K22YDH1 NhhNhan ĐỀ CƢƠNG ÔN TẬP DƢỢC LÝ 2 CHƢƠNG THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN HỆ TIM MẠCH 1 Cơ chế tác dụng, tác dụng dƣợc lý, chỉ định, tác dụng không mong muốn, các hoạt chất chính của nhóm Nitrat Cơ chế tác dụng Gắn vào receptor của nitrat Nhóm Sulfhydryl khử nitrat thành NO Hoạt hóa Guanylat Cyclase Tăng tạo GMPv Khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin Giãn mạch Tác dụng dƣợc lý Giãn tất cả các cơ trơn tiêu hóa, tiết niệu, khí phế quản Không ảnh hưởng cơ tim, cơ vân Tác dụng rõ rệt trên Tĩnh mạch.
K22YDH1 NhhNhan ĐỀ CƢƠNG ÔN TẬP DƢỢC LÝ CHƢƠNG: THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN HỆ TIM MẠCH Cơ chế tác dụng, tác dụng dƣợc lý, định, tác dụng khơng mong muốn, hoạt chất nhóm Nitrat Cơ chế tác dụng Chỉ định - Gắn vào receptor nitrat - Điều trị đau thắt ngực (cắt cơn, phịng cơn) - Nhóm Sulfhydryl khử nitrat thành NO - Tăng huyết áp - Suy tim sung huyết - Hoạt hóa Guanylat Cyclase Tăng tạo GMPv - Nhồi máu tim - Khử phosphoryl chuỗi nhẹ myosin Giãn mạch Tác dụng không mong muốn - Đỏ bừng, nhức đầu Tác dụng dƣợc lý - Giãn tất trơn: tiêu hóa, tiết niệu, khí phế - Tăng áp lực nội sọ - Hạ huyết áp tư đứng quản - Phản xạ tim nhanh - Không ảnh hưởng tim, vân - Met-Hemoglobin - Tác dụng rõ rệt Tĩnh mạch Động mạch - Mức độ giãn mạch: Tĩnh mạch > Động mạch - Hiện tượng dung nạp thuốc >Mao mạch Các hoạt chất nhóm nitrat - Nhịp tim nhanh phản xạ giao cảm - Nitroglycerin - Chống kết tập tiểu cầu - Isosorbide dinitrate - Amyl nitrite Nhóm chẹn kênh canxi: Phân loại ( kể tên hoạt chất), so sánh tác dụng mạch nhóm NDHP, DHP Phân loại DHP: *Dihydropyridin (mm > tim) : + Nifedipin, Nicardipin, Nimodipin, Nisoldipin + Amlodipin, Lacidipin, Clinidipin, Lercarnidipin NDHP: * Benzothiazepin (mm = tim) : Diltiazem, Diltiazem SR * Phenylalkylamin (mm < tim) : Verapamil, Verapamil SR, Galopamil So sánh tác dụng tim, mạch DHP (Dihydropyridin) NDHP (Phenylalkylamin) Tác dụng - Ưu tiên tác dụng mạch - Ưu tiên tác dụng tim - Giãn mạch vành giãn mạch ngoại - Giãn mạch nhẹ vi mạnh - Làm chậm dẫn truyền nhĩ-thất, giảm co bóp tim, - Ít làm chậm dẫn truyền nhĩ-thất, giảm dẫn truyền tim, làm chậm tim khơng ức chế co bóp tim, khơng ức chế dẫn truyền tim TDKMM Giãn mạch mạnh nên gây nhịp tim Ức chế tim mạnh gây nghẽn nhĩ thất, khơng có nhanh, nặng thêm thiếu máu tim tâm thu, suy tim, ngừng tim Cơ chế tác dụng, định, TDKMM, hoạt chất nhóm ức chế men chuyển - Tăng huyết áp, suy tim Cơ chế tác dụng - Rối loạn tâm thu thất trái Các thuốc ức chế ACE nên làm angiotensin I - Nhồi máu tim không chuyển thành angiotensin II có hoạt tính - Suy thận mạn tính/ĐTĐ ngăn cản giáng hóa bradykinin, dẫn đến làm giãn mạch, tăng thải Na+ hạ huyết áp Tác dụng không mong muốn - Tụt huyết áp liều Chỉ định K22YDH1 NhhNhan - Ho khan, buồn nôn, đau bụng - Tăng K+ máu, dị ứng, phù mạch thần kinh - Suy thận cấp hay gặp BN hẹp ĐM thận Các hoạt chất - Captopril - Benazepril - Enalapril Phân loại thuốc lợi tiểu (mỗi nhóm kể tên hoạt chất), vị trí tác dụng nhóm Cơ chế tác dụng, định, chống định, tác dụng không mong muốn thuốc lợi tiểu quai, Thiazide Nhóm Thuốc ức chế CA (Carbonic Anhydrase) Thuốc lợi tiểu thẩm thấu Thuốc lợi tiểu quai Thuốc lợi tiểu Thiazide Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+ Phân loại thuốc lợi tiểu Hoạt chất Acetazolamide, Dichlorophenamide, Methazolamide Glycerin, Isosorbid, Mannitol Furosemide, Bumetanide, Torsemide Chlolorothiazide, Hydrochlorothiaze, Indapamide Amilorid, Triamterene, Spironolactone, Eplerenon Vị trí tác dụng Ống lượn gần Quai Henle Quai Henle (nhánh lên dày) Ống lượn xa Ống lượn xa, ống góp LỢI TIỂU QUAI Cơ chế: Ức chế kênh Na -K -2Cl symporter Chỉ định - Phù phổi cấp - Phù do: suy tim sung huyết, suy thận mạn, cổ trướng - Tăng huyết áp (kèm suy tim, bệnh thận) - Ngộ độc thuốc + + - Chống định - Mất Na+, thể tích - Mẫn cảm với Sulfamid - Vô niệu không đáp ứng với liều thử thuốc lợi tiểu quai Tác dụng không mong muốn - Hạ Na+ huyết, nước ngoại bào - Nhiễm kiềm hạ Cl- huyết - Hạ K+, Mg2+ huyết loạn nhịp - Tăng acid uric gout, tăng glucose huyết LỢI TIỂU THIAZID Cơ chế: Ức chế Na - Cl symporter Chống định - Mất cân điện giải, hôn mê gan, vô niệu Chỉ định - Sử dụng mức lợi tiểu gây nguy hiểm cho - Phù do: suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng người suy tim, xơ gan thận, suy thận mạn - Tăng huyết áp (người lớn + trẻ em) Tác dụng không mong muốn - Đái tháo nhạt - Hạ Na+ huyết, hạ K+ huyết, nước ngoại bào - Giải độc halogen - Nhiễm kiềm hạ Cl- huyết - Tăng acid uric gout - Tăng glucose/ĐTĐ Glycosid tim: chế tác dụng, định, chống định, tác dụng không mong muốn Tăng trương lực TK phế vị làm giảm kích hoạt Cơ chế tác dụng + + - Ức chế enzym Na -K ATPase nút xoang Tăng Na+ TB Giảm nhịp tim, giảm dẫn truyền nhĩ thất Giảm trao đổi Na+-Ca2+ Tác dụng không mong muốn 2+ - Loạn nhịp tim Tăng Ca TB - Nghẽn nhĩ-thất Tăng sức co bóp tim, làm tim đập mạnh + - K22YDH1 Chống định - Hạ Kali huyết - Nghẽn nhĩ-thất độ II, III - Loạn nhịp thất nặng - Hội chứng Wolff-Parkinson-White(WPW) - Chậm nhịp tim nặng NhhNhan - Trước dùng pacemaker Chỉ định - Loạn nhịp (nhanh nhịp nhĩ) - Suy tim sung huyết - Rung nhĩ cuồng động nhĩ, nhịp nhanh thất β – blocker: phân loại (chọn lọc, khơng chọn lọc, có hoạt tính giao cảm nội tại), vai trị điều trị suy tim, tác dụng khơng mong muốn, kể tên hoạt chất nhóm đƣợc sử dụng điều trị suy tim? - Trên mạch: tiết prostaglandin, giảm sức cản mạch Phân loại ngoại vi - Thuốc chẹn β không chọn lọc : Nadolol, - Vai trò chẹn β điều trị suy tim: Ức chế Propranolol, Timolol bù trừ qua thần kinh - Thuốc chẹn chọn lọc β-1: Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol Tác dụng không mong muốn - Thuốc chủ vận phần (ISA): Penbutolol, - Mệt mỏi, ngủ gà, ác mộng, Pindolol, Acebutolol - Hạ huyết áp, phù phổi - Thuốc chẹn β, α: Carvedilol, Labetalol - Chậm nhịp tim, suy tim giảm sức co bóp Vai trị điều trị suy tim tim - Trên thần kinh giao cảm: giảm tăng hoạt tính - Co thắt trơn phế quản gây hen giao cảm - Rối loạn cương dương - Trên tim: giảm nhịp tim, giảm độc tính NA Hoạt chất: Caverdilol, Bisoprolol, Metoprolol lên sợi tim, giảm phì đại chết tế bào tim - Trên thận: giảm tiết Renin Các nhóm thuốc đƣợc sử dụng điều trị RL lipid huyết? Nhóm statin: chế tác dụng, định, chống định, tác dụng không mong muốn, hoạt chất? - Bệnh nhân 40-75 tuổi bị đái tháo đường Các nhóm thuốc điều trị RL lipid huyết LDL-C 70-189 mg/dL - Nhóm Statin - Bệnh nhân 40-75 tuổi, LDL-C 70-189 mg/dL, - Nhóm Fibrat khơng có bệnh tim mạch sơ vữa lâm sàng - Nhóm Niacin đái tháo đường nguy bệnh tim mạch xơ - Nhóm nhựa gắn acid mật vữa 10 năm > 7.5% - Nhóm Ezetimib Chống định Cơ chế tác dụng - Tuyệt đối: bệnh gan tiến triển hay mạn tính - Nhóm thuốc statin ức chế hoạt động - Tương đối: sử dụng đồng thời với cyclosporine, enzyme HMG Co-A reductase gan, ngăn cản macrolid, thuốc kháng nấm, fibrat niacin HMG Co-A chuyển hóa thành mevalonat tiền chất cholesterol, nên làm giảm lượng Tác dụng không mong muốn cholesterol sinh gan - Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, đầy hơi, táo bón - Nhóm thuốc statin làm giảm LDL làm tăng - Tăng men gan HDL - Viêm cơ, đau - Suy thận cấp tính Chỉ định nhóm Statin - Bệnh nhân có bệnh tim mạch xơ vữa lâm sàng Hoạt chất sử dụng nhóm Statin Atovastatin, Robuvastatin, Cerevastatin Heparrin: chế tác dụng, phân loại, so sánh tính chất loại heparin? Cơ chế tác dụng - Heparin tạo phức với antithrombin III làm thay đổi cấu trúc phân tử antithrombin III (Phức hợp làm tăng tác dụng antithrombin lên 1000 lần) Ức chế Thrombin Không cho Fibrinogen chuyển thành Fibrin (không tạo cục máu đông) Phân loại: HEPARIN không phân cắt (UFH) HEPARIN phân tử lượng thấp (LMW) K22YDH1 NhhNhan So sánh Heparin không phân cắt (UFH) 12000- 15000 D Heparin phân tử lượng thấp (LMW) 4000-5000 D Tỷ lệ hoạt tính kháng Xa, IIa 1:1 2:1-4:1 Theo dõi aPTT Có Khơng Bất hoạt yếu tố IV/ tiểu cầu Có Khơng Khả bất hoạt yếu tố Xa Khơng Có Ức chế chức tiểu cầu ++++ ++ Tăng tính thấm qua mạch Có Khơng Gắn với protein huyết tương ++++ + Gắn với tế bào nội mô +++ _ 30-150 phút Dài gấp – lần UFH Tính chất Trọng lượng phân tử trung bình T1/2 Các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu: hoạt chất, chế tác dụng, định, tác dụng bất lợi? Hoạt chất chế tác dụng - Ức chế thụ thể ADP: Ticlopidine, Clopidogrel Dipyridamol có đặc tính chống kết vón tiểu cầu yếu, - Ức chế men Phosphodiesterase làm tăng AMP giãn động mạch vành, làm tăng cung lượng động vòng tiểu cầu: Dipyridamol mạch vành - Ức chế men Cyclooxygenase tiểu cầu cản Tác dụng khơng mong muốn trở hình thành thromboxan A2: Aspirin Aspirin - Đối vận GP IIb/IIIa: Tirofiban - Mệt mỏi, buồn nôn, đau dày - Phát ban, mày đay Chỉ định Aspirin định rộng rãi bệnh huyết khối – - Thiếu máu, tan máu nghẽn mạch: nhồi máu tim, đau thắt ngực Clopidogrel không ổn định, tai biến thiếu máu não - Rối loạn tiêu hóa: buồn nơn, nơn, tiêu chảy Clopidogrel định trường hợp nhằm - Chảy máu đường tiêu hóa dự phịng huyết khối gây tắc động mạch: nhồi máu - Nổi mẩn da tim cấp, tai biến thiếu máu não, viêm tắc động Dipyridamol: gây rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, đau mạch mắt, hạ huyết áp CHƢƠNG: KHÁNG SINH Trình bày phân loại kháng sinh nhóm betalactam, cho ví dụ? - Thế hệ III: Cefdinir, Cefixime, Cefotaxime Phân nhóm Penicillin: Penicllin G, Penicillin V, - Thế hệ IV: Cefepime, Cefpirome Methicillin, Oxacillin, Amoxicillin, Ampicillin, Carbenicillin, Ticarcillin, Piperacillin Nhóm Carbapenem: Imipenem, Meropenem, Ertapenem Phân nhóm Cephalosporin: - Thế hệ I: Cefadroxil, Cefazolin, Cefalexine Nhóm Monobactam: Aztreonam - Thế hệ II: Cefaclor, Cefuroxim, Cefoxitin Trình bày phân loại kháng sinh, nhóm/phân nhóm cho 2-3 ví dụ? - Penicillin: Amoxicillin, Ampicillin, Methicillin Phân loại theo chế Ức chế tổng hợp vách tế bào K22YDH1 NhhNhan - Cephalosporin: Cefadroxil, Cefactor, Cefdinir, Cefepime - Carbapenem: Imipenem, Meropenem - Monobactam: Aztreonam - Glycopeptide: Vancomycin, Dalbavancin, Telavancin Ly giải màng tế bào Polypeptide: Polymycin B, Daptomycin Ức chế tổng hợp protein - Cyclin: Tetracyclin, Tigercyclin Phân loại theo tác động Diệt khuẩn Beta-lactam Aminoglycosid Co-trimoxazol Vancomycin Macrolid: Erythromycin, Clarithromycin Lincosamid: Lincomycin, Clindamycin Cloramphenicol Aminosid: Amikacin, Gentamycin Ức chế trình chuyển hóa acid folic Sulfamethoxazol, Trimethoprim Tác động vào AND ARN - Rifampicin - Quinolon: Levofloxacin, Acid nalidixic,… - – nitro – imidazol: Metronidazol, Tinidazol Kìm khuẩn Erythromycin Tetracyclin Chloramphenicol Sulfonamid Phân loại theo cấu trúc hóa học 3.Nhóm Macrolid: Erythromycin, Azithromycin, 1.Nhóm Beta- lactam: Clarithromycin Phân nhóm Penicillin: Penicllin G, Penicillin V, Nhóm Lincosamid: Lincomycin, Clindamycin Methicillin, Oxacillin 5.Nhóm Phenicol: Cloramphenicol,Thiamphenicol Phân nhóm Cephalosporin: Cefadroxil, 6.Nhóm Tetracyclin: Tetracyclin, Tigercyclin Cefactor, Cefdinir, Cefepime 7.Nhóm Peptid: Vancomycin, Polymycin Các Beta-lactam khác 8.Nhóm Quinolon: Acid nalidicic, Levofloxacin Nhóm Carbapenem: Imipenem, Meropenem, 9.Nhóm kháng sinh khác: Doripenem - Nhóm Sulfamid: Sulfamethoxazol, Sulfadiazin, Nhóm Monobactam: Aztreonam - Nhóm 5-nitroimidazol: Metronidazol, Tinidazole 2.Nhóm Aminoglycosid (Aminosid): Amikacin, Gentamicin, Streptomycin Cơ chế tác dụng kháng sinh? Từ cho biết kháng sinh sau có chế tác dụng gì: Amoxicilin, Amikacin, Vancomycin, Polymycin, Piperacillin, Ciprofloxacin, Cefalexcin, Gentamycin, Tetracyclin, Rifampicin Cơ chế Ức chế tổng hợp thành TB vi khuẩn (Diệt khuẩn): Do tác động lên trình tổng hợp vách TB làm cho VK dễ bị đại thực bào phá vỡ thay đổi áp suất thẩm thấu Ly giải màng TB (Diệt khuẩn): Cơ chế làm chức màng làm phân tử có khối lượng lớn ion bị ngồi Ức chế tổng hợp protein vi khuẩn (Kìm khuẩn) Nhóm aminoglycosid gắn với receptor tiểu phân 30S ribosome làm cho trình dịch mã khơng xác Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S ribosome ức chế enzyme peptidyltransferase ngăn cản việc gắn acid amin vào chuỗi polypeptide Nhóm macrolid lincosamid gắn với tiểu phân 50S ribosome làm ngăn cản trình dịch mã acid amin chuỗi polypeptide Kháng sinh Amoxicillin, Vancomycin, Piperacillin, Cefalexcin Polymycin Amikacin, Gentamycin, Tetracyclin K22YDH1 Nhóm Tetracyclin: Gắn với tiểu phần 30S Ribosome ngăn cản tARN chuyển aa với chuỗi polypeptid Ức chế tổng hợp acid nucleic (Diệt khuẩn) Nhóm refampin gắn với enzyme RNA polymerase ngăn cản trình mã tạo thành mRNA (RNA thơng tin) Nhóm quinolone ức chế tác dụng enzym hêlicaza ADN (DNA helicase) làm cho hai mạch đơn DNA dãn xoắn tách mạch nên ngăn cản q trình nhân đơi DNA Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA ngăn cản q trình tổng hợp acid nucleotid Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho trình tạo nhân purin làm ức chế trình tạo acid nucleic Nhóm 5-nitro-imidazol có độc tính chọn lọc vi khuẩn kỵ khí tế bào tình trạng thiếu oxy Nhóm nitro thuốc bị khử protein vận chuyển electron đặc biệt vi khuẩn, tạo sản phẩm độc, diệt vi khuẩn làm thay đổi cấu trúc ADN Ức chế chuyển hóa axit folic (Kìm khuẩn) NhhNhan Rifampicin Ciprofloxacin Sulfonamide, Trimethoprim Tác dụng, tác dụng không mong muốn, định, chống định liều dùng Amoxicilin? Tác dụng Chỉ định - Phổ tương tự Penicillin G, hiệu - Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn số trực khuẩn Gr(-): E.coli … đường mật - Sử dụng rộng rãi điều trị nhiễm trùng hô hấp - Nhiễm khuẩn đường tiết niệu khơng biến chứng, - Kháng sinh dự phịng nha khoa bệnh lậu - Diệt khuẩn ức chế tổng hợp vách tế bào - Đường tiêu hoá: sốt thương hàn - Dự phòng: viêm nội tâm mạc Tác dụng không mong muốn - Nhiễm khuẩn da, liên cầu khuẩn, tụ cầu - Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy khuẩn, E.coli nhạy cảm với amoxicilin - Phản ứng mẫn: ban da, mề đay,ban đỏ đa dạng dạng hội chứng Stevens - Johnson Liều dùng: Amoxicilin 500 mg - TKTW: tăng động, chóng mặt co giật - Người lớn trẻ em 40 kg: 750 mg – - Ảnh hưởng huyết học: thiếu máu, giảm tiểu g/ngày x 3-4 lần cầu, giảm bạch cầu - Trẻ em 40 kg: 25 – 50 mg/kg thể trọng /24 - Ảnh hưởng thận: tinh thể niệu Đối với người suy thận, phải giảm liều theo hệ Chống định: Người bệnh có tiền sử dị ứng với số thải creatinin: loại penicilin - Cl creatinin < 10 ml / phút: 500 mg / 24 - Cl creatinin > 10 ml / phút: 500 mg / 12 Trình bày chế tác dụng, phân loại, định, TDKMM nhóm kháng sinh Penicillin? Mỗi nhóm cho ví dụ? - Penicillin kháng penicilinase: Methicilin, Cơ chế: Penicillin ức chế transpeptidase Oxacilin tổng hợp peptidoglycan, sinh tổng hợp vách tế bào Penicillin phổ rộng: Amoxicillin, Ampicillin bị ngừng lại Hoạt hóa enzyme tự phân giải murein - Penicillin kháng Pseudomonas: Carbenicillin, hydroxylase làm tăng phân hủy vách tế bào vi Ticarcillin khuẩn Kết vi khuẩn bị tiêu diệt Chỉ định Phân loại: nhóm: - Nhiễm trùng xương khớp - Penicillin tự nhiên: Penicillin G, Penicillin V - Nhiễm trùng da mô mềm K22YDH1 NhhNhan - Nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng - Viêm màng não VK - Viêm xoang, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp Tác dụng không mong muốn mạn - Rối loạn tiêu hóa, viêm đại tràng màng giả - Viêm hầu, phế quản, phổi - Viêm thận, độc tính thần kinh - Nhiễm trùng đường tiểu - Phản ứng mẫn typ I –IV - Lậu, giang mai - Quá mẫn, sốc phản vệ, phù mạch - Viêm nội tâm mạc - Hội chứng Nikolau, hội chứng Hoigne - Nhiễm trùng nặng Pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh) Trình bày chế tác dụng, phân loại, định, TDKMM nhóm kháng sinh Cephalosporin? Mỗi nhóm cho ví dụ? Cơ chế: Ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn Các cephalosporin có khả acyl hóa D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn khơng có vách tế bào che chở bị tiêu diệt - Cephalosporin hệ IV: Cefepime, Cefpirome Tác dụng không mong muốn Chỉ định - Dị ứng: sốc phản vệ với PN - Nhiễm trùng hô hấp tai mũi họng - Độc tính thận, tiêu chảy - Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, đường mật - Hiệu ứng giống disulfiram: sử dụng chung với - Viêm màng não, áp xe não rượu: ức chế OXH rượu tích tụ aldehyd - Nhiễm trùng chảy máu đau đầu, ngộ độc rượu - Viêm phổi gây chủng nhạy cảm - Độc tính có diện nhóm Phân loại: hệ: methylthiotetrazol - Chảy máu - Cephalosporin hệ I: Cefadroxil, Cefazolin - Cephalosporin hệ II: Cefactor, Cefuroxim - Cephalosporin hệ III: Cefixime, Cefdinir Tác dụng, tác dụng không mong muốn, định, chống định liều dùng Cefuroxim? Tác dụng - Là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm Chống định: Mẫn cảm với kháng sinh cephalosporin hệ 2.Có hoạt tính kháng nhóm Cephalosporin khuẩn cầu khuẩn gram(+), gram(-) ưa khí Chỉ định kị khí; kể chủng staphylococcus - Nhiễm khuẩn hô hấp trên: viêm xoang, viêm kháng penicillinase vi khuẩn đường ruột họng,… gram (-) - Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: viêm phổi, viêm - Cefuroxime có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu phế quản cấp mạn tính đặc trưng - Nhiễm khuẩn da mô mềm - Cefuroxime đặc biệt bền với nhiều enzyme - Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, bệnh lậu β-lactamase vi khuẩn gram âm - Viêm màng não Tác dụng không mong muốn Liều dùng: Cefuroxime 500mg - Dị ứng, sốc phản vệ - Người lớn: hầu hết nhiễm khuẩn 250 mg x2 - Độc với thận tăng lên dùng với Furosemid, lần/ngày, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục Aminosid 125mg x2 lần/ngày - Rối loạn tiêu hóa - Trẻ em: hầu hết nhiễm khuẩn uống 125mg x2 - Nhiễm nấm Candida lần/ngày, sốt thương hàn 250 mg x2 lần/ngày Tác dụng, tác dụng không mong muốn, định, chống định Tetracyclin? K22YDH1 NhhNhan Tác dụng: Tetracyclin kháng sinh phổ Chỉ định rộng, tác dụng Gram (-), Gram (+), ưa khí - Điều trị nhiễm khuẩn hơ hấp, sinh dục, tiết niệu kị khí, xoắn khuẩn vi khuẩn nội bào - Điều trị nhiễm khuẩn vi khuẩn nội bào, bệnh dịch tả, dịch hạch Tác dụng khơng mong muốn - Kết hợp với nhóm kháng sinh khác để điều - Đau thương vị, rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy trị loét dày tá tràng, bệnh vi sinh vật - Tích tụ xương làm xương, đơn bào, ký sinh trùng sốt rét, vi khuẩn trẻ em phát triển biến màu kháng thuốc khác - Độc tính gan, thận - Siêu nhiễm trùng: Nhiễm nấm Candida âm Chống định đạo, viêm đại tràng kết màng giả - Quá mẫn với Tetracyclin - Nhạy cảm với ánh sáng - Phụ nữ có thai cho bú, trẻ em - Tăng huyết áp nội sọ tuổi - Rối loạn tiền đình - Bệnh gan thận nặng Trình bày chế tác dụng, phân loại, định, TDKMM nhóm kháng sinh Quinolon? Mỗi phân nhóm cho ví dụ? - Nhiễm khuẩn tiết niệu, viêm tuyến tiền liệt vi Cơ chế khuẩn Gram (-) - Thấm vào VK qua pore nước Nhiễm khuẩn tiêu hóa, hô hấp - Ức chế AND gyrase (topoisomerase II), ức chế - Viêm kết mạc, viêm mí mắt… topoisomerase IV - Ức chế chép DNA Tác dụng không mong muốn - Tác dụng lên ARNm làm ức chế tổng hợp protein - Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy vi khuẩn - Sụn: hủy hoại mô sụn - Đau cơ, đau gân, gây viêm chân Achille - Dị ứng da: ngứa, phù, mày đay Phân loại - Thần kinh: chóng mặt, nhức đầu, ảo giác, lú lẫn - Thế hệ 1: Acid nalidixic, Cinoxacin - Viêm gan, vàng da - Thế hệ 2: Ciprofloxacin, Nofloxacin - Trẻ < tuổi gây rối loạn thị giác - Thế hệ 3: Gatifloxacin, Levofloxacin - Thế hệ 4: Moxifloxacin, Trovafloxacin Chỉ định CHƢƠNG: HORMON I Hormon tuyến vỏ thƣợng thận (Glucocorticoid) - Suy thượng thận cấp tính Cơ chế tác dụng - Tan lipid, phân tử nhỏ - Tăng sản thượng thận bẩm sinh - Xâm nhập xuyên màng - Suy thượng thận mạn- Bệnh Addison - Gắn receptor bào tương - Hội chứng Cushing - Phức hợp hormon – receptor gắn ADN - Cường aldosteron tiên phát - Hoạt hóa gen chuyên biệt - Hoàn thiện phổi trước sinh/ trẻ sinh non trước 34 tuần - ARN thông tin hình thành Sản xuất - Chỉ định khác rối loạn liên quan đến thấp enzyme khớp o Cơ chế chống viêm: glucocorticoid kích thích tổng hợp lipocortin, chất ức chế hoạt tính Lupus ban đỏ phospholipase A2, làm giảm tổng hợp Viêm thấp khớp leucotrien, prostaglandin Viêm da o Cơ chế chống dị ứng: ức chế men Rối loạn mạch máu phospholipase ức chế giải phóng chất - Dị ứng trung gian hóa học gây dị ứng - Hen suyển Chỉ định - Bệnh da, mắt, tai K22YDH1 Chỉ định khác viêm đường tiêu hoá Viêm đại tràng gây loét mạn tính, Bệnh Crohn - Ung thư - Chống thải ghép - Tổn thương cột sống cấp - Cơn hen cấp cứu - Sốc phản vệ Chống định - Loét dày, tá tràng - Mẫn cảm với thuốc - Nhiễm nấm, virus - Thận trọng Đái tháo đường Cao huyết áp Phù, lỗng xương Có thai tháng đầu Tác dụng phụ - Ức chế tăng trưởng trẻ em - Trên hệ xương khớp :loãng xương, xốp xương, gãy xương, teo - Trên hệ tiêu hoá: loét dày tá tràng, loét chảy máu, loét thủng - Thừa corticoid bênh Cushing thuốc - Trên hệ nội tiết: ức chế trục đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận (HPA) - Mắt: tăng nhãn áp, đục thuỷ tinh thể - Da: teo da, ban đỏ, bầm máu - Thần kinh: ngủ, nhức đầu Cách khắc phục tác dụng không mong muốn o Ức chế tăng trưởng trẻ em: - Hạn chế kê đơn - NhhNhan - Sử dụng liều thấp có hiệu t/gian ngắn - Dùng liều cách ngày (nếu điều trị kéo dài >1 tháng) - Tăng vận động, thể thao + chế độ ăn giàu đạm, canxi o Gây xốp xương: - Bổ sung canxi vitamin D - Tăng vận động, thể thao chế độ ăn giàu đạm, canxi o Thừa corticoid bệnh Cushing thuốc: Ngưng thuốc theo qui tắc giảm liều bậc, bệnh tái phát: không sử dụng lại GC o Loét DD-TT: dùng phối hợp vs thuốc bảo vệ dày: kháng H2, ức chế bơm proton, antacid, ngưng thuốc tai biến nặng o Ức chế HPA: dùng GC tác dụng ngắn liểu vào buổi sáng, giảm liều từ từ trc dừng o GC gây đục nhân mắt, gây tăng nhãn áp: cần khám mắt định kỳ thời gian sử dụng; không nhỏ chế phẩm chứa GC nhiễm virus nấm o Teo da: Khơng dùng thuốc bơi ngồi da diện rộng Ví dụ - Tác dụng ngắn (8-12h) : Hydrocortison, Cortison - Tác dụng trung bình (12-36h): Prednisolon, Prednison, Hydrocortancyl - Tác dụng dài (36-72h): Dexamethason, Betamethason, Decardron - Tác dụng chậm: Methylprednisolon, Triamcinolon II Hormon tuyến tụy thuốc điều trị Đái tháo đƣờng Kể tên nhóm thuốc điều trị ĐTĐ - Nhóm TZD (Thiazolidinedion) (Rosiglitazon, Đƣờng tiêm: Insulin(Lispro, Aspart, Pioglitazon, Troglitazon) Regular…) Nhóm Meglitinid (Nateglinid, Repaglinid) Đƣờng uống Nhóm ức chế α-glucosidase (Acarbose, - Nhóm Biagunid (Metformin) Miglitol) - Nhóm Sulfonylurea (Tolbutamid, Thuốc ức chế SGL T2 ức chế đồng vận chuyển Chlopropamid, Gliclazid ) natri-glucose (Dapagliflozin, Canagliflozin, - Nhóm ức chế DPP - (Dipeptidyl peptidase-4) Empagliflozin) (Sitagliptin, Vildagliptin, Saxagliptin) thuốc - Chất tương tự amylin (Pramlintid) tác động tương tự Incretin (Exenatid, Liraglutid) Nhóm thuốc SULFONYLUREA K22YDH1 NhhNhan Cơ chế tác dụng - Sulfonylurea gắn vào thụ thể bề mặt màng tế bào β (ở tụy) ức chế kênh K+, ngăn khơng cho K+ ra, làm màng tế bào β bị khử cực - Sự khử cực màng tế bào lại gây mở kênh Calci, cho phép Calci tế bào chảy vào tế bào, lượng Calci tăng lên bào tương kích thích giải phóng Insulin, giảm tiết glucagon Chỉ định Điều trị đái tháo đường type 2, không phụ thuộc insulin Chống định - Thận trọng: suy thận, suy gan nặng - Phụ nữ có thai cho bú Tác dụng không mong muốn - Hạ đường huyết - Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng nôn mữa - Đỏ bừng mặt - Độc tính máu: gặp nguy hiểm Cho ví dụ thuốc nhóm * Thế hệ 1: Tolbutamid, Tolazamid * Thế hệ 2: Glipizid, Glibenclamid BIGUANID Cơ chế: Thông qua tăng dung nạp glucose, ức Ví dụ: Metformin 500 mg chế tân tạo glucose tăng tổng hợp glycogen, Biệt dược: Glucophage làm tăng tác dụng insulin tế bào ngoại vi Tác dụng phụ Thuốc hạn chế hấp thu glucose ruột - Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa Chống định - Nhiễm acid chuyển hóa - Nhiễm acid chuyển hóa - Rất tụt đường huyết - Suy gan, suy thận - Phụ nữ có thai cho bú Chỉ định: ĐTĐ type không làm tăng cân So sánh ƣu, nhƣợc điểm nhóm thuốc Ưu điểm Nhược điểm Biguanid - Rất tụt đường huyết - Không làm tăng cân - Dùng đơn độc ko gây hạ glucose huyết - Thuốc giảm biến cố mạch máu lớn - Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng, nơn mửa - Nhiễm acid chuyển hóa Insulin Cơ chế: làm giàu chất vận chuyển G màng tb Phân tử protein, chất acid ko qua màng tb nên nhờ chất vận chuyển Kết hợp receptor chuỗi a Tạo thành phức hợp hormone-receptor Thơng qua tyrosin kinase kích hoạt phosphoryl hố tạo AMP vịng AMP vịng dẫn truyền đến nang (chứa protein vận chuyển) Làm giàu chất vận chuyển vận chuyển glucose đến màng tế bào nhiều Sulfonylurea - Được sử dụng lâu năm - Giảm biến chứng mạch máu nhỏ - Nguy tụt đường huyết - Gây tăng cân Tác dụng: tăng đồng hóa, giảm dị hóa; kiểm tra thu hồi, sử dụng dự trữ chất dinh dưỡng cho tế bào o Glucid Kích thích chuyển hố glucose mô Giảm phân huỷ glucid: g.phosphoryllase Tăng tổng hợp glycogen: G synthetase o Protid Kích thích tổng hợp protein Ngăn cản phân huỷ triglyceride o Lipid Kích thích tổng hợp triglyceride Ngăn cản phân huỷ triglycerid Phân loại Theo thời gian tác dụng - Nhanh: Lispro, Aspart K22YDH1 Ngắn: Regular Trung gian: NPH Dài: Glargin, Detemir Siêu dài: Degludec Theo nguồn gốc - Chỉ định - ĐTĐ typ - ĐTĐ typ sau điểu chỉnh chế độ ăn, lối sống sử dụng kết hợp thuốc hạ đường huyết khác mà không hiệu - Trê em gầy yếu: kết hợp truyền glucose - Điều trị bệnh tâm thần: sốc insulin Chế phẩm - Nhanh/ ngắn: Regular, Lispro, Aspart, Glulisine - Trung bình: NPH, Lente - Chậm/dài: Ultralente, Protamince zinc, Glargine, Detemir Cách dùng Người khoẻ mạnh: 18-40 U/ ngày (~0.2-0.5 UI/kg/ngày) - ½ (~0.5-1 U/ giờ) - ½ đáp ứng với thức ăn BN ĐTD typ - Liều trung bình: 0.6-0.7 U/ kg/ ngày (0.2-1 U/ ngày) - Béo phì: ~2 U/kg/ ngày Sử dụng: - Liều tiêm lần/ ngày: loại tác động TBmột kết hợp vs Regular không hiệu - Phối hợp: loại TB loại dài + Regular để đạt hiệu NhhNhan - Insulin động vật: bò, lợn Insulin “người” Insulin tổng hợp Insulin bán tổng hợp ... khuẩn 25 0 mg x2 - Độc với thận tăng lên dùng với Furosemid, lần/ngày, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục Aminosid 125 mg x2 lần/ngày - Rối loạn tiêu hóa - Trẻ em: hầu hết nhiễm khuẩn uống 125 mg x2 -... tử lượng thấp (LMW) K22YDH1 NhhNhan So sánh Heparin không phân cắt (UFH) 120 00- 15000 D Heparin phân tử lượng thấp (LMW) 4000-5000 D Tỷ lệ hoạt tính kháng Xa, IIa 1:1 2: 1-4:1 Theo dõi aPTT... truyền nhĩ thất Giảm trao đổi Na+-Ca2+ Tác dụng không mong muốn 2+ - Loạn nhịp tim Tăng Ca TB - Nghẽn nhĩ-thất Tăng sức co bóp tim, làm tim đập mạnh + - K22YDH1 Chống định - Hạ Kali huyết