Thuốc chẹn kênh calcium trong điều trị các bệnh tim mạch
SINH HOẠT NGOẠI KHÓA DƯỢC LÂM SÀNG ***** ÔN TẬP KIẾN THỨC THUỐC CHẸN KÊNH CALCIUM TRONG ĐIỀU TRỊ CÁC BỆNH TIM MẠCH SVD5 Phan Thị Xuân Hƣơng CLB SV DLS – ĐH Y Dƣợc Huế Báo cáo buổi sinh hoạt ngoại khóa lần CLB SV DLS – Khoa Dƣợc – Đại học Y Dƣợc Huế Huế, 5/12/2015 LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 1: Thuốc ức chế kênh calci làm tim chậm rõ rệt nhất? A Diltiazem B Nifedipine C Verapamil D Cardiazem E Amlodipine LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 2: Đặc điểm dƣợc động học chung thuốc chẹn kênh calci ? A Hấp thu tốt qua đƣờng uống, sinh khả dụng cao B Hấp thu tốt qua đƣờng uống, sinh khả dụng thấp C Hấp thu qua đƣờng uống, sinh khả dụng cao D Hấp thu qua đƣờng uống, sinh khả dụng thấp E Tất sai LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 3: Thuốc ức chế kênh calci gây giãn mạch rõ rệt gây kích thích giao cảm? A Diltiazem B Nifedipine C Cardiazem D Verapamil E Nimodipine LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 4: Chọn câu với Verapamil: A Chống định hen phế quản B Là thuốc chống loạn nhịp nhóm III C Tác dụng chọn lọc mạch máu ngoại vi D Sử dụng điều trị nhịp nhanh thất E Phối hợp tốt với thuốc chẹn beta điều trị đau thắt ngực ổn định LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 5: Thuốc chẹn kênh calci dƣới thấm qua đƣợc thần kinh TW, định điều trị tai biến mạch máu não chảy máu dƣới mạng nhện? A Isradipine B Lacidipine C Nimodipine D Verapamil E Felodipine LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 6: Với diltiazem, câu sau không đúng: A Thuốc chống loạn nhịp nhóm IV B Đƣợc định suy tim độ III C Không chống định BN có bệnh mạch máu ngoại vi D Hấp thu tốt qua đƣờng uống, sinh khả dụng thấp E Điều trị nhịp nhanh thất LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 7: Verapamil không cần giảm liều bệnh nhân suy giảm chức gan Đúng/Sai ? LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 8: Thuốc gây block nhĩ – thất táo bón rõ thuốc chẹn kênh calci sau? A Nifedipine B Nicardipine C Felodipine D Verapamil E Diltiazem LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 9: Verapamil làm tăng nồng độ máu thuốc đây, ngoại trừ? A Theophylline B Digoxin C Simvasatin D Furosemide E Lovastatin CCB TRONG ĐIỀU TRỊ LOẠN NHỊP Nguồn: Rang & Dales Pharmacology 8e 2016, 259 CCB TRONG SUY TIM • Non – DHP (verapamil, diltiazem): chống định giảm sức co bóp tim • DHP – hệ (nifedipine): thuốc giãn mạch nhƣng không đƣợc định ảnh hƣớng sức co bóp tim • DHP – hệ (amlodipine, felodipine….) ảnh hƣởng đến sức co bóp tim định tăng huyết áp kèm suy tim có chống định nhóm thuốc khác Không đƣợc khuyến cáo dùng suy tim Nguồn: Bệnh học nội khoa, tập 1, trường Đại học Y Hà Nội, p.222 CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống định: • Hẹp động mạch chủ • Bệnh tim phì đại • Suy tim nặng • Đau thắt ngực không ổn định • … Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.82 CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống định: • Suy tim tâm thu • Hội chứng yếu nút xoang • Block nhĩ – thất • Nhịp tim chậm • … Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.75 CHỐNG CHỈ ĐỊNH Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.76 ADR Flushing (đỏ bừng) Hypotension (hạ huyết áp) Dizziness (chóng mặt) Headache (đau đầu) Peripheral edema (phù ngoại vi) ADR Do giãn mạch • Hạ huyết áp • Nhức đầu, chóng mặt, hồi hộp • Chứng đỏ bừng, phù mắt cá chân Tim chậm, block A-V, suy tim (non – DHP) Táo bón (Verapamil) Phát triển lợi mức, protein niệu (DHP) DHP phóng thích tức thời (nhƣ nifedipine) gây hạ HA mạnh, thiếu máu não tim, nhồi máu tim cấp Nguồn: 1) Drugs for the Heart 8e 2013; p.80 2) Dược lực học, Trần Thị Thu Hằng, 2012, p 496, p.555 ADR Tác dụng phụ Verapamil Diltiazem Amlodipine, felodipine, isradipine, nicardipine, nifedipine + + ++ Nhịp tim chậm ++(*) ++(*) Táo bón ++(*) + Khó thở + + ++(*) Chứng đỏ bừng + + ++(*) Nhức đầu + + ++(*) +(*) +(*) ++(*) Hồi hộp + + ++(*) Phù ngoại biên + + ++(*) Nhồi máu tim + + ++(*) +(*) +(*) Tăng đau thắt ngực Hạ huyết áp Làm trầm trọng suy tim sung huyết nhẹ 0: có khả không xảy (*): có khả gây trầm trọng số người +: xảy ++: thường xảy Nguồn: Dược lực học, Trần Thị Thu Hằng, 2012, p 497 CÂU HỎI THẢO LUẬN Những điểm khác biệt tác dụng thuốc chẹn beta thuốc chẹn kênh calci ? Chẹn beta giao cảm Chẹn kênh calci Tác động trực tiếp lên hệ renin Không tác động trực tiếp lên – angiotensin – aldosteron hệ renin – angiotensin – (giảm tiết renin) aldosteron Chống định BN hen phế Không chống định BN quản, bệnh mạch máu ngoại vi hen phế quản, bệnh mạch máu ngoại vi Có định điều trị suy tim (carvedilol, metoprolol, bisoprolol, nelbivolol) Không khuyến cáo sử dụng BN suy tim MỘT SỐ TƢƠNG TÁC THUỐC • DHP + Nitrat: gây hạ HA độ, tim nhanh, nhức đầu • Non – DHP + - blocker: gây ức chế dẫn truyền, hạ HA, suy tim • Verapamil ức chế enzym P450 3A4 làm tăng nồng độ máu cyclosporin, digoxin, lovastatin, simvastatin, theophyllin, ketoconazole • Cimetidine ức chế enzym P450 3A4 làm tăng nồng độ nifedipine, felodipine máu Nguồn: 1) Drugs for the Heart 8e 2013; p.75 - 88 2) Dược lực học,2014,,Trần Thị Thu Hằng, p.498 – p.555 MỘT SỐ TƢƠNG TÁC THUỐC Nguồn: Cardiovascular Pharmacotherapeutics 3e 2011; p.515-516 MỘT SỐ TƢƠNG TÁC THUỐC Nguồn: Cardiovascular Pharmacotherapeutics 3e 2011; p.515-516 CÂU HỎI THẢO LUẬN Một BN nữ 55 tuổi đến BS triệu chứng hồi hộp, đỏ bừng mặt chóng mặt Tiền sử BN có đái tháo đƣờng sử dụng insulin ngày Gần BN đƣợc chẩn đoán đau thắt ngực, đƣợc điều trị với cao dán nitroglycerin isosorbide mononitrate dạng uống Sau tuần, tần suất đau giảm nhƣng không đƣợc ngăn ngừa hoàn toàn Bƣớc điều trị sau phù hợp BN này: A Giảm liều thuốc nitrate B Thêm propranolol C Thêm nifedipine D Ngừng isosorbide mononitrate E Thêm diltiazem TÓM LƢỢC NỘI DUNG [...]... thuốc chẹn kênh calcium trong điều trị các bệnh tim mạch • ADR, chống chỉ định, tƣơng tác thuốc của các thuốc chẹn kênh calci Kênh calci phụ thuộc điện thế • Có ít nhất 6 loại kênh calci • Hai loại thƣờng gặp là loại L (long-acting) và loại T (transient) TẾ BÀO CHỨC NĂNG TYPE T TYPE L Cơ trơn thành mạch Co mạch + ++ Nút xoang Tạo nhịp +++ + Cơ tim Co bóp cơ tim +/- +++ Nguồn: Thuốc tim mạch (2011), p.314... Pharmacology 7e 2013, p.539 CCB TRONG ĐIỀU TRỊ BỆNH MẠCH VÀNH ĐTN ỔN ĐỊNH BỆNH ĐỘNG MẠCH VÀNH MẠN ĐTN PRINZTMETAL BỆNH ĐỘNG MẠCH VÀNH HỘI CHỨNG ĐỘNG MẠCH VÀNH CẤP ĐTN KHÔNG ỔN ĐỊNH NMCT CÓ ST CHÊNH LÊN NMCT KHÔNG CÓ ST CHÊNH LÊN Nguồn: Dược lực học 2012, p.488 CCB TRONG ĐIỀU TRỊ BỆNH MẠCH VÀNH Nguồn: Netters Illustrated Pharmacology (2014), p.103-106 CCB TRONG ĐIỀU TRỊ BỆNH MẠCH VÀNH Nguồn: Drugs for the... tích điện (+) trong điều kiện pH sinh lý (95.2%) gắn vào màng TB với ái lực cao kéo dài thời gian tác dụng, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tƣơng chậm và chuyển hóa qua gan chậm Principles of Pharmacology - The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy 3e 2012; p.363 CHỈ ĐỊNH CHÍNH TRONG TIM MẠCH Bệnh mạch vành Tăng huyết áp Loạn nhịp tim CCB TRONG ĐIỀU TRỊ BỆNH MẠCH VÀNH LƢU LƢỢNG MẠCH VÀNH CUNG... THÀNH TÂM THẤT LỰC CO BÓP CƠ TIM KHẢ NĂNG VẬN CHUYỂN OXI NHỊP TIM CÁC YẾU TỐ ẢNH HƢỞNG ĐẾN SỰ CUNG CẤP OXI VÀ NHU CẦU OXI CỦA CƠ TIM Nguồn: Dược lực học, Trần Thị Thu Hằng, 2012, p.487 CCB TRONG ĐIỀU TRỊ BỆNH MẠCH VÀNH Thiếu máu cơ tim cục bộ xảy ra khi: NHU CẦU OXI >< CUNG CẤP OXI Nguyên nhân: • Giảm lƣu lƣợng mạch vành • Tăng nhu cầu oxi của cơ tim • Giảm nồng độ oxi trong máu Nguồn: Essentials... đầu điều trị với 2 thuốc từ 2 tuần trước Cặp thuốc nào sau đây có khả năng đã được sử dụng ở BN này nhất ? A Verapamil và isosorbide mononitrate B Nitroglycerin và isosorbide mononitrate C Nitroglycerin và propranolol D Propranolol và isosorbide mononitrate E Propranolol và verapamil • Ôn tập các đặc điểm dƣợc lực học và dƣợc động học của các thuốc chẹn kênh calci • Các chỉ định chính của thuốc chẹn kênh. .. các loại cơ trơn • Đặc biệt các tiểu động mạch và mạch vành TRÊN CƠ TIM • Giảm tạo xung tác (non-DHP: verapamil, diltiazem) • Giảm dẫn truyền (non-DHP: verapamil, diltiazem) • Giảm co bóp cơ tim • Mức độ tác dụng của các thuốc có khác nhau TRÊN MẠCH MÁU NÃO • Do ƣa mỡ nên Nimodipine thấm nhanh vào TKTƢ • Nimodipine có ái lực cao với mạch máu não • Điều trị tai biến mạch máu não chảy máu dƣới mạng... lọc trên cơ trơn và trên cơ tim 2 Tác động huyết động CÁC ĐẶC ĐIỂM DƢỢC LỰC HỌC 1 Tính chọn lọc trên cơ trơn và trên cơ tim Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.69 ĐẶC ĐIỂM DƢỢC LỰC HỌC 2 Tác động huyết động Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.68 CÁC ĐẶC ĐIỂM DƢỢC LỰC HỌC 2 Tác động huyết động Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.85 CÁC ĐẶC ĐIỂM DƢỢC LỰC HỌC Thuốc chẹn kênh calci (CCBs): • CCB loại... sàng, 2014, p.399 CÁC TÁC DỤNG TRÊN CƠ QUAN SO SÁNH TÁC DỤNG TRÊN TIM CỦA MỘT SỐ THUỐC Tên thuốc Giãn mạch vành Ức chế co bóp Ức chế tính tự cơ tim động ( nút xoang) Ức chế sự dẫn truyền nhĩ thất Diltiazem 3 2 5 4 Verapamil 4 4 5 5 Nicardipine 5 0 1 0 Nifedipine 5 1 1 0 Nimodipine 5 1 1 0 Thang điểm từ 0 (không tác dụng) đến 5 (tác dụng mạnh nhất) Nguồn: Dược lý học lâm sàng, 2014, p.399 CÁC ĐẶC ĐIỂM DƢỢC... chọn lọc trên nút SA và nút AV, mạch vành • CCB loại dihydropyridine (-dipine): chọn lọc cao trên mạch vành và mạch máu ngoại vi • Các CCB loại dihydropyridine thế hệ sau (felodipine, isradipine, nisoldipine): có tính chọn lọc trên mạch máu rất cao (tỉ lệ 100:1 – 1000:1) • Không ảnh hƣởng đến hệ renin – angiotensin – aldosteron Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.66-70 CÁC ĐẶC ĐIỂM DƢỢC ĐỘNG HỌC Một... cả các CCBs đều gắn vào tiểu đơn vị α1 của kênh calci: • Vị trí N: Nifedipine, các dihydropyridine khác • Vị trí D: Diltiazem • Vị trí V: Verapamil • Amlodipine có thể gắn thêm ở vị trí D và V Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.67 CƠ CHẾ TÁC DỤNG Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.66 CƠ CHẾ TÁC DỤNG Nguồn: Drugs for the Heart 8e 2013; p.67 CÁC TÁC DỤNG TRÊN CƠ QUAN TRÊN CƠ TRƠN • Làm giãn các