1.1.3 Hoạt tính sinh học của 1,3-thiazole
Trong nhiều n m qua, các dẫn xuất của thiazol có nhiều hoạt tính sinh học nhƣ các hoạt tính kháng cao huyết áp, kháng viêm, chống loạn thần, kháng khuẩn, HIV, dị ứng, giảm đau, thụ thể fi rinogen với thuốc chống huyết khối hoạt động, nhƣ hoạt tính của chất ức chế DNA gyrase B, hoạt tính kháng ung thƣ.
Thiazoles đƣợc tìm thấy nhiều trong sản phẩm tự nhiên và tổng hợp với một loạt các hoạt tính dƣợc phẩm. Trong các sản phẩm tự nhiên, thiazol là một tiểu đơn vị trong một số lƣợng lớn các hợp chất trên cạn và dƣới iển, với các hoạt tính sinh học khác nhau đại diện cho một l nh vực rất quan trọng trong việc phát hiện thuốc [23]. Thiazoles ngày càng đƣợc sử dụng rộng rãi trong các hƣơng liệu và nƣớc hoa [24]. Ngồira các hợp chất thiazoles cịn có nhiều ứng dụng trong nông nghiệp nhƣ là thành phần của thuốc diệt cơn trùng [25]. Chúng cịn có các tính chất điện tử và quang học [26].
Nocathiacins đƣợc chỉ định là một nhóm thuốc kháng sinh thiazolyl thiopeptide mới, đƣợc phân lập từ dịch nuôi Nocardia sp.(ATCC-202099) [27-28]. Chúng có hoạt động ức chế mạnh trong ống nghiệm chống lại một loạt các vi khuẩn gram dƣơng nhƣ Staphylococcus aureus, Enterococcus faecium kháng đa thuốc và kháng
penicillin Streptococcus pneumoniae.
Vịng 1,3-thiazole cũng tìm thấy các ứng dụng trong các l nh vực khác, chẳng hạn nhƣ polyme [29], tinh thể lỏng [30], enzyme quang học [31], thuốc nhuộm huỳnh quang [32].
6
1.1.3.1 1,3-thiazole trong dược phẩm
Vịng thiazole có thể đƣợc tìm thấy trong nhiều loại dƣợc phẩm: Nizatidine, Ritonavir, Meloxicam, Dasatinib, Abafungin, Epothilones.
Nizatidine [9] là thuốc trị viêm loét dạ dày, tá tràng. Đây là loại thuốc kháng chất nhận H2-histamin.