Nhận xét: Việt Nam cũng đã có một số ít nghiên cứu về 1,3-thiazole, chủ yếu 1,3- thiazole mang nhóm thế ở vị trí 2,4. Các hợp chất sau tổng hợp có hoạt tính chủ yếu là kháng khuẩn, kháng nấm.
1.2 Hợp chất carbazole
Hình 1.20 Cấu trúc của carbazole (9H-carbazole)
1.2.1 Lịch sử carbazole
N m 1908, car azole lần đầu tiên đƣợc tổng hợp ởi tác giả W. Borsche [47]. Đến n m 1954, nhóm tác giả Ward C. Sumpter và các đồng nghiệp đã trình ày một cách triệt để và tồn diện về các phƣơng pháp tổng hợp, tính chất và phản ứng hóa học của dị vòng carbazole [48].
13
1.2.2 Đặc điểm và hoạt tính sinh học của carbazole
Carbazole có danh pháp theo IUPAC là 9H-carbazole (C12H9N). Khối lƣợng phân tử: 167.21 g/mol, là tinh thể, phiến hoặc ột màu nâu nhạt.
Các dẫn xuất car azole có hoạt tính đáng kể ức chế Kinase và thuốc ức chế Kinase (Chk1) [49], Peroxisome t ng hoạt tính kích hoạt các thụ thể (PPAR α, β và γ) [50]. Các hoạt tính sinh học quan trọng của car azole là kháng oxy hóa [51], kháng phân bào [52], kháng khuẩn [53], kháng ung thƣ [54-55], kháng lại rối loạn thần kinh và kháng co giật [56].
Ngoài ra car azole đƣợc nghiên cứu nhƣ một polymer [57], trong vật liệu quang điện [58]. Do các ứng dụng sinh học, công nghiệp, trong tổng hợp và gần đây việc sử dụng thiết ị vi sóng trong tổng hợp hữu cơ cải thiện hiệu suất phản ứng và phản ứng dễ dàng, tiết kiệm thời gian, n ng lƣợng và dung mơi do đó giảm thiểu ơ nhiễm cho phản ứng [59].
1.2.3 Một số nghiên cứu về carbazole
1.2.3.1 Trên thế giới
N m 2017, Song Yang và đồng nghiệp đã tổng hợp và khảo sát hoạt tính sinh học của các dẫn xuất pyridine-carbazole [60]. Hợp chất (Hình 1.21) thể hiện hoạt tính sinh học đối với 3 nhóm vi khuẩn Xanthomonas oryzae pv. oryzae, Ralstonia solanacearum, and Xanthomonas axonopodis pv. Citri lần lƣợt có EC50 là 0.4, 0.3 và 0.3 mg/L.