MỘT SỐ THÔNG SỐ VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC VÀ DƯỢC LÝ CỦA THUỐC KHÁNG SINH

MỘT SỐ THÔNG SỐ VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC VÀ DƯỢC LÝ CỦA THUỐC KHÁNG SINH THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 PENICILIN: Tự nhiên Benzathin Pen G 1,2 MU IM 0,15 Penicilin G 2 MU IV 20 65 Penicilin V 500 mg po x 60 - 73 5-6 65 0,5 PENICILIN KHÁNG PENICILINASE Cloxacilin/ dicloxacilin 500 mg po x 50 10 - 15 95-98 0,5 Nafcilin/ oxacilin 500 mg po x không xác định 10 - 15 90-94 0,5 AMINOPENICILIN Amoxicilin 250mg po x 75 4-5 17 1,2 Amoxicilin/ acid clavulanic 875/125 mg po x 11,6/2,2 20/30 1,4/1,1 AM/Cl-ER x 17/2,1 18/25 1,3/1,0 Ampicilin 2 g IV 47 18 - 22 1,2 Ampicilin/ sulbactam 3 g IV 109-150 28/38 1,2 PENICILIN CHỐNG PSEUDOMONAS Indanyl carb. 382 mg po x 35 6,5 50 1,0 Piperacilin 4 g IV 400 16-48 1,0 PIP/TZ 3/0,375 g IV 209 16-48 1,0 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 Ticarcilin 3 g IV 260 45 1,2 TC/CL 3,1 g IV 324 45/30 1,2 CEPHALOSPORIN - thế hệ 1 Cefadroxil 500 mg po x 90 16 20 1,5 Cefazolin 1 g IV 188 73 - 87 1,9 Cephalexin 500 mg po x 90 18 - 38 5 -15 1,0 CEPHALOSPORIN - thế hệ 2 Cefaclor 500 mg po x 93 9,3 22 - 25 0,8 Cefaclor-CD 500 mg po x 8,4 22 - 25 0,8 Cefotetan 1g IV 124 78 - 91 4,2 Cefoxitin 1g IV 110 65-79 0,8 Cefprozil 500mg po x 95 10,5 36 1,5 Cefuroxim 1,5g IV 100 33 - 50 1,5 Cefuroxim axetil 250mg IV x 52 4,1 50 1,5 Loracarbef x 90 8 25 1,2 CEPHALOSPORIN - thế hệ 3 Cefdinir pivoxil 300 mg po x 25 1,6 60 - 70 1,7 Cefditoren 400 mg po x 16 4 88 1,6 Cefixim 400 mg po x 50 3 - 5 65 3,1 Cefotaxim 1 g IV 100 30 - 51 1,5 Cefpodoxim proxetil 200 mg po x 46 2,9 40 2,3 Ceftazidim 1 g IV 60 <10 1,8 Ceftibuten 400 mg po x 80 15 65 2,4 Ceftizoxim 1 g IV 132 30 1,7 Ceftriaxon 1 g IV 150 85-95 CEPHALOSPORIN - thế hệ 4 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 Cefepime 2 g IV 193 20 2,0 CARBAPENEM Ertapenem 1 g IV 154 95 Imipenem 500 mg IV 15 - 25 40 15 - 25 Meropenem 1 g IV 49 2 MONOBACTAM Aztreonam 1 g IV 125 56 AMINOGLYCOSID: Amikacin, gentamicin, kanamycin, tobramycin 0-10 2,5 Neomycin po <3 0 FLUOROQUINOLON 10 Ciprofloxacin 750 mg po x 70 1,8-2,8 20-40 400 mg IV x 4,6 20 - 40 500mg ER po x 1,6 20 - 40 6,6 1000mg ER po x 3,1 20 - 40 6,3 Gatifloxacin 400 mg po/IV x 96 4,2 - 4,6 20 7-8 Gemifloxacin 320 mg po x 71 0,7 - 2,6 55 - 73 Levofloxacin 500 mg po/IV x 98 5,7 24 - 38 750 mg po/IV x 98 8,6 24 - 38 Moxifloxacin 400 mg po/IV x 89 4,5 50 10 - 14 Ofloxacin 400 mg po/IV x 98 4,6/6,2 24 - 38 MACROLID, LINCOSAMID Azithromycin 50 mg po x 37 0,4 7 - 51 68 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 500 mg IV 3,6 7 - 51 12/68 Clarithromycin 500 mg po x 50 3-4 65-70 5 - 7 ER-500 mg po x 50 2-3 65-70 Dirithromycin 500 mg po x 10 0,4 15-30 Erythromycin (uống nhiều loại) 500 mg po x 18-45 0,1-2 70 - 74 2-4 Erythromycin (Lacto/glucep) 500 mg IV 3-4 70 - 74 2-4 Telithromycin 400 mg po x 57 2,3 60 - 70 10 Clindamycin 150 mg po x 90 2,5 85 - 94 2,4 600 mg IV 10 85-94 2,4 CÁC THUỐC KHÁNG KHUẨN KHÁC Cloramphenicol 1 g po x Cao 11-18 25-50 4,1 Colistin 150 mg IV 5-7,5 2-3 Doxycyclin 100 mg PO x 1,5-2,1 93 18 Fosfomycin 3 g po x 26 <10 5,7 Linezolid 600 mg po/IV x 100 15-20 31 Metronidazol 500 mg po/IV x 20-25 20 6-14 Minocyclin 200 mg po x 2,0-3,5 76 16 Polymycin B 20.000 U/kg IV 1-8 4,3-6 Quinu/dalfo 7,5 mg/kg IV 5 1,5 Rifampicin 600 mg po/IV x 4-32 80 2-5 Sulfamethoxazol (SMX) 2 g po 70-90 50-120 7-12 Trimethoprim (TMP) 100 mg po 80 1 8-15 TMP/SMX-DS 160/800 mg po x 85 1-2/40-60 THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 160/800 mg IV 9/105 Tetracyclin 250 mg po x 1,5-2,2 Vancomycin 1 g IV 20-50 <10-55 4-6 CHỐNG NẤM Amphotericin B; Liều chuẩn 0,4-0,7mg/kg IV 0,5-3,5 24 Phức Ampho mỡ (ABLC): 5 mg/kg IV 1-2,5 24 Phức Ampho cholesteryl: 4 mg/kg IV 2,9 39 Liposomal ampho B: 5,0 mg/kg IV 58 + 21 7-10/100 Caspofungin 70 mg IVx1, 50mg tiếp, ngày/lần 97 9-11 Flucytosin 2,5 g po x 78-90 30-40 3-6 Azoles Fluconazole 400 mg po IV x 90 6,7 20-50 800 mg po/IV x 90 xấp xỉ 14 20-50 Itraconazole 200 mg po x thấp 0,3-0,7 99,8 35 Voriconazole 200 mg po x 96 3 58 KHÁNG LAO Ethambutol 25mg/kg po x 80 2-6 10-30 Isoniazid 300 mg po x 100 3-5 0,7-4 Pyrazinamid 20-25 mg/kg po x 95 30-50 5-10 10-16 Rifampicin 600mg po x 70-90 4-32 80 1,5-5 Streptomycin 1 g IV 25-50 0-10 2,5 CHỐNG KÝ SINH TRÙNG THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết tương (microga m/ml) 6 % gắn Protein T1/2 trong huyết tương (h) Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ Ngoài % AB 1 Albendazole 400mg po x 0,5-1,6 70 Atovaquone huyền dịch 750mg po 47 15 99,9 67 Dapson 100mg po x 100 1,1 10-50 Ivermectin 12mg po x 0,05-0,08 Mefloquin 1,25 g po x 0,5-1,2 98 13-24 ngày Nitazoxanide 200mg po x 3 99 Proguanil 11 x 75 Pyrimethamin 25mg po x cao 0,1-0,3 87 96 Praziquantel 20mg/kg po x 80 0,2-2,0 0,8-1,5 KHÁNG VIRUS Aciclovir 400mg po x 10-20 1,21 9-33 2,5-3,5 Adefovir 10mg po x 0,02 Famciclovir 500mg po x 77 3-4 <20 2-3 Foscarnet 60mg/kg IV 155 Ganciclovir 5mg/kg IV 8,3 1-2 3,5 Oseltamivir 75mg po x 75 0,65/3,5 12 3 1-3 Ribavirin 600mg po x 64 0,8 44 Rimantadin 100mg po x 0,1-0,4 25 Valacyclovir 1000mg po x 55 5,6 13-18 Valganciclovir 900mg po x 59 5,6 1-2 (Xem chú thích ở trang 242) Thuốc Liều, đường dùng ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng độ đỉnh trong huyết % gắn Protein Trong bữa ăn Ngoài bữa ăn 8 Trong/ ngoài %AB 1 bữa ăn tương THUỐC KHÁNG VIRUS HIV Abacavir 300mg po x 83 2,9 50 Amprenavir 1200mg po x 6-9 90 Atazanavir 400mg po x "Tốt" 2,5 86 Delavirdin 400mg po x 85 19 ± 11 98 Didanosin 400mg EC 13 po x 30-40 ? <5 Efavirenz 600mg po x 42 13mcM 99 Enfuvirtid 90mg sc 84 5 92 Fosamprenavir 700mg + 100 ritonavir po x 6 90 Indinavir 800mg po x 65 12,6mcM 60 Lamivudin 300mg po x 86 2,6 <36 Lopinavir 400mg po x 9,6 98-99 Nelfinavir 750mg po x 20-80 3-4 98 Nevirapin 625mg po x >90 2 60 Ritonavir 300mg po x 65 7,8 98-99 Saquinavir (gel) 400mg po (với ritonavir) x ? ? 97 Stavudin 100mg XR 14 po x 86 1,4 "thấp" Tenofovir 300mg po x 39 0,12 <7 Zalcitabin 0,75mg po x 85 0,03 Zidovudin 300mg po x 60 1-2 <38 CHÚ THÍCH: 1 % hấp thu ở điều kiện lý tưởng 2 Giả sử CrCl > 80ml/ phút IV: Đường tĩnh mạch 3 Nồng độ đỉnh trong mật - nồng độ đỉnh trong huyết tương x 100. Nếu để trống là không có dữ liệu NUS: không dùng ở Mỹ 4 Nồng độ trong dịch não tủy (CSF) trong trường hợp bị viêm. MU: Triệu đơn vị 5 Đánh giá dựa trên liều thuốc và khả năng hấp thu của tổ chức. Nồng độ CSF lý tưởng >= 10 trên MIC IM: Tiêm bắp 6 Tổng lượng thuốc được điều chỉnh theo tỷ lệ % gắn protein để xác định nồng độ thuốc tự do. 7 Chỉ áp dụng với các thuốc đường uống dùng cho người lớn, không áp dụng với các huyền dịch dùng cho trẻ em. 8 Thực phẩm làm giảm tỷ lệ và/hoặc mức độ hấp thu. 9 Cân nhắc nguy cơ co giật. 10 Tất cả các fluoroquinolon đường uống phải dùng trước từ 2 - 4 giờ nếu dùng sucralfate hoặc các cation đa trị: Ca ++ , Fe ++ , Zn ++ 11 Dùng với avaquone (Malarone) để dự phòng sốt rét. 12 Oseltamivir/ Oseltamivir carboxylate. 13 EC = viên bao tan trong ruột. 14 XR = giải phóng kéo dài. . MỘT SỐ THÔNG SỐ VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC VÀ DƯỢC LÝ CỦA THUỐC KHÁNG SINH THUỐC LIỀU, ĐƯỜNG DÙNG ĐỐI VỚI THUỐC DÙNG ĐƯỜNG UỐNG 7 Nồng. Đánh giá dựa trên liều thuốc và khả năng hấp thu của tổ chức. Nồng độ CSF lý tưởng >= 10 trên MIC IM: Tiêm bắp 6 Tổng lượng thuốc được điều chỉnh theo