THUỐC DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤPTHEO ĐƯỜNG HÔ HẤP TRÊN -Mũi, hầu, họng -> thuốc nhỏ mũi -Miệng, hầu, họng -> Thuốc rà miệng -Mũi, miệng, họng hầu -> Viên ngậm Thuốc phun Thuốc phun mù THEO
Trang 1THUỐC DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
TRÊN
-Mũi, hầu, họng
-> thuốc nhỏ mũi
-Miệng, hầu, họng
-> Thuốc rà miệng
-Mũi, miệng, họng hầu
-> Viên ngậm
Thuốc phun
Thuốc phun mù
THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP DƯỚI
-Khí phế quản
-Phế nang -> Thuốc phun mù Thuốc xông hít
Trang 2THUỐC DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
TÁC DỤNG TẠI CHỖ
• Kháng sinh, Sulfamid
• Chống viêm
• Giãn phế quản
• Loãng dịch nhầy
• Giảm tiết
• Làm ẩm, chất diện hoạt
• Kháng histamin
TÁC DỤNG TOÀN THÂN
• Kháng sinh
• Vaccin
• Nội tiết tố
• Co cơ
• Trợ tim
• Giãn mạch
• Co mạch
• Tác động lên hệ thần kinh
Trang 3ĐẶC ĐIỂM GIẢI PHẪU
SINH LÝ
• Vùng dẫn: - Mũi
- Miệng
- Khí phế quản
• Vùng trao đổi:
- Tiểu phế quản
- Ống phế nang
- Phế nang
• Mạch máu, hệ thần kinh
• Sự tổn thương đường hô
hấp
ĐẶC ĐIỂM HẤP THU THUỐC
• Sơ đồ vận chuyển phân bố dược chất…
- Vận chuyển
- Phân bố
- Lưu giữ
- Thanh thải
- Hấp thu (Mũi, miệng, họng, khí phế quản, phế nang, dạ dày – ruột)
Trang 4ĐẶC ĐIỂM HẤP THU
• Ở mũi:
• Ở miệng:
• Ở hầu họng:
• Ở khí phế quản:
• Ở phế nang:
DƯỢC CHẤT
-DC hòa tan, khuếch tán nhanh qua lớp niêm dịch
-DC không ion hóa, không phân cực
-DC hữu cơ không phân cực
-DC có tác dụng tại chỗ
-DC ion hóa, hòa tan trong nước
-Hấp thu mạnh, gây tác dụng toàn thân
-Kháng sinh có thể tác dụng tại chỗ hoặc toàn thân
Trang 51. Thảm niêm dịch – nhung mao
2. Sự tổn thương đường hô hấp
3. Đặc điểm của phế nang
4. Mạch máu, hệ thần kinh
5. Đặc điểm đường vận chuyển
6. Cách thở, tốc độ dòng khí
7. Độ ẩm, nhiệt độ, áp suất
PHÂN TÍCH CÁC YẾU TỐ SINH HỌC Ảnh hưởng đến SKD của thuốc dùng theo
đường hô hấp
Trang 6PHÂN TÍCH CÁC YẾU TỐ DƯỢC HỌC ẢNH HƯỞNG ĐẾN SKD CỦA THUỐC PHUN MÙ
DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
DƯỢC CHẤT:
- Độ hấp thu tại đường hô hấp cao liều TD nhỏ, tan trong niêm dịch
- Độ ổn định lý hóa -> TD điều trị
- Mức độ lưu giữ, hấp thu
- Chuyển hóa, thải trừ
- Tương tác với tá dược, chất phụ…
Trang 7PHÂN TÍCH CÁC YẾU TỐ DƯỢC HỌC ẢNH HƯỞNG ĐẾN SKD CỦA THUỐC PHUN MÙ
DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP (2)
THÀNH PHẦN CÔNG THỨC, CẤU TRÚC DẠNG BÀO CHẾ:
- Dung môi
- Các chất làm chậm hay tăng hấp thu
- Các chất giãn phế quản, giảm kích ứng
- Cấu trúc dạng bào chế: Dung dịch, hỗn dịch, nhũ
tương, bột, nang thuốc
(Cần có thành phần thích hợp về dược chất, dung môi, chất phụ)
Trang 8NỘI DUNG NGHIÊN CỨU THIẾT KẾ THUỐC PHUN MÙ DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
• Lựa chọn nơi tác dụng tại chỗ hay toàn thân
• Lựa chọn dạng bào chế về cấu trúc hóa lý,
cơ cấu thiết bị phun mù
• Thử nghiệm trên động vật, đánh giá hiệu
quả điều trị, độc tính, TD phụ, TD không
mong muốn
• Thử nghiệm trên người: SKD tuyệt đối, SKD tương đối
• Theo dõi độ ổn định của thuốc
Trang 9CÁC MÔ HÌNH ĐÁNH GIÁ SKD CỦA THUỐC
DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
- SKD tuyệt đối (thuốc toàn thân)
- SKD tương đối (thuốc TD tại chỗ)
• MÔ HÌNH TRÊN TỔ CHỨC CƠ QUAN PHÂN LẬP:
- Tế bào phổi
- Dịch tổ chức
- Phế quản
- Bề mặt phế nang
- Phổi bộc lộ
- Tổ chức nhung mao
- Dịch phế quản
Trang 10CÁC MÔ HÌNH ĐÁNH GIÁ SKD CỦA THUỐC
DÙNG THEO ĐƯỜNG HÔ HẤP
• MÔ HÌNH TRÊN ĐỘNG VẬT:
- Trên thỏ, động vật gặm nhấm nhỏ (~ người)
- Trên chó, khác với hệ hô hấp của người
• MÔ HÌNH TRÊN NGƯỜI:
- Có sự khác biệt về hệ hô hấp giữa người khỏe và người bệnh
- Xác định lượng thuốc lưu giữ ở phổi (PP vật lý, PP hóa học)
- Xác định lượng thuốc đã liên kết, hấp thu
(C máu, TD dược lý, đáp ứng sinh học)