Hoạt tính kháng ung thư

Một phần của tài liệu nghiên cứu thành phần hóa học vỏ quả măng cụt xanh (Trang 25)

Rất nhiều nghiên cứu cho thấy xanthon trong vỏ măng cụt có hoạt tính chống ung thƣ[13,31]. Các loại dòng tế bào nhƣ: Dòng tế bào ung thƣ biểu mô gan, dòng tế bào ung thƣ vú ở ngƣời SKBR3 và dòng tế bào bạch cầu ở ngƣời đƣợc sử dụng.

Năm 2002, Ho và các cộng sự đã nhận ra rằng garcinone E gây hiệu quả độc tố tế bào rất mạnh mẽ trên dòng tế bào ung thƣ biểu mô gan. Họ đã nghiên cứu hiệu quả độc tố tế bào của 6 xanthon đƣợc tách ra từ vỏ quả măng cụt và nhận thấy rằng garcinone E là độc tố tốt nhất. Chính vì vậy, garcinone E đƣợc thử nghiệm chống lại các dòng tế bào ung thƣ gan HCC36, TONG, HA22T, Hep3B, HepG2 và SK-Hep-1; dòng tế bào ung thƣ phổi NCI-Hut 125, CH27 LC-1, H2891 và Calu-1; dòng tế bào ung thƣ dạ dày AZ521, NUGC-3, KATO-III và AGS. Garcinone E đã tỏ rõ sự phân bố lớn về hiệu quả phụ thuộc liều lƣợng và thời gian độc tố tế bào chống lại các dòng tế bào ung thƣ khác nhau; ngoại trừ tế bào ung thƣ phổi CH27 LC-1, tất cả các dòng tế bào đƣợc kiểm nghiệm đều bị tiêu diệt. Chỉ số về liều lƣợng gây chết ngƣời ở garcinone 50% (LD50) chống lại các dòng tế bào trên là khoảng từ 0,1–5,4 μM. Hiệu quả chống ung thƣ của garcinone E theo thứ tự là nhƣ sau: SK-hep-1 > HA22T > HepG2 > Hep3B > HCC36.

Năm 2003, Matsumoto và các cộng sự đã nghiên cứu ảnh hƣởng của 6 xanthon (α, β và γ-mangostin, mangostinone, garcinone E và 2-isoprenyl-1,7- dihydroxyl-3-methoxy xanthon) đƣợc tách ra từ vỏ quả măng cụt với khả năng ức chế sự phát triển tế bào của dòng tế bào mắc bệnh bạch cầu ở ngƣời HL60. Họ đã khảo sát hiệu quả độc tố tế bào 72h tính từ sau khi ủ bệnh với các xanthon ở 5 hay 40 μM. Tất cả các xanthon đã chỉ ra hiệu quả ức chế hoàn toàn, nhƣng α, β và γ- mangostin hiệu quả hoàn toàn từ 10 μM trở đi. Hợp chất có hàm lƣợng lớn nhất trong cặn là α-mangostin, đó cũng là chất có hoạt tính ức chế cao nhất (IC50 10 μM). Sau này, α- mangostin đƣợc phát hiện ra là có cả hiệu quả đối với các dòng tế bào mắc bệnh bạch cầu khác: K562, NB4 và U937. Những dòng tế bào này thƣờng bị α- mangostin ức chế ở 5–10 μM.

Năm 2005, Matsumoto và các cộng sự đã nghiên cứu khả năng chống tăng trƣởng của 4 prenyl xanthon (α, β, γ-mangostin và methoxyl-β- mangostin) trên tế bào ung thƣ ruột ngƣời DLD-1. Ngoại trừ methoxyl-β- mangostin, 3 xanthon còn lại ức chế mạnh mẽ sự phát triển tế bào ở 20 μM và 72h; khả năng chống ung thƣ của chúng phụ thuộc vào số nhóm hydroxy.

Năm 2006, Suksamrarn và các cộng sự đã tách đƣợc 3 prenyl xanthon mới từ vỏ quả măng cụt (mangostenones C, D và E), cùng với 16 xanthon đƣợc biết đến trƣớc đó. Khả năng gây độc tố tế bào của các xanthon này đƣợc kiểm nghiệm chống lại 3 dòng tế bào ung thƣ khác nhau: ung thƣ biểu bì mồm (KB), ung thƣ vú (BC-1), và ung thƣ phổi (NCI-H187). Mangostenone C đã đƣợc chứng minh hiệu quả độc tố tế bào chống lại 3 dòng tế bào này, với IC50 theo thứ tự là 2,8, 3,53, 3,72 μg/mL. Tuy nhiên, α-mangostin hiệu quả nhất với tế bào BC-1 (IC50 0,92 μg/mL), tốt hơn thuốc ellipticine (IC50 1,46 μg/mL); α-mangostin cũng có hiệu quả độc tố tế bào chống lại tế bào KB (IC50 2,08 μg/mL); và gartanin cũng có thể ức chế sự tăng trƣởng của NCI-H187 (IC50 1,08 μg/mL).

Năm 2007, Nakagawa và các cộng sự đánh giá hoạt tính của α-mangostin thông qua thí nghiệm với các tế bào DLD-1. Kết quả là số lƣợng tế bào quan sát đƣợc bị giảm đi nhờ xử lý với mangostin 20 μM. Hiệu quả càng rõ rệt hơn khi xử lý kết hợp giữa mangostin 2,5 μM với 5-fluorouracil 2,5 μM (5-FU).

Tóm lại, các kết quả chỉ ra rằng α-mangostin và các chất tƣơng tự có thể sẽ là những “ ứng cử viên” trong việc chữa và điều trị ung thƣ.

Một phần của tài liệu nghiên cứu thành phần hóa học vỏ quả măng cụt xanh (Trang 25)

Tải bản đầy đủ (PDF)

(80 trang)