Đang tải... (xem toàn văn)
Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học Dược lý học
MỤC LỤC TỰ ĐỘNG CHƯƠNG I MỞ ĐẦU 1.1 Giới thiệu môn học 1.2 Dược động học 1.2.1 Sự hấp thu .5 1.2.2 Phân bố 11 1.2.3 Chuyển hóa (biến đổi sinh học) 13 1.2.4 Bài thải 13 1.3 Dược lực học 16 1.3.1 Receptor (nơi tiếp nhận, điểm đích) 16 1.3.2 Các cách tác dụng thuốc 18 1.3.3 Tương tác hai dược phẩm (thuốc) 18 1.4 Những yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng dược phẩm 20 1.4.1 Các yếu tố bên thể 20 1.4.2 Yếu tố thể (liên quan đến thuốc) 21 1.5 Thông tin loại thuốc 22 1.5.1 Tên thuốc 22 1.5.2 Chỉ đònh chống đònh (indications contraindications) 22 1.5.3 Liều lượng đường cung cấp (Dosage Administration) 23 1.5.4 Dạng trình bày (Presention) 23 1.5.5 Bảo quản (storage) 23 1.5.6 Hạn dùng (expiration date) 23 1.5.7 Thời gian ngưng thuốc (Withholding periods) 23 CHƯƠNG I DƯC LÝ ĐẠI CƯƠNG Giới thiệu môn học Dược động học Dược lực học Những yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng dược phẩm Thông tin loại thuốc 1.1 Chương I MỞ ĐẦU Giới thiệu môn học Dược lý học (Pharmacology) môn học nghiên cứu nguyên lý qui luật tác động lẫn thuốc với thể sinh vật, đề cập đến kiến thức lòch sử, nguồn gốc, cấu trúc thuốc Sự tác động chế số phận thuốc thể, công dụng tai biến sử dụng thuốc, chia làm phần: - Dược động học (pharmacokinetics): nghiên cứu tác đôïng thể thuốc hay số phận thuốc thể qua trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa đào thải - Dược lực học (pharmacodynamics): nghiên cứu tác động thuốc thể mặt tính chất cường độ thời gian Thuốc: chất (tự nhiên, tổng hợp hay bán tổng hợp) đưa vào thể sinh vật có tác động làm thay đổi chức thể Sự thay đổi hữu ích trường hợp điều trò gây tác hại trường hợp ngộ độc Do ranh giới thức ăn, thuốc chất độc thường không rõ rệt, phụ thuộc nhiều yếu tố, yếu tố liều lượng quan trọng Liều dùng SINH KHẢ DỤNG Nồng độ thuốc tuần hoàn PHÂN PHỐI Thuốc chuyển hóa đào thải HỆ SỐ THANH THẢI DƯC ĐỘNG HỌC Thuốc chuyển hóa đào thải Nồng độ thuốc tuần hoàn DƯC LỰC HỌC Tác động dược lý Đáp ứng lâm sàng Hiệp lực Độc tính Sử dụng Hình 1.1 Sơ đồ biểu diễn trình dược lực học dược động học liên quan tới tác dụng thuốc 1.2 Dược động học Dược động học môn học diễn tả toán học tốc độ mức độ hấp thu, phân phối đào thải thuốc thể Môn học chủ yếu làm rõ mối liên hệ số lượng thuốc lần sử dụng thuốc, cường độ thời gian tác động Hiện có chiều hướng tăng áp dụng hiểu biết dược động học để sử dụng thuốc lâm sàng, đặc biệt cá thể hóa liều dùng Sau thông số dược động quan trọng: Hệ số thải (clearance): Biểu thò khả đào thải thuốc thể Thể tích phân phối (volume distribution): Là ước số khoảng biểu kiến thể chứa thuốc Sinh khả dụng (bioavailability): Là tỷ lệ thuốc hấp thu vào hệ tuần hoàn so với liều dùng ĐƯỜNG DÙNG THUỐC Tónh mạch cừa HẤP THU VÀ PHÂN PHỐI Gan ĐƯỜNG ĐÀO THẢI Chất chuyển hoá Thận Nước tiểu Đường mật Phân Ruột Da HUYẾT TƯƠNG Tiêm tónh mạch Tiêm bắp Dạng hít Sữa mồ hôi Cơ Não Tiêm vỏ Sữa, tuyến mồ hôi Dòch não tuỷ Nhau thai Bào thai Phổi Khí thở Hình 1.2 Các đường dùng thuốc đào thải thuốc 1.2.1 Sự hấp thu Đònh nghóa: trình dược phẩm thấm nhập vào nội môi trường Dù dùng đường cho thuốc dược phẩm muốn đến receptor để phát sinh tác động dược lực thường phải qua hay nhiều màng tế bào, hấp thu thuốc phụ thuộc chất màng tế bào Đường hấp thu qua da: Cấu tạo da: Từ vào có lớp - Đặc biệt có lớp keratin (lớp sừng) - Thượng bì: mô liên kết chống đở gồm có sơi collagen, sợi đàn hồi, mạch máu, sợi thần kinh phần phụ tuyến mồ hôi, nang lông - Hạ bì: tổ chức đặc biệt trở thành mô mỡ Lớp sừng gồm tế bào chất có bào tương hoàn toàn bò keratin hoá Cấu trúc lớp dày đặc gắn kết chặt chẽ tế bào Lớp sừng coi hàng rào che chở tốt da khó bò thuỷ giải tác nhân acid, base loãng hay enzym Đặc điểm vận chuyển thuốc qua da - Lớp sừng hàng rào cản trở thuốc thấm qua da - Hấp thu thuốc qua da phụ thuộc hệ số phân chia D/N thuốc Chất tan lipid qua lớp biểu bì tuyến bả nang lông, tuyến mô hôi Chất không tan lipid dạng nhủ tương qua tuyến bả tuyến mồ hôi Hình 1.2 sơ đồ cấu tạo da Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu dược phẩm - Tính hòa tan dược phẩm: thuốc dạng dung dòch nước dễ hấp thu dung dòch dầu, dung dòch dạng treo dạng rắn Vì dạng dung dòch nước thuốc hòa tan nhanh chóng vào pha nước nơi hấp thu - Nồng độ dược phẩm nơi hấp thu: nồng độ lớn hấp thu nhanh thuốc qua màng cách khuếch tán qua lớp lipid - pH nơi hấp thu: thể có nơi mà thay đổi pH lớn, pH dòch vò 1,5 7, pH nước tiểu 4,5 - 7,5 Đối với acid yếu phenytoin nhiều barbiturat pKa > 7,5 chủ yếu dạng không ion hóa tất pH Đó acid mà hấp thu không tùy thuộc pH Acid có pKa = 2,5-7,5, thay đổi pH làm thay đổi tỷ lệ ion hóa không ion hóa, acid hấp thu dễ môi trường acid Các acid có pKa< 2,5 phần không ion hóa thấp nên hấp thu chậm môi trường acid 1.2.1.1 Các phương cách vận chuyển (1) Vận chuyển thụ động (khuếch tán) - Thuốc từ nơi có nồng độ cao khuếch tán đến nơi có nồng độ thấp, vận chuyển theo chiều gradien nồng độ, khuếch tán thuận dòng Tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với gradien nồng độ bên màng hệ số phân ly lipid/nước thuốc Hệ số lipid không ion hoá/hệ số phân phối nước lớn tốc độ khuếch tán nhanh đạt trạng thái tónh, nồng độ thuốc tự bên màng tế bào cân Đối với chất ion hóa, tùy mức độ ion hóa phân tử thuốc gradien nồng độ ion, hiệu số pH bên màng tế bào đònh phân phối không thuốc - Những thuốc toan mạnh, kiềm yếu chất phân cực mạnh muối amonium bậc IV khó vượt qua màng tế bào Những chất tan nước có lượng phân tử nhỏ ( ruột > mô thần kinh (2) Vận chuyển chủ động (tích cực) Màng tế bào cung cấp chất chuyên chở cho vận chuyển, nên gọi vận chuyển chuyên chở Vận chuyển tích cực có đặc điểm sau: tính chọn lọc cao, cạnh tranh với chất giống nhau, cần cung cấp lượng, cần có chất chuyên chở (chất mang), vận chuyển ngược chiều gradien nồng độ, có tượng bão hòa Vận chuyển tích cực liên quan đến độ hấp thu, mà chế tác dụng quan trọng thuốc có tác động lên acid amin, đường, vitamin (các chất nội sinh) chất dẫn truyền thần kinh vận chuyển qua màng tế bào thần kinh, mạng lưới mạch máu, cầu thận màng tế bào gan Có số thuốc có độ ion hóa cao lại dễ dàng xuyên qua màng tế bào Ví dụ xuyên qua màng hồng cầu glucose, xuyên qua màng thần kinh cholinergic acetylcholin; chất kết hợp với chất chuyên chở để tăng độ hòa tan mỡ nhờ xuyên qua lớp lipid màng khuếch tán vào bên tế bào 1.2.1.2 Các đường cấp thuốc thường dùng thú y (1) Đường uống (đường tiêu hóa, oral, per os, P.O) Thuốc hấp thu qua niêm mạc dày, ruột non - Ưu điểm: đường cấp thuốc tiện lợi, dễ thực an toàn - Nhược điểm: hấp thu phụ thuộc nhiều yếu tố tình trạng dày ruột, thành phần thức ăn Ở đường cấp thuốc bò tác dụng độ pH thấp dòch vò enzym tiêu hóa phá hủy thuốc Đối với gia súc, việc cung cấp thuốc đường uống cần phải ý liều lượng, không cung cấp đủ, đặc biệt trường hợp trộn vào thức ăn, nước uống Thêm vào đó, đường cấp không nên sử dụng thuốc có mùi vò khó chòu, gây kích ứng, thuốc có tính ion hóa (2) Đường tiêm chích (đường ngoại tiêu hóa, parenteral) Thuốc khuếch tán thụ động chênh lệch nồng độ, mao mạch lớn nên nhiều phân tử thuốc qua - Ưu điểm: thuốc hấp thu nhanh nhanh có tác động Cấp thuốc đường tiêm chích giải hạn chế đường uống, liều dùng nhỏ liều cho uống - Nhược điểm: đường tiêm chích đòi hỏi điều kiện vô trùng, người cấp thuốc phải có kỹ thuật Thuốc dùng cho đường tiêm chích thường đắt tiền, an toàn gây đau Tiêm da (subcutaneous injection, S.C) Thuốc hấp thu qua mô da trước tiên phải khuếch tán gian bào chất, sau thấm qua nội mô mao mạch Do đó, hấp thu thuốc tùy thuộc vào: - Độ nhớt gian bào chất: thành phần quan trọng tạo độ nhớt gian bào chất acid hyagluronic - Tính thấm mao mạch: muốn thay đổi tốc độ hấp thu qua mô da cần chủ động thay đổi độ nhớt gian bào chất thay đổi tính thấm mao mạch Ví dụ: muốn giảm tốc độ hấp thu đồng thời tăng thời gian tác động thuốc có tác động ngắn penicilline, heparin, insulin giảm độc tính procain dùng chất gây co mạch (procain-epinephrine), dùng tá dược dạng keo khuếch tán để tăng độ nhớt (pectin, gelatin) Khi muốn tăng tốc độ hấp thu chích dung dòch đẳng trương dùng men hyagluronidase để giảm độ nhớt, dùng chất dãn mạch Thuốc có tác dụng sau 30-60 phút, liều dùng thường 1/3 liều uống Nên tránh dùng đường cho thuốc có tính kích ứng, gây xót Tiêm bắp (intramuscular, I.M) Thuốc có tác dụng nhanh khoảng 10 - 30 phút, liều dùng 1/2 liều uống Dùng để tiêm dung dòch nước, dung dòch dầu hay nhũ dòch dầu loại glycoside trợ tim, kích tố sinh dục, corticosteroid Có thể tiêm thuốc mà đường tiêm da gây đau xót Tiêm tónh mạch (intravenous, I.V) Ở thuốc hấp thu mà thấm nhập nhanh chóng toàn vẹn vào hệ tuần hoàn chung, có tác dụng sau 30 giây đến phút, liều cấp 1/2-1/4 liều uống Đường tiêm thường áp dụng cho trường hợp cấp cứu cần thuốc có tác dụng tức thời Cần thận trọng dùng đường cấp này, chích lượng lớn (2501000ml) cần lưu ý đẳng trương với huyết tương, tốc độ cấp thuốc chậm để tránh thay đổi cân chất keo huyết tương, theo dõi phản ứng thể tiêm thuốc dung môi thường dùng nước, tuyệt đối không sử dụng dung môi chất dầu, chất không tan gây nghẽn mạch, tránh dùng chất gây tiêu huyết, gây kết tủa thành phần máu hay có hại cho tim Tiêm phúc mô (intraperitoneal, I.P) Liều cho uống: Dung dòch pha loãng là1/50 Trâu, bò, ngựa : 20 – 60g Lợn : – 10g Dê, cừu : 5g Chó : 0,5 – 6g Đau bụng ngựa, chó: Thụt vào hậu môn ngựa lít dung dòch Chloral hydrat 30 – 60% hòa tan vào nước ấm Cho uống thìa cà phê xirô Chloral hydrat 1/20 Chống ngứa: Đắp vào chổ ngứa dung dụch Chloral hydrat 10% (có cho thêm 9% glyxêrin) Chống nấm lông – da: Đáp chỗ hỗn hợp Chloral hydrat-phenol-rượu iốt với tỷ lệ 1:1:1 hỗn hợp Chloral hydrat-phenol-rượu iốt với tỷ lệ 10:15: 25 Chữa ngộ độc Strychnin: Cho vật uống với liều gây mê Chú ý: - Không dùng thuốc với gia súc có dự kiến cho mổ thòt; - Không dùng với gia súc mắc bệnh tim phổi, gan thận gia súc có chửa thời kỳ cuối; - Không dùng cho loài mèo - Không dùng mổ tử cung lấy thai; - Đối với ngựa nên che mắt tránh tiếng động giai đoạn cảm ứng hồi tỉnh; - Thuốc có tác dụng làm tan máu, nên việc cho thêm vào dung dòch tiêm Natri citrat có lợi 9.1.7 Cloroform Còn gọi Chloroform gây mê, cloroform dùng, tricloromethan, tránh lầm với cloroform thương phẩm 10 Tính chất Chất lỏng không màu, nặng nước (tỷ trọng 1,47) mùi dòu đặc biệt, vò cay ban đầu sau mát ngọt, hòa tan nước (đúng 1%) hòa tan rượu, ête, không tan glyxerin, bay , bốc lên cháy Nó dung môi nhiều chất (chất béo, iôt, nhựa két) Một gam chứa 60 giọt Thuốc độc Bảng A Clorofooc có chúa 5% cồn tuyệt đối tính theo trọng lượng dùng để gây mê Thuốc gây mê phải bảo quản bình thủy tinh màu, đựng đầy , nút thật kín, đặt nơi mát tối Tác dụng Clorofooc có tác dụng gây mê toàn thân, gây tê liệt chỗ bên bên Tẩy giun sán, chống nôn, sát trùng đường ruột Nó làm giảm đau, giảm ngứa bên Thuốc làm suy giảm trung tâm vận mạch liều thấp, huyết áp chức tim Thuốc gây chết nhẹ nhàng tiêm với liều cao vào mạch máu, vào tim, vào phúc mạc, vào lồng ngực Chỉ đònh liều lượng Gây mê: Cho vật (đặt tư nằm) ngửi clorofooc tẩm (tránh để lọt vào xoang mũi) Tẩy giun: sán: Dùng dung dòch bão hòa 10% nước, cho uống Trâu, bò, ngựa : 25 – 50g Lợn, dê, cừu : – 10g Chó : 0,5 – 5g Mèo : 0,2 – 1g Chống nôn chó: Chó uống thìa cà phê nước đường có clorofooc (hòa 75 – 100g nước clorofooc bão hòa 5og xirô) cho uống – lần ngày 11 Chú ý: Do độc tính, thuốc gây tổn thương tim nhiều quan trọng, tổn thương thận có độc tính gan, nên năm gần không sử dụng 9.1.8 Droperidol Droperidol thuốc gây mê thuộc nhóm Butyrophenon Thuốc nguy hiểm Bảng B Tính chất Droperidol nói chung có độc tính thấp có độ an toàn cao Thuốc đối kháng với Adrenalin, Nor-adrenalin apomorphin, tiết nhanh với tác dụng sau loài chó tính từ cho dùng thuốc Tiêm bắp thòt hay tónh mạch, giai đoạn cảm ứng vào khoảng 10 phút thời gian tác động gây mê kéo dài từ 45 phút đến Tác dụng Droperidol có tác dụng an thần mạnh đối kháng với Apomorphin giải lo tiền gây mê, làm tăng cường hiệu lực thuốc ngủ, thuốc giảm đau hàng đầu, có tác dụng bảo vệ thần kinh thực vật suy giảm hô hấp gây thuốc giảm đau giảm mạch ngoại biên đối kháng với Adrenalin Nor-adrenalin Thuốc tác dụng làm giãn đồng tử, tiết Cholin chống tiết Cholin, tiết Morphin, gây hạ thân nhiệt với liều cao Chỉ đònh Droperidol thú y học sử dụng: - Trong kiểm tra lâm sàn, phẫu thuật nhỏ chó để làm dòu đau - Trong gây mê ngắn (từ 30-40 phút) kết hợp với thuốc an thần khác lợn phẫu thuật Trong gây mê chó, kết hợp với thuuốc an thần khác Liều lượng a Ở chó: 12 Trong kiểm tra lâm sàng: 1mg / kg thể trọng, tiêm bắp thòt tónh mạch Trong phẫu thuật: 25mg cho chó 20 kg kết hợp với: 5mg Phenoperidin 0,5mg Atropin Nếu cần thiết, tiêm liều thấp thuốc ngủ để làm co ý thức b Ở lợn: - Trong phẫu thuật ngắn: 0,1 – 0.4mg / kg thể trọng Tiêm bắp thòt, kết hợp với Phenoperidin, Atropin (có thể kết hợp với Natri hydroxydion succinat, Natri hydroxybutyrat, Nitơ protoxyt) Chú ý: Không nên làm sâu thêm gây mê thuốc an thần mạnh Halothan, Methyxyfluoran, ête, v.v… 9.1.9 te Ête gây mê gọi ête êthylic, ête ôxy (Không nên nhằm với ête thông thường, không dùng để gây mê) Tính chất Chất không màu, linh động, mùi dòu ngọt, xốc, vò rát bỏng, hòa tan 10 phần nước, long não, iodoform, chất béo thủy ngân clorua Ête gây mê chất lỏng 66o Bômê; ête tinh cất thương phẩm 65o Bômê, chứa 3% rượu nước Ête gây mê không bền vững nhiệt độ, ôxy hóa không khí ánh sáng chứa lượng nhỏ aldehyt peroxyt gây kích ứng đường hô hấp Bảo quản lọ thủy tinh nơi mát, tránh ánh sáng Không nên dùng ête dược dụng để gây mê lọ chứa bò hở từ 24 Tác dụng Ête dược dụng có tác dụng khác hệ quan Trên hệ thần kinh Gây mê toàn thân nhờ bay hơi, tác dụng gây mê mạnh, sâu mà khộng giảm oxy hóa 13 Trên hệ tim mạch - Trên tim với liều thấp trung bình: Kích thích tim; với liều cao làm suy giảm toàn chức tim ; Trên mạch máu, với liều thấp trung bình: Nói chung không làm thay đổi huyết áp, áp lực động mạch giữ vững; với liều cao: gây giãn mạch toàn thân với giảm dần suy sụp áp lực động mạch Trên hệ hô hấp Gây kích ứng niêm mạc đường hô hấp ( co thắt tất nhiên vào thời kỳ đầu gây mê hay thời kỳ tỉnh dậy) Trên hệ tiêu hóa - Làm suy giảm trương lực co bóp ống tiêu hóa; - Tác động trực tiếp đến trung tâm thần kinh, gây buồn nôn buồn mửa (vào đầu gây mê thời kỳ tỉnh dậy) Trên tử cung - Chỉ làm suy yếu trương lực co bóp tử cung mang thai với liều cao; - Vượt qua hàng rào bào thai gây suy giảm trung tâm thần kinh vật sơ sinh Trên trao đổi chất Với liều cao dẫn tới phát triển toan huyết trao đổi chất Chỉ đònh a) Gây mê toàn thân, cách cho hít qua đường mũi trải qua bốn giai đoạn: - Giai đoạn 1: giai đoạn gây mê - Giai đoạn 2: giai đoạn kích thích - Giai đoạn 3: phẫu thuật - Giai đoạn 4: độc hại b) Bôi quét ête thương phẩm để gây tê cục da, sát trùng vết thương bên 14 Liều lượng a) Gây mê cách cho ngửi Ngựa, trâu bò : 100 – 400g Lợn (1ookg) : 100g Chó : 10 – 50g b) Sát trùng gây tê: Dùng hỗn hợp đồng lượng ête thương phẩm cồn 90o Chú ý: - Thuốc gây bồn chồn, nôn mửa, chảy nhiều giãi nguy bò ngất gây mê lúc tỉnh dậy; - Thuốc có nguy gây cháy nổ - Thuốc làm cho gia súc có mùi khó chòu - Làm tăng tiềm lực cho tác dụng chất cura (curase) 9.1.10 Ketamin Ketamin loại thuốc để gây tê gây mê tốt Thuốc có tên thương phẩm Imalgene, Clorketam Muối dược dụng clohydrat Tính chất Thuốc thể hấp thụ nhanh, dung nạp tốt chỗ, dùng tiêm da, bắp thòt hay tónh mạch Thuốc dung nạp tốt chỗ, nên dùng cho đường cho thuốc Tác dụng Thuốc phong bế xung thần kinh vỏ não kích hoạt nhẹn cấu trúc kế cận Trạng thái gây tê kéo dài có chất lượng tốt, dù bề mặt, đồng thời gây ngủ trì phản xạ hầu khí quản, lực cơ, đồng thời kích thích tim hô hấp Sau bắt đầu cho thuốc tónh vật người ta thấy: - Tăng độ phản ứng với tất kích thích bên (tiếng động, ánh sáng…) Ở chó thấy đột ngột giật rung 15 - Tuy nhiên thuốc đến tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, khả co thắt môn Nhưng thuốc không gây biến đổi co bóp tử cung tác động suy thoái bào thai Chỉ đònh Thuốc dùng để cố đònh vật, gây an thần, gây tê cục bộ, gây mê toàn thân Đặc biệt thích hợp cho gia súc nhiều tuổi, vật bò chấn thương Chống đònh Thuốc không dùng: - Ở vật bò động kinh, bò ngộ độc chất gây co giật; - Ở vật điều trò thuốc hữu có phốtpho; - Thiểu thận nặng (ở loài mèo) Liều lượng - Thuốc có thời gian gây mê ngắn – 10 phút tiêm da; – 10 phút tiêm bắp thòt; 30 giây tiêm tónh mạch Loài ăn thòt Tiêm bắp thòt: 15mg / kg thể trọng Tiêm tónh mạch: 5g / kg thể trọng Thời gian gây mê khoảng 20 phút, kéo dài cách tiêm liều chia nhỏ hay tiêm truyền tónh mạch Loài ngựa Tiêm bắp thòt: 10mg / kg thể trọng Tiêm tónh mạch: 2mg / kg thể trọng Loài dê, cừu Tiêm bắp thòt: 10mg / kg thể trọng Tiêm tónh mạch: 2mg / kg thể trọng Trâu bò loài lợn 16 Tiêm bắp thòt: 15mg / kg thể trọng Tiêm tónh mạch: 5mg / kg thể trọng Nếu cần thiết, nâng liều nêu lên 20 – 25% (liều tử DL50 liều tiêm tónh mạch là vào khoảng 50 – 60mg / kg) 9.1.11 Novocain Novocain gọi Procain nhiều tên khác Syncain, Scurocain, Velecain, Allocain, Ethocain v.v… dẫn xuất Cocain chiết xuất từ Coca Tính chất Novocain có dạng tinh thể trắng, đắng tan mạnh nước, dễ bò vàng ánh sáng, bò phân hủy nhiệt độ cao, bò thủy phân nhanh máu, tổ chức, đặc biệt gan Novocain độc Cocain từ – lần Trong thực tiễn điều trò, người ta dùng muối clohydrat, muối borat, benzoat; nhãn khoa tốt dùng muối phenyl propionat Tác dụng Novocain có tác dụng gây tê giảm đau Khi tiêm vào máu, thuốc ức chế thần kinh thực vật, chống co bóp trơn, co thắt khí quản Novocain làm giãn mạch máu Novocain tương tự nư cocain, thấm qua lớp niêm mạc dễ dàng m cảm ứng dây thần kinh cảm giác tạo tác động gây tê Adrenalin làm tăng tác dụng gây tê Novocain làm giảm tác dụng giãn mạch Novocain Với dung dòch loãng liếu thấp, Novocain kích thích thần kinh hưng phấn nhẹ, làm tăng chức phận dinh dưỡng thể nên có tác dụng chữa bệnh Chỉ đònh Trong thú y, Novocain đònh: 17 Làm thuốc gây tê tốt gây tê tủy sống ; gây tê dùng lưng – hông; gây tê màng cứng; gây tê nhãn khoa (phẫu thuật); phong bế thần kinh bao quanh vết thương, chấn thương, chữa bong gân, sưng khớp, sai khớp, bệnh khớp, chữa đau bụng co giậy, co thắt khí quản, hen suyễn, chữa bệnh viêm tử cung trâu, bò, chữa bệnh suy dinh dưỡng, phù thũng Liều lượng Gây tê chỗ, tiêm da dung dòch – 3% với liều Trâu, bò, ngựa : 0,5 – 1,5g Lợn, dê, cừu : 0,15 – 0,3g Chữa đau bụng, co giật co thắt khí quản, hen phế quản: Tiêm tónh mạch dung dòch – 5%, với liều Chữa đau lưng: Tiêm da dung dòch – 3% với liều nói Gây tê màng cứng: Tiêm dung dòch 1% nước sinh lý phẫu thuật, thời gian ngắn (tối đa: giờ) hay dung dòch 2% kết hợp với Adrenalin phẫu thuật kéo dài (2 rưỡi) Gây tê phẫu thuật nhãn khoa: nhỏ dung dòch 1%, tốt dùng với muối Phenylpropionat novocain Chữa bong gân, sưng khóp v.v…; dung dòch 2%vào bao khớp Chữa viêm tử cung: Tiêm vào động mạch chủ bụng dung dòch với liều 150mL Tiêm nhắc lại sau 96 Phong bế vết thương, chấn thương (bao quanh): dung dòch 0,25% Chữa suy dinh dưỡng, phù thũng: dung dich, 25 – 0,5% Chú ý - Novocain (Procain) không thích hợp cho loài vẹt (két) loài chim nhỏ, kể Penicillin – Procain 18 9.1.12 Pentobarbital Pentobarbital loài thuốc ngủ có tên thương phẩm Nembutal, Pentabarbital sodic Tính chất Thuốc bột trắng, hòa tan dễ nước Thuốc thường trình dạng dung dòch chứa 65mg 100mL Tác dụng Thuốc có tác dụng an thần ngắn hay dài (30 – 40 phút tùy theo liều), tiếp gây ngủ kéo dài – hay tùy theo cá thể hay loài, đạt tới 24 giờ, có đến 72 số mèo Chỉ đònh Gây mê toàn thân; rối loạn thần kinh; ngộ độc Strychnin, Metaldehyd; co giật, uống gián, kinh giật đau bụng Liều lượng Liều sở: Trong gây mê, tiêm tónh mạch chậm dung dòch 6%: Gia súc lớn: 15mg / kg thể trọng Loài ăn thòt nhỏ: 30mg / kg thể trọng ( pha loãng dung dòch với khối lượng nước cất) Nói chung, thời gian gây mê 30 – 40 phút tỉnh dậy sau – Có thể tim vào phúc mạc cho mèo, lợn Riêng lợn đực thiến tiêm vào tinh hoàn Tác dụng gây mê sau 10 – 15 phút Trong gây chết không đau, dùng dunh dòch 20% tiêm vào tónh mạch Chú ý - Cần theo dõi vật, xuất ngạt thở phải cấp cứu; - Khi vật bò ngộ độc tiêm Strychnin liều cao 19 9.1.13 Thiotetrabarbital Thiotetrabarbital loại thuốc ngủ có tên thương phẩm Thionarcex Chế phẩm Thialbutone muối natri axit 5,5 alkyl (2’ methyl propyl) – Thiobarbituric Tính chất Thuốc có dạng bột kết tinh trắng, hòa tan nước cho dung dòch xanh nhạt, có pH cao 10 Thuốc thường dùng dạng dung dòch nồng độ 2,5% không dùng pha chế hay chúng xuất đục kết tủa thuốc tác dụng CO2 không khí Tác dụng Thuốc gây suy giảm thần kinh trung ương, chức phận hô hấp, hạ nhiệt, làm giảm huyết áp Thuốc gây mê tốt nhanh Chỉ đònh Thuốc làm gây mê phẫu thuật kéo dài, bắt đầu tiêm tónh mạch, sau tiêm lại cần thiết Trâu, bò : – 7mg / kg thể trọng Bê, nghé : 3mg / kg thể trọng Ngựa : 10mg / kg thể trọng Cừu, dê : 10 – 15mg / kg thể trọng Chó, mèo : 25 / kg thể trọng (dung dòch1/40 hay 1/20) ngựa , để gây mê đến 10 phút, dùng dung dòch 2,5% với liều 17mg / kg thể trọng 9.1.14 Xylazin Xylazin loại thuốc ngủ dùng gây mê gia súc, cò có tên thương phẩm Rompun, Trong điều trò người ta dùng Xylazin chlohydrat 20 Tính chất Thuốc có tên hóa học (2,6 xylidino) – 5,6 dihydro-4H-1,3 thiazin-xylazin Thuốc trình bày dạng dung dòch tiêm 2% Tác dụng Xylazin có tác dụng làm giảm đau, gây tê thư giãn cơ, gây trạng thái ngủ hay nhiều tùy theo loài gia súc Tác dụng an thần, gây mê thư giãn phong bế phần dẫn truyền xung thần kinh qua xi-náp trung ương thần kinh Thuốc có tác dụng làm tăng tiềm lực tác động tất loại thuốc suy giảm thần kinh, thuốc an thần thuốc gây mê (đặc biệt Ketamin) Ở loài nhai lại, thuốc gây tăng tiết nước bọt chướng bụng Việc phối hợp thuốc cần thận trọng Khi phối hợp Ketamin-Xylazin gây mê cho ngựa khoảng 20 phút Tuy nhiên Xylazin gây giảm thấp tần số tim giảm huyết áp (ở loài nhai lại), ức chế co bóp dày trước loài nhai lại với nguy gây chướng Thuốc nguyên nhân blốc tâm nhó thất (chẹn tim) phần (ở loài ăn thòt, ngựa) Thuốc gây nôn loài ăn thòt (nhất mèo), kích thích co bóp tử cung vật có chửa Tác dụng thuốc thay đổi đáng kể theo loài, liều lượng đường truyền thuốc Chỉ đònh Gây an thần, gây mê để can thiệp phẫu thuật, can thiệp sản khoa, khống chế cần để kiểm tra lâm sàng, phòng ngừa vật bò kích tích, kích động, dùng gây mê từ xa để bắt gia súc hay thú hoang Chống đònh Không dùng thuốc trong: - Xoắn dày; - Các bệnh tim trạng thái choáng, suy gan 21 - Thời kỳ mang thai cuối Liều lượng Tác dụng thuốc thay đổi theo liều, đường truyền thuốc loài Ở trâu, bò: - Gây giảm đau nhẹ – thư giãn – an thần: Tiêm bắp thòt: 0,05mg / kg thể trọng (tức 0,25mL / 100 kg thể trọng dung dòch 2%) Tiêm tónh mạch: 0,02mL / kg thể trọng (tức 0,1mL / 100 kg thể trọng dung dòch 2%) - Gây giảm đau vừa – thư giản cơ, gây tê thỏa đáng can thiệp phẫu thuật nhỏ: Tiêm bắp thòt: 0,1mg / kg thể trọng (tức 0,5mL / 100 kg thể trọng, dung dòch 2%) Tiêm tónh mạch: 0,034 – 0,15mg / kg thể trọng (tức 0,17 – 0,25mL / 100kg thể trọng, dung dòch 2%) - Gây an thần sâu, tác dụng rõ nét, dùng can thiệp phẫu thuật lớn: Tiêm bắp thòt: 0,2mg / kg thể trọng (tức 1mL / 100kg thể trọng dung dòch 2%) Tiêm tónh mạch: 0,3 – 0,5mg / kg thể trọng (tức 0,3 – 0,5mL / 100kg thể trọng dung dòch 2%) Ở ngựa: tùy vật An thần gây mê, tư giãn cơ, thích hợp tư đứng: Tiêm tónh mạch: 3- 5mL / 100kg thể trọng, dung dòch 2% Ở chó: Tiêm bắp thòt hay tiêm tónh mạch với liều (để vật nhòn đói): – 3mg / kg thể trọng (tức 0,5mL / 10kg thể trọng dung dòch 2%) Ở mèo: Tiêm bắp thòt hay da – mg / kg (tức 0,1 – 0,2mL / kg thể trọng dung dòch 2%) Chú ý: - Thận trọng phối hợp với loại gây ngủ, gây mê (như barbituric, ketamin, chloral hydrat); 22 - Không nên phối hợp với Halotan; - Cẩn thận sử dụng thuốc loài dê; - Thuốc dễ gây nôn cho loài ăn thòt, cần cho nhòn đói tiêm thuốc; - Khi liều, can thiệp loại thuốc Doxapram chlohydrat (Dopram), Tetrazolus (Priscol); - Thuốc giải độc: Yohimbin, Alipamezol 9.1.15 Antipyrin Antipyrin gọi Analgesin (A-nan-giê-din) hay Phenazon (Phê-na-don) Antipyrin dẫn xuất khác Antipyrin salixilat, gọi Salpyrin Tính chất Tinh thể không màu, tan nước (gần ngang với trọng lượng thuốc), tan cồn, vò đắng Tương kỵ với Phênol (hóa hợp thành thể rắn) Resorcin, Naphtol, Menthol, Chloral, Natri salixilat, Salol (thành hỗn hợp chảy nước), sắt Perclorua, axit, chất chát, Calomel (có thể gây nhiễm độc) Thuốc tiết nhanh qua nước tiểu làm nước tiểu bò nhuộm màu đỏ Tác dụng Antipyrin có tác dụng ức chế trung khu tăng nhiệt, gớp phần điều hòa thân nhiệt, làm hạ sốt Thuuốc làm giảm đau làm cạn sữa, gây co mạch cục bộ, làm cầm máu mao mạch Chỉ đònh Các trường hợp sốt cao, cảm lạnh; chảy máu mao mạch da; chảy máu mũi; cắt sữa (đối với chó) Liều lượng Cho gia súc uống (trong trường hợp sốt): Trâu, bò : 15 – 20g Dê, cừu : – 10g 23 Ngựa : 15 – 20g Chó : – 2g Cầm máu bên ngoài: bột hay dung dòch đậm đặc 10 – 40% Chú ý: Trước cho vật uống thuốc, cần kiểm tra tình trạng thận ... DƯC LÝ ĐẠI CƯƠNG Giới thiệu môn học Dược động học Dược lực học Những yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng dược phẩm Thông tin loại thuốc 1.1 Chương I MỞ ĐẦU Giới thiệu môn học Dược lý học. .. ĐỘNG HỌC Thuốc chuyển hóa đào thải Nồng độ thuốc tuần hoàn DƯC LỰC HỌC Tác động dược lý Đáp ứng lâm sàng Hiệp lực Độc tính Sử dụng Hình 1.1 Sơ đồ biểu diễn trình dược lực học dược động học liên... động học liên quan tới tác dụng thuốc 1.2 Dược động học Dược động học môn học diễn tả toán học tốc độ mức độ hấp thu, phân phối đào thải thuốc thể Môn học chủ yếu làm rõ mối liên hệ số lượng thuốc