Tác dụng đáng chú ý của các dẫn chất coumarin là chống co thắt, làm giãn nở động mạch vành mà cơ chế tác dụng tương tự như papaverin. Hàng loạt các chất coumarin tự nhiên cũng như tổng hợp đã được thí nghiệm. Người ta nhận thấy rằng đối với coumarin nhóm 1 nếu OH ở C-7 đuợc acyl hóa thì tác dụng chống co thắt tăng, gốc acyl có 2 đơn vị isopren (ví dụ geranyloxy) thì tác dụng tốt nhất. Ðối với nhóm psoralen, nếu nhóm hydroxy, methoxy hay isopentenyloxy ở vị trí C-5 hay C- 8 thì tăng tác dụng. Ðối với nhóm angelicin, nếu có methoxy ở C-5 hay C-5 và C-6 cũng tăng tác dụng. Những dẫn chất acyldihydrofuranocoumarin và acyldihydropyranocoumarin thì tác dụng chống co thắt rất tốt, nhóm acyl ở đây tốt nhất là có 5 carbon nếu kéo dài mạch carbon thì tác dụng bị hạ thấp.
Một số dược liệu được ứng dụng để khai thác tác dụng nêu trên như: rễ Tiền hồ - Peucedanum morisonii Bess, hạt cà rốt - Daucus sativus, Ammi visnaga (L.) Lam.
Tác dụng chống đông máu của coumarin cũng được biết từ lâu. Nhưng chú ý rằng tính chất này chỉ có đối với các chất có nhóm thế OH ở vị trí 4 và có sự sắp
xếp kép của phân tử, ví dụ chất dicoumarol lần đầu tiên được phát hiện khi chất này sinh ra trong khi ủ đống các cây thuộc chi Melilotus và khi súc vật ăn thì bị bệnh chảy máu do làm giảm sự tổng hợp prothrombin. Hiện nay dicoumarol được chế tạo bằng con đường tổng hợp.
Tác dụng như vitamin P (làm bền và bảo vệ thành mạch), ví dụ bergapten, aesculin, fraxin.
Tác dụng chữa bệnh bạch biến hay bệnh lang trắng và bệnh vẩy nến. Tính chất này chỉ có ở những dẫn chất furanocoumarin như psoralen, angelicin, xanthotoxin, imperatorin.
Tác dụng kháng khuẩn: Nhiều dẫn chất coumarin có tác dụng kháng khuẩn, đặc biệt chất novobiocin là một chất kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng có trong nấm Streptomyces niveus.
Một số có tác dụng chống viêm, ví dụ calophyllolide có trong cây mù u -
Calophyllum inophyllum có tác dụng chống viêm bằng 1/3 oxyphenbutazon còn các chất calanolide là các dẫn chất coumarin có trong cây mù u - Calophyllum lanigerum thì gần đây được phát hiện thấy có tác dụng ức chế HIV.
Ta cũng cần chú ý rằng các chất aflatoxin là những coumarin độc có trong mốc Aspergillus flavus có thể gây ung thư.