THUỐC KHÁNG VIÊM CORTICOID phần 3

CÁC DẪN XUẤT CỦA NSAIDs I Dẫn xuất acid salicylic Acid salicylic Tinh thể hình kim, không màu, nhẹ, óng ánh, không mùi, vị chua ngọt, khó tan nước Do kích ứng mạnh với tổ chức nên không dùng đường uống Dùng da dung dịch 10% để chữa chai chân, hột cơm, nấm da Methyl salicylat Dung dịch không màu, mùi hắc lâu Có thể ngấm qua da nên dùng xoa bóp giảm đau chỗ Chế phẩm dạng kem xoa bóp, cao dán Natri salicylat Dung dịch màu vàng nâu, có khả phân li dễ dàng thành ion salicylat ( dùng điện di dẫn thuốc) Acid acetyl salicylic (Aspirin) Tác dụng 1.1 Tác dụng chống viêm Đặc điểm tác dụng chống viêm Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Tác dụng lên hầu hết loại viêm không kể nguyên nhân  Chỉ có tác dụng dùng liều cao từ 3-6g/ngày  Thuốc có tác dụng lên thời kỳ đầu trình viêm Cơ chế  Ức chế sinh tổng hợp PG ức chế cyclo-oxygenase (COX) làm giảm tổng hợp PG Tuy nhiên, Aspirin ức chế COX-1 COX-2 tác dụng chống viêm, có đầy đủ tác dụng phụ ức chế PG  Thuốc làm bền vững màng lysosom hạn chế giải phóng enzym lysosom trình thực bào, nên có tác dụng chống viêm  Ngoài thuốc ức chế chất trung gian hóa học trình viêm kinin huyết tương, ức chế chất enzym, ức chế di chuyển bạch cầu, ức chế phản ứng kháng nguyên - kháng thể  Riêng nhóm salicylat làm tăng giải phóng steroid nên làm tăng tác dụng chống viêm 1.2 Tác dụng hạ sốt  Hạ sốt sử dụng với liều thấp 0,5-3g/24h, vòng 1-4 giờ, gây hạ nhiệt sốt, không gây hạ thân nhiệt  Tác dụng lên trung tâm: thí nghiệm tiêm thuốc thẳng vào trung khu điều hòa thân nhiệt (nhân Caudatus) thấy tác dụng hạ sốt rõ rệt Thuốc không gây hạ thân nhiệt người bình thường Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Thuốc làm tăng trình thải nhiệt như: giãn mạch da, tăng tiết mồ hôi, không tác dụng trình sinh nhiệt  Thuốc tác dụng trực tiếp lên chế gây sốt: Khi vi khuẩn, nấm, độc tố (gọi chung chất gây sốt - pyrogen ngoại lai) xâm nhập vào thể kích thích bạch cầu sản xuất chất gây sốt nội Chất hoạt hóa men cylo-oxygenase (COX), làm tổng hợp PG (nhất PG E1 E2) từ acid arachidonic vùng đồi PG gây sốt làm tăng trình tạo nhiệt (rung cơ, tăng hô hấp, tăng chuyển hóa) giảm trình thải nhiệt (co mạch da ) Thuốc hạ sốt ức chế COX làm giảm tổng hợp PG làm giảm trình gây sốt nên có tác dụng hạ sốt Thuốc không tác động lên nguyên nhân gây sốt nên có tác dụng điều trị triệu chứng 1.3 Tác dụng giảm đau Đặc điểm  Thuốc tác dụng lên đau nông nhẹ, khu trú lan tỏa đau đầu, đau cơ, đau răng, đau khớp Đặc biệt có tác dụng tốt đau viêm Không có tác dụng lên đau nội tạng morphine  Không gây ngủ, không gây khoái cảm, không gây nghiện Cơ chế  Thuốc làm ức chế tổng hợp PG E2α nên giảm tính cảm thụ dây cảm giác với chất gây đau phản ứng viêm bradykinin, histamin, serotonin  Tác dụng giảm đau thuốc Aspirin liên quan mật thiết với tác dụng chống viêm Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn 1.4 Tác dụng tiểu cầu Trong màng tiểu cầu có chứa nhiều thromboxan synthetase enzyme chuyển endoperocyd PG G2/H2 thành thromboxan A2 (chỉ tồn phút) có tác dụng làm đông vón tiểu cầu Nhưng tế bào nội mạc lại có prostacyclin synthetase enzyme tổng hợp PG I2 (prostacyclin) có tác dụng đối kháng với thromboxan A2 Vì tiểu cầu chảy thành mạch bình thường không bị đông vón Khi nội mạc mạch bị tổn thương PG I2 giảm, mặt khác tiểu cầu tiếp xúc với nội mạc bị tổn thương giải phóng thromboxan A2 đồng thời phóng “giả túc” làm dính tiểu cầu lại với nhau, tượng ngưng kết tiểu cầu làm cho máu đông lại Sơ đồ chế chống ngưng kết tiểu cầu chống đông máu aspirin  Aspirin liều thấp (0,3-1g) làm ức chế mạnh cyclooxygennase tiểu cầu, làm giảm tổng hợp [[thromboxan A2]] (chất làm đông vón tiểu cầu) nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu chống đông máu Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Liều cao (>2g) lại ức chế cyclo-oxygenase thành mạch làm giảm tổng hợp PG I2 (prostacyclin - chất chống đông vón tiểu cầu) nên có tác dụng ngược lại làm tăng kết tập tiểu cầu tăng đông máu.ư Tác dụng phụ  Tác dụng phụ aspirin giống NSAIDs khác ức chế PG, Tuy nhiên hệ tiêu hóa asspirin tác động trực tiếp hủy hoại tế bào biểu mô tiêu hóa phần lớn chúng acid Aspirin ức chế phân chia tế bào biểu mô đường tiêu hóa làm thay đổi lưu lượng máu tới quan tiêu hóa, làm giảm thiểu lớp chất cung cấp lượng tế bào niêm mạc hoạt hóa men 5lipoxygenase làm tăng Leukotrien - chất gây hủy hoại tế bào biểu mô hệ tiêu hóa - gây thủng ổ loét Vì phải uống thuốc vào lúc no không dùng thuốc cho người có tiền sử loét dày hành tá tràng Nếu định Aspirin kéo dài nên kết hợp với Misoprostol (Bd Cytotec, Gastec) viên 200 mg (0,2mg): dẫn chất tổng hợp tương tự PGE1 có tác dụng chống loét tiết dịch vị, có tác dụng bảo vệ niêm mạc dày tá tràng đối kháng tác hại thuốc NSAID; thuốc định loét dày hành tá tràng tiến triển để dự phòng tác hại NSAID dày hành tá tràng; liều ngày 2-4 lần, lần viên sau ăn Chế phẩm liều lượng Chế phẩm Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn - Viên nén 0,5g (Bd: Aspirin, Acesal, Aslro, Polopyrin ) - Viên bao pH8 0,5g (Bd: Aspirin pH8, Aspral pH8 ) bao chất kháng với dịch vị, tan dịch ruột đoạn tá tràng, từ thuốc bị hấp thu vào máu, để tránh biến chứng gây tổn thương niêm mạc dày Nồng độ tối đa máu đạt sau giờ, thời gian bán thải dài aspirin bình thường, giảm số lần uống ngày, tiện cho trường hợp điều trị kéo dài - Viên nạp trực tràng 0,5g - Dạng viên sủi - Lysin acetyl salicylat (Aspégic): dạng muối hòa tan, gồm có: + Gói bột để hòa tan nước 0,4g + Lọ bột tương đương với 0,5g, để pha tiêm tĩnh mạch tiêm bắp, 1-4 lọ ngày Áp dụng điều trị Chỉ định liều lượng  Giảm đau chứng đau nhẹ vừa, hạ sốt: liều 1-3g/24h, chia làm 4-6 lần uống lúc no Trẻ em 6-15 tuổi ngày 0,3-0,9g chia 3-6 lần Trẻ em 1200mg/ ngày) có tác dụng chống viêm Thuốc tác dụng phụ (nhất đường tiêu hóa) aspirin, indometacin pyrazolon  Ibuprofen  Indoprofen  Pirprofen  Naproxen  Fenoprofen  Ketoprofen Ibuprofen Là NSAIDs FDA công nhận thuốc giảm đau hàm mặt 1.1 Cơ chế Như aspirin hầu hết NSAID khác, ibuprofen xem thuốc không ức chế chọn lọc COX- có nghĩa là, ức chế hai loại cyclooxygenase, COX-1và COX2 Các tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm NSAID đạt ức chế COX-2, ức chế COX-1 gây nên tác dụng không mong muốn Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn kết tập tiểu cầu đường tiêu hóa.Tuy nhiên, vai trò đồng chất COX riêng rẽ tác dụng giảm đau, chống viêm phá hủy dày NSAID không rõ ràng chất khác gây mức độ giảm đau phá hủy dày khác 1.2 Tác dụng không mong muốn Ibuprofen dường có tỷ lệ phản ứng bất lợi đường tiêu hóa thấp số thuốc NSAID Tuy nhiên, điều liều thấp ibuprofen, đó, phẩm không cần kê đơn ibuprofen thường ghi nhãn khuyên uống liều tối đa hàng ngày 1200 mg 1.3 Biệt dược  Aches-N-pain, Anagyl, Artrofen, Advil, Brufen, Bruprin, Bumed, Deflem, Dolgit, Fenagic, Haltram, Ibifon, Ibufen, Ibuzen, Ibuprin, Ifen, Mofen, Motrin, Medipen, Nuprin, Nurofen, Rheumanox, Rumasian, Runatifen, Rufen, Serviprofen  Viên nén 200mg 400mg Dịch treo uống 20mg/ml Thuốc đạn 500mg Kem bôi 5% 1.4 Liều lượng cách dùng  Người lớn: Liều uống thông thường để giảm đau: 1,2 - 1,8 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ liều trì 0,6 - 1,2 g/ngày có hiệu Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn Nếu cần, liều tăng lên, liều tối đa khuyến cáo 2,4 g/ngày 3,2 g/ngày Người bệnh bị viêm khớp dạng thấp thường phải dùng ibuprofen liều cao so với người bị thoái hóa xương - khớp  Liều khuyến cáo giảm sốt 200 - 400 mg, cách - giờ/lần, tối đa 1,2 g/ngày  Trẻ em: Liều uống thông thường để giảm đau sốt 20 - 30 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ Tối đa cho 40 mg/kg/ngày để điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên cần  Ibuprofen thường không khuyến cáo dùng cho trẻ cân nặng kg số nhà sản xuất gợi ý liều tối đa hàng ngày 500 mg trẻ cân nặng 30 kg  Một cách khác, liều gợi ý cho trẻ em là: Ðối với sốt, - 10 mg/kg (phụ thuộc vào mức độ sốt) đau, 10 mg/kg; liều cho cách - giờ/lần, liều tối đa hàng ngày 40 mg/kg  Ðể tránh thuốc tích lũy nhiều, nhà sản xuất khuyên nên giảm liều ibuprofen người có tổn thương chức thận Chưa xác định độ an toàn thuốc người suy thận  Ðặt thuốc hậu môn: Phù hợp với người bệnh không uống (ví dụ người lớn bị suy hô hấp), tác dụng uống Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Buồn nôn, nôn đau bụng thường xảy vòng - sau uống liều độc thuốc  Met-hemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc móng tay dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p aminophenol, lượng nhỏ sulfhemoglobin sản sinh Trẻ em có khuynh hướng tạo met-hemoglobin dễ người lớn sau uống paracetamol  Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu vật vã, kích thích mê sảng Sau ức chế hệ thần kinh trung ương, sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông, mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp tụt suy tuần hoàn  Truỵ mạch giảm oxy huyết tương đối tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng xảy với liều lớn  Sốc xảy giãn mạch nhiều Cơn co giật ngẹt thở gây tử vong xảy  Thường hôn mê xảy trước chết đột ngột sau vài ngày hôn mê Nguyên nhân Do paracetamol bị oxy hóa gan cho N-acetyl parabenzoquinonimin Bình thường, chuyển hóa bị khử độc liên hợp glutathion gan Nhưng dùng liều cao, N-acetyl parabenzo quinonimin thừa(glutathion gan không đủ để trung hoà nữa) gắn vào protein tế bào gan gây hoại tử tế bào Điều trị Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Cần rửa dày trường hợp, tốt vòng sau uống  Liệu pháp giải độc dùng hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động phần bổ sung dự trữ glutathion gan N - acetylcystein (NAC) tiền chất glutathion có tác dụng uống tiêm tĩnh mạch Phải cho thuốc chưa đến 36 kể từ uống paracetamol, sau 36 gan bị tổn thương kết điều trị  Ngoài dùng than hoạt thuốc tẩy muối, nước chè đặc để làm giảm hấp thu paracetamol 1.3 Một số chế phẩm có Việt Nam Viên nén Paracetamol Viên sủi Efferalgan codein Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Chế phẩm viên nén: Paracetamol, Panadol, Donodol… 500 mg  Chế phẩm viên đạn: Efferalgan, Panadol 80 mg, 150 mg, 300 mg  Chế phẩm viên sủi: Efferalgan, Donodol, Panadol 500 mg  Chế phẩm gói bột Efferalgan 80 mg  Chế phẩm dạng bột tiêm: Pro-Dafalgan 2g proparacetamol tương đương 1g paracetamol  Chế phẩm dạng dung dịch uống  Các chế phẩm kết hợp với thuốc khác:  Pamin viên nén gồm Paracetamol 400 mg Chlorpheramin mg  Decolgen, Typhi dạng viên nén gồm Paracetamol 400 mg, Phenyl Propanolamin mg, Chlorpheramin mg có tác dụng hạ sốt, giảm đau, giảm xuất tiết đường hô hấp để chữa cảm cúm  Efferalgan-codein, Paracetamol-codein, Codoliprane, Claradolcodein, Algeisedal, Dafagan-codein dạng viên sủi gồm Paracetamol 400–500 mg Codein sulphat 20–30 mg có tác dụng giảm đau nhanh mạnh, giảm ho  Di-Antalvic dạng viên nang trụ gồm Paracetamol 400 mg Dextropropoxyphen hydrochloride 30 mg (thuộc nhóm opiat yếu) có tác dụng giảm đau mạnh (ở mức độ trung gian so với giảm đau gây nghiện giảm đau non-steroid) 1.4 Chỉ định  Giảm đau: dùng chữa chứng đau nông mức độ nhẹ vừa nguyên nhân gì, như: đau đầu, đau khớp, đau gân, đau chan thuong nhe Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn  Hạ nhiệt: điều trị chứng sốt nguyên nhân gì, như: viêm khớp, nhiễm khuẩn tai mũi họng, miệng, phế quản-phổi, say nắng, phát ban truyền nhiễm trẻ em, sốt tiêm chủng 1.5 Chống định  Người bệnh suy gan, suy thận, thiếu máu nặng  Mẫn cảm với paracetamol  Người thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase 1.6 Liều lượng  Không dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau 10 ngày người lớn ngày trẻ em, trừ thầy thuốc hướng dẫn, đau nhiều kéo dài dấu hiệu tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán điều trị có giảm sát  Không dùng paracetamol cho người lớn trẻ em để tự điều trị sốt cao (trên 39,5OC), sốt kéo dài ngày, sốt tái phát, trừ thầy thuốc hướng dẫn, sốt dấu hiệu bệnh nặng cần thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng  Ðể giảm thiểu nguy liều, không nên cho trẻ em liều paracetamol để giảm đau hạ sốt vòng 24 giờ, trừ thầy thuốc hướng dẫn  Ðể giảm đau hạ sốt cho người lớn trẻ em 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng uống đưa vào trực tràng 325 - 650 mg, - lần cần thiết, không g Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn ngày; liều lần lớn (ví dụ g) hữu ích để giảm đau số người bệnh  Ðể giảm đau hạ sốt, trẻ em uống đưa vào trực tràng - lần cần, liều xấp xỉ sau: trẻ em 11 tuổi, 480 mg; trẻ em - 10 tuổi, 400 mg; trẻ em - tuổi, 320 mg; trẻ em - tuổi, 240 mg; trẻ em - tuổi, 160 mg  Trẻ em tuổi uống liều sau đây, - lần cần: trẻ em - tuổi, 120 mg; trẻ em - 11 tháng tuổi, 80 mg; trẻ em tới tháng tuổi, 40 mg Liều trực tràng cho trẻ em tuổi dùng tùy theo bệnh nhi  Liều uống thường dùng paracetamol, dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau người lớn trẻ em 12 tuổi trở lên 1,3 g lần cần thiết, không 3,9 g ngày Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không nghiền nát, nhai hòa tan chất lỏng Phenacetin Khi vào thể chuyển thành paracetamol Tuy nhiên phenacetin có độc tính tạo met-hemoglobin gây hoại tử gan nên không dùng IV Thuốc ức chế chọn lọc COX2: Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn Là thuốc ức chế ưu tiên COX2, có tác dụng giảm đau, hạ sốt chống viêm cao Indomethacin biến chứng tiêu hóa lại giảm đáng kể 1.1 Meloxicam Biệt dược: Mobic, Melobic, Melogesic Viên nén 7,5 mg, lọ bột tiêm 15mg Ngày uống tiêm lần 7,5mg, liều tối đa 15mg/ngày Dược lực Meloxicam thuốc kháng viêm không stéroide (NSAID) thuộc ho oxicam, có đặc tính kháng viêm, giảm đau hạ sốt Meloxicam có tính kháng viêm mạnh cho tất loại viêm Cơ chế chung tác dụng meloxicam có khả ức chế sinh tổng hơp prostaglandine, chất trung gian gây viêm Việc so sánh liều gây loét liều có hiệu kháng viêm chuột bị viêm khớp giúp xác định mức điều trị vươt trội thú vật so với NSAID thường Ở thể sống (in vivo), meloxicam ức chế sinh tổng hơp prostaglandine vị trí viêm mạnh niêm mạc dày thận Đặc tính an toàn cải tiến thuốc ức chế chon loc COX-2 so với COX-1 So sánh liều gây loét liều hữu hiệu kháng viêm thí nghiệm gây viêm chuột cho thấy thuốc có độ an toàn hiệu điều trị cao NSAID thông thường khác Dược động học Sau uống, meloxicam có sinh khả dụng trung bình 89% Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn Nồng độ huyết tương tỉ lệ với liều dùng : sau uống 7,5 mg 15 mg, nồng độ trung bình huyết tương đươc ghi nhận tương ứng từ 0,4 đến mg/l từ 0,8 đến mg/l (Cmin Cmax tình trạng cân bằng) Meloxicam liên kết mạnh với protéine huyết tương, chủ yếu albumine (99%) Thuốc đươc chuyển hóa mạnh, bị oxy hóa gốc méthyl nhân thiazolyl Tỉ lệ sản phẩm không bị biến đổi đươc tiết chiếm 3% so với liều dùng Thuốc đươc tiết phân nửa qua nước tiểu phân nửa qua phân Thời gian bán hủy đào thải trung bình 20 Tình trạng cân đạt đươc sau 3-5 ngày Độ thải huyết tương trung bình ml/phút giảm người lớn tuổi Thể tích phân phối thấp, trung bình 11 lít dao động từ 30 đến 40% cá nhân Thể tích phân phối tăng bệnh nhân bị suy thận nặng, trường hơp không nên vươt liều 7,5 mg/ngày Chỉ định: Dạng tiêm bắp :điều trị triệu chứng ngắn hạn viêm đau cấp tính Cách dùng:  Liều Mobic tối đa đươc khuyên dùng ngày : 15 mg Sử dụng kết hơp : trường hơp sử dụng nhiều dạng trình bày, tổng liều Mobic dùng ngày dạng viên nén, viên nang, toa dươc dạng tiêm không đươc vươt 15 mg  Đường tiêm bắp đươc sử dụng ngày việc điều trị Sau tiếp tục điều trị đường uống (viên Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn nén hay viên nang) Mobic phải đươc tiêm bắp sâu.Không đươc dùng ống thuốc Mobic dạng tiêm bắp để tiêm tĩnh mạch  Liều cho trẻ em chưa đươc xác định Mobic chích viên uống, nên Mobic hạn chế dùng cho người lớn Viên nén đươc uống với nước hay thức uống lỏng khác, thuốc không bị giảm tác động dùng chung với thức ăn Qúa liều: Trường hơp liều, tiến hành biện pháp cấp cứu thích hơp Hiện chưa có loại thuốc giải độc đặc hiệu Trong thí nghiệm lâm sàng, dùng cholestyramine tăng đào thải meloxicam Các sang thương nặng ống tiêu hóa đươc điều trị thuốc kháng acide kháng histamine H2 Tác dụng phụ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Như kháng viêm không stéroide khác, cần thận dùng thuốc bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa điều trị thuốc kháng đông Phải ngưng dùng Mobic xuất loét dày tá tràng hay xuất huyết đường tiêu hóa Đặc biệt lưu ý bệnh nhân có biểu bất lơi da niêm mạc cần xem xét đến việc ngưng dùng Mobic Các kháng viêm không stéroide ức chế tổng hơp prostaglandine thận có vai trò hỗ trơ cho việc tưới máu thận Những bệnh nhân tích lưu lương máu qua thận giảm, việc dùng kháng viêm không stéroide có Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn thể nhanh chóng làm lộ rõ bù trừ thận, nhiên tình trạng hồi phục trở lại trạng thái cũ trước điều trị ngưng dùng kháng viêm không stéroide Những bệnh nhân có nguy cao bị phản ứng : - nước, - suy tim sung huyết, - xơ gan, - hội chứng thận hư bệnh lý thận rõ ràng, - dùng thuốc lơi tiểu, - phải trải qua ca mổ lớn dẫn đến giảm thể tích máu Ở bệnh nhân nói trên, cần kiểm soát chặt chẽ thể tích nước tiểu chức thận khởi đầu trị liệu Hiếm gặp hơn, kháng viêm không stéroide gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hay hội chứng thận hư Liều Mobic dùng bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối có thẩm phân loc máu không đươc vươt 7,5 mg Không cần giảm liều bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa (có độ thải lớn 25 ml/phút) Như đa số kháng viêm không stéroide khác, thuốc làm tăng transaminase huyết hay số chức gan khác Đa số trường hơp, gia tăng nhẹ thường thoáng qua Nếu bất thường đáng kể hay kéo dài, nên ngưng dùng thuốc tiến hành xét nghiệm theo dõi Không cần giảm liều bệnh nhân xơ gan ổn định lâm sàng Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân thể tạng yếu hay suy nhươc chịu đựng tác dụng phụ thuốc Như kháng viêm không stéroide khác, cần thận dùng thuốc bệnh nhân lớn tuổi Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn ho dễ có tình trạng suy giảm chức thận, gan hay tim Dạng toa dươc không đươc dùng cho bệnh nhân có tổn thương viêm trực tràng, hậu môn, bệnh nhân có tiền sử xuất huyết trực tràng hay hậu môn thời gian gần Chưa có nghiên cứu đặc hiệu ảnh hưởng thuốc lên khả lái xe vận hành máy móc Tuy nhiên xuất phản ứng phụ chóng mặt ngủ gật, nên tránh hoạt động LÚC CÓ THAI LÚC NUÔI CON BÚ Không nên dùng Mobic có thai hay cho bú dù không thấy tác dụng sinh quái thai thử nghiệm tiền lâm sàng Tương tác thuốc: Không nên phối hơp : - Các thuốc kháng viêm không stéroide khác (kể salicylate liều cao) : dùng nhiều thuốc kháng viêm không stéroide lúc làm tăng nguy gây loét xuất huyết tiêu hóa tác dụng hiệp đồng - Thuốc uống chống đông máu, ticlopidine, héparine dùng đường toàn thân, thuốc tiêu huyết khối : nguy xuất huyết tăng Cần tăng cường theo dõi tác dụng chống đông máu phải phối hơp - Lithium : thuốc kháng viêm không stéroide làm tăng lithium huyết Cần theo dõi nồng độ lithium lúc bắt đầu dùng thuốc, chỉnh liều ngưng Mobic - Méthotrexate : kháng viêm không stéroide khác, Mobic làm tăng độc tính máu méthotrexate Trường hơp nên theo dõi sát công thức máu - Dụng cụ tránh thai đặt tử cung : thuốc kháng viêm không stéroide làm giảm hiệu ngừa thai Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn Thận phối hơp : - Thuốc lơi tiểu : dùng chung với thuốc kháng viêm không stéroide có nhiều khả đưa đến suy thận cấp bệnh nhân nước Bệnh nhân dùng Mobic với thuốc lơi tiểu phải đươc bù nước đầy đủ theo dõi chức thận trước điều trị - Ciclosporine : thuốc kháng viêm không stéroide làm tăng độc tính thận ciclosporine Trường hơp cần phối hơp, nên theo dõi chức thận - Thuốc trị cao huyết áp (chẹn bêta, ức chế men chuyển, giãn mạch, lơi tiểu) : điều trị kháng viêm không stéroide làm giảm tác dụng hạ huyết áp ức chế tổng hơp prostaglandine gây giãn mạch - Cholestyramine làm tăng đào thải meloxicam tương liên kết ống tiêu hóa Không thể loại trừ khả xảy tương tác với thuốc uống trị tiểu đường Dùng đồng thời với thuốc kháng acide, cimétidine, digoxine furosémide ảnh hưởng đáng kể tương tác dươc động hoc với meloxicam Vì thông tin tương k có, không đươc trộn lẫn ống thuốc Mobic với thuốc khác bơm tiêm Tác dụng ngoại ý Tiêu hóa : > 1% : khó tiêu, buồn nôn, mửa, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy 0,1-1% : bất thường thoáng qua thông số chức gan (ví dụ : tăng transaminase hay bilirubine) hơi, viêm thực quản, loét dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hay ạt Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn < 0,1% : thủng dày, viêm trực tràng Huyết hoc : > 1% : thiếu máu 0,1-1% : rối loạn công thức máu gồm rối loạn loại bạch cầu, giảm bạch cầu tiểu cầu Nếu dùng đồng thời với thuốc có độc tính tủy xương, đặc biệt methotrexate, yếu tố thuận lơi cho suy giảm tế bào máu Da : > 1% : ngứa, phát ban da 0,1-1% : viêm miệng, mề đay < 0,1% : nhạy cảm với ánh sáng Hô hấp : > 1% : số người, sau dùng Aspirine hay thuốc kháng viêm không stéroide khác, kể Mobic, khởi phát hen cấp Thần kinh trung ương : > 1% : choáng váng, nhức đầu 0,1-1% : chóng mặt, ù tai, ngủ gật Tim mạch : > 1% : phù 0,1-1% : tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt Niệu dục : 0,1-1% : tăng creatinine huyết và/hoặc tăng urê huyết Phản ứng tăng nhạy cảm : phù niêm phản ứng tăng nhạy cảm bao gồm phản ứng phản vệ Những rối loạn chỗ tiêm : Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn > 1% : sưng chỗ tiêm 0,1-1 : đau chỗ tiêm Chống định : – Tiền dị ứng với meloxicam hay tá dươc thuốc - Có khả nhạy cảm chéo với acide acetylsalicylique thuốc kháng viêm không stéroide khác - Không dùng Mobic cho bệnh nhân có dấu hiệu hen, polyp mũi, phù mạch mề đay sau dùng acide acetylsalicylique hay thuốc kháng viêm không stéroide khác - Loét dày tá tràng tiến triển - Suy gan nặng - Suy thận nặng không đươc thẩm phân - Trẻ em 15 tuổi (vì liều cho trẻ em chưa đươc xác định Mobic dạng chích viên uống) - Phụ nữ có thai cho bú 1.2 Nimesulide Biệt dược: Emsulide 100mg, Nimegesic Kidtab 50mg Biệt dược kép Zolid gồm Nimesulide 100mg Chlorzoxazone 250mg Liều: - Người lớn: 100mg/lần x lần/ngày - Trẻ em: 5mg/kg/ngày chia làm 2-3 lần VII Các thuốc ức chế chuyên biệt COX2 (COXIBs): Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn - Rofecoxib, Celecoxib, Valdecoxib, Etoricoxib Là thuốc chống viêm giảm đau thử nghiệm, có tác dụng giảm đau mạnh tác dụng phụ ức chế PG hạn chế tối đa, đặc biệt tác dụng tiêu hóa - Tác dụng phụ chưa biết đầy đủ, ảnh hưởng xấu đến hệ tim mạch (làm tăng HA, phù phổi, nhồi máu tim, đột quỵ, chí gây tử vong), suy thận, tổn thương hệ tiêu hóa * Celecoxib (Bd: Celebrex): Viên nang 100mg (màu trắng với băng xanh lơ), 200mg (màu trắng với băng vàng) Dùng liều thấp có hiệu tuỳ theo bệnh nhân Để xử trí viêm xương khớp liều thường 100mg lần/ngày 200mg lần Đối với viêm khớp dạng thấp liều thường 100 200mg lần/ngày Tác dụng phụ: Mặc dù loét dày ruột có xảy dùng celecoxib, nghiên cứu ngắn ngày cho thấy tỷ lệ mắc tai biến thấp NSAID khác Celecoxib không cản trở chức nǎng tiểu cầu, không làm giảm đông máu dẫn đến tǎng chảy máu NSAID khác Những tác dụng có hại hay gặp đau dầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy ngủ Những tác dụng phụ khác choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng cao huyết áp, đau ngực, ù tai, điếc, loét dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tǎng cân, giữ nước, triệu chứng giống cúm, chóng mặt yếu Các dạng phản ứng dị ứng xảy với celecoxib Những người bị phản ứng dị ứng (phát ban, ngứa, khó thở) với sulfonamid (như Bactrim), aspirin NSAID khác bị dị ứng với celecoxib không nên uống celecoxib Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn Tổng hợp: Nguyễn thị Huyền Nguồn: 1.https://vi.wikipedia.org/wiki/Thu%E1%BB%91c_ch%E1%BB%91ng_vi%C3%AAm_kh%C3%B4ng_steroid website: dieutri.vn ... 15mg/ngày Dược lực Meloxicam thuốc kháng viêm không stéroide (NSAID) thuộc ho oxicam, có đặc tính kháng viêm, giảm đau hạ sốt Meloxicam có tính kháng viêm mạnh cho tất loại viêm Cơ chế chung tác dụng... trị thuốc kháng acide kháng histamine H2 Tác dụng phụ: CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Như kháng viêm không stéroide khác, cần thận dùng thuốc bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa điều trị thuốc. .. vị trí viêm mạnh niêm mạc dày thận Đặc tính an toàn cải tiến thuốc ức chế chon loc COX-2 so với COX-1 So sánh liều gây loét liều hữu hiệu kháng viêm thí nghiệm gây viêm chuột cho thấy thuốc có