Puntumin là một amino steroid được Janot và Khương Hữu Quý chiết xuất, phân iập từ lá của cây Funtumia lactiffolia — staff Apocynaceae phân bố ở vùng Đông Phi.
Trên bộ khung của Funtumin, Nguyễn Đăng Tâm (1963) đã tổng hợp nên các dẫn xuất aminoacyl, trong số đó, Glycyl Puntumin là dẫn xuất có tính kích thích miễn dịch mạnh. Chế phẩm Glycyl Puntumin dưới dạng muối
hydrobromid có tên gọi là LH|. Một chế phẩm khác của Glycyl Funtumin dưới dạng muối hydrochlorid đã được Đặng Hanh Phức và cộng sự bán tổng hợp năm 1977 và được đặt tên là ASLEM.
% Tới năm 1982, ASLEM đã được tổng hợp toàn phần tại trường Đại học Dược Hà Nội.
ị=0
CĨNH3— CH—c —HN
ĩ
0
Công thức cấu tạo của ASLEM
Tên khoa học: N-(aminoetanoyl)-3a-pregnan-20-on hydrochlorid
Tác dụng kích thích miễn dịch của ASLEM đã được chứng minh qua nhiều thử nghiệm sinh học khác nhau. ASLEM có khả năng làm tăng số lượng tế bào miễn dịch hiệu ứng tạo quầng dung huyết trên thử nghiệm Jerne Cunningham [7], [8], kích thích miễn dịch tế bào làm tăng số lượng lympho T trên test phục hồi tạo Rosette E bị ức chế bởi Theophylline [7], [11], hoạt hoá và tăng cường hoạt động của đại thực bào [22], kích thích chuyển dạng lympho bào [12], gây độc với dòng tếbào hepatoma 7288C [32], tác dụng lên màng hồng cầu và lyzosom [1]. ASLEM cũng đã được thử nghiệm xác định độc tính cấp [9], độc tính bán cấp [15] cũng như ảnh hưởng lên nhiễm sắc thể, lên quá trình sinh sản [10], [14].
Tại Việt Nam, ASLEM đã được sử dụng trên lâm sàng ung thư từ gần 30 năm nay. Sử dụng ASLEM điều trị ung thư gan nguyên phát, Tôn Thất Tùng
và cộng sự (1973) cho thấy thuốc làm tăng rõ rệt thời gian sống thêm sau mổ trên nhóm bệnh nhân Dukes’ c [56].
Công trình nghiên cứu sử dụng phác đồ điều trị miễn dịch kết hợp giữa ASLEM với Vitamin c liều cao và tam thất sau mổ ung thư phế quản nguyên phát của Hoàng Đình Cầu, Nguyễn Đình Kim và cộng sự cho thấy tỷ ỉệ sống thêm sau mổ cao hơn rõ ràng ở nhóm bệnh nhân có điều trị miễn dịch so với nhóm chứng chỉ được tiến hành phẫu thuật. Những nghiên cứu gần đây về hiệu quả tác dụng của ASLEM trong điều trị ung thư cũng thu được những kết quả đáng khích lệ [6], [16].
Đến nay, chế phẩm Aslem đã được cấp số đăng ký lưu hành trên phạm vi toàn quốc [9]
Phần II