THUỐC TÁC DỤNG LÊN VÀ PHÓ GIAO CẢM

Đại cương 1-Thuốc tác dụng kiểu giao cảm 2-Thuốc tác dụng huỷ giao cảm 3-Thuốc tác dụng kiểu phó giao cảm 4-Thuốc tác dụng huỷ phó giao cảm

Ch­¬ng 10. BÀI GIẢNG HOÁ DƯỢC THUỐC TÁC DỤNG LÊN THẦN KINH GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM THUỐC TÁC DỤNG LÊN THẦN KINH GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM NỘI DUNG NGHIÊN CỨU -Đại cương 1-Thuốc tác dụng kiểu giao cảm 2-Thuốc tác dụng huỷ giao cảm 3-Thuốc tác dụng kiểu phó giao cảm 4-Thuốc tác dụng huỷ phó giao cảm Đại cương  Thuốc tác dụng kiểu giao cảm: Cã t¸c dông:Tăng hoạt động, tăng co bóp cơ tim, làm co mạch, tăng huyết áp, giảm co thắt cơ trơn và cơ phế quản, giãn đồng tử, giảm tiết dịch.  Thuốc tác dụng kiểu phó giao cảm: Cã t¸c dông ngược lại. Đại cương  Các chất tác dụng được trước hết là nhờ các thụ thể (receptor).  Adrenalin là chất cường giao cảm điển hình. Các thuốc cường giao cảm khác tác dụng được là nhờ thụ thể của adrenalin (các thụ thể này chia làm nhiều loại như α , β …).  Acetylcholin là chất cường phó giao cảm điển hình. (hệ M và hệ N). Đại cương  Chất gây cản trở tác dụng của Adrenalin (do tranh chấp trên thụ thể của nó) được gọi là thuốc huỷ giao cảm (hay chẹn giao cảm).  Thuốc gây cản trở tác dụng của acetylcholin là những thuốc huỷ phó giao cảm (hay chẹn phó giao cảm). 1. Thuốc tác dụng kiểu giao cảm CH - CH - NH R 3 R 4 R 5 R 2 R 1 H u h t là d n ch t c a phenylethylaminầ ế ẫ ấ ủ Nhóm I Có nhóm ch c –OH phenolicứ Nhóm II: Không có nhóm ch c –OH phenolicứ Hai nhãm thuèc c­êng giao c¶m Nhóm I Tên R1 R2 R3 R4 R5 Adrenalin -OH -OH -OH -H -CH 3 Noradrenalin -OH -OH -OH -H -H Dopamin -OH -OH -H -H -H Salbutamol -OH -CH 2 OH -OH -H -C(CH 3 ) 3 Nhóm II Tên R1 R2 R3 R4 R5 Ephedrin -H -H -OH -CH 3 -CH 3 Norephedrin -H -H -OH -CH 3 -H Amphetamin -H -H -H -CH 3 -H Fenfluramin -H -CF 3 -H -CH 3 -C 2 H 5 So sánh hai nhóm thuốc cường giao cảm -Đều có tính kiềm do N ở mạch thẳng (tạo muối dễ tan trong nước) -Nhóm 1 có OH phenol nên có tính acid (tan trong kiềm mạnh) dễ bị oxy hóa ở nhân. -Nhóm 2 nhân thơm vững bền. -Về tác dụng: Nhóm 1 có tác dụng cường GC mạnh và độc hơn; nhóm 2 TD cường GC yếu nhưng kéo dài hơn và có thêm TD kích thích TKTƯ 1.1. Adrenalin Hydroclorid  Tên khác: Epinenphrin, Levoepinephrin Tªn KH: (-)1(3,4-dihydroxyphenyl)-2- methylaminoethanol hydroclorid.  Không tan/dd NH 3 , tan/dd kiềm m¹nh (do có OH phenolic) và các acid vô cơ (do nit¬).  Hoá tính nổi bật: tính khử. CH - CH 2 - NH OH OH CH 3 HO . HCl Adrenalin: Định tính, định lượng CH - CH 2 - NH OH OH CH 3 HO . HCl N O O OH CH 3 Đ nh tínhị : - Ph n ng oxy hoá khả ứ ử - Đo ph IR, dùng ch t chu nổ ấ ẩ - Ph n ng c a ion cloridả ứ ủ Đ nh l ngị ượ : - PP môi tr ng khanườ - Ph ng pháp đo màu (làm ph nươ ả ng màu v i dd s t III ho c dd iodứ ớ ắ ặ Ph n ng oxy hoá khả ứ ử Adrenocrom