TRẮC NGHIỆM HÓA DƯỢC P2

Trang - Chuẩn độ trực tiếp NaOH HÓA DƯỢC 1/Các phát biểu sai với Fentanyl 10/Có thể định lượng hydroclorid dựa vào nhóm - An thần, R phải: – (CH2)2CH2-N(CH3)2 Bromhexin - Anti - Parkinson, R phải: - CH 2CH2N(C2H5)2 A Là dẫn chất Morphin A HCl B Chỉ dùng đường chích 20/Định lượng Dextromethorphan.HBr B Amin bậc I C Tác dụng giảm đau >50 lần Morphin A Chuẩn độ acid - bazo C N - metyl D Gây nghiện B Chuẩn độ môi trường khan D Tất E Có cấu trúc xương sống giảm đau 11/Có thể định lượng CAPTOPRIL C Cả A B 2/Các thuốc chống loạn nhịp tác động phương pháp: lên trình: D Cả A B sai - Iodid – iodat (-SH) - Di chuyển ion (slide 86) 21/Định lượng Nitroclycerin - Acid - base 3//Các thuốc giãn mạch vành có tác dụng phương pháp: 12/Cơ chế tác dụng Eprazinon - Hoạt hóa Guanylcyclase hệ hơ hấp đề nghị: - Thủy phân với có mặt H2O2 4/Các thuốc long đàm kích thích - Vừa ức chế trung tâm ho 22/Định lượng theophyllin NaOH receptor niêm mạc dày gây phản hành não, vừa long đàm gây sau cho sản phẩm phản ứng với bạc xạ phó giao cảm, làm tăng tiết dịch tê niêm mạc hô hấp nitrat dựa vào hô hấp, gồm: 13/Cơ chế tác động Trimetazidin - Amoni clorid, Amoni carbonat, natri - Acid nitric tạo thành dung dịch - Ức chế - KAT iodide, kali clorid, natri acetat … 23/Độc tính paracetamol 5/Các thuốc long đàm kích thích trực 14/Chống định NSAIDs: tiếp tế bào xuất tiết, gồm: - Guaifenesin, eucalyptol, hydrat, guaiacol … A Loét dày, tá tràng - terpin B Dị ứng với NSAID Độc gan 24/ENALAPRILAT sản phẩm: C Suy tế bào gan nặng, suy thận nặng - Thủy phân enalapril 6/Các thuốc sau giảm ho có D Phụ nữ mang thai (3 tháng đầu khả gây nghiện ngoại trừ 25/Fexofenadin gây buồn ngủ tháng cuối) cho bú A Codin phosphat Terfenadin E Tất ý B Codethylin 15/Dẫn chất camphor dạng tan có cấu trúc thân dầu C Pholocodin nước, có cấu trúc sau: 26/Gốc NO có tác dụng giãn mạch nhờ D Dextromethorphan - β – Camphorsulfonat natri tác dụng 7/Cấu trúc 16/Dextromethorphan điều chế từ - Cafein: 1,3,7 Trimethylxanthin - – hydroxy – N – methyl morphinan 27/Histamin có tác dụng - Theophylin: 1,3 Dimethylxanthin 17/Diện tích đường cong thường Theobromin: 3,7 Dimethylxanthin sử dụng: - - Dephosphoryl hóa Gắn với thụ thể 28/Hướng nghiên cứu biến đổi cấu - Sinh khả dụng thuốc 8/Cấu trúc xương sống giảm đau trúc: chất tương tự Morphin cần phải có 18/Dùng chung Bromhexin với số - Tổng hợp cấu trúc tương tự với mục - Nguyên tử trung tâm C* phải kháng sinh dẫn đến đích giảm tác dụng phụ: carbon không nối với H - Tăng nồng độ kháng sinh phổi Cimetidin  Famotidin - N bậc III với nhóm N phải nhỏ 19/Để có tác dụng: - Làm giảm tác dụng phụ, tạo tác 9/Có thể định lượng nimesulid dụng chuyên biệt: - Kháng His, R phải: - CH2CH2-N(CH3)2 phương pháp Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang Atropin Ipratropium 37/Nguyên liệu điều chế isosorbid 49/ Phát biểu sau không dinitrat với Loratadin - Tổng hợp cấu trúc tương tự với mục đích cải thiện tác dụng thuốc: - Sorbitol, HNO3, acid p-toluensulfonic - Có T1/2 ngắn Penicilin G Ampiciclin 38/Nguyên tắc phương pháp định 50/Phản ứng biến đổi strychnine thành dẫn chất sau làm giảm - Thu gọn đơn giản hóa cấu trúc lượng cafein là: độc tính chất đến 10 lần phân tử: - Phương pháp iod thừa trừ - Strychnan Cocain Procain 39/Nguyên liệu để tổng hợp 51/Phản ứng đặc trưng để nhận biết - Tạo chất đối kháng có tác dụng Ambroxol.HCl: strychnine có nhân indol phản ứng với giải độc đặc hiệu: - Paracetamol - Vanilin 1% Morphin Nalorphin 40/Nhóm chức giúp tăng hấp thu 52/Phản ứng định tính để nhận biết 29/Ketoconazol dùng chung với ENALAPRIL strychnine Bruxin tạo sản phẩm màu đỏ Rifamicin có tác dụng: - Ester - HNO3 đặc - Tăng đào thải ketoconazol 41/Nhóm ester –COOC2H5 53/Phản ứng định tính đặc trưng 30/Ketoconazol làm tăng hiệu lực ENALAPRIL có tác dụng: theophyllin phản ứng chống đông warafin - Giúp thuốc hấp thu mạnh - Murexit - Cạnh tranh đào thải tương tác 42/Những thuốc sau thuốc ức gan 54/Phương pháp định lượng CAPTOPRIL chế men chuyển: 31/Kiểm giới hạn 2,6 dimethyl aniline - Iod - Quinalapril, Enalapril, Renitec cần thiết cho số thuốc tê, ngoại trừ 43/NSAIDS sau ức chế COX -2 55/Phương pháp áp dụng để định thuốc tê lượng Cafein nguyên liệu: 5-50 lần so với COX-1 - Prilocain - Phương pháp chuẩn độ iod - Etodolac 32/Lorsartan thuốc có tác động 44/NSAIDS sau ức chế COX -2 56/Propranolol có tác dụng : - Cạnh tranh Angiotensin II có thời gian bán thải dài - Cấu trúc giống 33/Loratadin thuốc kháng H1 có cấu Catecholamin (Adrenalin) - Etoricoxid trúc 57/Sản phẩm thủy phân dùng để định 45/Phản ứng tạo phẩm màu azo lượng Paracetamol: - Triacylic Morphin xảy nhóm chức - P-Aminophenol 34/Morphin: Morphin: 58/Tác dụng TRIMETAZIDIN : - Methyl hóa  Codein - Nhóm OH-phenol - Bảo vệ tim 46/Phát biểu liên quan cấu - Ethyl hóa  Codethylin trúc cocain tác dụng gây tê (SAR), 59/Tác dụng dược lý cafein - Diacetyl hóa  Heroin ngoại trừ: A Liều thấp ( 50-150mg) gây hưng 35/Ngoài tác dụng giảm ho, - Nhân trophan cần thiết cho tác động phấn võ não, đặc biệt trung khu hơ Dextromethorphan cịn có tác dụng 47/Phát biểu sau với tác hấp vận mạch - Ức chế hơ hấp dụng dược lí dẫn xuất Xanthin B Liều cao (>400mg) gây hưng phấn 36/Ngoài tác dụng giảm ho, codethylin - Giãn phế quản: Theophyllin > trung khu hô hấp, trung tâm vận mạch cịn có tác dụng Theobromin > Cafein C Liều cao (>400mg) gây kích thích A Chống xung huyết chỗ 48/Phát biểu sau không trung khu hô hấp, trung tâm vận mạch B Giảm đau với fexofenadin D A, C C Ức chế hô hấp - Chuyển hóa gan E A, B, C D Cả ABC Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 60/Tác dụng khử N – - Tranh chấp receptor β -adrenergic 80/Thuốc trị hen suyễn ức chế acetylbenzoquinoeimin N- acetyl L – acetylcholine, dùng dạng phun mù, 69/Thuốc có tác dụng giảm ho sau cystein nhóm: tác dụng phụ so với atropin có cấu trúc Opioat, ngoại trừ: - Sulhydryl (-SH) - Ipratropium - Eprazinon 61/Tác dụng phụ thuốc 70/Thuốc có nguồn gốc bán tổng hợp, có 81/Thuốc ức chế enzyme điều trị bệnh chống đau thắt ngực tác dụng giảm ho mạnh, giảm xung Gout: huyết chỗ gây nghiện: - Gây nhức đầu - Allopurinol - Codethylin - Gây ho (ức chế men chuyển) 82/Trị số ClCR thường dùng để đánh - Tụt huyết áp, suy tim…(chẹn calci) 71/Thuốc có tác dụng ức chế trung tâm giá liều thuốc: ho vừa có tác dụng long đàm kháng - < 30 ml/min - Rối loạn nước, điện giải (Lợi tiểu) histamin 83/Trong loại thuốc mê, loại 62/Tác dụng phụ gây ho thuốc - Eprazinon dùng đường: ức chế men chuyển 72/Thuốc dùng phòng chống kết tập tiểu - IV(chích): Na thiopental, propofol, - Kéo dài thời gian tồn cầu ngăn ngừa tai biến đột quị fentanyl… Bradikinin - Aspirin 81 - Hơ hấp: Halothan, N2O… 63/Tác dụng phụ nguy hiểm gặp 73/Thuốc gây mê đường tiêm(IV) trình sử dụng NSAIDs: - Tiền mê: Midazolam, Alimemazin, có cấu trúc dẫn chất barbituric: Hydroxyzin, Atropin… A Loét dày, tá tràng - Thiophental 84/Trong số thuốc tê sau, chất B Các bệnh thận 74/Thuốc gây tê dùng chung với - Dẫn xuất amid: Lidocain C Nguy bào thai (biến đổi tuần thuốc khác, ví dụ NaHCO3 nhằm hồn tim phổi thai nhi) - Dẫn chất Ether : Paramocain mục đích D Suy yếu hệ thống phịng vệ - Giảm tính acid thuốc nhằm làm 85/T1/2 thường sử dụng: cho thuốc thể tác động sớm E Tất ý - Số lần dùng thuốc ngày 64/Tên khoa học hoạt chất chứa 75/Thuốc gây tê dùng chung với 86/Ưu điểm so với codein thuốc khác, ví dụ epinerphrin Dextromethorphan dùng bệnh hô chế phẩm Mucomyst (Adrenalin) nhằm mục đích : hấp - N- acetyl L - cystein - Kéo dài tác dụng gây tê - Giảm ho tương tự ức 65/Terfenadin fexofenadin thuốc chế hô hấp 76/Thuốc giảm đau hạ nhiệt tác động lên có cấu trúc thuộc nhóm COX-2, hạn chế tác động lên 87/Vd thường sử dụng: - Aminoethanol dày lưu hành thị trường - Liều cần thiết để đạt hiệu 66/Terpin hydrat điều chế từ - Celecoxid, Etodolac, Nimesulide điều trị - α β pinen nhựa thơng 77/Thuốc kháng viêm có liên quan đến 88/Vitamin C dẫn chất nhân 67/Thận trọng dùng theophyllin cho ức chế enzyme COX -1 COX - - Furan người bị gout - Các NSAID A Thuốc làm giảm đào thải acid uric 78/Thuốc tê có cấu trúc p –amino qua đường tiểu benzoic acid (PABA) B Thuốc làm tăng phóng thích acid - Procain uric khỏi phức hợp với protein huyết C Thuốc làm gia tăng tạo 79/Thuốc trị hen suyễn ức chế thụ thể thành acid uric Leucotrien D4: D A C 68/Thuốc chẹn beta có tác động theo chế Hóa dược - Zafirlukast Montelukast 89/Cấu trúc đặc trưng tiêu biểu: by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang - Vitamin A - Vitamin B1 - Nhân dị vòng cạnh có 2N vị trí 1,3 Có cầu CH2 nối nhân - Vitamin B6: *Nimesulide: - Số nguyên tử C phải có 9, gắn vào vị trí β-ionon - Ở vị trí 13 mang nhóm –CH3 - Vitamin D - Có 17 C chia thành vịng Nhân có Tác dụng với muối diazoni/ZnCl : thể bão hòa mang nối đơi - Pyridoxin: có màu đỏ tím Nhóm –OH gắn vị trí - Pyridoxal: màu vàng da cam - Hai nhóm –CH3 gắn vị trí 10 13 - Pyridoxamin: màu đỏ bền - Vitamin E - Đồng phân tác dụng mạnh Quay phải (+) - Định lượng pp: Acid base môi trường nước 91/Đặc điểm không thuộc Salbutamol: Công thức fexofenadin - Từ 5-9 carbon: khơng có hoạt tính, - 13 carbon: hoạt tính mạnh - 17 carbon: hoạt tính giảm 10 lần - thêm hay nhóm isopren: khơng cịn tác dụng 90/Nhận biết - Dạng α : có hoạt tính mạnh *Diclofenac - Dạng β µ: hoạt tính cịn - Dạng σ : Khơng cịn hoạt tính - *Naproxen - Dùng giãn phế quản cho bệnh nhân hen suyễn 92/Cho cấu trúc Vitamin K Công thức cấu tạo cetirizin - X = Cl, Y = H, Đ.Tính: Phản ứng màu với kali R = - CH2CH2OCH2COOH fericcyanid FeCl3 Phổ IR, điểm 93/Một chất có cấu tạo sau đây, đặc chảy sắc ký lớp mỏng điểm không thuộc chất Đ.lượng: Acid base- môi trường khan phát biểu sau Hóa dược Âm tính với thuốc thử Mayer by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 94/Một chất có cấu tạo sau đây, đặc - Môi trường khan với acid percloric điểm không thuộc chất 0,1M/acetic khan, tím tinh thể phát biểu sau - Acid-base, thị phenolphtalein khơng ngồi nên Na+ khơng vào nội bào => trình rối loạn điện giải không xảy - Tạo tủa với bạc nitrat khơng Câu 5: Chứng minh trimetazidin có Câu 7: Kể tên loại thuốc trị ho: phản ứng với dung dịch kiềm tác dụng bảo vệ tế bào tim? - Dextromethorphan, 95/ Phân biệt Cafein, Theophylin - Bình thường động mạch chủ cung cấp Codethylin, Eprazinon Theobromin: máu cho tế bào tim, cung cấp dinh - Cafein khơng lưỡng tính dưỡng, oxi cho tế bào tim hoạt Câu 8: Kể tên loại thuốc long đàm: khơng có tính acid, có tính động - Bromhexin, Ambroxol, Terpin kiềm, không phản ứng với - Khi bệnh nhân bị đau thắt ngực tức hydrat AgNO3 CoCl2 Khơng phản có máu đơng chặn lại không cho máu ứng với chất thử Mayer/picric lưu thông đầy đủ đến tế bào tim Câu 9: Kể tên loại thuốc tiêu đàm: - Theophylin Theobromin làm cho tế bào tim bị thiếu máu - α-Chymotrypsine, chất lưỡng tínhcó tính dẫn đến bị thiếu lượng => tế bào Acetylcystein, Carbocystein acid, phản ứng với AgNO tim bị “đói” nên tìm nguồn CoCl2 Phản ứng với lượng khác thay cách Câu 10: Có nhóm thuốc chống tăng chất thử Mayer huyết áp: quay sang đốt cháy acid béo Để đốt cháy acid béo đòi hỏi - Cả chất PƯ với Murexit - Ức chế men chuyển (ACEI)-Ức chế phải có men xúc tác đốt cháy chất béo Angiotensin I thành II ức chế làm TỰ LUẬN: (men 3-KAT) cho Bradikinin tồn lâu Câu 1: Tại sử dụng NSAID lâu - Khi đốt cháy Acid béo ngồi việc tạo lượng cung cấp cho thể :Captopril,Enalapril,Lisinnopril ngày bị loét dày? - Đối kháng thụ thể(ARB): Cạnh q trình tạo thể tranh Angiotensin II: - Vì thân NSAID acid và: ceton (những acid mạch ngắn) - COX ức chế toàn nhánh thứ 2(bên Losartan,Valsartan, Telmisartan chất gây độc cho thể (bệnh - Chẹn β-blocker(β-blocker): Làm phải) gồm: prostaglandin, thromboxane nhân bị mê ngộ độc) prostacyclin nên làm vơ hiệu hóa - Trimetazidin bảo vệ tế bào tim hoạt hóa receptor: chức bảo vệ dày cách ức chế men 3-KAT, chặn Propranolol, Timolol,Atenolol - Chẹn calci(CCB): ức chế chọn lọc prostacyclin lại không cho men xúc tác để đốt dòng kênh đưa ion Ca2+ở cháy acid béo Khi tế bào tim Câu 2: Nêu chế tác động màng trơn tiểu động mạch chuyển sang đốt cháy gluco để tìm NSAID? tim: Nifedipin,Amlodipin, Flunarizin nguồn lượng thay thế, mà + NSAID có tác dụng ức chế sinh tổng trình đốt cháy gluco khơng có độc - Lợi tiểu:Tăng tiết Na dẫn tới giảm nước, giảm thể tích huyết hợp prostaglandin PEG2 ức chế men tố tạo tương, giảm cung lượng tim: COX(cyclooxygenase) làm giảm tổng Câu 6: Trimetazidin khử cân Furocemid, Clorothiazid, Torsemid hợp PG ion tế bào, đặc biệt ion H+ Câu 3: Nêu chế tác dụng giảm ho Na+ nào? Eprazinon? - Khi acid béo bị đốt cháy tạo - Ức chế trung tâm ho, gây tê bì có acid dẫn đến acid nội bào nhiều tác dụng kháng histamin =>ion H+ ngồi nhiều - Có tính chất long đàm, giảm độ nhầy - Khi ion H+ ngồi nhiều ion đàm (cắt sợi muco- Na+ vào nội bào nhiều gây rối polysaccharide) loạn điện giải Câu 4: Nêu phản ứng định lượng Trimetazidin khử cân điện giải cách ức chế men 3codethylin? HOA DUOC(CHLG) KAT không cho acid béo bị đốt cháy => nội bào không dư acid, H + Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang Thời gian xuất thuốc hoàn Metronidazol Osleltamivir bán tổng hợp từ : Acid shikimic B toàn khỏi thể →7xT1/2 5.Metronidazol có R1 = CH2CH2OH Interferon dùng điều trị Các dung môi hữu R2= CH3 viêm gan siêu vi sx pp methanol,aceton…chủ yếu thu từ ký nghệ→chưng cất gỗ Cơ chế tác động thuốc trị : pp AND tái tổ hợp Chất sau khơng có cấu Hướng nghiên cứu biến đổi cấu giun nhóm benimidazol : trúc tương tự nucleosid : trúc”tổng hợp cấu trúc tương tự - Tác động lên tubulin→Ưc chế với mục đích cải thiện tác dụng thành lập ống viquản(ruột giun Zidovudin Chất sau có tác dụng thuốc : trịnvàvỏ sán dãi) ngăn chặn kết dính virus PenicillinG→Ampicillin - KST rối loạn hình thái→giải HIV vào thành tế bào CD4: Hướng nghiên cứu biến đổi cấu phóng enzym thủy giải Enfuvirtid trúc “tạo chất đối kháng, có tác Ba pp định lượng : HPLC Mơi - Phong bế hấp thu glucose⇒ dụng giải độc đặc hiệu” trường khan, Acid –base giảm tổng hợp ATP Morphin→Nalorphin 10 Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm “SAR” pp nghiên cứu mối liên Liên quan cấu trúc tác ức chế men chép ngược quan giữa: Cấu trúc - Tác dụng dụng dẫn chất 5reverse transcriptase Thuốc thử nao2sau nitroimidazol 11 Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm dùng để xác định giới hạn tạp - NO2 càn thiết, bắt buôc phải ức chế enzyme protease: chất sulfat (SO4) : Dd.Bari clorid có Indinavir, Ritonavir Thuốc thử sau - Nhóm thể vị trí N1 12 Đó cấu trúc chất: dùng để xác định giới hạn tạp Lamivudin cần thiết chất Ca2+ : Amonioxalat 13 Hai chất sử dụng điều trị cúm VIRUS Thuốc ức chế enzyme điều bán tổng hợp từ acid trị bệnh gout : Alopurinol Đặc điểm cấu trúc sau shikimic :Zanamir, osleltamivir Thuốc cạnh tranh thụ thể khơng thuộc nhóm trị NẤM điều trị cao huyết áp : Losartan virus 25mg Telmisartan 40mg Thường dạng muối với acid vô 1.Nystatin thuốc kháng nấm R 10 Tên thuốc có mang ký hiệu chỗ, cho tác dụng trên: Candida góc bên phải , có ý nghĩa Nhãn Cơ chế tác động thuốc có cấu albicans hiệu độc quyền trúc tương tự nucleosid Các thuốc kháng nấm conazol : GIUN SÁN điều trị heres virus Phổ rộng, ức chế enzym 14-α Ngăn thành lập nối demethylase 1.Cơ chế tác động piperazin diesteerphosphat 5-OH adipat: Làm tê liệt giun chặn Thuốc có cấu trúc trinazol : nucleosid acetylcholin synape Ketoconazol Dẫn chất phosphor vô Thuốc trị giun Avermectin có tác dụng trị virus herpes: Thuốc có cấu trúc imidazole : Foscamet Miconazol Lựa chọn thuốc dùng phối hợp X Amantdin R -NH với clarithromycin+PPI để trị Helicobacterpylori : Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang Các thuốc kháng nấm nhóm Các thuốc kháng ung thư nhóm Phát ion sulfat conazol định lượng pp alkyk hóa tạo thành gốc RCH2+ lực streptomycin sulfat ta dùng thuốc mơi trường khan vì: với thử : BaCl2/HCl Có cấu trúc imidazole trinazol 6.Thuốc kháng nấm có cấu trúc polyen ; Nystatin - Tế bào chất, tế bào ung thư Phần genin aminosid có tên desoxy streptamin - Với N O guanine, cystocin, adenine AND tế bào 10 Hai pp đinh tính: đường… ung thư Thuốc kháng nấm dùng : 11 Hai phương pháp định lượng Clotrinazol –FU thuốc trị ung thư có cấu aminocid ; HPLC, Vi sinh vật trúc tương tự : Pyrimidin Thuốc kháng nấm qua hàng rào 12 Cơ chế tác động KS nhóm máu não; Fluconazol Khi dùng methotrexate điều trị aminosid: ức chế sinh tổng hợp ung thư, cần bổ sung thêm protein X có tên Nystatin thuộc nhóm vitamin : B9 Polyen 13 Các aminosid khó hấp thu qua KS AMINOSID đường uống vì: cơng thức có nhóm 10 Hai tên thuốc trị nấm có cấu OH, AMINO làm cho phân tử phân trúc polyen; Nystatin, 1.Aminosid có khung cấu trúc genin cực amphotericin B Streptamin : Streptomycin 14.Hai độc tính KS nhóm 11.Hai tên thuốc trị nấm có chứa Aminosid có khung cấu trúc amino adid : Tai, thận nhân triazol: Itraconazol, genin 2- desoxy-streptamin: Fluconazol Tobramycin 15.Dihydrostreptomycin độc tính cao streptomycin thính 12 X có tên Fluconazol, 3pp 3.Aminosid bán tổng hợp, ngoại trừ giác : gây điếc ko báo trước định lương HPLC UV, mơi : Gentamycin trường khan Ba nhóm KS đồng vận với aminosid: 4.Phản ứng với thuốc thử ninhydrin β-lactam, quinolon, fosfomycin 13 Khi sử dụng thuốc nhóm phát nhóm chức in conazol với thuốc kháng aminosid: Nhóm amino NH2 KS MACROLID hitamin H2 , PPI, antacid lại làm 1.Macrolid sử dụng 5.Amikacin bán tổng hợp từ giảm hấp thu conazol; giảm điều trị nhiễm khuẩn : gram (+) kanamycin A cách biến đổi 2.Macrolid phần cấu trúc acid→giảm hấp thu, giảm nồng độ nhóm amin vị trí số nhân vòng lacton gồm 15 nguyên tử : acid dịch vị desoxy-streptamin bị acyl hóa Azithromycin Acid 2- hydroxy-4-amino butyric UNG THƯ 3.Phát biểu không môi 6.Arbekacin bán tổng hợp từ: trường kiềm : Bên môi 1.Các thuốc găn cản tổng hợp trường acid acid nucleic tb ung thư ngoại Kanamycin 4.Khi sử dụng macrolid ý trừ ; Cyclofosphamid Aminosid có đồng vận với độc tính trên: Gan KS sau, ngoại trừ: Tetrcyclin 2.Thuốc trị ung thư kháng acid Macrolid có tỉ lệ gắn với protein forlic : Methotrxat cao : Roxithromycin Các macrolid bền môi trường acid do: Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang Tương tác nhóm OH 6.Hai nhóm KS ức chế thành tế ( C7 ) nhóm C=C(C10) bào : Polypeptid, β-lactam Phát biểu khơng tính 7.Hai kháng sinh tác động lên màng chất chung macrolid: Thuốc tế bào chất: Polymycin, tecolamin phản ứng rộng rãi đến khắp KS CLORAMPHENICOL Độc tính nguy hiểm quan, kể dịch não tủy 8.KS thuộc hệ thống cloramphenicol: Thiếu máu bất dùng điều rị H.pylori: sản Clarithromycin Đồng phân quang học 9.Cơ chế tác động nhóm ks cloramphenicol có hoạt tính macrolid : 50S, ức chế sinh tổng sinh học : hợp protein Dạng D (-) threo có tác dụng 10 Các macrolid chuyển hóa gan Trong chế phẩm tiêm, dạng tác dung do: Ncloramphenicol sử dụng demethyl hóa dạng : ester sucinat, 11 Vị trí yếu cấu trúc ảnh glincinat hưởng hoạt tính macrolid : CO Sự khác biệt cấu trúc vị trí C10 thiamphenicol 12 Yếu điểm khắc phục cloramphenicol : khác cách: Alkyl hóa C10 , có N-S methroxyl hóa C7 Nhóm Nitro vị trí para KS PEPTID thay methyl sulfonyl 1.Kháng sinh peptid tác động chủ yếu Gram (+)do độc tính cao Cơ chế tác động nên sử dụng cloramphenicol: Tác động lên chổ : Bacitracin Ribosom 50S KS thể hoạt tính kháng Hai pp định lượng khuẩn tốt Pseudomonas cloramphenicol : ppVi sinh vật, aeruginosae, không hấp thu qua HPLC, đo quang ruột, có tác động diệt khuẩn thay đổi tính thấm màng TB : Polymycin B KS TETRACYCLIN 3.KS có tác dụng tốt Clostrdium difficile, vi khuẩn gây viêm ruột kết 1.Cơ chế tác động tetracyclin : màng giả: Vancomycin Các cyclin kết dính với tiểu thể 30S 4.Phát biểu không KS Ribosom→ngăn cản ARNt kết peptid : Dễ hình thành chủng đề hợp với ARNm→acid amin khơng kháng với nhóm Cơ chế tác động vancomycin : Ưc phóng thích ribosom→ ức chế tổng hợp protein chế tổng hợp thành tế bào Hóa dược 2.Khơng dùng Tetrcyclin cho trẻ em : ảnh hưởng Trên xương tạo phức hợpcyclin→calcium→orthophosp hat→đổi màu 3.KS tetracyclin có dùng bữa ăn, cơng thức có nhiều nhóm N,N-dimethylamin so với tetra khác : Minocyclin SULFAMID 1.Các sulfamid có tác động kéo dài nhờ : Liên kết mạnh với protein 2.Sử dụng sulfamid cần ý: Uống nhiều nước Sulfamid có tác động nhanh ,ngoại trừ: Sulfadoxin 4.Bactrim phối hợp trimetoprim với: sulfamethoxazol 5.Nhóm nguyên liệu sau dùng tổng hợp sulfamid : Amoniac, clorobenzen, HOSO2Cl 6.Tác dụng kháng khuẩn sulfamid tăng mạnh khi: Nhóm NH2(C4) phải gắn nhân 7.Sulfamid dùng ngồi có tác dụng kháng khuẩn tốt : bạc sulfadiazin 8.Sulfamid có tên : Sulfaguanidin Tế bào người không bị tác động sulfamid : Vì người khơng tổng hợp sulfamid by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 10 Khi dùng sulfamid phải uống khuẩn, enzyme mở vòng xoắn Cơ chế tác động rifampicin ; nhiều nước kèm với natribicarbonat AND giúp cho chép phiên Ức chế tổng hợp ARN tế bào vi : Tránh kết tinh thận khuẩn mã →Ức chế tổng hợp AND vi khuẩn 11 Hai sulfamid tác động nhanh : Các dẫn chất DDS có tác dụng Sulfamilamid, Sulfathiazol : Ít độc DDS Tại khơng dùng antacil với KS quinolon 12 Hai sulfamid dùng ngồi : Có thể định lượng Dapson Sulfamilamid, sulfadiazin pp sau đây, ngoại trừ : Oxy hóa khử 13 Sulfamid cạnh tranh PABA theo 10.Tại không uống KS quinolon quy luật khối lượng PABA viết tắt với sữa Các thuốc kháng acid làm giảm : độ hấp thu ethambutol : Tạo phức phelat Para aminobenzoid acid KS FOSFOMYCIN thuốc thường sử dụng KS QUINOLON điều trị bệnh lao ; Rifamycin, 1.Cấu trúc KS fosfomycin 1.Công thức quinolon: ethambutol, Rimifon, Isoniazid, Phát biểu sau không Pyrazinanid Tác dụng quinolon mạnh khi: fosfomycin: Quinolon chuyển tiếp hệ Là acid L(-) cis-epoxy-1.2-propyl hệ thứ : Flumequin phosphonic Quinolon tác động chủ yếu ; 2.Cơ chế tác động fosfomycin: Gram (-) hiếu khí Ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan thành TB vi khuẩn Tên quinolon ĐẠI CƯƠNG Ofloxacin 3.nêu pp định lượng fosfomycin : pp visinh vật, HPLC Kháng sinh Các quinolon hệ sau có đặc điểm : Có phổ kháng khuẩn rộng 4.Khi sử dụng fosfomycin dinatri chất có nguồn gốc: quinolone hệ đầu cần lưu ý đến BN có tình trạng bệnh  vi sinh vật lý : Suy thận, tim mạch  tổng hợp, bán tổng hợp LAO Nhóm chức vừa tạo tác  khơng gây độc tính dụng tác dụng phụ 1.INH (Isoniazid) phản ứng với trầm trọng ký chủ quinolon thuốc thử cho : Tủa màu đỏ gạch Cu2O liều diệt khuẩn 7.Thuốc thử đặc trưng nhóm C=O quinolon : Natrinitroprusiat Tác dụng phụ quan trọng Ethambutol hydroclorid : Độc tính thị giác Rifampicin bán tổng hợp từ Cơ chế tác động Ks quinolon : Rifammycin : Ưc chế enzym AND gyrase vi Hóa dược Để có điều trị nhiễm trùng hiệu quả, nên phối hợp:  kháng sinh diệt khuẩn với kháng by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 10 sinh diệt khuẩn khác  Thay đổi nhánh chế tác động bên (thay đổi phổ  kháng sinh kiềm PENICILLIN kháng khuẩn= mở KS NHÓM β LACTAM khuẩn với kháng rộng or thu hẹp phổ) CEPHALOSPORIN CHIA PHÂN NHÓM sinh kiềm khuẩn khác Trong kiểm nghiệm chế tác động định lượng β-lactam Cách sử dụng kháng thường dùng Kháng sinh họ βsinh hợp lý: phương pháp: lactam gồm:  Sử dụng tất  HPLC  Penicillin liều định  Vi sinh vật ( tốt nhất)  cephalosporin  Oxy hóa khử hết triệu Các chất có tác dụng chứng ức chế men βA.Phân nhóm penicillin: Các kháng sinh β lactamase lactam chia  Clavulanat (or acid thành nhóm dựa clavulanic) theo cấu trúc hóa học:  Sulbactam  Các penam: vịng A  tazobactam có cạnh bão hịa, Hoạt tính kháng gồm penicilin khuẩn KS họ chất phong tỏa β-lactam phụ thuộc βlactamase vào yếu tố:  Các cephem: vịng A  Sự ngun vẹn có cạnh khơng bão vịng β-lactam Amoxicillin & hịa, gồm  Cấu dạng hay cephalosporin ampicillin kháng nhiều carbon bất đối  Các penem: vòng A sinh có nguồn gốc:  Nhóm COOH có cạnh không bão  Bán tổng hợp dạng muối, acid, or hòa, gồm 10 Các penicillin thiên imipenem, ertapenem ester (or nói cách nhiên:  Các monobactam: khác diện  Penicillin G (Benzylkhơng có vịng A, chất có tính acid penicillin) kháng sinh N or C2) (thay đổi  Penicillin V tổng hợp dược động học of ( Phenoxy methyl aztreonam thuốc) penicillin ) Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 11 Trong kiểm tinh khiết ampicillin & amoxicillin ngồi việc kiểm tạp chất thơng thường người ta cịn tìm giới hạn:  Tạp N,Ndimethyllanilin 12 Trong kiểm nghiệm định lượng β-lactam thường dùng phương pháp:  HPLC  Vi sinh vật ( tốt nhất)  Oxy hóa khử 13 Penicillin có khung cấu trúc là:  Penam 14 Penam có khung cấu trúc gồm:  Vòng A: thiazolidin vòng B: β-lactam – yếu tố định hoạt tính kháng sinh  Azetidin-2-on + thiazolidin 11 15 Trên phổ IR penicillin, đỉnh đặc trưng C=O nhánh Hóa dược bên 6-acylamino vùng hấp thu? -1  1700-1650 cm  phóng thích lại ks in vitro nên uống (ester thân dầu, bền MT acid) Trong cấu trúc phân tử có vịng β-lactam, có Nitơ bậc 3, không bền MT acid & base, bị thủy phân MT ẩm Trên phổ IR penicillin, đỉnh đặc trưng of nhóm lactam nằm vùng -1  1760-1730 cm 17 Augmentin phối B.Phân nhóm hợp của: cephalosporin:  Amoxicillin + acid 19 Các cephalosporin là: clavulanic  Amid 718 Tính chất chung aminocephalosporicni penicillin: B A c acid (7ACA) Do có nhóm carboxyl (COOH) 20 Các cephalosporin, thay H C7 nên KS nhóm βkhung cephem lactam có tính nhóm –OCH3 acid:  Tạo muối bền với Na S (methoxyl ) thì:  Vẫn & K ( tan + = có tác dụng kháng khuẩn nước ) 2làm thuốc pha N N 21 Cephalosporin hệ tiêm THIAZOLIDIN O thứ IV có Nitơ bậc  TạoAZETIDIN-2-ON muối với công thức amin →tg bán thải phân tử: dài:  Bậc IV procain/benzathin/ 22 Các cephalosporin gây benithamin penicillin tác dụng antabuse &  Tạo thành ester hypothrobinemie tiền chấtlactam giữa: 1760-1730 Vịng (giảm prothrobinemie) penicillin có khả Nhóm chức amin ( ngồi vịng) (N.bên) sự1700-1650 diện của: 16 Nhóm chức carboxyl: 1600 by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 12 Nhân tetrazol chloramphenicol),  Penicillinase & 23 Một số thuốc có nhân procarbazin (tác nhân cephalosporinase tetrazol: 26 Cơ chế of chất ức chế kìm tế bào tân sinh)  Các thuốc chống nấm 24 Aztreonam kháng men β-lactamase + dẫn xuất imidzol, đặc sinh: penicillin: biệt với loại thuốc  Kháng sinh thuộc họ  Mở rộng phổ kháng uống (ketoconazol, βlactam khuẩn chất  Đơn vòng miconazol, lên VK tiết  Bán tổng hợp từ Ltinidazol ) men Penicillinase threonin  Các thuốc biguanid  Sau gắn với men  Cấu trúc monobactam dẫn xuất trị tăng penicillinase, chất  Có td vk đường huyết bị phân hủy ưa khí gram - giống 27 Tazobactam là: buformin, metformin cephalosporin III:  Chất ức chế men  Các cephalosporin có enterobacterie, βlactamase cấu trúc nhân tetrazol influenza,  Dẫn chất of sulbactam cefamandol, Pseudomonase ( trực mà nhóm methy latamoxef, khuẩn mủ xanh), mang nhóm cefoperazon, Neisseria menigitidis triazoly cefmenoxim (lậu cầu) Bền với  Các sulfamid trị tăng men βlactamase, hấp KS NHÓM AMINOSID đường huyết thu tốt qua đường glibenclamid, uống VK gram + đề gliclazid, glipizid, 28 Phổ kháng khuẩn kháng tự nhiên với gliquidon, độc tính aminosid Aztreonam tolbutamid là:  Với thuốc khác  Gram (-) thận & isoniazid (trị lao), tiền đình ốc tai griseofulvin (thuốc trị CHẤT ỨC CHẾ β29 Phát biểu aminosid: LACTAMASE: nấm), nitrofural  Có phần genin (kháng sinh tổng hợp streptamin, streptidin, nhóm nitrofuran), 25 Men β-lactamase bao 2-desoxystreptamin phenicol (kháng sinh 30 Nhóm amino NH2 gồm: phân tử đường cần  Hóa dược by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 13 thiết cho gắn kết ribosome  Độc tính thận tiền đình ốc tai 31 Các aminosid thân nước nên thường sử dụng bằng:  Đường tiêm 32 Thuốc thử Ninhydrin dùng phát nhó chức cấu trúc aminoglycoside  -NH2 33 Các aminosid có nhân (genin) streptamin: ( chất)  Spectionomycin (nguồn gốc thiên nhiên) 34 Các aminosid có nguồn gốc bán tổng hợp: chất  Dibekacin  Arbekacin nhân (genin) 2desoxy-streptamin  Neltimicin ( 4,6)  Amikacin  Dihydro Streptomycin (nhân streptidin)  Dactimicin (nhân fortamin) Hóa dược Các aminosid có nhân (genin) Fortamin: chất  Fortimicin A (nguồn gốc thiên nhiên) & Dactimicin (bán tổng hợp) 36 Cơ chế tác động ks aminosid:  Gắn lên tiểu thể 30s ribosome & ức chế sinh tổng hợp protein vi khuẩn 37 Các aminosid có nguồn gốc thiên nhiên: 11 chất:  Spectinomycin (nhân streptamin)  Streptomycin (nhân streptidin)  Neomycin  Paramomycin ( 4,5)  Lividomycin  Ribostamycin 35     Các aminosid có nhân (genin) streptidin: chất  Streptomycin ( thiên nhiên) & dihydrostreptomycin ( bán tổng hợp) 39 Các aminosid có nhân (genin) 2- desoxystreptamin: 12 chất  Kanamycin  Tobramycin ( 4,6)  Gentamicin  Sisomicin 38       nguồn gốc thiên nhiên Neomycin Paramomycin ( 4,5) Lividomycin Ribostamycin Dibekacin Arbekacin ( 4,6) nguồn gốc bán tổng hợp Neltimicin Amikacin genin 2- desoxystreptamin:  Kanamycin  Tobramycin ( 4,6) KS NHÓM MACROLID Gentamicin 40 Macrolid sau Sisomicin tổng hợp từ macrolid thiên nhiên: by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 Trang 14 Roxithromycin 47 Dược động học  Clarithromycin KS nhóm macrolid:  Azithromycin Phân bố: 41 Định  Rộng rãi đến 42 Các macrolid thiên quan… tập trung cao nhiên là: tai, mũi, họng  Erythromycin  Không qua hàng  Spiramycin rào máu não & dịch 43 Macrolid có cấu trúc não tủy vịng lacton gồm 15  Thuốc tái hấp nguyên tử: chất thu qua chu trình gan  Azithromycin ruột 44 Macrolid có cấu trúc 48 Cơ chế tác dụng vịng lacton gồm 16 KS macrolid: nguyên tử: (use for  Là KS kiềm khuẩn người)  Gắn lên tiểu thể 50s  Spiramycin ribosome & ức chế  Josamycin sinh tổng hợp protein 45 Macrolid có cấu trúc VK vịng lacton gồm 14 49 Trong mơi trường ngun tử: chất kiềm OH- công vào  Troleandomycin vị trí vịng  Roxithromycin té liền   Erythromycin lacton Trèo macrolid  Oleandromycin  Clarithromycin  Telithromycin SULFAMID 46 Kháng sinh nhóm 50 Bactrim phối hợp macrolid: phổ & độc của: tính:  sulfamid +  Phổ tác động chủ yếu trimethoprim gram (-);  Độc tính gan KS NHĨM AMINOSID:  Hóa dược Thuốc thử để phát phần đường nhóm chức aminosid là:  Hihydroxy-2,7napthtalen/H2SO4 52 Thuốc thử phát phần amino (NH):  Ninhydrin → màu tím 53 Vì aminosid ko hấp thu UV:  Cấu trúc có nhóm trợ màu ( ko có nhóm mang màu) nên khó hấp thu UV 51 by Nguyễn Thành Trâm 9/2019 ... giải Câu 4: Nêu phản ứng định lượng Trimetazidin khử cân điện giải cách ức chế men 3codethylin? HOA DUOC( CHLG) KAT không cho acid béo bị đốt cháy => nội bào không dư acid, H + Hóa dược by Nguyễn... thay đổi tính thấm màng TB : Polymycin B KS TETRACYCLIN 3.KS có tác dụng tốt Clostrdium difficile, vi khuẩn gây viêm ruột kết 1.Cơ chế tác động tetracyclin : màng giả: Vancomycin Các cyclin kết... 11.Hai tên thuốc trị nấm có chứa Aminosid có khung cấu trúc amino adid : Tai, thận nhân triazol: Itraconazol, genin 2- desoxy-streptamin: Fluconazol Tobramycin 15.Dihydrostreptomycin độc tính cao