Phaân loïai caùc thuoác giaûm ñau noùi chung vaø giaûm ñau gaây nghieän noùi rieâng.Tính chất vật lyù, hoùa hoïc, coâng thöùc caáu taïo, phöông phaùp kieåm nghieäm moät soá thuoác.Lieân quan caáu truùc vaø taùc duïng cuûa caùc thuoác trong nhoùm.Cô cheá taùc duïng, chæ ñònh, choáng chæ ñònh, taùc duïng phuï, caùch söû duïng moät soá thuoác thoâng duïng
MỤC TIÊU o Phân lọai các thuốc giảm đau nói chung và giảm đau gây nghiện nói riêng. o Tính ch t v t lý, hóa học, công thức cấu tạo, ấ ậ phương pháp kiểm nghiệm một số thuốc. o Liên quan cấu trúc và tác dụng của các thuốc trong nhóm. o Cơ chế tác dụng, chỉ đònh, chống chỉ đònh, tác dụng phụ, cách sử dụng một số thuốc thông dụng. ĐẠI CƯƠNG Triệu chứng đầu tiên khám bệnh ÑAÏI CÖÔNG Do nhieàu nguyeân nhaân Tổn thương tế bào => bradikynin, serotonin, protaglandin, chất P ÑAÏI CÖÔNG Đáp ứng khác nhau tùy cá nhân, tâm trạng Sụùi daứy vaứ nhanh A : 70-100 m/s Sụùi maỷnh vaứ chaọm A vaứ C : 0,5-2 m/s Cơ chế kiểm soát đau Tầng ngoại biên : ức chế tiền synapse - Giảm đáp ứng cơ quan thụ cảm - Giảm dẫn truyền qua synapse Cơ chế kiểm soát đau - Tầng tuỷ sống : ức chế đau nhẹ - Tầng trên tuỷ sống : enkephalin Cơ chế kiểm soát đau Tầng trung ương : các peptid opioids nội sinh Nhu mô não dynorphin Dưới đồi, tuyến não thùy endorphin Hệ thống chống đau cơ thể Met, Leu enkephalin Các peptids opioid nội sinh [...]... 450nm CÁC THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGHIỆN Giảm đau mạnh Gây sảng khoái, an thần, gây ngủ Ức chế trung tâm hô hấp Ức chế trung tâm ho Gây co đồng tử, tăng trương lực cơ Táo bón, gây nôn, buồn nôn Gây nghiện Morphine • Giảm đau : gắn receptor μ, yếu hơn κ, δ – Trung ương – Ngoại vi : tăng ngưỡng đau ↓ giải phóng chất P trước sinap, ưu cực hóa giảm dẫn truyền Morphine • Ức chế hơ hấp, giảm nhạy... alkaloid UV max ở 284nm Đònh lượng : môi trường khan CODEIN Giảm đau kém morphin, ít gây nghiện hơn Dùng phối hợp aspirin hay paracetamol Giảm ho HEROIN CH3COO (Diacetylmorphin) O N CH3COO Giảm đau mạnh 2-3 lần morphin Gây nghiện mạnh Bò cấm sử dụng CH3 OH phenol Cầu nối ether HO 3 1 11 O 9 15 OH alcol N bậc 3 HO N 16 CH3 6 Nối đôi Giảm đau yếu hơn Ít gây nghiện hơn Ít tác dụng phụ trên tâm thần CÁC BIẾN... Asn-Lys-Ile-Ile-Ala 91 Ala-Tyr-Lys-Lys-Gly-Glu-OH Các endorphin 15 45 CÁC RECEPTOR • μ : giảm đau, ức chế hơ hấp, giảm nhu động ruột, co đồng tử, sảng khối • κ : giảm đau, bồn chồn, loạn tâm thần • δ : giảm đau Papaver somniferum MORPHIN Chiết từ nhựa cây Papaver somniferum Opium (nhựa thuốc phiện : ít dùng) Có 2 nhân alcaloid cơ bản trong cây thuốc phiện CH3O CH3O RO N CH2 O N OCH3 OCH3 Benzylisoquinolein (Papaverin)... sinh Công dụng Giảm đau mạnh trong chấn thương, phẫu thuật Đau do phỏng nặng, sỏi mật Tác dụng phụ Táo bón, ức chế hô hấp-tuần hoàn, gây nôn Thận trọng Suy gan, suy thận Không dùng cho trẻ < 60 tháng BIẾN ĐỔI CẤU TRÚC HO 3 1 11 O 9 15 HO 6 N 16 CH3 OH phenol Cầu nối ether HO 3 1 11 O 9 15 OH alcol N bậc 3 HO N 16 CH3 6 Nối đôi Giảm đau yếu hơn Ít gây nghiện hơn Ít tác dụng phụ trên tâm thần CÁC BIẾN ĐỔI... trung tâm ho Gây co đồng tử Táo bón : ↓ nhu động ruột Kích thích trung tâm nơn Morphine • An thần, gây ngủ • Hưng phấn, sảng khối nghiện Morphine • Nghiện : – Sinh lý : xuất hiện 6-10h, cao nhất 36-48h, biến mất 5 ngày Heroin > Morphine > Methadol – Tâm lý Morphine • Cơ chế – Giảm số lượng và ái lực receptor – Cạnh tranh AMPc/GMPc – Rối loạn tổng hợp peptid opioid nội sinh Công dụng Giảm đau mạnh trong