Phaân loïai caùc thuoác giaûm ñau, haï nhieät vaø khaùng vieâm.Tính chất vật lyù, hoùa hoïc, coâng thöùc caáu taïo, phöông phaùp kieåm nghieäm moät soá thuoác.Lieân quan caáu truùc vaø taùc duïng cuûa caùc thuoác ñieån hình.Cô cheá taùc duïng, chæ ñònh, choáng chæ ñònh, taùc duïng phuï, caùch söû duïng moät soá thuoác thoâng duïng
THUỐC GIẢM ĐAU HẠ NHIỆT KHÁNG VIÊM KHÔNG STEROID (NSAID) MỤC TIÊU Phân lọai các thuốc giảm đau, hạ nhiệt và kháng viêm. Tính ch t v t lý, hóa học, công thức cấu tạo, ấ ậ phương pháp kiểm nghiệm một số thuốc. Liên quan cấu trúc và tác dụng của các thuốc điển hình. Cơ chế tác dụng, chỉ đònh, chống chỉ đònh, tác dụng phụ, cách sử dụng một số thuốc thông dụng. Cơ chế tác dụng của NSAIDs Đường Arachidonic Acid Phospholipids Arachidonic Acid Phospholipase Prostaglandin Leukotriene Prostacyclin Synthetase Thromboxane Synthetase Leukotrienes (A-E) Prostacyclin [PGI 2 ] Thromboxane [TXA 2 ] ↑ Co thắt phế quản ↑ tính thấm thành mạch → viêm ↑ kết tập tiểu cầu Sự co mạch ↓ kết tập tiểu cầu Giãn mạch → viêm cyclooxygenase lipooxygenase Arachidonic Acid Leukotrienes LTC4, D4, E4 Cyclooxygenase 5-Lipooxygenase Prostaglandins Prostacyclins Tế Bào tổn thương Phospholipids màng Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs Steroids NSAID 1. Các loại Glucocorticosteroid 2. Các chất ức chế miễn dịch 3. Các thuốc kháng viêm không -steroid (NSAIDs) 4. Các enzym: amylase, alpha-chymotrypsin, serratiopeptidase Các loại thuốc kháng viêm [...]... piroxicam… ĐẶC ĐiỂM CHUNG CỦA CÁC NSAIDs Tác động kháng viêm, giảm đau, hạ nhiệt Đa số chứa nhóm acid carboxylic Ức chế sinh tổng hợp prostaglandin do ức chế men cyclooxygenase (COX) Chỉ định Viêm khớp cấp và mạn Viêm trong các nhiễm khuẩn, virus Viêm do thối hố khớp, hư khớp Viêm có kèm theo sốt và đau Các chỉ định khác : gout, đau đầu, đau cơ, đau kinh, các hội chứng sốt, chống kết tập tiểu cầu... COOH trong phân tử aspirin ở nhiệt độ 810oC bằng NaOH với chỉ thị phenolphtalein - COOH OCOCH3 + NaOH COONa 8-10oC OCOCH3 + H20 - Tác dụng của NaOH với nhóm COOH vào gốc ester của aspirin COOH OCOCH3 COONa + 2 NaOH OH + CH3COONa + H20 ACID ACETYL SALICYLIC (ASPIRIN) Tác dụng và cơng dụng Aspirin có tác dụng hạ nhiệt, giảm đau, kháng viêm : là thuốc đứng đầu danh sách các thuốc NSAID • • Chống kết tập... nên sử dụng cách quảng Với các thuốc chống đơng dùng uống, thuốc tiểu đường, methotrexat : NSAID sẽ làm tăng nồng độ các thuốc này do khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương GIẢM NGUY CƠ LT HỆ TIÊU HỐ CÁCH DÙNG Dùng thuốc khi no Uống nhiều nước Uống khi ngồi hay đứng Tránh rượu, thuốc lá, đồ ăn chua GIẢM NGUY CƠ LT HỆ TIÊU HỐ KẾT HỢP THUỐC • Misoprostol (PROSTAGLANDIN) • Omeprazol, Lanzoprazol,... cầu (giảm đông) Tác động lên chức năng thận (lọc ở cầu thận) Tác động lên thai kỳ (3 tháng đầu) Gây lt dạ dày tiêu hố Gây hen suyễn Dị ứng, q mẫn Tim mạch CHỐNG CHỈ ĐỊNH NSAIDs Viêm lt dạ dày tá tràng Rối loạn đơng máu Suy gan suy thận Phụ nữ có thai Dị ứng Aspirin và các NSAIDs khác TƯƠNG TÁC THUỐC Với những thuốc băng rịt dạ dày: làm ảnh hưởng đến hấp thu, nên sử dụng cách quảng Với các thuốc. .. NSAID • • Chống kết tập tiểu cầu thiếu máu tim cục bộ, ngừa nhồi máu cơ tim, đột quỵ hay tai biến mạch máu não ACID ACETYL SALICYLIC (ASPIRIN) Dạng chế phẩm : viên nén, viên bao tan ở ruột, viên sủi, thuốc bột, tiêm Liều dùng : 325 – 600mg / 4giờ Phân loại các NSAID theo cấu trúc NSAID cổ điển (t-NSAIDs) 1 Nhóm acid aryl- carboxylic (R-COOH): acid acetyl salicylic 2 Nhóm acid aryl và heteroaryl acetic... acid Chấn thương thứ phát Do ức chế prostaglandin Chấn thương kép Tổn thương dạ dày CYCLOOXYGENASE 1990 Needleman tìm ra Cyclooxygenase (COX) COX-1: bảo vệ các cơ quan (sẵn có) COX-2: tác dụng gây viêm (do cảm ứng) TÌM RA CHẤT ÍT TÁC DỤNG PHỤ HƠN Các chất ức chế COX-2 Ít gây tai biến trên dạ dày và hệ tiêu hố Ít gây dị ứng hơn các NSAIDs cổ điển Tuy vậy đang còn nghiên cứu thêm do tác dụng phụ . Acid Leukotrienes LTC4, D4, E4 Cyclooxygenase 5-Lipooxygenase Prostaglandins Prostacyclins Tế Bào tổn thương Phospholipids màng Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs Steroids NSAID 1. Các loại Glucocorticosteroid 2 Glucocorticosteroid 2. Các chất ức chế miễn dịch 3. Các thuốc kháng viêm không -steroid (NSAIDs) 4. Các enzym: amylase, alpha-chymotrypsin, serratiopeptidase Các loại thuốc kháng viêm