1.2 .HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA AURONE
1.2.3 .Aurone như là tác nhân kháng khuẩn, kháng nấm, kháng viêm
Việc tìm kiếm các thuốc kháng nấm mới đã đạt được đà phát triển trong
thập kỷ qua, đáng chú ý là các sản phẩm bắt nguồn từ tự nhiên hoặc tổng hợp.
Aurone cĩ trong tự nhiên (Hình 14a,b) cĩ tác dụng ức chế các nấm Candida
albicans, C. krusei, và Torulopsis (Candida) glabrata với các giá trị in vitro MIC
(là nồng độ ức chế tối thiểu cần thiết để thực hiện một ức chế sự tăng trưởng của vi sinh vật sau khi ủ qua đêm) tương ứng là 12,5, 6,25, và 6,25 μg/mL (đối với aurone A) và 25; 7,48; và 1,74 μg/mL (đối với aurone B)[56] . Mặc khác, theo báo cáo của
Babasaheb P. Bandgar, việc sửa đổi aurone tại vịng B bao gồm việc thay thế cả
nhĩm benzylidene bởi nhĩm 2,2-bisaminomethylated (Hình 14 c) cho thấy hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn (E. coli, B. Subtilis, P. Vulgaris, S. aureus và K.
pneumoniae) và kháng viêm của chúng[57].
Hình 14 Các aurone cĩ khả năng kháng khuẩn, kháng nấm
Nĩi về tiềm năng chống viêm, một số dẫn xuất aurone đã được nghiên cứu về khả năng này[57, 58, 59]. Các aurones mimic (Hình 15)được tổng hợp tương tự như sulfuretin (3’,4’,6-trihydroxyaurone) (Hình 15 a) - một chất được tìm thấy cĩ
khả năng làm giảm việc sản xuất các chất trung gian gây viêm: nitric oxide (NO) và prostaglandin E2 (PGE2) do các vi sinh vật như lipopolysaccharide (LPS) kích thích đại thực bào tiết ra. Qua phân tích mối quan hệ cấu trúc- hoạt động cho thấy các aurone mimic cĩ một nhĩm hydroxyl tại C6 ở vịng A và nhĩm methoxy tại các vị trí trên vịng B ức chế việc sản xuất NO và PGE2 mạnh hơn sulfuretin [58]. Cụ thể, sulfuretin (ức chế NO và PGE2 với giá trị IC50 lần lượt là 28,97; 5,90 µM), 6- hydroxy-3’-methoxyaurone (23,38; 3,79 µM), 6-hydroxy-4’-methoxyaurone (23,51; 2,00 µM), 6-hydroxy-3’,4’-dimethoxyaurone (23,92; 2,90 µM), 6-hydroxy-3’,5’- dimethoxyaurone (22,64; 1,67 µM).
Hình 15 Các aurone và auronol cĩ khả năng chống viêm