Đang tải... (xem toàn văn)
Một số vấn đề cơ bản về bào chế và sinh dược học dạng thuốc
Chuyên đề 1:Một số vấn đề cơ bản về bào chế và sinh dược học dạng thuốc I. Đại cương về bào chế.1. Khái niệm về bào chếBào chế là môn học nghiên cứu cơ sở lý luận và kỹ thuật thực hành về pha chế, sản xuất các dạng thuốc; về tiêu chuẩn chất lượng, cách đóng gói và bảo quản các dạng thuốc đó nhằm phát huy cao nhất hiệu lực điều trị của thuốc, đảm bảo an toàn, thuận tiện cho người dùng và đáp ứng được hiệu quả kinh tế.Mục tiêu của môn học bào chế là:- Trình bày được thành phần chính của dạng thuốc.- Nêu được nguyên tắc bào chế và cấu tạo của dạng thuốc- Pha chế được các dạng thuốc thông thường- Nêu được tiêu chuẩn chất lượng của dạng thuốc và cách đánh giá - Giải thích được cách đóng gói, bảo quản dạng thuốc- Hướng dẫn đúng cách dùng- Giúp thầy thuốc và người bệnh lựa chọn được dạng thuốc tốt.Vai trò người dược sĩ trong sản xuất hiện nay là:- Thiết kế dạng thuốc cho phù hợp với đối tượng điều trị- Xây dựng công thức bào chế thích hợp nhất cho dạng thuốc (fomulation)- Triển khai và kiểm soát quá trình sản xuất theo quan điểm sản xuất tốt (GMP) để đảm bảo chất lượng của dạng thuốc trong đó đặc biệt lưu ý đến chất lượng sinh dược học. 2. Sơ lược về lịch sử phát triển.Lịch sử phát triển của bào chế học gắn liền với sự phát triển của ngành dược.Trên thế giới, trong tài liệu cổ cách đây 3000 năm đã có những sách ghi chép về kỹ thuật bào chế các dạng thuốc.Ví dụ: Kinh “Vedas” của Ấn Độ, trong “Bản thảo cương mục” của Trung Quốc đã mô tả các dạng thuốc bột, viên tròn, cao thuốc . Tuy nhiên, bào chế học chỉ được coi là bắt đầu với sự cống hiến của Claudius Gelanus. Ông được coi là người sáng lập ra môn bào chế học và người ta đã lấy tên ông để đặt tên cho môn học (Pharmacie Galenique). Ở nước ta, từ lâu ngành y dược học cổ truyền đã ra đời và phát triển. Các danh y lớn như Tuệ Tĩnh, Hải Thượng Lãn Ông đã có nhiều pho sách lớn mô tả các vị thuốc và các phương pháp chế biến, bào chế các dạng thuốc cổ truyền. Dưới thời Pháp thuộc, trường Đại học Y dược Đông Dương được thành lập, trong đó có bộ môn bào chế.Trong những năm kháng chiến chống Mỹ cứu nước, hàng loạt các xí nghiệp dược phẩm địa phương ra đời, tạo thành một mạng lưới pha chế, sản xuất thuốc rộng khắp.Sau khi đất nước thống nhất, nhiều thiết bị kỹ thuật mới được đưa vào nước ta như: máy dập viên năng suất cao, máy đóng nang, máy ép vỉ,… nhờ đó mà dạng bào chế đã đổi mới về hình thức. Tuy nhiên ngành bào chế nước ta vẫn chỉ là bào chế quy ước. 3. Một số khái niệm hay dùng trong bào chế.3.1. Dạng thuốc (dạng bào chế):Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng của quá trình bào chế, trong đó dược chất được pha chế và trình bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn hiệu quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá thành hợp lý.Thí dụ: Clramphenicol là dược chất có vị đắng khó uống. Người ta bào chế thành dạng viên nén, nang cứng hoặc hỗn dịch để hạn chế vị đắng làm cho người bệnh dễ tiếp nhận thuốc, nâng cao hiệu quả điều trị thuốcSơ đồ bào chế thuốc: - Dược chất- Tá dược- Bao bìDạng thuốcĐáp ứng lâm sàngKỹ thuậtBào chếSử dụngBệnh súc - Dược chất: là thành phần chính của dạng thuốc, tạo ra tác dụng dược lý để điều trị, phòng hay chẩn đoán bệnh.+Khi thiết kế dạng thuốc phải xem xét kỹ tính chất lý hóa của dược chất để lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì cho phù hợp nhằm đáp ứng tối đa yêu cầu của dạng thuốc. Thí dụ: Vitamin C là dược chất ít ổn định về mặt hóa học. Khi bào chế phải lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì thích hợp để kéo dài tuổi thọ của vitamin trong quá trình bào chế và bảo quản dạng thuốc (viên nén, thuốc tiêm…)+Khi đưa vào dạng thuốc, trong quá trình bào chế, tác dụng dược lý của dược chất có thể bị thay đổi. Thí dụ: Tetracyclin hydroclorid nếu dập viên với tá dược dicalci phosphat, khi uống, tác dụng của tetracyclin sẽ bị giảm do tạo phức ít tan với dicalci phosphat lam giảm hấp thu.- Tá dược là chất phụ gia bổ sung vào thành phần hoạt chất giúp cho việc bào chế các dạng thuốc. Nó có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của dược chất chính và hạn chế các tác dụng phụ.- Bao bì: dùng để đựng, trình bày và bảo quản dạng thuốc. Bao bì gói cũng là một thành phần của dạng thuốc vì nó tiếp xúc trực tiếp với dược chất và ảnh hưởng đến chất lượng dạng thuốc. * Phân loại dạng thuốc:- Theo thể chất: thuốc lỏng (siro thuốc, cao lỏng,…); thuốc mềm (cao mềm, thuốc mỡ,…); thuốc rắn (viên nén, nang cứng,…)- Theo đường dùng: đường tiêu hóa (men tiêu hóa, thuốc đặt, thuốc thụt,…); đường hô hấp (thuốc nhỏ mũi, thuốc phun mù,…); qua da (thuốc mỡ, thuốc bột,…); thuốc tiêm ( Tiêm dưới da, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch).- Theo cấu trúc hệ phân tán: Gồm đồng thể (thể keo, dịch chiết dược liệu,…); dị thể (nhũ tương, hỗn dịch thuốc); cơ học (nang cứng, thuốc viên, thuốc bột)- Theo nguồn gốc công thức: Là những chế phẩm bào chế mà thành phần, cách pha chế, tiêu chuẩn chất lượng và cách đánh giá…đều đã được quy định trong các tài liệu chính thống của ngành. - Thuốc pha chế theo đơn: là những chế phẩm theo đơn của thầy thuốc. 3.2. Chế phẩm:Là sản phẩm bào chế nói chung của một hoặc nhiều dược chất.Có trường hợp chỉ là sản phẩm trung gian để bào chế các dạng thuốc khác (cao thuốc, vi nang, pellet…)3.3. Biệt dược:Là chế phẩm bào chế lưu hành trên thị trường với một tên thương mại do nhà sản xuất đặt ra và giữ bản quyền mẫu nhãn hàng hóa. II. Đại cương về sinh dược học:1. Một số khái niệm hay dùng:1.1. Khái niệm về sinh dược học (SDH)Sinh dược học là môn học nghiên cứu các yếu tố thuộc về lĩnh vực bào chế và thuộc về người dùng thuốc ảnh hưởng đến quá trình hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào chế trong cơ thể nhằm nâng cao hiệu quả điều trị của chế phẩm đó.Trên thực tế SDH chủ yếu nghiên cứu về hai lĩnh vực: Sinh học và Dược học.- Sinh học nghiên cứu các yếu tố sinh học thuộc về người và gia súc dùng thuốc (giới tính, lứa tuổi, đường dùng, chế độ liều,…) (sinh dược học lâm sàng)- Dược học chủ yếu tìm hiểu ảnh hưởng của các yếu tố dược học (như: dược chất, tá dược, kỹ thuật bào chế,…) đến quá trình giải phóng, hấp thu dược chất trong cơ thể. [...]... 3.2. Chế phẩm: Là sản phẩm bào chế nói chung của một hoặc nhiều dược chất.Có trường hợp chỉ là sản phẩm trung gian để bào chế các dạng thuốc khác (cao thuốc, vi nang, pellet…) 3.3. Biệt dược: Là chế phẩm bào chế lưu hành trên thị trường với một tên thương mại do nhà sản xuất đặt ra và giữ bản quyền mẫu nhãn hàng hóa. em xin chân thành cảm ơn! 2. Cách đánh giá SKD và ý nghĩa trong bào chế và. .. thành phần chính của dạng thuốc, tạo ra tác dụng dược lý để điều trị, phịng hay chẩn đốn bệnh. +Khi thiết kế dạng thuốc phải xem xét kỹ tính chất lý hóa của dược chất để lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì cho phù hợp nhằm đáp ứng tối đa yêu cầu của dạng thuốc. Thí dụ: Vitamin C là dược chất ít ổn định về mặt hóa học. Khi bào chế phải lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì thích hợp... chất giúp cho việc bào chế các dạng thuốc. Nó có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của dược chất chính và hạn chế các tác dụng phụ. - Bao bì: dùng để đựng, trình bày và bảo quản dạng thuốc. Bao bì gói cũng là một thành phần của dạng thuốc vì nó tiếp xúc trực tiếp với dược chất và ảnh hưởng đến chất lượng dạng thuốc. 2. Sơ lược về lịch sử phát triển. Lịch sử phát triển của bào chế học gắn liền với... thuộc vào đặc tính hấp thu của dược chất và đặc điểm của vùng hấp thu. 1.2. Khái niệm về sinh khả dụng (SKD) Khi cho thuốc vào cơ thể, chỉ có 1 phần thuốc phát huy được tác dụng, đó là phần thuốc vào được hệ tuần hoàn ở dạng nguyên vẹn (chưa bị chuyển hóa). Phần thuốc này được gọi là SKD của thuốc, hay nói một cách khác là khả năng phát huy tác dụng của thuốc. SKD (F) là tỷ lệ (%) lượng thuốc vào... của ngành dược. Trên thế giới, trong tài liệu cổ cách đây 3000 năm đã có những sách ghi chép về kỹ thuật bào chế các dạng thuốc. Ví dụ: Kinh “Vedas” của Ấn Độ, trong Bản thảo cương mục” của Trung Quốc đã mô tả các dạng thuốc bột, viên tròn, cao thuốc Tuy nhiên, bào chế học chỉ được coi là bắt đầu với sự cống hiến của Claudius Gelanus. Ông được coi là người sáng lập ra môn bào chế học và người... cho môn học (Pharmacie Galenique). 1.3. Khái niệm về tương đương: - Tương đương hóa học (Chemical equivalence): dùng chỉ 2 hay nhiều chế phẩm bào chế khác nhau về dạng dùng nhưng chứa cùng một dược chất với liều lượng như nhau. - Tương đương bào chế (pharmaceutical equivalence): chỉ 2 hay nhiều chế phẩm bào chế cùng loại đạt các tiêu chuẩn chất lượng quy định, chứa cùng một lượng dược chất.... trong quá trình bào chế và bảo quản dạng thuốc (viên nén, thuốc tiêm…) +Khi đưa vào dạng thuốc, trong quá trình bào chế, tác dụng dược lý của dược chất có thể bị thay đổi. Thí dụ: Tetracyclin hydroclorid nếu dập viên với tá dược dicalci phosphat, khi uống, tác dụng của tetracyclin sẽ bị giảm do tạo phức ít tan với dicalci phosphat lam giảm hấp thu. - Tá dược là chất phụ gia bổ sung vào thành phần... học (nang cứng, thuốc viên, thuốc bột) - Theo nguồn gốc công thức: Là những chế phẩm bào chế mà thành phần, cách pha chế, tiêu chuẩn chất lượng và cách đánh giá…đều đã được quy định trong các tài liệu chính thống của ngành. - Thuốc pha chế theo đơn: là những chế phẩm theo đơn của thầy thuốc. - Hấp thu: tốc độ và mức độ hấp thu phụ thuộc vào q trình giải phóng và hịa tan của dược chất đồng... thuốc và các phương pháp chế biến, bào chế các dạng thuốc cổ truyền. Dưới thời Pháp thuộc, trường Đại học Y dược Đơng Dương được thành lập, trong đó có bộ môn bào chế. Trong những năm kháng chiến chống Mỹ cứu nước, hàng loạt các xí nghiệp dược phẩm địa phương ra đời, tạo thành một mạng lưới pha chế, sản xuất thuốc rộng khắp. Sau khi đất nước thống nhất, nhiều thiết bị kỹ thuật mới được đưa vào... thì thuốc mới thể hiện được đáp ứng lâm sàng. Tuy nhiên nếu nồng độ cực đại vượt quá nồng độ an tồn tối đa thì thuốc dễ gây tác dụng không mong muốn. Nồng độ t AUC - SKD in vitro là công cụ cơ bản để xây dựng công thức, thiết kế dạng thuốc trên cơ sở coi tỷ lệ hòa tan dược chất là thơng số chất lượng của đầu ra, từ đó lựa chọn được dạng thuốc và công thức bào chế tối ưu. 2.2. SKD in vivo và vấn . Chuyên đề 1 :Một số vấn đề cơ bản về bào chế và sinh dược học dạng thuốc I. Đại cương về bào chế. 1. Khái niệm về bào ch Bào chế là môn học nghiên cứu cơ. ra và giữ bản quyền mẫu nhãn hàng hóa. II. Đại cương về sinh dược học: 1. Một số khái niệm hay dùng:1.1. Khái niệm về sinh dược học (SDH )Sinh dược học