Giáo trình Lý thuyết bào chế 2

(NB) Giáo trình Lý thuyết bào chế 2 có kết cấu gồm 14 bài, nội dung giáo trình giới thiệu đến các bạn những nội dung: Cồn thuốc và rượu thuốc, qui trình pha chế thuốc theo đơn, thực hành tốt sản xuất thuốc, các dạng thuốc đặc biệt các hệ thống trị liệu,...

                              TRƯƠNG TRUNG CÂP Y D ̀ ́ ƯỢC MEKONG         BÔ MÔN : BAO CHÊ­ CND ̣ ̀ ́         GIAO TRINH  ́ ̀     LY THUYÊT BAO CHÊ 2 ́ ́ ̀ ́           ĐÔI T ́ ƯỢNG HOC TÂP : D ̣ ̣ ƯỢC SI TRUNG CÂP ̃ ́                                                 LƯU HANH NÔI BÔ ̀ ̣ ̣   ­2012­ TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC MỤC LỤC BÀI THUỐC MỠ (UNGUENTUM) BÀI VIÊN NANG .17 BÀI THUỐC BỘT 20 Bài THUỐC CỐM 28 BÀI VIÊN HỒN (TRỊN) .32 BÀI VIÊN NÉN .36 BÀI VIÊN BAO .38 BÀI THUỐC SOL KHÍ (Aerosol) 43 BÀI TƯƠNG KỴ TRONG PHA CHẾ .48 BÀI 10 CAO THUỐC (Extracta) .58 BÀI 11 CỒN THUỐC VÀ RƯỢU THUỐC 67 BÀI 12 QUI TRÌNH PHA CHẾ THUỐC THEO ĐƠN 82 BÀI 13 THỰC HÀNH TỐT SẢN XUẤT THUỐC .86 BÀI 14 CÁC DẠNG THUỐC ĐẶC BIỆT CÁC HỆ THỐNG TRỊ LIỆU 109 Phụ lục 116 NỘI DUNG THỰC HÀNH TỐT PHỊNG THÍ NGHIỆM 116 (GOOD LABORATORY PRACTICE GLP) 116 Phụ lục 119 NỘI DUNG THỰC HÀNH TỐT BẢO QUẢN THUỐC 119 (GOOD STORAGE PRACTICE GSP) .119 BÀI 15 VẬT LIỆU CHẾ TẠO BAO BÌ DƯỢC PHẨM .120 Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC BÀI 1. THUỐC MỠ (UNGUENTUM) MỤC TIÊU Trình bày được định nghĩa, phân loại thuốc mỡ Nêu được u cầu chất lượng chung của thuốc mỡ Kể được các yếu tố ảnh hưởng đến sự thấm, hấp thu thuốc mỡ qua da Trình bày được thành phần và kỹ thuật điều chế thuốc mỡ NỘI DUNG 1. Định nghĩa Theo DĐVN IV: “Thuốc mỡ  là dạng thuốc có thể  chất mềm, dùng để  bơi trên da   hay niêm mạc nhằm bảo vệ da hoặc đưa thuốc thấm qua da. Thành phần của thuốc   mỡ gồm một hay nhiều hoạt chất được hòa tan hay phân tán đồng đều trong một tá   dược hay hỗn hợp tá dược thích hợp” 2. Phân loại 2.1. Theo thể chất và thành phần cấu tạo Thuốc mỡ  mềm (Unguentum, pomato) nay là dạng thường gặp nhất. Thể  chất mềm gần giống mỡ lợn hoặc vaselin. Tá dược thường dùng trong dạng   này là các chất béo (dầu, mỡ, sáp) hoặc các hydrocarbon, các silicon…hoặc  các tá dược nhũ tương khan Thuốc mỡ tra mắt Tetracyclin 1% Thuốc mỡ Methyl salicylat Thuốc mỡ  đặc hay bột nhão bôi da (Pasta dermica) là dạng thuốc mỡ  có   hàm lượng cao các hoạt chất rắn (≥ 40%) được phân tán dưới dạng hạt mịn.  Tá dược được dùng trong dạng này có thể  là tá dược thân dầu hoặc thân   nước. Nếu tá dược thân nước (hỗn hợp nước và glycerin) khi đó bột nhão   được gọi là Hồ nước hay Bột nhão nước (bột nhão Darier) Sáp (cera, unguentum cream) là dạng thuốc mỡ có thể chất dẻo. Dạng này  ít gặp trong ngành Dược Kem bơi da (creama dermica) là dạng thuốc mỡ có thể chất rất mềm và rất   mịn do trong thành phần có hàm lượng lớn các chất lỏng (tá dược thể  lỏng   hoặc hoạt chất tan trong dầu hoặc nước) thường có cấu trúc nhũ tương kiểu   D/ N hoặc N/D Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC Thí dụ: Kem bơi da Newgifar (ketoconazol 2%), kem bơi da clotrimazol 1%, kem   bơi da Madecasol, Kem bơi da Newneo (neomycin, dexamethason) Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC Gel là thuốc mỡ  cấu tạo bởi các chất lỏng được gel hóa nhờ  tác nhân tạo  gel thích hợp Gel thân dầu: tá dược thường được cấu tạo bởi parafin lỏng được cho thêm  polyethylene, dầu béo và được gel hóa bởi oxyd silic keo hay xà phòng nhơm,  kẽm Gel thân nước: thường là nước, glycerin, propylen glycol được gel hóa bằng các  tác nhân tạo gel như gơm adragant, tinh bột, carbopol… Thí dụ: Newhot gel, Salonpas gel, Profenid gel Cơng   thức:   Methyl  salicylat,   Menthol,  Camphor,carbopol,  propylen glycol, cồn Công dụng:  Đau cơ, mỏi  cơ,   bong   gân,   đau   lưng,  đau   dây   thần   kinh,   thấp  khớp.  2.2. Theo cấu trúc hệ phân tán Thuốc mỡ  thuộc hệ  phân tán đồng thể  (thuốc mỡ  dung dịch) hoạt chất  được hòa tan trong tá dược, như thuốc mỡ Methyl salicylat Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán dị thể, hoạt chất và tá dược khơng hòa tan với  Thuốc mỡ kiểu hỗn dịch: thuốc mỡ Tetracyclin Thuốc mỡ kiểu nhũ tương: thuốc mỡ Dalibour Thuốc mỡ thuộc nhiều hệ phân tán: thuốc mỡ kiểu dung dịch­ hỗn dịch, dung  dịch­ nhũ tương… 2.3. Theo mục đích sử dụng hoặc điều trị Thuốc mỡ bảo vệ da và niêm mạc: kem Sunplay Thuốc mỡ gây tác dụng điều trị tại chỗ Thuốc mỡ sử dụng trên da Thuốc mỡ sử dụng trên niêm mạc ( mắt, mũi, tai, âm đạo, hậu mơn ) Thuốc mỡ gây tác dụng điều trị tồn thân Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC 3. u cầu chất lượng Phải là hỗn hợp hồn tồn đồng nhất giữa hoạt chất và tá dược, trong đó   hoạt chất phải có độ phân tán càng cao càng tốt Thể  chất mềm, mịn màng, khơng tan chảy   nhiệt độ  thường và dễ  bám  thành lớp mỏng khi bơi trên da hoặc niêm mạc Khơng gây kích ứng, dị ứng đối với da và niêm mạc Bền vững (về lý, hóa và vi sinh) trong q trình bảo quản Gây được hiệu quả điều trị cao Khơng gây bẩn áo quần và dễ rửa sạch bằng xà phòng và nước 4. Các yếu tố ảnh hưởng đến sự thấm thuốc và hấp thu thuốc qua da 4.1. Các yếu tố sinh lý Lứa tuổi, giới tính, loại da, tình trạng da Da phụ nữ, thanh niên thấm thuốc dễ dàng và nhanh hơn da người già Da trẻ  em rất non và mỏng, tỷ  lệ  diện tích da với khối lượng cơ thể  lớn  nên tổng lượng chất hấp thu sẽ rất lớn Loại da khơ (lượng nước trong lớp sừng 99,5%) có những  ưu điểm quan trong như: nhẹ, dễ  dát  mỏng, bền vững do có một lớp nhơm oxyd bảo vệ  trên bề  mặt. Nhược điểm: do  lớp nhơm oxyd có tính chất lưỡng tính nên có thể  bị  hòa tan trong cả  acid và trong  kiềm. Biện pháp xử lý: ­ Tăng cường lớp oxyd nhơm bằng điện phân theo phương pháp oxy hóa ở  cực dương ­ Tạo muối phức lên bề mặt với cromat, phosphat, fluorid… ­ Sơn hoặc tráng polyethylen hoặc rilsan lên bề mặt nhơm Nhơm được dùng làm bao bì cho các dạng thuốc dưới nhiều hình dạng như:  túi màng nhơm tráng polyme, tp, hộp, lọ… Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 125 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC           Thiếc tinh khiết (97%) được sử  dụng làm đồ  bao gói như  tp đựng thuốc   mỡ do nó bền vững, dễ lát mỏng và khơng độc. Tuy nhiên giá thành cao vì vậy ngày   nay ít được ưa chuộng 3.4.2. Kiểm tra chất lượng bao bì bằng kim loại Dược điển của mỗi nước có những quy định cụ thể về u cầu chất lượng và  phương pháp thử đối với bao bì bằng kim loại Dược điển Việt Nam 3 có chun luận “Đồ  đựng bằng kim loại dùng thuốc  mỡ tra mắt” trong đó quy định thử một số chỉ tiêu như: tiểu phân kim loại Ví dụ: Cơng ty SANTEN Pharmaceutical Co.Ltd quy định tiêu chuẩn tp đựng  thuốc mỡ  tra mắt với các chỉ  tiêu sau: Hình thức cảm quan, pH, chất khử, độ  hấp  thụ tử ngoại và cắn khơng bay hơi CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ 1. Vai trò của bao bì trong bào chế thuốc? Có mấy loại bao bì? 2. Nêu các u cầu cơ bản của vật liệu được dùng làm bao bì 3. Các loại vật liệu nào thường dùng làm bao bì dược phẩm? Nêu ngắn gọn  ưu  nhược điểm của từng loại 4. Dược điển Việt Nam quy định có mấy loại bao bì thủy tinh? 5. Nêu một số đặc tính của bao bì thủy tinh 6. Nêu ưu, nhược điểm của nhơm khi dùng làm bao bì 7. Nêu tên một số chât dẻo được ứng dụng làm bao bì Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 126 ... A. Tp nhơm 20 g B. Tp nhơm tráng vecni 20 g C. Lọ thủy tinh rộng miệng 20 g D. Túyp nhơm 2 10g E. Tp chất dẻo 5 – 10g   Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 16 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC BÀI 2.  VIÊN NANG ... Tá dược thuốc mỡ dạng gel có thể có cấu trúc dị thể 20 Thuốc mỡ dạng gel có thể có cấu trúc đồng thể hoặc dị thể 21 Thuốc mỡ Dalibour là thuốc mỡ hỗn dịch 22 Da người trẻ dễ thấm thuốc hơn da người già 23 Da bị tổn thương khó thấm thuốc hơn da ngun vẹn... Cơng thức: Natri Clorid  3,50 g Natri Citrat 2, 90 g Giáo trình Lí Thuyết Bào Chế 2 24 TRƯỜNG TRUNG CẤP Y DƯỢC MEKONG KHOA DƯỢC Kali Clorid   1,50 g Glucose khan  20 ,00 g Điều chế: theo ngun tắc trộn bột kép