Đang tải... (xem toàn văn)
CÁC THUỐC LIỆT GIAO CẢM Ức chế, an thần Tim đập chậm, giảm sức co bóp cơ tim Co thắt khí phế quản Tăng bài xuất nước tiểu... Phân loại thuốc liệt giao cảm: Các thuốc ức chế thụ thể α + Không chọn lọc: Phenoxybenzamine và Phentolamine + Chọn lọc α1: alfuzosin, doxazosin, prazosin, terazosin,alfuzosin, silodosin, tamsulosin Các thuốc ức chế thụ thể β + Không chọn lọc: propranolol + Chọn lọc β1: atenolol, bisoprolol, metoprolol Các thuốc ức chế cả thụ thể α và β: Labetalol, Caverditol Ức chế 1 và 2 (thuốc không chọn lọc) sẽ gây ra hiện tượng: Ức chế 1 Giãn cơ trơn, giãn mạch => dùng để hạ huyết áp => kích thích thụ thể hạ HA => tăng nhịp tim Ức chế 2 Tăng phóng thích nor > gắn vào vào B1 và B2 => khi sử dung thuốc gây tác dụng phụ là tăng nhịp tim => sẽ được điều chỉnh dần dần nhưng khi BN mới sử dụng sẽ gây khó chịu So sáng 2 thuốc Phenoxybenzamine và Phentolamine: Phenoxybenzamine: tan trong mỡ => sử dụng đường uống; t12 dài => tác dụng kéo dài Phentolamine: tan trong nước => sử dụng đường tiem; t12 ngắn => tác dụng ngắn => sử dụng trong cấp cứu Cả hai thuốc đều được dùng trong tình huống hạ HA ở BN bị tăng HA do u tủy thượng thận. Ngoài ra, Phentolamine còn được dùng trong sốc phản vệ khi tiêm eph tiêm vào đầu ngón tay, ngón chân Cơ chế tác dụng của Phenoxybenzamine và Phentolamine: Phenoxybenzamine: tại liện kết cộng hóa trị bền vững Phentolamine:tạo liên kết ion với thụ thể , đối kháng cạnh tranh với nor, eph tại thụ thể Đặc điểm thuốc ức chế chọn lọc thụ thể 1: Gây giãn mạch => điều trị tăng HA Tan trọng lipid => sử dụng đường uống Gây ra tác dụng phụ: + Trên thần kinh: buồn ngủ, trầm cảm + Trên mạch máu: tụt HA => choáng (quá liều) Thuốc tamsulosin chuyên điều trị phì đại tiền liệt tuyến vì thuốc ức chế trên thụ thể 1a có rất ít trên mạch máu => ít gây ra tác dụng phụ Các thuốc ức chế thụ thể B: Không chọn lọc: propranolol Chọn lọc: atenolol, bisoprolol, metoprolol Thuốc vừa tan trong nước, vừa tan trong dầu: propranolol, metoprolol thuốc ưa nước: atenolol Thuốc ưa dầu: bisoprolol Đặc điểm của thuốc ức chế thụ thể B: Phân loại: + Không chọn lọc hoặc chọn lọc B1 + Tan trong nước hay trong dầu + tác dụng lên thụ thể + hoạt tính giao cảm nội tại Thuốc thân dầu sẽ gây ra cho 1 số bệnh nhân ảo giác, ác mộng, đào thải qua gan. Thuốc tan trong dầu sẽ đào thải qua thận => dựa vào bệnh lý trên bệnh nhân sẽ lựa chọn thuốc Ức chế thụ thể B1 sẽ làm giảm nhịp tim, giảm sức co bóp cơ tim => (tái lập cán cân cung cầu oxi; tim được tưới máu trong tâm trương), sử dụng thuốc ức chế thụ thể B sẽ làm kéo dài tâm trương => tăng tưới máu cơ tim Thuốc ức chế thụ thể B không chọn lọc sẽ làm giảm huyết áp tâm thu nhưng tăng nhẹ huyết áp tâm trương ngoại vi => tổng thể huyết áp không thay đổi nhiều. Khi sử dụng thuốc ức chế B trên bệnh tim (thiếu máu cục bộ trên tim, suy tim) sẽ được lợi vì thuốc giúp tái lập cán cân oxi và giảm phóng thích reninangiotensin (38:48). Nhưng không sử dụng được trên bệnh nhân COPD Thuốc ức chế chọn lọc thụ thể B1: chỉ ức chế chọn lọc khi ở liều thấp => bắt đầu sử dụng liều thấp và nâng liều từ từ, nhưng chỉ sử dụng ở BN COPD nhẹ Các thuốc ức chế cả thụ thể và B: Labetalol, Carverdilol
CÁC THUỐC LIỆT GIAO CẢM ĐỐI TƯỢNG: SINH VIÊN Y3 CHÍNH QUY GV: PHẠM THỊ NGỌC BÍCH ngocbich221186@yahoo.com MỤC TIÊU HỌC TẬP Hiểu chế tác dụng thuốc MỘT SỐ ĐIỂM QUAN TRỌNG – Thụ thể 1: trơn co mạch, dãn đồng tử, co vòng bàng quang – Thụ thể 2: tiền synapse/neuron, mô, tiểu cầu ức chế phóng thích NE, giảm tiết thủy dịch, tăng phân giải glycogen, giảm tiết insulin, tăng kết tập tiểu cầu – Thụ thể β1: tim (chronotrope, inotrope, dromotrope) – Thụ thể β2: trơn dãn trơn (phế quản, tử cung, mạch máu…) PHÂN LOẠI Các thuốc ức chế thụ thể – Không chọn lọc – Chọn lọc 1 Các thuốc ức chế thụ thể β – Không chọn lọc – Chọn lọc β1 Các thuốc ức chế thụ thể β TỔNG QUÁT Ức chế thụ thể 1 giúp giãn trơn mạch máu Ức chế thụ thể β1 giúp giảm hoạt tính giao cảm tim Ức chế thụ thể 2 β2 dẫn đến tác dụng phụ không mong muốn thuốc THUỐC ỨC THỤ THỂ THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ KHÔNG CHỌN LỌC Bao gồm: Phenoxybenzamine Phentolamine Phenoxybenzamine – Dùng đường uống – Liên kết cộng hóa trị với thụ thể cạnh tranh? – Biến đổi thành dạng có hoạt tính khởi phát tác dụng? – thời gian tác dụng? – Tác dụng: giảm kháng lực mạch máu – Chỉ định: kiểm soát huyết áp u tủy thượng thận Phentolamine – Hợp chất imidazoline – Dùng đường tĩnh mạch – Khơng tạo liên kết cộng hóa trị với thụ thể cạnh tranh? – Dùng để điều trị tình trạng thiếu máu cục mạch epinephrine – Hiện khơng cịn sử dụng Tác dụng phụ: gây phản xạ nhịp nhanh, chóng mặt, nhức đầu, nghẹt mũi THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ THUỐC ỨC CHẾ CHỌN LỌC THỤ THỂ Bao gồm: alfuzosin, doxazosin, prazosin, terazosin,alfuzosin, silodosin, tamsulosin Dùng đường uống Chuyển hóa hấp thu chuyển hóa qua gan Bài tiết qua phân nước tiểu Tác dụng: ức chế chọn lọc 1 ứng dụng điều trị Chỉ định Tác dụng phụ: tụt huyết áp, chóng mặt, an thần, xuất tinh bất thường (doxazosin terazosin) THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β Tính chọn lọc thụ thể β1 Hoạt tính giống giao cảm nội Tính tan nước hay mỡ THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β TÍNH CHỌN LỌC TRÊN THỤ THỂ β1 Thế hệ 1: không chọn lọc (tác động β β2) propranolol (tác động β2 gây co mạch) Thế hệ 2: chọn lọc tim (khi liều thấp, tác động tương đối chọn lọc β1; liều cao, tác động chọn lọc đi): atenolol, bisoprolol, metoprolol, acebutolol sử dụng BN có bệnh phổi mạn tính, hút thuốc kéo dài, đái tháo đường phụ thuộc insulin, phòng ngừa đột quỵ Thế hệ 3: có số đặc tính khác Dãn mạch trực tiếp qua việc phóng thích NO: carvedilol nebivolol Dãn mạch qua tác dụng chẹn : labetalol, carvedilol THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β HOẠT TÍNH GIAO CẢM NỘI TẠI (ISA) Bao gồm: acebutolol, pindolol Giảm nhịp tim thuốc khơng có hoạt tính giao cảm nội THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β TÍNH TAN TRONG LIPID HAY NƯỚC THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β CHỈ ĐỊNH Tăng huyết áp: trường hợp bắt buộc, xuất trường hợp điều trị thuốc không hiệu Bệnh thiếu máu tim: Timolol, propranolol, metoprolol giúp kéo dài thời gian sống Loạn nhịp tim: Hiệu điều tri loạn nhịp thất thất Kéo dài thời gian trơ nút nhĩ thất Giảm đáp ứng thất rung nhĩ, cuồng nhĩ; giảm ngoại tâm thu thất Cải thiện sống sau nhồi máu tim Suy tim: Metoprolol, carvedilol, bisoprolol, nebivolol giảm tỉ lệ tử vong bệnh nhân suy tim mạn Glaucome góc mở: giảm tiết thủy dịch Cường giáp: ức chế thụ thể, ức chế chuyển thyroxine thành triiodothyronine Đau đầu Migraine Run vơ TĨM TẮT ĐIỂM CHÍNH Ức chế thụ thể gây giãn trơn giảm kháng lực mạch máu; ức chế thụ thể β gây giảm nhịp tim cung lượng tim Cả giảm huyết áp Thuốc ức chế thụ thể không chọn lọc bao gồm phenoxybenzamine (không cạnh tranh) phentolamine (cạnh tranh) Phenoxybenzamine dùng điều trị tăng huyết áp u tủy thượng thận chờ phẫu thuật Thuốc ức chế chọn lọc thụ thể 1 bao gồm: alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin; dùng điều trị triệu chứng tắc nghẽn đường tiểu phì đại tiền liệt tuyến Các thuốc ức chế β không chọn lọc bao gồm: nadolol, pindolol, propranolol, timolol Pindolol có ISA Các thuốc ức chế chọn lọc β gây co thắt phế quản dạng ức chế không chọn lọc Các thuốc ức chế thụ thể β có nhiều ứng dụng lâm sàng: điều trị THA, BTMCT, suy tim, loạn nhịp tim, cường giáp, glaucome góc mở, run vô ... labetalol, carvedilol THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β HOẠT TÍNH GIAO CẢM NỘI TẠI (ISA) Bao gồm: acebutolol, pindolol Giảm nhịp tim thuốc khơng có hoạt tính giao cảm nội THUỐC ỨC CHẾ THỤ... quản, tử cung, mạch máu…) PHÂN LOẠI ? ?Các thuốc ức chế thụ thể – Không chọn lọc – Chọn lọc 1 ? ?Các thuốc ức chế thụ thể β – Không chọn lọc – Chọn lọc β1 ? ?Các thuốc ức chế thụ thể β TỔNG QUÁT... tiền liệt tuyến ? ?Các thuốc ức chế β không chọn lọc bao gồm: nadolol, pindolol, propranolol, timolol Pindolol có ISA ? ?Các thuốc ức chế chọn lọc β gây co thắt phế quản dạng ức chế không chọn lọc Các