NGUỒN NGUYÊN LIỆU bán TỔNG hợp STEROID TRUYỀN THỐNG và XU HƯỚNG TƯƠNG LAI

BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI TIỂU LUẬN NGUỒN NGUYÊN LIỆU BÁN TỔNG HỢP STEROID TRUYỀN THỐNG VÀ XU HƯỚNG TƯƠNG LAI Lĩnh vực: NGHIÊN CỨU PHÁT TRIỂN VÀ ỨNG DỤNG DƯỢC LIỆU Người thực hiện: Hoàng Thị Thu Hiền Tháng – 2016 BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI A.ĐẶT VẤN ĐỀ Steroid khái niệm hợp chất hữu có chứa hệ vòng cyclopentanoperhyrophenantren cấu trúc phân tử Steroid phân bố rộng khắp động vật thực vật Chúng bao gồm sterol, axit mật hormone tuyến thượng thận hay sinh dục Sterol steroid có động vật thực vật Trong cấu trúc phân tử có chứa chức alcol Sterol tồn dạng tự dạng ester với acid béo cao phân tử Sterol chiết xuất từ mô bào động vật có tên chung zoosterol gồm cholesterol, cholestanol, coprostanol…Sterol chiết xuất từ thực vật phytosterol gồm: ergosterol, stigmasterol Sterol chiết xuất từ nấm mycosterol Trong sterol phytosterol từ lâu biết đến tác nhân làm giảm hấp thu cholesterol thể làm giảm nguy bệnh tim mạch mỡ máu Acid mật steroid có túi mật động vật, hình thành oxi hóa cholesterol Acid mật thường dạng amid axit cholic, acid allocholic với glycin (NH2-CH2-COOH) với taurin ( NH2-CH2-CH2SO3H) Các acid mật thường gặp như: Acid cholic, acid Deoxycholic, acid Ursodeoxycholic, acid Glycocholic, acid Taurocholic Hormon steroid gồm hormone vỏ tuyến thượng thận hydrocortizon, cortizon hormone tuyến sinh dục gồm hormon sinh dục nam aldosterol, testosterol,…và hormon sinh dục nữ: estrogen, progesterol,… Các thuốc có cấu trúc steroid cụ thể thuốc nội tiết tố sinh dục thuốc nội tiết tố tuyến thượng thận có vai trò quan trọng việc điều hòa hoạt động bình thường thể trường hợp có bất thường hormon Hiện này, hướng nghiên cứu sử dụng bán tổng hợp steroid thực vật để thay steroid tổng hợp với mục đích tăng tác dụng giảm độc tính không mong muốn Trong nội dung tiểu luận tập trung trình bày nguồn dược liệu có tiềm bán tổng hợp hormone steroid B NỘI DUNG I NGUỒN NGUYÊN LIỆU BÁN TỔNG HỢP STEROID TRUYỀN THỐNG BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI Nguồn dược liệu dùng để bán tổng hợp steroid dược liệu chứa saponin có cấu trúc steroid, có nguồn dược liệu nguồn dược liệu có chứa Diosgenin, Heosgenin Solasodin Saponin steroid Saponin steroid cấu trúc khung steroid đặc trưng, có 27 carbon Ngoài khung steroid đặc trưng (bao gôm vòng A, B, C, D) sapogenin steroid có dị vòng E F Các vòng E F có chung nguyên tử C-22 với vòng Spirocetal 1.1 Phân loại: Saponin steroid chia thành nhóm: saponin farostanol, spirostanol, aminofurostanol, spirosolanol, solanidanol Một số saponin steroid thường gặp: diosgenin, yamoeenin, smilagenin, sarsasapogenin, ruscogenin, jucagenin, liligenin penogenin, hecogenin, digitogeuin 1.2 Phân bố: Saponin steroid thường gặp loài thực vật mầm họ Liliaceae (Smilax), Dioscoreaceae (Dioscorea), Agavaceae (Agave, Juca), Amaryllidaceae Ngoài thấy loài hai mầm họ Scrophulariaceae (Digitalis), Fabaceae (Trigonella), Zygophyllaceae (Tribulus) Các phận chứa hàm lưọng cao saponin steroid hạt, rễ, củ rễ, thấp Trong số loài chứa saponin Furostanol (Allium), số loài khác lại chứa chủ yếu saponin spirostanol (Digitalis) 1.3 Sinh tổng hợp saponin steroid thuốc Nguồn quan trọng để tổng họp saponin steroid sterol, chủ yếu cholesterol sitosterol (Ví dụ: đường sinh tổng họp sapogenin steroid Dioscorea tokoro) 1.4 Phương pháp chiết xuất Chiết xuất saponin steroid tinh khiết khó khăn tính chất lý hoá phức tạp Thường tiến hành sau: Dược liệu loại tạp chất béo ether dầu hoả ether, sau chiết với methanol ethanol nông độ khác nhau, cô thu hồi dung môi saponin lắc với butanol kết tủa với ether aceton, hỗn hợp saponin toàn phần thu chạy qua cột sắc ký lớp mỏng chế luyện thu saponin tinh khiết BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI 1.5 Tác dụng sinh học Saponin steroid cấu vào thành phần hàng loạt loại thuốc sử dụng phòng bệnh chữa bệnh xơ vữa động mạch saponin thuộc chi Dioscorea, chi Ruscus, chì Tribulus Ứng dụng rộng rãi sapogenin steroid sử dụng chúng nguồn nguyên liệu để bán tổng hợp thành hormon sinh dục corticosteroid Sử dụng phổ biến diosgenin NGUỒN DƯỢC LIỆU TIỀM NĂNG 2.1 Dược liệu chứa Diosgenin 2.1.1 Cây tỳ giải + Tên khoa học: Dioscorea tokoro, Họ: Củ nâu: Dioscoreaceae + Tên khác: Tỷ giải, xuyên tỳ giải, phấn tỳ giải + Bộ phận dùng: Thân rễ + Mô tả Cây leo thân quấn, rễ củ sống dai đất, phình thành củ to, mọc so le, hình tim, có 7-11 gân hình chân vịt, cuông dài, hoa đơn tính, khác gốc, nhỏ, màu xanh nhạt, mọc thẳng bông, nang có cánh, tỳ giải mọc nhiều tỉnh, Trung Quôc giáp danh với nước ta (Quảng Đông, Quảng Tây, Vân Nam ), Trung Quốc khai thác số khác thuộc chi Dioscorea để làm vị thuốc tỳ giải, nước ta có vị thuốc mang tên tỳ giải chưa xác định tên khoa học chắn + Thành phân hoá học Diosgenin sapogenin khác Tỷ lệ sapogenin toàn phần 1-1,5% BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI Trong năm 80 kỷ XX, với mục đích tìm nguồn nguyên liệu có hàm lượng diosgenin cao, Viện Dược liệu nhập loài khác thuộc chi Dioscorea, D composita, D deltoidea, D floribunda Trong loài D deltoidea có ưu điểm chứa genin diosgenin Họ Dioscoreaceae có nhiều chi, quan hệ gần gũi với chi Dioscorea chi Higinbothamia, Borderea, Epipetrum, Rajana, Tamus Đại phận sapogenin steroid tồn thực vật dạng glucosid Lúc đầu sapogenin steroid ứng dụng để tổng hợp thành hormon steroid, qui mô sản xuất công nghiệp, giai đoạn thuỷ phân chiết xuất hợp chất tiến hành hai cách sau: Cách một, hỗn hợp saponin toàn phần chiết xuất cồn ethanol methanol, đem thủy phân với acid, dược liệu khô thuỷ phân trước sau chiết sapogenin với xăng công nghiệp, benzen dung môi không phân cực Liên xô trước khai thác loài Dioscorea nipponica làm nguyên liệu sản xuất loại thuốc có tác dụng hạ cholesterol chống xơ vữa động mạch với tên diosponin Loài chứa dioscin protodioscin, protodioscin thuộc nhóm furostanol đánh giá chất có tác dụng tốt hơn, dễ tan nước nên dễ hấp thu + Tác dụng dược lý: Trong YHCT, sơn tỳ giải sử dụng làm thuốc lợi tiểu, chữa viêm bàng quang mạn tính, viêm niệu đạo thấp khớp Một số loài khác chứng minh có tác dụng chống viêm, hạ cholesterol máu chống xơ vữa động mạch, làm mềm thành mạch + Công dụng: Có thể dùng để chiết diosgenin để làm nguyên liệu bán tổng hợp thuốc steroid Một qui trình chiết diosgenin: Nguyên liệu chiết chloroform để loại tạp Chiết tiếp ethanol 96% Cất thu hồi ethanol Cắn thuỷ phân HC1 2N (đun cách thuỷ giờ) Lọc lấy tủa, rửa tủa dung dịch natri bicarbonat bão hoà nước sấy 60oC Bột khô chiết cyclohexan nóng, để lạnh diosgen kết tinh Có thể kết tinh lại methanol, aceton Để nâng cao hàm lượng diosgenin nguyên liệu, người ta dùng phương BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI pháp ủ nguyên liệu tươi với nước có thêm chất kích thích sinh trưởng indoi-3acetic acid, acid gibberellic 24-D Đối với củ Dioscorea belizenzis hiệu suất tăng lên 15%, củ Dioscorea deltoidea hạt Trigonella foenumgraecum tăng 35% Đặc biệt thân hành mía dò Costus speciosus, thí nghiệm thấy mẫu đối chứng hàm lượng diosgenin 1,3% tăng lên 3,5% ủ với nước tăng lên 5% ủ với 2,4-D Người ta nghiên cứu phương pháp chuyển diosgenin thành pregnenolon từ chuyển thành chất estrogen androgen Khả dùng phương pháp vi sinh gắn nhóm hydroxyl carbonyl vị trí 11 dẫn đến việc dùng diosgenin để điều chế thuốc corticoid Hiện hàng năm giới sản xuất gần 1.000 diosgenin Nước sản xuất nhiều Mexico, số tiền thu lên đến 10 triệu USD 2.1.2 Cây Râu hùm + Tên khoa học: Tacca chantriere - họ Râu hùm Taccaceae + Tên khác: râu hùm hoa tía + Bộ phận dùng: thân rễ, thu hái quanh năm, rửa sạch, thái lát, phơi sấy khô + Phân bố: Chi Tacca VN có loài, râu hùm có phạm vi phân bố rộng rãi Viện Dược liệu, từ 1986, Râu hùm phát 26 tỉnh miền núi trung du Vùng phân bố chủ yếu tập trung tỉnh miền núi từ Tây Nguyên tr ra, gồm Gia lai, Kon tùm, Quảng nam, Quàng bình, Nghệ an, Thanh hoá, Ninh bình, Hoà bình, Sơn la, Tuyên quang, Yên bái, Thái nguyên, Bắc cạn Nguồn râu hùm Việt nam ước tinh có vài ngàn BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI Cây đuợc trồng phần đầu mầm thân rễ + Thành phần hoá học Thân rễ râu hùm chứa saponin steroid, thuỷ phân cho diosgenin, betasitosterol, taccaosid Các saponin tồn chủ yếu dạng furostanol (vòng F khung steroid mở) tác dụng men acid thuỷ phân vòng F đóng lại tạo thành dạng spiroltanol phân cực Dựa vào tinh chất trên, tuỳ theo chất saponin trog người ta xây đụng phương pháp chiêt xuất khác Trong loài râu hùm Việt Nam, hàm lượng diosgenin chiết 1,2-1,8% Viện Dược liệu nghiên cứu chiết xuất từ thân rễ râu hùm hoạt chất diosgenin Đó nguyên liệu để bán tổng hợp thuốc steroid thuốc chống viêm, thuốc nội tiết, thuốc tránh thai, thuốc tăng đồng hoá Những thuốc ngày có nhu cậy lớn nước giới 2.1.3 Củ nêm + Tên khoa học: Dioscorea deltoidea - họ Củ nâu Dioscoreaceae + Bộ phận dùng: rễ cù + Phân bố: Ở Việt nam, loài người Pháp thu mẫu Mai Sơn, tỉnh Sơn La Năm 1980 Viện Dược liệu nhập giống Củ nêm Ấn Độ, trồng thử Sa pa thu hàng củ + Thành phần hoá học Diosgenin saponin steroid khác Nguyên liệu củ nêm trồng sapa, Ngọc linh có hàm lượng diosgenin 3% sau trồng năm Năm 1985, Đổng Viết Thắng phân lập từ loài D deltoidea nhập nội vào Việt Nam, hai saponin A B, saponin A trùng với deltonin Khi thuỷ phần saponin A diosgenin phần đường gồm D - glucose L-rhamnose Saponin B trùng vói dioscin (mẫu phân lập từ D caucasica Liên xô trừớc đây) Thủy phân saponin B thu diosgenin phần đường D-glucose L-rhamnose Để chiết xuất diosgenin, người ta đem thuỷ phân saponin steroid (tồn dạng: dạng furostan có vòng F mở dạng spirostan có vòng F đóng) Acid dùng thủy phân HCl vả H2SO4 Để nâng cao hiệu suất chiết, ngưòi ta ủ nguyên liệu BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI với 5-6 lần nước 37 – 39 0C thời gian 48 Quá trình ủ men xảy đóng vòng F dạng furostan chuyên sang dạng spirostan Đem thuỷ phân dạng spirostan chiết diosgenin dung môi không phân cực xăng, n-hexan cho hiệu suất chiết cao (tăng đến 30%) Diosgenin chiết từ củ nêm có độ tinh khiết cao không lẫn tạp chất khác pennogenin (trong D.composita, D floriburda) Hàm lượng diosgenin loài từ 2,7-3,5% + Tác dụng dược lý Diosgenin thí nghiệm chuột cống trắng, tiêm xoang bụng liều 45µmol/kg ngày liên tiếp thi lượng cholesterol mật tăng 70% Tác dụng kết trực tiếp diosgenin chế điều hoà phân tiết cholesterol mật trog tế bào gan + Công dụng Củ nêm nguồn nguyên liệu chiết xuất diosgenin để bán tổng hợp Steroid 2.1.4 Củ mài gừng + Tên khoa học: Dioscorea zingiberensis - Họ Củ nâu Dioscoreaceae + Bộ phận dùng: thân rễ + Phân bố: Củ mài gừng Việt nam phát lần huyện Đức Trọng, tinh Lâm đồng (Đỗ Huy Bích 1978) Sau tìm thấy thêm huyện Bảo Lộc, Đơn Dương - Lâm đồng, huyện Khánh sơn, Khánh vĩnh- Khánh hoà, Trà my - Quảng nam, Vĩnh Thạnh, An Lão - Bình Định, 1983, chưa thây tinh phía Băc Cù mài gừng Việt nam chưa khai thác để làm thuốc, xã Vĩnh Sơn Vĩnh Kim - Bình Định, đồng bào Bana thường lấy củ để duốc cá Phạm vi phân bố hạn chế, trữ lượng tự nhiên + Thành phần hoá học: saponin steroid - diosgenin + Công dụng: Thân rễ dùng làm nguyên liệu chiết xuất diosgenin để tổng hợp thuốc steroid thuốc chống viêm, thuốc nội tiết tố sinh dục thuốc tránh thai 2.1.5 Củ nâu trắng + Tên khoa học: Dioscorea hispida - họ Củ nâu Dioscoreaceae; Tên khác: củ nê, củ nàng BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI + Bộ phận dùng: rễ củ + Phân bố: phân bố rải rác tỉnh vùng núi Lạng son, Quảng Ninh, Cao Bằng, Tuyên Quang, Thái Nguyên, đặc biệt từ Quảng Trị trở vào Độ cao phân bố thường 1000 m + Thành phẩn hoá học: Diosgenin 2.1.6 Một số dược liệu khác + Cây mía dò: - Tên khoa học: Costus speciosus, thuộc họ Mía dò Costaceae - Phân bố: Cây mọc nơi đất ẩm ven rừng, nương rẫy, rải rác khắp tỉnh miền núi trung du - Bộ phận dùng: Thân rễ - Thành phần hóa học: Diosgenin (2,12%), tigogenin số saponin khác Viện Dược liệu Việt Nam chiết xuất diosgenin (1975) từ Mía dò mọc miền Bắc với hiệu suất 0,5-0,6% Chi Dioscorea có khoảng 600 loài, số loài chứa nhóm sapogenin sprostan có hàm lượng 0,1% chiếm khoảng 30% phân bố vùng nhiệt đới cận nhiệt đới Người ta phát đưa vào trồng trọt nhiêu loài Dioscorea chứa diosgenin với hàm lượng cao D composite, D floribunda, D deltoiđea chứa 4-5% diosgenin, đặc biệt loài D spiculiflora Mexico hàm lượng sapogenin 15%, loài D composita phát triển lớn Mexico chứa tới 15% diosgenin BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI Mặc dù diosgenin có gặp nhiều họ, có họ Dioscoreaceae (chi Dioscorea) có giá trị thực tế Các thuộc loại dễ trồng nước ta Viện Dược liệu sau nhập nội loài thuộc chi Dioscorea trồng đại trà Sapa, Hải Dương, Hoà Bình chuyển giao công nghệ cho Xí nghiệp Hoá dược chiết xuất diosgenin qui mô công nghiệp Ngoài ra, nguồn râu hùm Việt nam ước tính có tới vài ngàn chưa khai thác hết Đặc biệt tương lai gần, nhà sản xuất Dược tập trung nghiên cứu sử dụng, tách chiết bán tổng hợp steroid có tính hướng dục (kích thích tố nội tiết sinh dục) ví dụ Nghiên cứu sử dụng Bạch Tật Lê hay Thích tật lê, Gai chống, Gai ma vương (Tribulus terrestris), thuộc họ Tật Lê (Zygophyllaceae) có chứa nhiều diosgenin, hecogenin, tigogenin pseudodiosgenin… Các saponin có tác dụng làm tăng sinh tổng hợp testosteron thể nam giới hàm lượng testosteron máu nâng cao lên 30 – 40% Ngoài phát nhiều steroid khác đáng quan tâm Bạch Tật Lê: Bảy chất glycosid steroid mới, gọi Pentandrosid A (1) - G (7), phân lập từ chất chiết xuất từ Bạch Tật Lê (Viện Đại học South Valley, Ai Cập) ; chất saponin steroid khác, gọi Terrestrinin A (1) B (2) (Viện Khoa học Sinh học Thượng Hải,Trung Quốc) 2.2 Nguồn dược liệu chứa Heosgenin Cây dứa mỹ BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI + Tên khoa học: Agave americana L., Họ Thùa (Agavaceae) + Tên khác: Thùa, Dứa bà + Mô tả: Mỗi mang hang chục mọc từ gốc lên dứa Mép có gai cứng bóng cong Ngọn tận gai nhọn Cây hoa lần sau – 15 năm tuổi sau lụi Khi hoa trục hoa mọc thẳng lên từ vòng Đặc biệt mọc nơi đất khô cằn, trồng để xanh hóa đồi trọc Bằng kỹ thuật nuôi cấy mô, từ năm 1986 nhóm nghiên cứu thuộc viện sinh vật học Việt Nam tạo nguồn giống từ loài sisalana cantala Đến năm 1991 nhân giống mời vạn đưa trồng Hải Phòng, Quảng Trị + Phân bố: Cây có nguồn gốc Bắc Trung Mỹ Ở nước ta nhập trồng làm cảnh, trở thành mọc dại, trồng làm hang rào, để lấy sợi + Bộ phận dùng: Lá, rễ + Thành phần hoá học chính: Sapogenin steroid chủ yếu hecogenin tigogenin Tỷ lệ Hecogenin dứa Mỹ miền Bắc nước ta vào khoảng 0,03%, Ấn Độ tủy lệ 0,065% Ngoài có nhiều đường khử saccharos, chất nhầy, vitamin C + Công dụng: Sử dụng chủ yếu làm nguyên liệu bán tổng hợp hormon steroid 2.3 Nguồn dược liệu chứa solasonin Cây cà xẻ BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI + Tên khoa học: Solanum laciniatum Ait; Thuộc họ Cà: Solanaceae + Tên khác: Cà Úc + Bộ phân dùng: Phần mặt đất phơi hay sấy khô + Phân bố: Cà xẻ có nguồn gốc từ Châu Úc Tân Tây lang Cây thích hợp với khí hậu nhiệt đới Nhiều nước di thực trồng Xrilanca, Trung Quốc Nước ta di thực loại chưa trồng nhiều + Thành phần hóa học: Toàn chứa glycoalcaloid (khung steroid) gần giống solasonin solamargin, thủy phân cho aglycon solasonin Solasonin thường bao gồm alpha, beta gama – solasonin, alpha - solasonin có hàm lượng cao nhất, beta, gama – solasonin glycoside thứ cấp alpha – solasonin thủy phân tạo ra, tồn kèm theo với alpha – solasonin Hàm lượng glycoalcaloid thay đổi tùy theo phận Ví dụ: Đối với trồng viện Vilar (Nga) cho kết (tính theo dược liệu khô): 2,48 – 3,87%; than (phần phần giữa): 0,26 – 0,32%; rễ 0,81%, xanh 6,61% Tuy hàm lượng glycoalcaloid xanh cao chiếm 3,7% khối lượng cây, chiếm tới 50% Tỉ lệ Solasodin 1,2 -1,6% + Công dụng: Cà xẻ dùng để chiết xuất lấy Solasodin để bán tổng hợp steroid Liên Xô cũ bán tổng hợp progesterone cortisone từ solasodin lần đầu năm 1957 Tổng hợp presnisolon, presnison …có tác dụng chống viêm bệnh dị ứng II XU HƯỚNG MỚI TRONG BÁN TỔNG HỢP STEROID Ngày nay, người ta nghiên cứu hướng bán tổng hợp steroid thông qua 17xêtosterol Bán tổng hợp steroid từ phytosterol - Phytosterol hoạt chất thuộc nhóm sterol có nguồn gốc thực vật Trong cấu trúc hóa học có khung steroid nên dùng làm nguyên liệu bán tổng hợp steroid BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI - Công nghệ chiết xuất phytosterol từ phụ thải công nghiệp chế biến dầu đậu tương Độ tinh sản phẩm ≥ 94% - Đã nghiên cứu hoàn thiện số phương pháp chuyển hoá phytoterol đến corticoid thông qua hợp chất trung gian 17 - xêtosteroid androstenedione alpha-hydroxy androstenedione Một phần kết thu được trao Giải thưởng Khoa học Kỹ thuật Thanh niên năm 1998 Thành tích nghiên cứu Khoa học Giải thưởng Trung ương Đoàn niên cộng sản Hồ Chí Minh kết hợp với Trung tâm KHTN & CNQG tổ chức trao giải Bán tổng hợp steroid từ Cholesterol Cholesterol có cấu trúc khung steroid, dùng làm nguồn nguyên liệu bán tổng hợp hormone sinh dục estrogen Cholesterol có mặt màng tế bào động vật, nhiên người ta chiết tách cholesterol phụ phẩm công nghệ chế biến dầu ăn để từ tổng hợp thuốc có cấu trúc steroid Xu hướng bán tổng hợp thuốc steroid từ phytosterol hay cholesterol mang lại nhiều triển vọng, đặc biệt nguồn nguyên liệu chiết tách từ phụ phẩm ngành công nghiệp chế biến khác Điều đánh việc “biến rác thải thành vàng” Nó không mang lại hiệu kinh tế lớn mà hạn chế ô nhiễm môi trường C BÀN LUẬN Ba nguồn dược liệu tổng hợp thuốc steroid nguồn dược liệu chứa diosegin, hecogenin solasonin Tuy nhiên nguồn dược liệu chứa diosgenin nguồn dược liệu có tiềm 90% dẫn chất steroid dùng làm thuốc từ nguồn nguyên liệu diosgenin hàng năm thể giới cần gần 1.000 diosgenin Vì vậy, nguồn nguyên liệu dùng để chiết xuất diosgenin tiếp tục triển vọng lớn ngành dược liệu Việt Nam Việt Nam cần sớm có định hướng qui hoạch trồng trọt, phát triển khai thác nguồn dược liệu cách hợp lý, hiệu Đồng thời, Việt Nam cần phải tập trung phát triển ngành công nghiệp Dược lĩnh vực sản xuất nguyên liệu làm thuốc, cụ thể công nghệ chiết xuất dược liệu bán tổng hợp dẫn chất thuốc từ nguồn dược chất chiết xuất để mang lại hiệu BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI kinh tế cao phát triển bền vững ngành công nghiệp Dược Việt Nam TÀI LIỆU THAM KHẢO Bộ môn dược liệu (2001), “Bài giảng dược liệu” , tập Trường ĐH Dược Hà Nội Bộ môn dược liệu (2001), “Bài giảng dược liệu” , tập Trường ĐH Dược Hà Nội Đỗ Tất Lợi (2004), “Những thuốc vị thuốc Việt Nam”, nhà xuất Y Học Viện dược liệu (2004) “Cây thuốc động vật làm thuốc Việt Nam”, tập 1, nhà xuất khoa học kỹ thuật Viện dược liệu (2004) “Cây thuốc động vật làm thuốc Việt Nam”, tập 2, nhà xuất khoa học kỹ thuật [...]... 1957 Tổng hợp ra presnisolon, presnison …có tác dụng chống viêm trong các bệnh dị ứng II XU HƯỚNG MỚI TRONG BÁN TỔNG HỢP STEROID Ngày nay, người ta nghiên cứu ra hướng bán tổng hợp steroid thông qua 17xêtosterol 1 Bán tổng hợp steroid từ phytosterol - Phytosterol là một hoạt chất thuộc nhóm sterol nhưng có nguồn gốc thực vật Trong cấu trúc hóa học có khung steroid nên có thể dùng làm nguyên liệu bán tổng. .. kết hợp với Trung tâm KHTN & CNQG tổ chức và trao giải 2 Bán tổng hợp steroid từ Cholesterol Cholesterol có cấu trúc khung steroid, được dùng làm nguồn nguyên liệu bán tổng hợp các hormone sinh dục như estrogen Cholesterol có mặt trong màng tế bào động vật, tuy nhiên người ta đã chiết tách cholesterol trong phụ phẩm của công nghệ chế biến dầu ăn để từ đó tổng hợp các thuốc có cấu trúc steroid Xu hướng. .. các thuốc steroid là nguồn dược liệu chứa diosegin, hecogenin và solasonin Tuy nhiên nguồn dược liệu chứa diosgenin vẫn là nguồn dược liệu có tiềm năng nhất 90% các dẫn chất steroid dùng làm thuốc đều đi từ nguồn nguyên liệu diosgenin và hàng năm trên thể giới cần gần 1.000 tấn diosgenin Vì vậy, nguồn nguyên liệu dùng để chiết xu t diosgenin vẫn tiếp tục là một triển vọng lớn của ngành dược liệu Việt... liệu Việt Nam Việt Nam cần sớm có định hướng qui hoạch trồng trọt, phát triển và khai thác nguồn dược liệu một cách hợp lý, hiệu quả Đồng thời, Việt Nam cũng cần phải tập trung phát triển ngành công nghiệp Dược trong lĩnh vực sản xu t nguyên liệu làm thuốc, cụ thể là công nghệ chiết xu t dược liệu và bán tổng hợp các dẫn chất thuốc từ các nguồn dược chất chiết xu t đó để mang lại hiệu BỘ Y TẾ TRƯỜNG... chủ yếu làm nguyên liệu bán tổng hợp các hormon steroid 2.3 Nguồn dược liệu chứa solasonin Cây cà lá xẻ BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI + Tên khoa học: Solanum laciniatum Ait; Thuộc họ Cà: Solanaceae + Tên khác: Cà Úc + Bộ phân dùng: Phần trên mặt đất phơi hay sấy khô + Phân bố: Cà lá xẻ có nguồn gốc từ Châu Úc và Tân Tây lang Cây thích hợp với khí hậu nhiệt đới Nhiều nước đã di thực và trồng như... trong bán tổng hợp các thuốc steroid từ phytosterol hay cholesterol mang lại nhiều triển vọng, đặc biệt khi các nguồn nguyên liệu này được chiết tách từ phụ phẩm của các ngành công nghiệp chế biến khác Điều này được đánh giá như việc “biến rác thải thành vàng” Nó không chỉ mang lại hiệu quả kinh tế rất lớn mà còn hạn chế được ô nhiễm môi trường C BÀN LUẬN Ba nguồn dược liệu chính có thể tổng hợp các... (tính theo dược liệu khô): 2,48 – 3,87%; than (phần dưới và phần ở giữa): 0,26 – 0,32%; rễ 0,81%, quả xanh 6,61% Tuy hàm lượng glycoalcaloid trong quả xanh cao nhưng chỉ chiếm 3,7% khối lượng của cây, còn lá thì chiếm tới 50% Tỉ lệ Solasodin 1,2 -1,6% ở lá + Công dụng: Cà lá xẻ được dùng để chiết xu t lấy Solasodin để bán tổng hợp steroid Liên Xô cũ đã bán tổng hợp ra progesterone và cortisone từ solasodin... hơn và phát triển bền vững ngành công nghiệp Dược Việt Nam TÀI LIỆU THAM KHẢO 1 Bộ môn dược liệu (2001), “Bài giảng dược liệu , tập 1 Trường ĐH Dược Hà Nội 2 Bộ môn dược liệu (2001), “Bài giảng dược liệu , tập 2 Trường ĐH Dược Hà Nội 3 Đỗ Tất Lợi (2004), “Những cây thuốc và vị thuốc Việt Nam”, nhà xu t bản Y Học 4 Viện dược liệu (2004) “Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam”, tập 1, nhà xu t... nên có thể dùng làm nguyên liệu bán tổng hợp steroid BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI - Công nghệ chiết xu t phytosterol từ phụ thải công nghiệp chế biến dầu đậu tương Độ tinh sạch sản phẩm ≥ 94% - Đã nghiên cứu hoàn thiện một số phương pháp mới chuyển hoá phytoterol đến các corticoid thông qua các hợp chất trung gian 17 - xêtosteroid như androstenedione và 9 alpha-hydroxy androstenedione Một phần... mời vạn cây đưa trồng ở Hải Phòng, Quảng Trị + Phân bố: Cây có nguồn gốc ở Bắc và Trung Mỹ Ở nước ta cây được nhập trồng làm cảnh, nay trở thành cây mọc dại, trồng làm hang rào, để lấy sợi + Bộ phận dùng: Lá, rễ + Thành phần hoá học chính: Sapogenin steroid chủ yếu là hecogenin và tigogenin Tỷ lệ Hecogenin ở lá dứa Mỹ ở miền Bắc nước ta vào khoảng 0,03%, còn ở Ấn Độ tủy lệ này là 0,065% Ngoài ra trong