Nghiên cứu bào chế viên nén salbutamol tác dụng kéo dài với tá dược gôm xanthan

p a = . = ^ s Bộ Y tê TRƯỜNG ĐẠI HỌC Dược HÀ NỘI TRẦN THỊ THANH HUYÊN NGHIÊN CỨU BÀO CHÊ VIÊN NÉN SALBUTAMOL TÁC DỤNG KÉO DÀI VỚI TÁ Dươc GÔM XANTHAN Q íự tứ li lu ứ n ụ d ẫ n : PGS. TS. Võ Xuân Minh ThS. Nguyễn Trần Linh Q lđ i íh ự a h iên .: Bộ môn Bào chế < Ỹ 7fiè,i (ịiíitt tíu ỷa h iê n : Từ 20/11/2003 - 15/5/2004 / ' J23 t c[...]... môi trường khan theo dược điển Mỹ XXVI, BP 2001 ❖ Định lượng viên nén salbutamol sulphat: + Tiến hành bằng phương pháp đo quang theo dược diển Việt Nam III + Tiến hành bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC) theo dược điển Mỹ XXVI 1.2.2 Tác dụng, cơ chế tác dụng [14], [26], [27], [31] ❖ Tác dụng Salbutamol sulphat là chất kích thích chọn lọc tương đối P2- adrenergic có tác dụng: + Giãn cơ trơn... quan in vivo - in vitro cũng đã được xác định Trong nghiên cứu Nghiên cứu chế thử viên nén salbutamol sulphat TDKD” salbutamol sulphat được nghiên cứu chế tạo với hệ cốt sơ nước ăn mòn và cốt trơ khuếch tán [9] > Cốt sơ nước ăn mòn: Giải phóng dược chất theo cơ chế hoà tan ♦ Tá dược sơ nước làm nguyên liệu tạo cốt là sáp Carnauba ♦ Cơ chế giải phóng salbutamol sulphat: Sau khi uống, cốt sẽ bị hệ men... có thành phần như sau: Salbutamol sulphat 9,6 mg Gôm xanthan Dicalci phosphat Talc Trong đó vai trò của các tá dược trong công thức là [1], [25]: > Gôm xanthan là tá dược kéo dài sự giải phóng dược chất theo cơ chế trương nở hoà tan > Dicalci phosphat: không hút ẩm, trơn chảy tốt, đảm bảo độ bền cơ học của viên do đó dicalci phosphat là tá dược thích hợp cho viên nén được bào chế bằng phương pháp dập... 1.2.10 Một sô chế phẩm viên nén tác dụng kéo dài chứa saỉbutamoỉ suỉphat 8 Bảng 2 Dạng viên TDKD chứa salbutamol sulphat Tên biệt dược Hàm lượng Dạng bào chê Hãng sản xuất Viên nén không 4mg Cipla bao TDKD 8mg (Ấn độ) Viên nang chứa 4mg Raptakos pellet TDKD 8mg (Ấn độ) Proventin® Viên nén bao 4mg Schering Repeatabs phim TDKD 8mg (Đức) Ventolin CR Viên nang 4mg Glaxo Allenburg 8mg (Đức) Viên bao thẩm... đặt vào trong nước gôm sẽ hút nước từ môi trường bên ngoài và hình thành dạng gel trước khi hoà tan vào môi trường Dược chất có trong viên nén sẽ được giải phóng qua lớp gel và có thể 13 đạt giải phóng kéo dài cả với dược chất tan và ít tan trong nước ❖ Cơ chế giải phóng dược chất từ cốt gôm xanthan: Với dược chất tan trong nước: giải phóng dược chất từ cốt chủ yếu bằng khuếch tán Với dược chất ít tan... nén salbutamol sulphat TDKD Chúng tôi đã khảo sát sơ bộ công thức viên nén salbutamol sulphat TDKD với các thành phần sau: salbutamol sulphat, gôm xanthan, talc và với các tá dược độn khác nhau: Avicel PH 101, dicalci phosphat, lactose, tinh bột Viên được dập theo phương pháp như đã mô tả ở mục 2.1.2.1 Kết quả thử độ hoà tan cho thấy dược chất giải phóng ở công thức chứa tá dược dicalci phosphat kéo dài. .. Phương tiện nghiên cứu + Máy dập viên tâm sai KORSCH + Máy đo LGVV Erweka TBH 200 + Hệ thống thử độ hoà tan tự động Vankel-Varian + Hệ thống sắc ký lỏng hiệu năng cao spectra System (Thermo Finnigan Mỹ) 20 2.1.2 Phương pháp nghiên cứu 2.1.2.1 Phương pháp bào chê viên nén salbutamol sulphat Viên nén TDKD chứa salbutamol sulphat được bào chế bằng phương pháp dập thẳng: Cân dược chất, tá dược độn trộn... phóng salbutamol suỉphat và một sô nghiên cứu về các dạng thuốc tác dụng kéo dài chứa saỉbutamoỉ suỉphat ❖ Hệ giải phóng salbutamol sulphat theo cơ chế áp suất thẩm thấu: Salbutamol sulphat có độ tan 1 trong 4 phần nước, là dược chất rất tan trong nước, có khả năng tạo ra áp suất thẩm thấu (ASTT) đủ mạnh để giải phóng dược chất đạt đến nồng độ điều trị Tao Wu, Weisan Pan, Ruhua Zhang đã nghiên cứu chế. .. dịch salbutamol sulphat 26 Do đó để tính toán lượng salbutamol sulphat giải phóng trong phép thử độ hoà tan có thể so sánh độ hấp thụ của môi trường hoà tan với độ hấp thụ của 1 dung dịch chuẩn có nồng độ chính xác khoảng 16 mcg/ml ở bước sóng 227 nm 2.2.2 Thí nghiệm sơ bộ - Lựa chọn công thức cơ bản Chúng tôi lựa chọn cốt hoà tan với tá dược kéo dài là gôm xanthan làm hướng nghiên cứu bào chế viên nén. .. thẳng Dicalci phosphat vừa đóng vai trò tá dược độn vừa đóng vai trò tạo cốt trơ khuếch tán kéo dài sự giải phóng dược chất > Talc: có tác dụng làm trơn, chống dính chày cối và điều hoà sự chảy Nếu lượng lớn trong viên, sẽ kéo dài sự giải phóng dược chất 27 Để xác định khoảng biến thiên của các yếu tố ảnh hưởng đến khả năng giải phóng dược chất, chúng tôi dập viên với mức cao nhất và mức thấp nhất của . p a = . = ^ s Bộ Y tê TRƯỜNG ĐẠI HỌC Dược HÀ NỘI TRẦN THỊ THANH HUYÊN NGHIÊN CỨU BÀO CHÊ VIÊN NÉN SALBUTAMOL TÁC DỤNG KÉO DÀI VỚI TÁ Dươc GÔM XANTHAN Q íự tứ li l u ứ n ụ d ẫ n : PGS enantiomer) với tác dụng dược lý và tác dụng phụ gần như trái ngược nhau. Do đó đã có nhiều tác giả sử dụng các tá dược khác nhau và tiến hành ồ các điều kiện khác nhau để nghiên cứu sự giải. dụng, cơ chế tác dụng [14], [26], [27], [31] ❖ Tác dụng Salbutamol sulphat là chất kích thích chọn lọc tương đối P2- adrenergic có tác dụng: + Giãn cơ trơn khí phế quản, tử cung, mạch máu. Tác