Đang tải... (xem toàn văn)
HÓA DƯỢC Câu 1 Trình bày cấu trúc hóa học chung, phân loại, liên quan giữa cấu trúc và tác dụng , phương pháp điều chế và định lượng thuốc phong bế kênh calci làm hạ huyết áp? (1 điểm 15 phút) TL cấu trúc hóa học chung Đều là dẫn chất của 1,4 – dihydropyridin Ghi chú R2’3’ là gốc thế R gắn vào vị trí 2’ hoặc 3’ của nhân phenyl phân loại Dựa vào cấu trúc hóa học chia thành 2 phân nhóm Phân nhóm 1 dẫn chất nitro trong cấu trúc hóa học có chứa nhóm NO2 Phân nhóm 2 dẫn chất không nitro trong cấu trú.
HĨA DƯỢC Câu 1: Trình bày cấu trúc hóa học chung, phân loại, liên quan cấu trúc tác dụng , phương pháp điều chế định lượng thuốc phong bế kênh calci làm hạ huyết áp? (1 điểm 15 phút) TL: • cấu trúc hóa học chung: Đều dẫn chất 1,4 – dihydropyridin Ghi chú: R2’3’ gốc R gắn vào vị trí 2’ 3’ nhân phenyl • phân loại Dựa vào cấu trúc hóa học chia thành phân nhóm: - Phân nhóm 1: dẫn chất nitro: cấu trúc hóa học có chứa nhóm -NO2 - Phân nhóm 2: dẫn chất khơng nitro: cấu trúc hóa học khơng chứa nhóm –NO2 • liên quan cấu trúc tác dụng - thuốc thuộc nhóm có tác dụng phong bế kênh calci trơn mạch máu, gây giãn mạch hạ huyết áp - Cấu trúc 1,4-dihyropyridin định tác dụng thuốc Trong đó, nhóm -NII- (ở vị trí 1) đóng vai trị quan trọng - Các nhóm ester ảnh hưởng đến hiệu lực giãn mạch, bất đối cho hiệu lực cao cân đối - Vị trí nhóm phenyl ảnh hưởng đến hiệu lực tác dụng: ortho> meta> para • phương pháp điều chế định lượng - Điều chế: Tổng hợp dẫn chất 4-phenyl-1,4 – dihyropyridin cách ngưng tụ β - dicarbonyl với aldehyd, có tham gia ammoniac: - phương pháp định lượng: + Phương pháp đo acid môi trường khan: dung môi acid acetic khan, dung dịch chuẩn HClO4 0,1M, thị đo +Phương pháp đo ceri: dùng dung dịch chuẩn ceri amoni sulfat 0,1M +Phương pháp HPLC Câu 2: Trình bày cơng thức hóa học, chế tác dụng, tính chất lý hóa định chung nhóm thuốc ức chế bơm proton H+/K+ATPase? (1 điểm 15 phút) TL: • cơng thức hóa học • chế tác dụng: Q trình đưa acid hydroclorid vào lịng dày thực enzym H+/K+ ATPase (bơm proton) có chất sử dụng có tác dụng ức chế bơm proton làm cho trao đổi H+ vào dày đổi lấy K+ bị giảm xuống • tính chất - Lý tính: bột kết tinh trắng, khó tan nước - Hóa tính: tính base (nhân pyridin), tính acid mạnh (hydro gắn vào nitơ vị trí 1), dễ bị phân hủy mơi trường acid • định Cho tất trường hợp cần giảm tiết acid vào dày như: viêm loét dày lành tính, loét tá tràng, viêm thực quản trào ngược, bệnh tăng tiết nhiều acid, hội chứng zollinger Ellison Câu 3: Trình bày cơng thức hóa học chung kháng sinh Cephalosporin, tính chất lý hóa ứng dụng định tính, định lượng phổ tác dụng nhóm? (1 điểm 15 phút) TL: • cơng thức hóa học • tính chất - lý tính: Các Cephalosporin thường dạng bột kết tinh trắng trắng ngà, không mùi có mùi, số chất có mùi lưu huỳnh Thường chất hữu tuyến - hóa tính: Độ bền khung Cephalosporin + Vòng beta - lactam Cephalosporin bền cộng hưởng amid không tồn + Các Cephalosporin bền penicillin môi trường acid, xảy trình thủy phân acid, chất tạo thành acid Cephalosporoic +với tác nhân nhân Nu- (kiềm, alcol, amin) mở vòng β - lactam: Phản ứng tương tự penicillin +phản ứng mở vòng beta - lactam beta - lactam theo chế + Các Cephalosporin không bền dung dịch thủy phân + Do bị phá hủy acid dịch vị hấp thu qua đường tiêu hóa hạn chế nên đa số Cephalosporin dùng theo đường tiêm Tính acid Trong phân tử có nhóm – COOH, nên Cephalosporin có tính acid mạnh acid α, β: Tính chất ảnh hưởng nhóm R1, R2, R3 Vd: R2 = “””OCH3, tính chất lý hóa ảnh hưởng R1 ảnh hưởng tới độ bền chung khung tác dụng sinh học Phản ứng oxi hóa Cho phản ứng với formol/H2SO4 đặc tương tự penicillin • Ứng dụng định tính định lượng - Định tính: + Đo UV có cực đại xác định + Các phương pháp sắc ký + Phản ứng với formol/ H2SO4 đặc cho màu - Định lượng: Có thể dùng phương pháp sau: + Phép đo iod + Phương pháp trung hòa: dựa vào gốc acid, hòa chế phẩm vào DMF chuẩn độ dung dịch natri methylat, dùng thị màu chuẩn độ đo + Phương pháp UV – VIS + Dùng HPLC • phổ tác dụng nhóm - Cephalosporin nhóm kháng sinh họ kháng sinh βlactam, kháng sinh phổ rộng có tác dụng vi khuẩn gram -, +, vi khuẩn kỵ khí, Streptococci,… Câu 4: Trình bày cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm công dụng thuốc Hydrocortison acetat? (1 điểm 15 phút) TL: • Cơng thức cấu tạo • Tính chất lý hóa - Bột tinh thể trắng trắng - Thực tế khơng tan nước, khó tan ethanol methylen clorid - Nóng chảy khoảng 220oC kèm phân hủy - Thể tính khử alpha – cetol, cho phản ứng tạo hydrazon • Kiểm nghiệm - Định tính + đo phổ IR so với phổ hydrocortisone acetat chuẩn + sắc ký lớp mỏng + phản ứng màu đặc trưng với H2SO4 đặc ethanol cho màu đỏ nâu đậm dần huỳnh quang, sau thêm nước thị màu nhạt dần huỳnh quang + thử gốc acetyl: thủy phân H3PO4 thử theo hướng dẫn - Định lượng Đo độ hấp thụ bước song 241,5nm, đo nồng độ xác khoảng 0,002% ethanol 96o, tính kết theo A (1%, 1cm) = 395 • Cơng dụng - Dùng điều trị thiểu thượng thận, suy thượng thận (Addison) sau cắt thượng thận - Điều trị tình trạng dị ứng mạnh: hen nặng ác tính, chống sốc - Chuẩn bị cho phẫu thuật thiểu thượng thận - Chống viêm: tiêm vào tổ chức mềm, trực tiếp vào khớp - Chống viêm dùng Câu 5: Trình bày cơng thức cấu tạo, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm công dụng thuốc Thiamin hydroclorid (vtm B1)? (1 điểm 15 phút) TL: • Cơng thức cấu tạo C 12H8N4OSCl2 • Tính chất - Lý tính + Tinh thể khơng màu bột kết tinh màu trắng, có mùi đặc trưng, vị đắng + Thiamin dễ tan nước, khó tan ethanol, khơng tan ether chloroform + Rất dễ hút ẩm dinh dịch nước có phản ứng acid với giấy quỳ - Hóa tính + Tính base dẫn xuất pyrimidin có nitơ phân tử + Tính khơng bền mơi trường base (do vịng thiazol có nhóm nitơ bậc 4) • Bảo quản Nơi khơ ráo, nhiệt độ 30oC, tránh ánh sáng • Kiểm nghiệm - Định tính + Đo phổ UV, IR + Thiamin có tính base nên tham gia tạo tủa với số thuốc thử chung alcaloid (ví dụ: dung dịch acid picric, dung dịch iod ) + Tạo thiocrom có huỳnh quang màu tím xanh môi trường alcol butylic + Phản ứng ion clorid - Định lượng + Phương pháp đo acid môi trường khan, chuẩn độ dung dịch acid percloric 0,1 N, xác định điểm tương đương phương pháp chuẩn độ đo + Phương pháp cân sau tạo tủa với acid silicovolframic + Phương pháp HPLC • Cơng dụng - Phịng điều trị bệnh thiếu thamin thức ăn thiếu, nhu cầu cao, mát thiamin khỏi thể, ăn nhiều thức ăn có chứa chất kháng thamin - Thiếu thiamin nặng gây bệnh beri – beri ảnh hưởng tới tim mạch, thần kinh, cơ… - Điều trị viêm nhiều dây thần kinh, đau khớp, nhiễm độc thai nghén 10 ... HPLC • Cơng dụng - Phòng điều trị bệnh thi? ??u thamin thức ăn thi? ??u, nhu cầu cao, mát thiamin khỏi thể, ăn nhiều thức ăn có chứa chất kháng thamin - Thi? ??u thiamin nặng gây bệnh beri – beri ảnh hưởng... Câu 3: Trình bày cơng thức hóa học chung kháng sinh Cephalosporin, tính chất lý hóa ứng dụng định tính, định lượng phổ tác dụng nhóm? (1 điểm 15 phút) TL: • cơng thức hóa học • tính chất - lý tính:... cấu tạo, tính chất lý hóa, ứng dụng tính chất pha chế, bảo quản, kiểm nghiệm công dụng thuốc Hydrocortison acetat? (1 điểm 15 phút) TL: • Cơng thức cấu tạo • Tính chất lý hóa - Bột tinh thể trắng