Các thuốc liệt giao cảm

CÁC THUỐC LIỆT GIAO CẢM ĐỐI TƯỢNG: SINH VIÊN Y3 CHÍNH QUY GV: PHẠM THỊ NGỌC BÍCH ngocbich221186@yahoo.com MỤC TIÊU HỌC TẬP  Hiểu chế tác dụng thuốc MỘT SỐ ĐIỂM QUAN TRỌNG – Thụ thể 1: trơn  co mạch, dãn đồng tử, co vòng bàng quang – Thụ thể 2: tiền synapse/neuron, mơ, tiểu cầu  ức chế phóng thích NE, giảm tiết thủy dịch, tăng phân giải glycogen, giảm tiết insulin, tăng kết tập tiểu cầu – Thụ thể β1: tim (chronotrope, inotrope, dromotrope) – Thụ thể β2: trơn dãn trơn (phế quản, tử cung, mạch máu…) PHÂN LOẠI  Các thuốc ức chế thụ thể  – Không chọn lọc – Chọn lọc 1  Các thuốc ức chế thụ thể β – Không chọn lọc – Chọn lọc β1  Các thuốc ức chế thụ thể  β TỔNG QUÁT  Ức chế thụ thể 1 giúp giãn trơn mạch máu  Ức chế thụ thể β1 giúp giảm hoạt tính giao cảm tim  Ức chế thụ thể 2 β2 dẫn đến tác dụng phụ không mong muốn thuốc THUỐC ỨC THỤ THỂ  THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ  KHÔNG CHỌN LỌC  Bao gồm: Phenoxybenzamine Phentolamine  Phenoxybenzamine – Dùng đường uống – Liên kết cộng hóa trị với thụ thể   cạnh tranh? – Biến đổi thành dạng có hoạt tính  khởi phát tác dụng? – thời gian tác dụng? – Tác dụng: giảm kháng lực mạch máu – Chỉ định: kiểm soát huyết áp u tủy thượng thận  Phentolamine Hợp chất imidazoline Dùng đường tĩnh mạch Không tạo liên kết cộng hóa trị với thụ thể  cạnh tranh? Dùng để điều trị tình trạng thiếu máu cục mạch epinephrine – Hiện khơng sử dụng – – – –  Tác dụng phụ: gây phản xạ nhịp nhanh, chóng mặt, nhức đầu, nghẹt mũi THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ  THUỐC ỨC CHẾ CHỌN LỌC THỤ THỂ 1  Bao gồm: alfuzosin, doxazosin, prazosin,       terazosin,alfuzosin, silodosin, tamsulosin Dùng đường uống Chuyển hóa hấp thu chuyển hóa qua gan Bài tiết qua phân nước tiểu Tác dụng: ức chế chọn lọc 1  ứng dụng điều trị Chỉ định Tác dụng phụ: tụt huyết áp, chóng mặt, an thần, xuất tinh bất thường (doxazosin terazosin) THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β  Tính chọn lọc thụ thể β1  Hoạt tính giống giao cảm nội  Tính tan nước hay mỡ THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β TÍNH CHỌN LỌC TRÊN THỤ THỂ β1  Thế hệ 1: không chọn lọc (tác động β1 β2) propranolol (tác động β2 gây co mạch)  Thế hệ 2: chọn lọc tim (khi liều thấp, tác động tương đối chọn lọc β1; liều cao, tác động chọn lọc đi): atenolol, bisoprolol, metoprolol, acebutolol  sử dụng BN có bệnh phổi mạn tính, hút thuốc kéo dài, đái tháo đường phụ thuộc insulin, phòng ngừa đột quỵ  Thế hệ 3: có số đặc tính khác  Dãn mạch trực tiếp qua việc phóng thích NO: carvedilol nebivolol  Dãn mạch qua tác dụng chẹn : labetalol, carvedilol THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β HOẠT TÍNH GIAO CẢM NỘI TẠI (ISA)  Bao gồm: acebutolol, pindolol  Giảm nhịp tim thuốc khơng có hoạt tính giao cảm nội THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β TÍNH TAN TRONG LIPID HAY NƯỚC THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β CHỈ ĐỊNH  Tăng huyết áp: trường hợp bắt buộc, xuất trường hợp điều trị thuốc không hiệu  Bệnh thiếu máu tim: Timolol, propranolol, metoprolol giúp kéo dài thời gian sống  Loạn nhịp tim:     Hiệu điều tri loạn nhịp thất thất Kéo dài thời gian trơ nút nhĩ thất Giảm đáp ứng thất rung nhĩ, cuồng nhĩ; giảm ngoại tâm thu thất Cải thiện sống sau nhồi máu tim  Suy tim: Metoprolol, carvedilol, bisoprolol, nebivolol  giảm tỉ lệ tử vong     bệnh nhân suy tim mạn Glaucome góc mở: giảm tiết thủy dịch Cường giáp: ức chế thụ thể, ức chế chuyển thyroxine thành triiodothyronine Đau đầu Migraine Run vơ TĨM TẮT ĐIỂM CHÍNH  Ức chế thụ thể  gây giãn trơn giảm kháng lực mạch máu; ức      chế thụ thể β gây giảm nhịp tim cung lượng tim Cả giảm huyết áp Thuốc ức chế thụ thể  không chọn lọc bao gồm phenoxybenzamine (không cạnh tranh) phentolamine (cạnh tranh) Phenoxybenzamine dùng điều trị tăng huyết áp u tủy thượng thận chờ phẫu thuật Thuốc ức chế chọn lọc thụ thể 1 bao gồm: alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin; dùng điều trị triệu chứng tắc nghẽn đường tiểu phì đại tiền liệt tuyến Các thuốc ức chế β không chọn lọc bao gồm: nadolol, pindolol, propranolol, timolol Pindolol có ISA Các thuốc ức chế chọn lọc β1 gây co thắt phế quản dạng ức chế không chọn lọc Các thuốc ức chế thụ thể β có nhiều ứng dụng lâm sàng: điều trị THA, BTMCT, suy tim, loạn nhịp tim, cường giáp, glaucome góc mở, run vơ ... labetalol, carvedilol THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β HOẠT TÍNH GIAO CẢM NỘI TẠI (ISA)  Bao gồm: acebutolol, pindolol  Giảm nhịp tim thuốc khơng có hoạt tính giao cảm nội THUỐC ỨC CHẾ... quản, tử cung, mạch máu…) PHÂN LOẠI  Các thuốc ức chế thụ thể  – Không chọn lọc – Chọn lọc 1  Các thuốc ức chế thụ thể β – Không chọn lọc – Chọn lọc β1  Các thuốc ức chế thụ thể  β TỔNG QUÁT... tiền liệt tuyến Các thuốc ức chế β không chọn lọc bao gồm: nadolol, pindolol, propranolol, timolol Pindolol có ISA Các thuốc ức chế chọn lọc β1 gây co thắt phế quản dạng ức chế không chọn lọc Các