa học hữu để tổng h p dẫn chất theo thiết kế - Theo dõi phản ứng sắc ký l p mỏng ... mốc pic chất chuẩn nội trimethylsilan (TMS) 2.3.2 Thử tác dụng sinh học 2.3.2.1 Thử tác dụng ức chế HDAC Tác dụng ức chế HDAC dẫn chất tổng h p đánh giá phương ph p: - Đánh giá theo phương ph p ... Quy trình tổng h p chất 2b 21 Sơ đồ 3.4: Quy trình tổng h p chất 2c 22 Sơ đồ 3.5: Quy trình tổng h p chất 2d 22 Sơ đồ 3.6: Quy trình tổng h p chất 3a 23 Sơ đồ 3.7: Quy trình tổng h p chất 3b...

Ngày tải lên: 27/07/2015, 08:49

... NỘI DUNG NGHIÊN CỨU 16 2.2.1 Tổng h p hóa học 16 2.2.2 Thử tác dụng sinh học dẫn chất tổng h p 17 2.3 PHƯƠNG PH P NGHIÊN CỨU 17 2.3.1 Tổng h p hóa học 17 2.3.2 Thử tác dụng sinh học 18 Chương 3: ... h p 2.3 PHƯƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng h p hóa học 2.3.1.1 Tổng h p - Dựa nguyên tắc phương ph p hóa học hữu để tổng h p dẫn chất theo thiết kế - Theo dõi trình phản ứng sắc ký l p mỏng (TLC) ... tổng h p 2.2.2 Thử tác dụng sinh học dẫn chất tổng h p - Thử tác dụng ức chế HDAC - Thử độc tính dòng tế bào ung thư SW620, PC-3 AsPC-1 - Sơ đánh giá tính giống thuốc dẫn chất tổng h p 2.3 PHƯƠNG...

Ngày tải lên: 27/07/2015, 08:55

... (PC3) tế bào ung thƣ tuyến tụy (AsPC-1) 2.2.3 Đánh giá mức độ giống thuốc dẫn chất tổng h p đƣợc 2.3 PHƢƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng h p hóa học 2.3.1.1 Tổng h p - Dựa nguyên tắc phƣơng ph p ... - ppm), lấy mốc pic chất chuẩn nội tetramethylsilan (TMS) 2.3.2 Thử tác dụng sinh học 2.3.2.1 Thử tác dụng ức chế HDAC Tác dụng ức chế HDAC dẫn chất tổng h p đƣợc đánh giá hai phƣơng ph p: a Phương ... tinh khiết cấu trúc phù h p với dự đoán đƣợc đem thử tác dụng sinh học Hình 3.1 dƣới cho thấy kết phƣơng ph p 1, phƣơng ph p gián ti p xác định tác dụng ức chế HDAC theo phân tích dựa Western...

Ngày tải lên: 27/07/2015, 15:58

... tương tác với HDAC chất tổng h p 2.3 PHƯƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng h p hóa học 2.3.1.1 Tổng h p - Dựa nguyên tắc phương ph p hóa học hữu để tổng h p dẫn chất theo thiết kế - Theo dõi phản ... tổng h p chất 2a 23 Sơ đồ 3.3: Sơ đồ tổng h p chất 3a 24 Sơ đồ 3.4: Sơ đồ tổng h p chất 2b 26 Sơ đồ 3.5: Sơ đồ tổng h p chất 3b 26 Sơ đồ 3.6: Sơ đồ tổng h p chất 2c 27 Sơ đồ 3.7: Sơ đồ tổng h p ... trúc h p chất tổng h p được, phổ khối lượng (MS), phổ hồng ngoại (IR) phổ cộng hưởng từ hạt nhân proton (1H) carbon (13C) chất 3a-d sử dụng Kết ghi phổ chất cụ thể trình bày phần phân tích phổ phần...

Ngày tải lên: 27/07/2015, 15:59

... tổng h p chất 2a 23 Sơ đồ 3.3: Sơ đồ tổng h p chất 3a 24 Sơ đồ 3.4: Sơ đồ tổng h p chất 2b 26 Sơ đồ 3.5: Sơ đồ tổng h p chất 3b 26 Sơ đồ 3.6: Sơ đồ tổng h p chất 2c 27 Sơ đồ 3.7: Sơ đồ tổng h p ... liệt (PC-3), ung thƣ tuyến tụy (AsPc-1) - Sơ đánh giá tính giống thuốc chất tổng h p đƣợc 2.3 PHƢƠNG PH P NGHIÊN CỨU 2.3.1 Tổng h p hóa học 2.3.1.1 Tổng h p - Dựa nguyên tắc phƣơng ph p hóa học ... ựa phần mềm GraphPad Prism 2.3.3 Đánh giá mức độ giống thuốc chất tổng h p đƣợc Tính giá trị logP chất tổng h p đƣợc phần mềm EPIsuite cung c p US Environment Protection Agency’s Office of Pollution...

Ngày tải lên: 27/07/2015, 16:01