THUỐC tác ĐỘNG hệ THẦN KINH THỰC VẬT

MỤC TIÊU  Phân biệt được sự khác nhau về giải phẩu và sinh lý của thần kinh giao cảm và đối giao cảm..  Nắm vững tác dụng, cơ chế tác dụng của các thuốc cường giao cảm và đối giao cả

THUỐC TAC ĐỘNG HỆ THẦN KINH THỰC VẬT

MỤC TIÊU

 Phân biệt được sự khác nhau về giải phẩu và

sinh lý của thần kinh giao cảm và đối giao cảm

 Nắm vững tác dụng, cơ chế tác dụng của các

thuốc cường giao cảm và đối giao cảm

 Nắm vững tác dụng, cơ chế tác dụng của các

thuốc hũy giao cảm và đối giao cảm

 Biết chỉ định và chống chỉ định các thuốc hệ giao cảm và đối giao cảm

Components of the Human

Nervous System

Organization of autonomic & somatic nervous systems

-N 1 còn được ký hiệu là N N có ở các hạch thần kinh, tủy thượng thận và thần kinh trung ương Chất đồng

chất đối van là trimethaphan, khi N 1 được chất đồng vận hoạt hoá, kênh cation của N 1 mở,hach thần kinh

tự chủ khử cực và lan đến sợi hậu hạch Tủy thượng

thận tăng tiết catecholamines

- N 2 còn được ký hiệu N M , có ở tấm động thần kinh cơ

chất đối vận là d.tubocurarine và độc tố Bulgarotoxine Khi N 2 được hoạt hóa, kênh cation của N 2 mở, tấm động thần kinh cơ bị khử cực, các cơ vân co lại

M (Muscarinic receptor) : Co 3 phân thụ thể chủ yếu : M 1 , M 2 va M3

- M 1 : có ở hạch thần kinh tự chủ và thần kinh trung ương Chất

đồng vận của M 1 la oxotremorine, McN-A-343 và chất đối vận là

Atropine và pirenzepin Khi M 1 được hoat hoá, men PLC

(phospholipase C) bị kích thích, thủy phân lipide của màng cho IP 3 (inositol-1,4,5-tri phosphate) va DAG (Diacyl glycerol) IP 3 tăng

dòng nhập bào của Ca + + , còn DAG kích thích proteine kinase C, gây khử cực (EPSP) hạch tự chủ

- M 2 : Là phân thụ thể chuyên biệt ở tim Chất đối vận của M 2 la

atropine và AFDX 115 Khi M 2 được hoạt hoá, kênh K + mở, ức chế men AC (adenylate cyclase), lam chậm và kéo dài khử cực ở nốt SA (soang nhĩ), rút ngắn điện thế động và giảm co bop tâm nhĩ, giảm

dẫn truyền nốt AV (nhĩ-thất) và hơi giãm co bóp tâm thất

- M 3 : Là phân thụ thể ở cơ trơn các tuyến, chất đối vận của M 3 là

atropine và hexahydrosiladifenidol , khi M 3 được hoạt hoá, quá

trình xảy ra dưới phân tử giống M 1 , gây co thắt cơ trơn và tăng tiết

ở các tuyến

Adrenoreceptor : alpha có 2 phân thụ thể 1 và 2

-1 ở cơ trơn mạch máu, cơ trơn niệu dục, ở gan, cơ trơn đường tiêu hoá

và tim Chất đồng vận của 1 là phenylephrin và adrenaline,

kích thích, PLC hoat hoá cho IP 3 va DAG , tăng Ca 2+ nhap bào , gây

co thắt cơ trơn mạch máu, cơ trơn niệu dục, tăng phân ly glycogène ở gan và tân tạo đường Mặt khác còn hoạt hoá kênh K + phu thuộc vào calcium, kéo dài khử cực làm dãn cơ trơn tiêu hóa Ức chế dòng K + , tăng lực co bóp tim, gây lọan nhịp tim

- 2 có ở tế bào đảo tụy, ở tiểu cầu, ở tận cùng than kinh và ở cơ trơn mạch máu Chất đồng vận của 2 là clonidine, adrenaline ≥ nor-

2 được hoat hoá, men AC bị ức chế , họat hoá kênh K + , làm cho tế

bào đảo tụy giảm tiết insuline va tăng ngưng tụ tiểu cầu Do ức chế kênh Ca 2+ ở thần kinh, ở tận cùng thần kinh tự chủ, giảm phóng

thích nor-adrenaline và do tăng dòng Ca 2+ , tăng nhập bào Ca 2+ , nên các cơ trơn mạch máu co thắt lại

Beta receptor có 3 phân thụ thể 1 , 2 , va 3

- 1 : là phân thụ thể có ở tim và tế bào cận cầu thận (Juxtaglomerula cells) Chất đồng vận 1 la dobutamine, isoproterenol > adrenaline = nor-adrenaline, chất đối là metoprolol, CGP 20712A Khi kích thích

1 , men AC va kênh Ca 2+ hoat hoá , tăng lực va tần số co bóp tim, tăng dẫn truyền nhĩ thất, tăng tiết renine ở tế bào cận cầu thận

-2 : Phân thụ thể ở cơ trơn (mạch máu, khí phế quản, tiêu hoá và

niệu dục) ở cơ bắp và ở gan Chất đồng vận 2 là terbutaline và

isoproterenol Khi bị kích thích , men AC hoat hóa , dãn các cơ trơn phân ly glycogène, thu hồi (uptake) K + ở cơ vân và phân ly

glycogène, tân tạo đường ở gan

-3 : Phân thụ thể ở mô mỡ, chất đồng vận 3 là BRL 37344 và

isoproterenol = adrenaline > nor-adrenaline Chat đối vận của nó là ICL 118551 và CGP 20712A Khi 3 bị kích thích, men AC hoạt hoá, gây phân ly lipide ở mô mở

Muscarinic ACh Receptors utilise G-proteins to

effect a response

Protein Gs Protein Gq Protein Gs & calcium channel

Sympathetic divisions of autonomic nervous system

Parasympathetic division of the autonomic nervous system

CON ĐƯỜNG GIAO CẢM

CON ĐƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM

Synap

CÁC TÁC DỤNG CỦA HỆ ĐỐI GIAO CẢM VÀ

GIAO CẢM

NEURTRANSMITTER SYNAPSE

Phan loại thuốc TD tr ê n hệ TK TV

 Thuốc tác dông trên hệ cholinergic (hưng phấn, ức chế)

CÁC NHÓM THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN

 Catecholamines- Epinephrine (adrenalin) Norepinephrine (noradrenalin)