Bài giảng bao gồm mô tả cơ chế tác dụng, tác dụng phụ, phân nhóm thuốc giảm đau, hạ sốt, liều dùng, cách dùng hạn chế tác dụng phụ và tương tác thuốc.
Trang 2MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Trình bày được định nghĩa, phân loại, cơ chế
tác dụng của thuốc giảm đau – hạ sốt – kháng viêm không steroid.
2. Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ
định, chống chỉ định, cách dùng – liều dùng và bảo quản một số thuốc giảm đau – hạ sốt –
kháng viêm không steroid thông dụng.
2
Trang 4Dược phẩm có hiệu lực giảm đau
Giới hạn trong chứng đau nhẹ và trung bình (đau đầu, đau răng, đau dây thần kinh)
Có thể hạ sốt và kháng viêm
1 ĐẠI CƯƠNG
1.1 ĐỊNH NGHĨA
4
Trang 5Thuốc giảm đau – hạ sốt – kháng viêm
Dx của acid salicylic: acid salicylic, acid acetyl salicylic(aspirin)
Dx của pyrazolon: antipyrin, analgin …
Thuốc giảm đau – hạ sốt
Dx của anilin: paracetamol, phenacetin …
Thuốc giảm đau thuần túy
Dx của quinolein: floctafenin
Thuốc kháng viêm không steroid – NSAIDs
Dx của indol: indomethacin.
Dx của acid phenylacetic: diclofenac.
Dx của acid propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen.(cả 2 Cox)
Dx của carboxamid: piroxicam, tenoxicam, meloxicam.(chọn lọc
Cox-2)
1 ĐẠI CƯƠNG
1.2 PHÂN LOẠI
Trang 6Hạ sốt
Chỉ hạ sốt ở người có sốt
Ức chế trung tâm điều hòa thân nhiệt ở vùng dưới đồi
=> giãn mạch ngoại biên => tăng tỏa nhiệt, tăng tiết mồ hôi.
Chỉ trị triệu chứng => kết hợp thuốc điều trị nguyên nhân
Giảm đau
Cơn đau nhẹ do viêm
Không có tác dụng với chứng đau nội tạng, không gây ngủ, không gây khoan khoái và không gây nghiện.
Làm giảm tính cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm
1 ĐẠI CƯƠNG
1.3 TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
6
Trang 7Kháng viêm
Do tác động ức chế không hồi phục Cyclooxygenase -enzym xúc tác chuỗi phản ứng thành lập prostaglandin từ acid arachidonic ở màng tế bào
Prostaglandin là chất nội sinh và có vai trò trong phản ứng viêm, phản ứng sốt cũng làm tăng cảm giác đau ở nơi bị viêm nhiễm.
Cũng do sự ức chế cyclooxygenase, NSAIDs làm ngăn sự thành lập chất thromboxan ở tiểu cầu.
1 ĐẠI CƯƠNG
1.4 CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Trang 10Tác dụng
Làm giảm hoặc mất các cơn đau cường độ yếu, TB
Hạ sốt: chỉ tạm thời, không tác động lên nguyên nhân
Kháng viêm:liều cao ≥ 4g/ngày
Ngăn sự kết tập tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu
Trang 11Tác dụng phụ
Trên dạ dày: buồn nôn, nôn mửa, viêm loét DDTT
Dị ứng: mẩn ngứa, mề đay, khó thở (phù thanh quản)
Kéo dài thời gian chảy máu, thời gian thai nghén và băng huyết sau sinh
Hội chứng Reye:
Viêm não, rối loạn chuyển hóa mỡ ở gan xảy ra ở
TE < 12 tuổi khi nhiễm siêu vi mà dùng Aspirin
2 THUỐC THÔNG DỤNG
2.1 ACID ACETYL SALICYLIC
Trang 13 Có ái lực mạnh với protein huyết tương
=> tăng nồng độ thuốc kháng vitamin K, methotrexat, phenytoin, sulfamid
Trang 14Tác dụng
giảm đau, hạ sốt, không có tác dụng kháng viêm.
ít gây tai biến dị ứng hay kích ứng dạ dày
Không ảnh hưởng trên sự đông máu
Có thể sử dụng cho phụ nữ có thai, cho con bú.
Tác dụng phụ
Liều độc : >8g/ngày
Dùng liều cao, kéo dài (> 4g/ ngày) gây tổn thương gan
(chuyển thành N – acetyl benzoquinoneimin)
=> phản ứng với nhóm – SH của protein gan
=> hoại tử tế bào gan) 14
2 THUỐC THÔNG DỤNG
2.2 PARACETAMOL
Trang 15Chỉ định
Giảm đau, hạ sốt, có thể thay aspirin
Có thể phối hợp với các thuốc giảm đau khác:
◦ Alaxan ®: paracetamol + ibuprofen.
◦ Di - antalvic ®: paracetamol + dextropropoxyphen.
◦ Efferalgan - codein ®: paracetamol + codein.
Chống chỉ định
Bệnh nhân bị suy gan, thận
2 THUỐC THÔNG DỤNG
2.2 PARACETAMOL
Trang 16Cách dùng – liều dùng
Proparacetamol (Pro - dafalgan ®): phóng thích từ từ, 1g proparacetamol = 0,5g paracetamol
=> Dùng giảm đau trong cấp cứu hay phẫu thuật
Paracetamol dạng tiêm truyền (Perfalgan ®) 10mg/ml
Trang 17 Tiêu hóa: nôn, loét dạ dày, xuất huyết dạ dày.
Thần kinh: đau dầu, chóng mặt.
Máu: giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu.
Da: ngứa, ban đỏ.
2 THUỐC THÔNG DỤNG
2.3 INDOMETHACIN
Trang 18 Uống sau bữa ăn hoặc đặt hậu môn.
Uống 1 viên/ lần x 2 – 3 lần/ ngày, có thể tăng 6 viên/ ngày
Uống liều duy trì 1 – 2 viên/ ngày
Đặt 1 viên 50mg vào buổi tối trước khi đi ngủ 18
2 THUỐC THÔNG DỤNG
2.3 INDOMETHACIN
Trang 21Tác dụng
Tác động kháng viêm kéo dài (t½ =50 giờ)
=> dùng 1 liều trong ngày
Thuốc gây tích tụ => cần tuân thủ liều
Trang 22Uống sau bữa ăn, đặt hậu môn, IM 20mg/ngày.
Dùng lâu dài với liều ≥ 30mg / ngày có nguy cơ gia tăng tác dụng phụ dạ dày
22
2 THUỐC THÔNG DỤNG
2.5 PIROXICAM
Trang 23Tác dụng
ức chế chuyên biệt men cyclooxygenase 2 (COX – 2)
=> giảm độc tính trên màng nhày tiêu hóa, thận
◦ COX – 2: tổng hợp các prostaglandin ở vùng bị sưng viêm
◦ COX – 1: tạo ra prostaglandin bảo vệ niêm mạc đường TH
Trang 2424