Knowledge-update-Tai-lieu-tap-huan-MMT-nang-cao

Dược lý học methadone Methadone gì? Dược lực học methadone • Đồng vận hồn tồn với thụ thể chất dạng thuốc phiện mu • Đối kháng yếu với NMDA • Giảm đau • Giảm hội chứng cai chất dạng thuốc phiện • Điều trị lệ thuộc chất dạng thuốc phiện Tác động methadone • Nồng độ methadone trì tương đối ổn định – Tỷ lệ đỉnh đáy khoảng ~ • Sự thải trừ chậm cho phép kê liều lần/ ngày • Sự thải trừ chậm hạn chế hội chứng cai xuất nhanh • Methadone không gây nghiện – Không bắt buộc phải sử dụng – Chỉnh sửa thay đổi hệ thống dẫn truyền não Hấp thu methadone • Đường uống • Hấp thu nhanh • Sinh khả dụng ~ 95% Phân bố methadone • Được phân bố rộng khắp • Não • Vd 1L/kg – 8L/kg • Ruột • ~90% gắn kết với protein – Huyết tương – Mơ • Gan • Thận • Phổi Chuyển hóa methadone • N-demethylation • Các chất chuyển hóa khơng có hoạt tính – EDDP (2-ethylidene-1,5-dimethyl-3,3-diphenylpyrrolidene) – EMDP (2-ethyl-5-methyl-3,3-diphenylpyraline) • CYP 3A4 • CYP 2B6 • CYP 2D6 (lượng nhỏ) • CYP 1A2 (lượng nhỏ) Thải trừ methadone • Độ thải 170 ml/phút – 50% nước tiểu (thuốc gốc chất chuyển hóa) – 50% phân (thuốc gốc chất chuyển hóa) – Một lượng nhỏ • Nước bọt • Sữa mẹ • Một số qua chu trình gan ruột • t1/2 8-59 giờ; 28 ổn định Methadone Thời gian bán hủy • Thời gian bán hủy khoảng thời gian cần thiết để nửa lượng thuốc • Một nửa liều ngày hơm cịn thể vào ngày mai Đạt trạng thái ổn định % liều lại Ngay 50 25 50 12,5 25 50 6,25 12,5 25 50 3,125 6,25 12,5 25 Tông 50 75 87,5 93,75 50 96,875