Cả A và B sai 21/Định lượng Nitroclycerin bằng phương pháp: - Thủy phân với sự có mặt của H 2 O 2 22/Định lượng theophyllin bằng NaOH sau khi cho sản phẩm phản ứng với bạc nitrat là dựa
Trang 1HÓA DƯỢC 1
1/Các phát biểu nào là sai với Fentanyl
A Là dẫn chất của Morphin
B Chỉ dùng đường chích
C Tác dụng giảm đau >50 lần
Morphin
D Gây nghiện
E Có cấu trúc xương sống giảm
đau
2/Các thuốc chống loạn nhịp tác động
lên quá trình:
- Di chuyển các ion (slide 86)
3//Các thuốc giãn mạch vành có tác dụng
- Hoạt hóa Guanylcyclase
4/Các thuốc long đàm kích thích các
receptor tại niêm mạc dạ dày gây phản
xạ phó giao cảm, làm tăng bài tiết dịch
hô hấp, gồm:
- Amoni clorid, Amoni carbonat, natri
iodide, kali clorid, natri acetat …
5/Các thuốc long đàm kích thích trực
tiếp các tế bào xuất tiết, gồm:
- Guaifenesin, eucalyptol, terpin
hydrat, guaiacol …
6/Các thuốc sau đây đều giảm ho và có
khả năng gây nghiện ngoại trừ
A Codin phosphat
B Codethylin
C Pholocodin
D Dextromethorphan
7/Cấu trúc đúng của
- Cafein: 1,3,7 Trimethylxanthin
- Theophylin: 1,3 Dimethylxanthin
- Theobromin: 3,7 Dimethylxanthin
8/Cấu trúc xương sống giảm đau của các
chất tương tự Morphin cần phải có
- Nguyên tử trung tâm C* phải
là carbon không nối với H
- N bậc III với nhóm thế trên N
phải nhỏ
9/Có thể định lượng nimesulid bằng
phương pháp
- Chuẩn độ trực tiếp bằng NaOH
10/Có thể định lượng Bromhexin hydroclorid dựa vào nhóm
A HCl
B Amin bậc I
C N - metyl
D Tất cả đúng
11/Có thể định lượng CAPTOPRIL bằng phương pháp:
- Iodid – iodat (-SH)
- Acid - base
12/Cơ chế tác dụng của Eprazinon trên
hệ hô hấp được đề nghị:
- Vừa ức chế trung tâm ho trên hành não, vừa long đàm và gây
tê niêm mạc hô hấp
13/Cơ chế tác động của Trimetazidin
- Ức chế 3 - KAT
14/Chống chỉ định của NSAIDs:
A Loét dạ dày, tá tràng
B Dị ứng với một trong các NSAID
C Suy tế bào gan nặng, suy thận nặng
D Phụ nữ mang thai (3 tháng đầu và 3 tháng cuối) và cho con bú
E Tất cả các ý trên
15/Dẫn chất camphor dạng tan trong nước, có cấu trúc sau:
- β – Camphorsulfonat natri
16/Dextromethorphan được điều chế từ
-3 – hydroxy – N – methyl morphinan
17/Diện tích đường cong thường được
sử dụng:
- Sinh khả dụng của thuốc
18/Dùng chung Bromhexin với một số kháng sinh có thể dẫn đến
- Tăng nồng độ kháng sinh trong phổi
19/Để có tác dụng:
- Kháng His, R phải: - CH 2 CH 2 -N(CH 3 ) 2
- An thần, R phải: – (CH 2 ) 2 CH 2 -N(CH 3 ) 2
- Anti - Parkinson, R phải: - CH 2 CH 2 -N(C 2 H 5 ) 2
20/Định lượng Dextromethorphan.HBr
A Chuẩn độ acid - bazo
B Chuẩn độ môi trường khan
C Cả A và B đúng
D Cả A và B sai 21/Định lượng Nitroclycerin bằng phương pháp:
- Thủy phân với sự có mặt của H 2 O 2
22/Định lượng theophyllin bằng NaOH sau khi cho sản phẩm phản ứng với bạc
nitrat là dựa vào
- Acid nitric tạo thành trong dung dịch
23/Độc tính của paracetamol
- Độc trên gan
24/ENALAPRILAT là sản phẩm:
- Thủy phân enalapril
25/Fexofenadin ít gây buồn ngủ hơn Terfenadin là do
- - có cấu trúc thân dầu hơn 26/Gốc NO có tác dụng giãn mạch nhờ
tác dụng
- Dephosphoryl hóa
27/Histamin chỉ có tác dụng khi
- Gắn với thụ thể
28/Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc:
- Tổng hợp cấu trúc tương tự với mục
đích giảm tác dụng phụ:
Cimetidin Famotidin
- Làm giảm tác dụng phụ, tạo tác dụng chuyên biệt:
Trang 2Atropin Ipratropium
- Tổng hợp cấu trúc tương tự với mục
đích cải thiện tác dụng của thuốc:
Penicilin G Ampiciclin
- Thu gọn đơn giản hóa cấu trúc
phân tử:
Cocain Procain
- Tạo chất đối kháng có tác dụng
giải độc đặc hiệu:
Morphin Nalorphin
29/Ketoconazol dùng chung với
Rifamicin có tác dụng:
- Tăng đào thải ketoconazol
30/Ketoconazol làm tăng hiệu lực
chống đông của warafin
- Cạnh tranh đào thải do tương tác
ở gan
31/Kiểm giới hạn 2,6 dimethyl aniline là
cần thiết cho một số thuốc tê, ngoại trừ
thuốc tê
- Prilocain
32/Lorsartan là thuốc có tác động
- Cạnh tranh Angiotensin II
33/Loratadin là thuốc kháng H1 có cấu
trúc
- Triacylic
34/Morphin:
- Methyl hóa Codein
- Ethyl hóa Codethylin
- Diacetyl hóa Heroin
35/Ngoài tác dụng giảm ho,
Dextromethorphan còn có tác dụng
- Ức chế hô hấp
36/Ngoài tác dụng giảm ho, codethylin
còn có tác dụng
A Chống xung huyết tại chỗ
B Giảm đau
C Ức chế hô hấp
D Cả ABC đúng
37/Nguyên liệu điều chế isosorbid
dinitrat
- Sorbitol, HNO3, acid p-toluensulfonic
38/Nguyên tắc của phương pháp định lượng cafein là:
- Phương pháp iod thừa trừ
39/Nguyên liệu để tổng hợp Ambroxol.HCl:
- Paracetamol
40/Nhóm chức năng giúp tăng hấp thu ENALAPRIL là
- Ester
41/Nhóm ester –COOC2H5 trong ENALAPRIL có tác dụng:
- Giúp thuốc hấp thu mạnh
42/Những thuốc nào sau đây là thuốc ức chế men chuyển:
- Quinalapril, Enalapril, Renitec
43/NSAIDS nào sau đây ức chế COX -2
5-50 lần so với COX-1
- Etodolac
44/NSAIDS nào sau đây ức chế COX -2
có thời gian bán thải dài nhất
- Etoricoxid
45/Phản ứng tạo phẩm màu azo của Morphin xảy ra trên nhóm chức nào của Morphin:
- Nhóm OH-phenol
46/Phát biểu đúng về liên quan giữa cấu trúc cocain và tác dụng gây tê (SAR),
ngoại trừ:
- Nhân trophan cần thiết cho tác động
47/Phát biểu nào sau đây đúng với tác dụng dược lí của các dẫn xuất Xanthin
- Giãn phế quản: Theophyllin >
Theobromin > Cafein
48/Phát biểu nào sau đây là không đúng
với fexofenadin
- Chuyển hóa ở gan
49/ Phát biểu nào sau đây là không đúng
với Loratadin
- Có T 1/2 rất ngắn
50/Phản ứng biến đổi strychnine thành dẫn chất nào sau đây có thể làm giảm độc tính của chất này đến 10 lần
- Strychnan
51/Phản ứng đặc trưng để nhận biết
strychnine có nhân indol là phản ứng với
- Vanilin 1%
52/Phản ứng định tính để nhận biết strychnine và Bruxin tạo sản phẩm màu đỏ
- HNO 3 đặc
53/Phản ứng định tính đặc trưng của theophyllin là phản ứng
- Murexit
54/Phương pháp định lượng CAPTOPRIL
- Iod
55/Phương pháp được áp dụng để định lượng Cafein nguyên liệu:
- Phương pháp chuẩn độ iod
56/Propranolol có tác dụng do :
- Cấu trúc giống các Catecholamin (Adrenalin)
57/Sản phẩm thủy phân dùng để định lượng Paracetamol:
- P-Aminophenol
58/Tác dụng của TRIMETAZIDIN là :
- Bảo vệ cơ tim
59/Tác dụng dược lý của cafein là
A Liều thấp ( 50-150mg) gây hưng
phấn võ não, đặc biệt là trung khu hô hấp và vận mạch
B Liều cao (>400mg) gây hưng phấn trung khu hô hấp, trung tâm vận mạch
C Liều cao (>400mg) gây kích thích trung khu hô hấp, trung tâm vận mạch
D A, C đúng
E A, B, C đúng
Trang 360/Tác dụng khử N –
acetylbenzoquinoeimin của N- acetyl L –
cystein do nhóm:
- Sulhydryl (-SH)
61/Tác dụng phụ chính của các thuốc
chống đau thắt ngực
- Gây nhức đầu
- Gây ho (ức chế men chuyển)
- Tụt huyết áp, suy tim…(chẹn calci)
- Rối loạn nước, điện giải (Lợi tiểu)
62/Tác dụng phụ gây ho của các thuốc
ức chế men chuyển là do
- Kéo dài thời gian tồn tại của
Bradikinin
63/Tác dụng phụ nguy hiểm có thể gặp
trong quá trình sử dụng NSAIDs:
A Loét dạ dày, tá tràng
B Các bệnh về thận
C Nguy cơ trên bào thai (biến đổi tuần
hoàn tim phổi thai nhi)
D Suy yếu hệ thống phòng vệ
E Tất cả các ý trên
64/Tên khoa học của hoạt chất chứa
trong chế phẩm Mucomyst
- N- acetyl L - cystein
65/Terfenadin và fexofenadin là 2 thuốc
có cấu trúc thuộc nhóm
- Aminoethanol
66/Terpin hydrat có thể được điều chế từ
- α và β pinen trong nhựa thông
67/Thận trọng khi dùng theophyllin cho
người bị gout vì
A Thuốc làm giảm đào thải acid uric
qua đường tiểu
B Thuốc làm tăng sự phóng thích acid
uric khỏi phức hợp với protein huyết
C Thuốc có thể làm gia tăng sự tạo
thành acid uric
D A và C đúng
68/Thuốc chẹn beta có tác động theo cơ
chế
- Tranh chấp receptor β -adrenergic
69/Thuốc có tác dụng giảm ho sau đây
đều có cấu trúc Opioat, ngoại trừ:
- Eprazinon
70/Thuốc có nguồn gốc bán tổng hợp, có tác dụng giảm ho mạnh, giảm xung huyết tại chỗ và có thể gây nghiện:
- Codethylin
71/Thuốc có tác dụng ức chế trung tâm
ho vừa có tác dụng long đàm và kháng
histamin
- Eprazinon
72/Thuốc dùng phòng chống kết tập tiểu cầu ngăn ngừa tai biến đột quị
- Aspirin 81
73/Thuốc gây mê bằng đường tiêm(IV)
có cấu trúc là dẫn chất barbituric:
- Thiophental
74/Thuốc gây tê có thể dùng chung với thuốc khác, ví dụ như NaHCO3 nhằm
mục đích
- Giảm tính acid của thuốc nhằm làm cho thuốc thể hiện tác động sớm hơn
75/Thuốc gây tê có thể dùng chung với thuốc khác, ví dụ như epinerphrin
(Adrenalin) nhằm mục đích :
- Kéo dài tác dụng gây tê
76/Thuốc giảm đau hạ nhiệt tác động lên COX-2, do vậy hạn chế tác động lên dạ dày hiện đang lưu hành trên thị trường
- Celecoxid, Etodolac, Nimesulide
77/Thuốc kháng viêm có liên quan đến
sự ức chế enzyme COX -1 và COX - 2
- Các NSAID
78/Thuốc tê có cấu trúc p –amino benzoic acid (PABA)
- Procain
79/Thuốc trị hen suyễn do ức chế thụ thể Leucotrien D4:
- Zafirlukast và Montelukast
80/Thuốc trị hen suyễn do ức chế acetylcholine, dùng dưới dạng phun mù,
ít tác dụng phụ hơn so với atropin
- Ipratropium
81/Thuốc ức chế enzyme điều trị bệnh
Gout:
- Allopurinol
82/Trị số ClCR thường dùng để đánh giá liều thuốc:
- < 30 ml/min
83/Trong các loại thuốc mê, loại nào dùng đường:
- IV(chích): Na thiopental, propofol, fentanyl…
- Hô hấp: Halothan, N 2 O…
- Tiền mê: Midazolam, Alimemazin, Hydroxyzin, Atropin…
84/Trong số các thuốc tê sau, chất nào là
- Dẫn xuất amid: Lidocain
- Dẫn chất Ether : Paramocain
85/T1/2 thường được sử dụng:
- Số lần dùng thuốc trong ngày
86/Ưu điểm so với codein của Dextromethorphan dùng trong bệnh hô
hấp là
- Giảm ho tương tự nhưng ít ức chế hô hấp
87/Vd thường được sử dụng:
- Liều cần thiết để đạt hiệu quả điều trị
88/Vitamin C là dẫn chất của nhân
- Furan
89/Cấu trúc và đặc trưng tiêu biểu:
Trang 4- Vitamin A
- Số nguyên tử C phải có ít nhất là 9,
gắn vào vị trí 1 của β-ionon
- Ở vị trí 9 và 13 mang nhóm –CH 3
- Vitamin D
- Có 17 C chia thành 4 vòng Nhân có
thể bão hòa hoặc mang nối đôi.
Nhóm –OH gắn ở vị trí 3
- Hai nhóm –CH 3 gắn ở vị trí 10 và 13
- Vitamin E
-Từ 5-9 carbon: không có hoạt tính,
-13 carbon: hoạt tính mạnh nhất
- 17 carbon: hoạt tính giảm 10 lần
-thêm 1 hay 2 nhóm isopren: không
còn tác dụng.
-Dạng α : có hoạt tính mạnh nhất
-Dạng β và µ: hoạt tính vẫn còn
-Dạng σ : Không còn hoạt tính
- Vitamin K
- Vitamin B1
- Nhân dị vòng 6 cạnh có 2N ở vị trí 1,3
- Có cầu CH 2 nối 2 nhân.
- Vitamin B6:
Tác dụng với muối diazoni/ZnCl 2 :
- Pyridoxin: có màu đỏ tím
- Pyridoxal: màu vàng da cam
- Pyridoxamin: màu đỏ bền
Công thức fexofenadin
90/Nhận biết
*Diclofenac
Đ.Tính: Phản ứng màu với kali fericcyanid và FeCl3 Phổ IR, điểm chảy và sắc ký lớp mỏng
Đ.lượng: Acid base- môi trường khan
*Nimesulide:
*Naproxen
- Đồng phân tác dụng mạnh nhất
là Quay phải (+)
- Định lượng bằng pp: Acid base môi trường nước
91/Đặc điểm nào không thuộc về
Salbutamol:
- Dùng giãn phế quản cho bệnh nhân hen suyễn
92/Cho cấu trúc
Công thức cấu tạo của cetirizin là
- X = Cl, Y = H,
R = - CH 2 CH 2 OCH 2 COOH
93/Một chất có cấu tạo sau đây, đặc
điểm nào không thuộc về chất này trong
phát biểu sau
- Âm tính với thuốc thử Mayer
Trang 594/Một chất có cấu tạo sau đây, đặc
điểm nào không thuộc về chất này trong
phát biểu sau
- Tạo tủa với bạc nitrat nhưng không
phản ứng với dung dịch kiềm
95/ Phân biệt Cafein, Theophylin và
Theobromin:
- Cafein không lưỡng tính
không có tính acid, chỉ có tính
kiềm, không phản ứng được với
AgNO3 và CoCl2 Không phản
ứng với chất thử Mayer/picric
- Theophylin và Theobromin là
những chất lưỡng tínhcó tính
acid, phản ứng được với AgNO3
và CoCl2 Phản ứng được với
chất thử Mayer
- Cả 3 chất đều PƯ với Murexit
TỰ LUẬN:
Câu 1: Tại sao sử dụng NSAID lâu
ngày bị loét dạ dày?
- Vì bản thân NSAID là acid và:
- COX 1 ức chế toàn bộ nhánh thứ 2(bên
phải) gồm: prostaglandin, thromboxane
và prostacyclin nên đã làm vô hiệu hóa
luôn chức năng bảo vệ dạ dày của
prostacyclin
Câu 2: Nêu cơ chế tác động của
NSAID?
NSAID có tác dụng ức chế sinh tổng
hợp prostaglandin PEG2 do ức chế men
COX(cyclooxygenase) làm giảm tổng
hợp PG
Câu 3: Nêu cơ chế tác dụng giảm ho
của Eprazinon?
- Ức chế trung tâm ho, gây tê bì và có
tác dụng kháng histamin
- Có tính chất long đàm, giảm độ nhầy
của đàm (cắt sợi
muco-polysaccharide)
Câu 4: Nêu phản ứng định lượng
codethylin?
-Môi trường khan với acid percloric 0,1M/acetic khan, tím tinh thể
-Acid-base, chỉ thị phenolphtalein
Câu 5: Chứng minh trimetazidin có tác dụng bảo vệ tế bào cơ tim?
-Bình thường động mạch chủ cung cấp máu cho tế bào cơ tim, cung cấp dinh dưỡng, oxi cho tế bào cơ tim hoạt động
-Khi bệnh nhân bị đau thắt ngực tức là
có máu đông chặn lại không cho máu lưu thông đầy đủ đến tế bào cơ tim làm cho tế bào cơ tim bị thiếu máu dẫn đến bị thiếu năng lượng => tế bào
cơ tim bị “đói” nên nó sẽ tìm nguồn năng lượng khác thay thế bằng cách
quay sang đốt cháy acid béo.
-Để đốt cháy được acid béo đòi hỏi phải có men xúc tác đốt cháy chất béo (men 3-KAT)
-Khi đốt cháy Acid béo thì ngoài việc tạo ra năng lượng cung cấp cho cơ thể thì quá trình đó cũng tạo ra những thể ceton (những acid mạch ngắn) là những chất gây độc cho cơ thể (bệnh nhân có thể bị hôn mê do ngộ độc)
- Trimetazidin bảo vệ tế bào cơ tim bằng cách ức chế men 3-KAT, chặn lại không cho men xúc tác để đốt cháy acid béo Khi đó tế bào cơ tim
sẽ chuyển sang đốt cháy gluco để tìm nguồn năng lượng thay thế, mà quá trình đốt cháy gluco sẽ không có độc
tố được tạo ra
Câu 6: Trimetazidin khử sự mất cân bằng ion tế bào, đặc biệt là ion H + và
Na + như thế nào?
- Khi acid béo bị đốt cháy sẽ tạo ra acid dẫn đến acid trong nội bào nhiều
=>ion H+ đi ra ngoài nhiều
- Khi ion H+ đi ra ngoài nhiều thì ion
Na+ sẽ đi vào nội bào nhiều gây ra rối loạn điện giải
- Trimetazidin khử sự mất cân bằng
điện giải bằng cách ức chế men 3-KAT không cho acid béo bị đốt cháy
=> trong nội bào không dư acid, H+
không đi ra ngoài nên Na+ không đi vào nội bào => quá trình rối loạn điện giải không xảy ra
Câu 7: Kể tên ít nhất 3 loại thuốc trị ho:
- Dextromethorphan, Codethylin, Eprazinon
Câu 8: Kể tên 3 loại thuốc long đàm:
- Bromhexin, Ambroxol, Terpin hydrat
Câu 9: Kể tên 3 loại thuốc tiêu đàm:
- α-Chymotrypsine, Acetylcystein, Carbocystein
Câu 10: Có mấy nhóm thuốc chống tăng huyết áp:
- Ức chế men chuyển (ACEI)-Ức chế
Angiotensin I thành II và ức chế làm cho Bradikinin tồn tại lâu :Captopril,Enalapril,Lisinnopril
- Đối kháng thụ thể(ARB): Cạnh
tranh Angiotensin II: Losartan,Valsartan, Telmisartan
- Chẹn β-blocker(β-blocker): Làm
mất sự hoạt hóa trên các receptor: Propranolol, Timolol,Atenolol
- Chẹn calci(CCB): ức chế chọn lọc
những dòng kênh đưa các ion Ca2+ở màng cơ trơn tiểu động mạch và cơ tim: Nifedipin,Amlodipin, Flunarizin
- Lợi tiểu:Tăng bài tiết Na+ dẫn tới giảm nước, giảm thể tích huyết tương, giảm cung lượng tim: Furocemid, Clorothiazid, Torsemid
HOA DUOC(CHLG)
Trang 61 Thời gian bài xuất thuốc hoàn
toàn ra khỏi cơ thể → 7xT1/2
2 Các dung môi hữu cơ như
methanol,aceton…chủ yếu thu
được từ ký nghệ → chưng cất gỗ
3 Hướng nghiên cứu biến đổi cấu
trúc”tổng hợp cấu trúc tương tự
với mục đích cải thiện tác dụng
của thuốc :
PenicillinG → Ampicillin
4 Hướng nghiên cứu biến đổi cấu
trúc “tạo chất đối kháng, có tác
dụng giải độc đặc hiệu”
Morphin → Nalorphin
5 “SAR” là pp nghiên cứu mối liên
quan giữa: Cấu trúc - Tác dụng
6 Thuốc thử nao2sau đây được
dùng để xác định giới hạn tạp
chất sulfat (SO4) : Dd.Bari clorid
7 Thuốc thử nào sau đây được
dùng để xác định giới hạn tạp
chất Ca2+ : Amonioxalat
8 Thuốc ức chế enzyme trong điều
trị bệnh gout : Alopurinol
9 Thuốc cạnh tranh thụ thể trong
điều trị cao huyết áp : Losartan
25mg Telmisartan 40mg
10 Tên thuốc có mang ký hiệuR ở
góc bên phải , có ý nghĩa là Nhãn
hiệu độc quyền
GIUN SÁN
1.Cơ chế tác động của piperazin
adipat: Làm tê liệt cơ giun do chặn
acetylcholin tại synape
3 Thuốc trị giun chỉ là Avermectin
4 Lựa chọn thuốc dùng phối hợp
với clarithromycin+PPI để trị
Helicobacterpylori :
Metronidazol 5.Metronidazol có R1 = CH2CH2OH
và R2= CH3
6 Cơ chế tác động của các thuốc trị giun nhóm benimidazol :
- Tác động lên tubulin → Ưc chế thành lập ống viquản(ruột của giun trònvàvỏ của sán dãi)
- KST rối loạn hình thái → giải phóng enzym thủy giải
- Phong bế hấp thu glucose ⇒
giảm tổng hợp ATP
7 Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của các dẫn chất
5-nitroimidazol
- NO2 là càn thiết, bắt buôc phải có
- Nhóm thể ở vị trí 2 và N1 là cần thiết
VIRUS
1 Đặc điểm cấu trúc nào sau đây không thuộc về các nhóm trị virus
Thường ở dạng muối với acid vô cơ
2 Cơ chế tác động các thuốc có cấu trúc tương tự nucleosid trong điều trị heres virus
Ngăn thành lập nối diesteerphosphat ở 5-OH của các nucleosid
3 Dẫn chất phosphor vô cơ duy
nhất có tác dụng trị virus herpes:
Foscamet
4 X là Amantdin khi R là -NH2
5 Osleltamivir được bán tổng hợp
từ : Acid shikimic B
6 Interferon dùng trong điều trị viêm gan siêu vi được sx bằng pp
: pp AND tái tổ hợp
7 Chất nào sau đây không có cấu trúc tương tự nucleosid :
Zidovudin
8 Chất nào sau đây có tác dụng ngăn chặn sự kết dính của virus HIV vào thành tế bào CD4:
Enfuvirtid
9 Ba pp định lượng : HPLC Môi
trường khan, Acid –base
10 Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm
ức chế men sao chép ngược reverse transcriptase
11 Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm
ức chế enzyme protease:
Indinavir, Ritonavir
12 Đó là cấu trúc của chất:
Lamivudin
13 Hai chất sử dụng điều trị cúm được bán tổng hợp từ acid
shikimic :Zanamir, osleltamivir
NẤM
1.Nystatin là thuốc kháng nấm tại
chỗ, chỉ cho tác dụng trên: Candida
albicans
2 Các thuốc kháng nấm conazol :
Phổ rộng, ức chế enzym 14-α demethylase
3 Thuốc có cấu trúc trinazol :
Ketoconazol
4 Thuốc có cấu trúc imidazole :
Miconazol
Trang 75 Các thuốc kháng nấm nhóm
conazol có thể định lượng bằng pp
môi trường khan vì:
Có cấu trúc imidazole và trinazol
6.Thuốc kháng nấm có cấu trúc
polyen ; Nystatin
7 Thuốc kháng nấm dùng ngoài :
Clotrinazol
8 Thuốc kháng nấm qua hàng rào
máu não; Fluconazol
9 X có tên là Nystatin thuộc nhóm
Polyen
10 Hai tên thuốc trị nấm có cấu
trúc polyen; Nystatin,
amphotericin B
11.Hai tên thuốc trị nấm có chứa
nhân triazol: Itraconazol,
Fluconazol
12 X có tên là Fluconazol, 3pp
định lương là HPLC UV, môi
trường khan
13 Khi sử dụng các thuốc nhóm
conazol với các thuốc kháng
hitamin H2 , PPI, antacid lại làm
giảm hấp thu các conazol; giảm
acid → giảm hấp thu, giảm nồng độ
acid trong dịch vị
UNG THƯ
1.Các thuốc găn cản sự tổng hợp
acid nucleic của tb ung thư ngoại
trừ ; Cyclofosphamid
2.Thuốc trị ung thư kháng acid
forlic là : Methotrxat
3 Các thuốc kháng ung thư nhóm alkyk hóa tạo thành gốc RCH2+ ái lực với
- Tế bào chất, tế bào ung thư
- Với N và O của guanine, cystocin, adenine của AND tế bào ung thư
4 5 –FU là thuốc trị ung thư có cấu
trúc tương tự : Pyrimidin
6 Khi dùng methotrexate điều trị ung thư, cần bổ sung thêm
vitamin : B9
KS AMINOSID
1.Aminosid có khung cấu trúc genin
là Streptamin : Streptomycin
2 Aminosid có khung cấu trúc genin là 2- desoxy-streptamin:
Tobramycin
3.Aminosid bán tổng hợp, ngoại trừ
: Gentamycin
4.Phản ứng với thuốc thử ninhydrin phát hiện nhóm chức nào in
aminosid: Nhóm amino NH2
5.Amikacin được bán tổng hợp từ
kanamycin A bằng cách biến đổi nhóm amin ở vị trí số 1 trên nhân desoxy-streptamin bị acyl hóa bởi
Acid 2- hydroxy-4-amino butyric
6.Arbekacin được bán tổng hợp từ:
Kanamycin
7 Aminosid có sự đồng vận với các
KS sau, ngoại trừ: Tetrcyclin
8 Phát hiện ion sulfat trong streptomycin sulfat ta dùng thuốc
thử : BaCl2/HCl
9 Phần genin aminosid có tên là 2
desoxy streptamin
10 Hai pp đinh tính: đường…
11 Hai phương pháp định lượng
aminocid này ; HPLC, Vi sinh vật
12 Cơ chế tác động của KS nhóm
aminosid: ức chế sinh tổng hợp
protein
13 Các aminosid khó hấp thu qua
đường uống vì: công thức có nhóm
OH, AMINO làm cho phân tử phân cực
14.Hai độc tính chính KS nhóm
amino adid : Tai, thận
15.Dihydrostreptomycin độc tính cao hơn streptomycin trên thính
giác : gây điếc ko báo trước
Ba nhóm KS đồng vận với aminosid:
β -lactam, quinolon, fosfomycin
KS MACROLID
1.Macrolid được sử dụng trong
điều trị nhiễm khuẩn : gram (+)
2.Macrolid trong phần cấu trúc là vòng lacton gồm 15 nguyên tử :
Azithromycin
3.Phát biểu không đúng về môi
trường kiềm : Bên trong môi
trường acid
4.Khi sử dụng các macrolid chú ý
độc tính trên: Gan
5 Macrolid có tỉ lệ gắn với protein
cao nhất : Roxithromycin
6 Các macrolid kém bền trong môi trường acid do:
Trang 8Tương tác giữa nhóm OH
( C7 ) và nhóm C=C(C10)
7 Phát biểu không đúng về tính
chất chung các macrolid: Thuốc
phản ứng rộng rãi đến khắp cơ
quan, kể cả dịch não tủy
8.KS thuộc thế hệ mới chính thống
dùng điều rị H.pylori:
Clarithromycin
9.Cơ chế tác động nhóm ks
macrolid : 50S, ức chế sinh tổng
hợp protein
10 Các macrolid chuyển hóa tại gan
dưới dạng mất tác dung là do: N-
demethyl hóa
11 Vị trí yếu nhất trên cấu trúc ảnh
hưởng hoạt tính các macrolid : CO
ở vị trí C10
12 Yếu điểm này được khắc phục
bằng 2 cách: Alkyl hóa C10 ,
methroxyl hóa C7
KS PEPTID
1.Kháng sinh peptid tác động chủ
yếu trên Gram (+)do độc tính cao
nên hiện nay chỉ được sử dụng tại
chổ : Bacitracin
2 KS thể hiện hoạt tính kháng
khuẩn tốt trên Pseudomonas
aeruginosae, không hấp thu qua
ruột, có tác động diệt khuẩn do
thay đổi tính thấm màng TB :
Polymycin B
3.KS có tác dụng tốt trên Clostrdium
difficile, vi khuẩn gây viêm ruột kết
màng giả: Vancomycin
4.Phát biểu không đúng về KS
peptid : Dễ hình thành chủng đề
kháng với nhóm này
5 Cơ chế tác động vancomycin : Ưc
chế tổng hợp thành tế bào
6.Hai nhóm KS ức chế thành tế
bào : Polypeptid, β -lactam
7.Hai kháng sinh tác động lên màng
tế bào chất: Polymycin, tecolamin
KS CLORAMPHENICOL
1 Độc tính nguy hiểm của
cloramphenicol: Thiếu máu bất
sản
2 Đồng phân quang học của cloramphenicol có hoạt tính sinh học :
Dạng D (-) threo có tác dụng
3 Trong các chế phẩm tiêm, cloramphenicol được sử dụng
dưới dạng : ester sucinat,
glincinat
4 Sự khác biệt cấu trúc giữa thiamphenicol và
cloramphenicol : khác nhau
do có N-S Nhóm Nitro ở vị trí para được thay bằng methyl sulfonyl
5 Cơ chế tác động của
cloramphenicol: Tác động lên
Ribosom 50S
6 Hai pp định lượng
cloramphenicol : ppVi sinh vật,
HPLC, đo quang
KS TETRACYCLIN
1.Cơ chế tác động của tetracyclin :
Các cyclin kết dính với tiểu thể 30S của Ribosom → ngăn cản ARNt kết hợp với ARNm → acid amin không phóng thích tại ribosom → ức chế tổng hợp protein
2.Không dùng Tetrcyclin cho trẻ em
vì : ảnh hưởng Trên xương và răng
tạo phức hợpcyclin → calcium → orthophosp hat → đổi màu răng
3.KS tetracyclin có dùng trong bữa
ăn, trong công thức có nhiều hơn một nhóm thế N,N-dimethylamin
so với các tetra khác : Minocyclin
SULFAMID
1.Các sulfamid có tác động kéo dài
nhờ : Liên kết mạnh với protein
2.Sử dụng sulfamid cần chú ý:
Uống nhiều nước
3 Sulfamid có tác động nhanh
,ngoại trừ: Sulfadoxin.
4.Bactrim là sự phối hợp của
trimetoprim với: sulfamethoxazol
5.Nhóm nguyên liệu nào sau đây có thể dùng trong tổng hợp sulfamid :
Amoniac, clorobenzen,
HOSO2Cl
6.Tác dụng kháng khuẩn sulfamid tăng mạnh khi: Nhóm NH2(C4) phải gắn trên nhân
7.Sulfamid dùng ngoài có tác dụng
kháng khuẩn tốt : bạc sulfadiazin 8.Sulfamid này có tên là :
Sulfaguanidin
9 Tế bào người không bị tác động
bởi sulfamid : Vì người không tổng
hợp được sulfamid
Trang 910 Khi dùng sulfamid phải uống
nhiều nước kèm với natribicarbonat
: Tránh kết tinh ở thận
11 Hai sulfamid tác động nhanh :
Sulfamilamid, Sulfathiazol
12 Hai sulfamid dùng ngoài :
Sulfamilamid, sulfadiazin
13 Sulfamid cạnh tranh PABA theo
quy luật khối lượng PABA là viết tắt
của :
Para aminobenzoid acid
KS QUINOLON
1.Công thức quinolon:
Tác dụng của quinolon mạnh khi:
2 Quinolon chuyển tiếp giữa thế hệ
1 và thế hệ thứ 2 là : Flumequin
3 Quinolon tác động chủ yếu trên ;
Gram (-) hiếu khí
4 Tên của quinolon dưới đây là
Ofloxacin
5 Các quinolon thế hệ sau có đặc
điểm : Có phổ kháng khuẩn rộng
hơn quinolone thế hệ đầu
6
Nhóm chức nào vừa tạo ra tác
dụng chính và tác dụng phụ của
quinolon
7.Thuốc thử đặc trưng trên nhóm
C=O của các quinolon là :
Natrinitroprusiat
8 Cơ chế tác động các Ks quinolon
là : Ưc chế enzym AND gyrase vi
khuẩn, là enzyme mở vòng xoắn AND giúp cho sự sao chép và phiên
mã → Ức chế tổng hợp AND vi khuẩn
9 Tại sao không dùng các antacil với các KS quinolon
10.Tại sao không uống KS quinolon với sữa
KS FOSFOMYCIN
1.Cấu trúc KS fosfomycin Phát biểu nào sau đây không đúng về fosfomycin:
Là acid L(-) cis-epoxy-1.2-propyl
phosphonic
2.Cơ chế tác động của fosfomycin:
Ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành TB vi khuẩn
3.nêu 2 pp định lượng fosfomycin :
pp visinh vật, HPLC
4.Khi sử dụng fosfomycin dinatri cần lưu ý đến BN có tình trạng bệnh
lý : Suy thận, tim mạch
LAO
1.INH (Isoniazid) phản ứng với
thuốc thử cho : Tủa màu đỏ gạch
Cu2O
2 Tác dụng phụ quan trọng nhất
của Ethambutol hydroclorid là : Độc
tính thị giác
3 Rifampicin được bán tổng hợp từ
: Rifammycin
4 Cơ chế tác động của rifampicin ;
Ức chế tổng hợp ARN tế bào vi khuẩn
5 Các dẫn chất của DDS có tác dụng
: Ít độc hơn DDS
6 Có thể định lượng Dapson bằng
pp nào sau đây, ngoại trừ : Oxy hóa
khử
7 Các thuốc kháng acid làm giảm
độ hấp thu của ethambutol do :
Tạo phức phelat
8 5 thuốc thường được sử dụng
trong điều trị bệnh lao ; Rifamycin,
ethambutol, Rimifon, Isoniazid, Pyrazinanid.
ĐẠI CƯƠNG
chất có nguồn gốc:
vi sinh vật
tổng hợp, bán tổng hợp
không gây độc tính trầm trọng trên ký chủ
ở liều diệt khuẩn
2 Để có được sự điều trị nhiễm trùng hiệu quả, nên phối hợp:
1 kháng sinh diệt khuẩn với 1 kháng
Trang 10sinh diệt khuẩn khác
cơ chế tác động
1 kháng sinh kiềm
khuẩn với 1 kháng
sinh kiềm khuẩn khác
cơ chế tác động
3 Cách sử dụng kháng
sinh hợp lý:
Sử dụng tất cả các
liều được chỉ định
ngay cả khi hết triệu
chứng
4 Các kháng sinh β
lactam được chia
thành 4 nhóm dựa
theo cấu trúc hóa học:
có 5 cạnh bão hòa,
gồm các penicilin và
các chất phong tỏa
βlactamase.
có 6 cạnh không bão
hòa, gồm các
cephalosporin.
có 5 cạnh không bão
hòa, gồm các
imipenem, ertapenem.
không có vòng A, là
kháng sinh có thể
tổng hợp như
aztreonam.
KS NHÓM β LACTAM CHIA 2 PHÂN NHÓM
5 Kháng sinh họ β-lactam gồm:
Penicillin
cephalosporin
6 Các chất có tác dụng
ức chế men β-lactamase
Clavulanat (or acid clavulanic)
Sulbactam
7 Hoạt tính kháng khuẩn của các KS họ β-lactam phụ thuộc vào các yếu tố:
Sự nguyên vẹn của vòng β-lactam
Cấu dạng của 2 hay nhiều carbon bất đối
ở dạng muối, acid, or ester (or nói cách khác sự hiện diện của
1 chất có tính acid trên N or C2) (thay đổi dược động học of thuốc)
Thay đổi các nhánh bên (thay đổi phổ kháng khuẩn= mở rộng or thu hẹp phổ)
8 Trong kiểm nghiệm định lượng β-lactam thường dùng các phương pháp:
Vi sinh vật ( tốt nhất)
Oxy hóa khử
A.Phân nhóm penicillin:
9 Amoxicillin &
ampicillin là kháng sinh có nguồn gốc:
Bán tổng hợp
10 Các penicillin thiên nhiên:
Penicillin G (Benzyl-penicillin)
Penicillin V ( Phenoxy methyl penicillin )
PENICILLIN CEPHALOSPORIN