Bài thuyết trình Bào chế và sinh dược học: Phương pháp sản xuất viên nén, các tiêu chuẩn chất lượng cho viên nén tìm hiểu phương pháp sản xuất viên nén; các tiêu chuẩn chất lượng cho viên nén; một số công thức tham khảo.
1 PHƯƠNG PHÁP SẢN XUẤT VIÊN NÉN, CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN NHĨM 2 LỚP: DƯỢC 14A VĂN BẰNG 2 mơn: BÀO CHẾ VÀ SINH DƯỢC HỌC GvHD: ths.NGUYỄN NGỌC LÊ Thành viên nhóm 2 1. Huỳnh Thị Thảo 2. Cao Đức Trí 3. Huỳnh Văn Tư ĐẶT VẤN ĐỀ Viên nén là dạng thuốc sử dụng rộng rãi nhất do bệnh nhân dễ dàng sử dụng, độ ổn định cao, che dấu được các mùi khó chịu, dễ mang theo, diện tích sử dụng rộng, đã được chia liều 1 lần tương đối chính xác, Thuốc có thể tích nhỏ nên thuận lợi cho việc đóng gói, phân phối, vận chuyển và sản xuất với qui mơ lớn nhờ trang thiết bị hiện đại, năng suất cao, vì vậy phương pháp sản xuất viên nén cần được lựa chọn phù hợp điều kiện thực tế và các tiêu chuẩn chất lượng phải được đảm bảo NỘI DUNG I. PHƯƠNG PHÁP SẢN XUẤT VIÊN NÉN 1. Sản xuất thuốc viên bằng kỹ thuật hạt khơ Dược chất, tá dược dính, độn, trơn Trộn khơ Nén, ép (dập cán) Xát hạt Sửa hạt Tá dược trơn, rã ngồi Trộn khơ Dập viên Đóng gói Kiểm nghiệm viên I. PHƯƠNG PHÁP SẢN XUẤT VIÊN NÉN 2. Sản xuất thuốc viên bằng kỹ thuật hạt ướt Dược chất, tá dược Trộn khơ Dung mơi, tá dược dính Nhào ẩm Xát hạt Sấy hạt Sửa hạt khô Tá dược trơn, rã ngồi Trộn khơ Dập viên Đóng gói Kiểm nghiệm viên I PHƯƠNG PHÁP SẢN XUẤT VIÊN NÉN Sản xuất thuốc viên kỹ thuật dập thẳng Dược chất, tá dược: độn, rã, trơn… Trộn khơ Dập viên Đóng gói Kiểm nghiệm viên I PHƯƠNG PHÁP SẢN XUẤT VIÊN NÉN CÁC GIAI ĐOẠN CỦA SẢN XUẤT THUỐC VIÊN NÉN Các giai đoạn qui trình Dập trực Xát hạt khô Xát hạt ướt tiếp Chuẩn bị nguyên liệu: cân, x x x nghiền, rây,… Trộn đồng hoạt chất, tá x x x dược Dập viên sơ (dập lần 1) x Làm ẩm với tá dược dính x Sấy hạt x Sửa hạt x x Thêm tá dược trơn bóng x x x x x x STT Dập viên thành phẩm Đóng bao bì Tổng số giai đoạn x x II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN (Theo Dược điển Việt Nam - 2018) 1. Tính chất Độ rã Độ hịa tan Định tính Định lượng Hàm lượng độ đồng hàm lượng Độ đồng khối lượng II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN Tính chất Ø Ø Ø Ø Thể chất: rắn Hình dạng: Hình trụ dẹt, đáy phẳng cong, khắc chữ, ký hiệu có rãnh Cạnh thành: khơng bị sứt mẻ Màu sắc: Đồng 10 II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN Tính chất v Phương pháp thử Thước đo (mm) Cảm quan II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 21 CHO VIÊN NÉN Định lượng Mỗi loại viên nén có tiêu chuẩn định lượng khác theo chuyên luận riêng v Phương pháp thử Các phương pháp thường dùng định lượng: Ø Chuẩn độ Ø Phương pháp cân Ø Sắc ký lỏng hiệu cao (HPLC) Ø Sắc ký khí (GC) Ø Phương pháp quang phổ hấp thu Ø Phương pháp vi sinh vật II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 22 CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng 6.1 Hàm lượng Bảng giới hạn cho phép hàm lượng II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 23 CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng 6.1 Hàm lượng v Phương pháp thử 24 II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm Áp dụng: Khi hàm lượng hoạt chất 2mg lượng 2% (kl/kl) 6.2 Độ đồng hàm lượng (PL Phương pháp thử t 11.2 DĐVN V) v v 85% Đ 115% 25 II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng 6.2 Độ đồng hàm lượng (PL 11.2 DĐVN V) v Phương pháp thử 75% g n ô h K Đạt 85% 115% viên 125% 26 II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng 6.2 Độ đồng hàm lượng (PL 11.2 DĐVN V) v Phương pháp thử t Đ 75% 85% 115% 1/30 viên 125% 27 II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng 6.2 Độ đồng hàm lượng (PL 11.2 DĐVN V) v Phương pháp thử 75% t Đ 85% 115% viên 125% II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 28 CHO VIÊN NÉN Độ đồng khối lượng (PL 11.3 DĐVN V) II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 29 CHO VIÊN NÉN Độ đồng khối lượng (PL 11.3 DĐVN V) v Phương pháp thử So sánh khối lượng viên với mtb VD: Tổng khối lượng 20 viên nén Prednisolon 30 5mg 1.477mg có khối lượng 20 m1= 70mg m5= 72mg m9= 70mg m13= 87mg m17= 65mg viên m2= 72mg m6= 71mg m10= 72mg m14= 72mg m18= 72mg m3= 71mg m7= 76mg m11= 71mg m15= 78mg m19= 81mg m4= 75mg m8= 77mg m12= 75mg m16= 75mg m20= 75mg t Đ mtb= 73,85 mg 59,08mg 66,46mg 81,23mg 88,62mg 31 III MỘT SỐ CÔNG THỨC THAM KHẢO Viên nén Vitamin B1 Thiamin hydroclorid 10 mg Tá dược vừa đủ viên Viên nén vitamin B1 thường điều chế phương pháp xát hạt ướt Có thể dùng hỗn hợp lactose – tinh bột làm tá dược độn rã, hồ tinh bột làm tá dược dính Khi có điều kiện, dập thẳng viên vitamin B1 với tá dược dập thẳng Avicel, LSD, tinh bột biến tính,… Tính chất: Viên màu trắng hay vàng nhạt, mùi vitamin B đặc trưng Định lượng: Phương pháp cân Viên nén vitamin B1 phải chứa từ 90 -110% hàm lượng ghi nhãn Bảo quản: Trong lọ nút kín tránh ánh sáng trực tiếp Hàm lượng thường dùng: 10 mg Ghi chú: - Theo BP 1990, hàm lượng thường dùng viên nén vitamin B1 là: 1; 3; 5; 10; 25 100 mg - Theo USP 23, thời gian rã viên nén vitamin B1 30 phút 32 III MỘT SỐ CÔNG THỨC THAM KHẢO Viên nén Paracetamol Paracetamol100; 300 500 mg Tá dược vừa đủ viên Paracetamol dược chất tan, tơi xốp, khó liên kết Khi dập viên hay bị bong mặt, sứt cạnh Khi xây dựng công thức dập viên, cần cho thêm tỷ lệ tá dược đàn hồi để cải thiện độ chịu nén paracetamol Avicel, lactose, tinh bột biến tính Đồng thời phải kết hợp với tá dược rã làm cho viên rã mịn để tạo điều kiện hòa tan dược chất Tính chất: Viên màu trắng, khơng mùi Định lượng: Đo quang bước sóng 257 nm Hàm lượng thường dung: 100; 300 500mg Ghi chú: - USP 23 quy định thử độ hịa tan mơi trường đệm 33 KẾT LUẬN Việc chọn lựa phương pháp sản xuất đảm bảo tiêu chuẩn chất lượng viên nén góp phần quan trọng thuốc đạt hiệu điều trị, sinh khả dụng độ an toàn tốt cho người bệnh TÀI LIỆU THAM KHẢO 1. Bộ Y tế (2018), Dược điển Việt Nam V, NXB Y học, Hà Nội; 2. Trường Đại học Tây Đô (2019), Bài Giảng Bào chế và Sinh dược học 2 34 35 Cảm ơn thầy và các bạn đã chú ý lắng nghe ... II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 22 CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng 6.1 Hàm lượng Bảng giới hạn cho phép hàm lượng II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 23 CHO VIÊN NÉN Hàm lượng độ đồng hàm lượng. .. 3.2 Phương pháp thử 65% t Đ 65% II CÁC TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG 19 Chỉ viên