Đang tải... (xem toàn văn)
Tổng quan về Sulfamid kháng khuẩn Sulfamid là danh từ chung để gọi các hợp chất hóa học có cấu tạo amid của acid sulfanilic. 1. Tác dụng của sulfamid: Các sulfamid đề có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng với cả vi khuẩn gram (+) như tụ cầu, phế cầu; gram () như màng não cầu, trực khuẩn lao, E. Coli, một số có tác dụng với kí sinh trùng sốt rét, hầu hết không tác dụng với virus. 2. Tính chất chung của sulfamid a. Tính chất lí học Hầu hết các sulfamid đều là bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, không mùi, vị hơi đắng, ít tan trong nước( trừ dạng muối kiềm), dễ tan trong dung dịch acid và kiềm vô cơ để tạo thành muối tan( trừ Ganidan) b. Tính chất hóa học Hầu hết các sulfamid có tính chất lưỡng tính vì trong phân tử có nhóm amin thơm có tính kiềm( tan trong dung dịch acid) và nguyên tử hydro ở chức amin linh động nên có tính acid ( dễ tạo ra muối tan để pha thuốc tiêm) Tham gia phản ứng diazo hóa vì có nhóm amin thơm tự do, sau ngưng tụ với 2naphthol kiềm tạo thành phẩm azoic màu đỏ cam. Tác dụng với acid nitric đặc thì nhóm (SO2 ) trong phân tử sẽ bị phân hủy, chuyển thành sulfat ( SO4) dưới dạng acid sulfuric. Tác dụng với một số muối kim loại (CuSO¬4, CoCl2) tạo thành phức màu với Cu++, Co++ đặc trưng cho từng sulfamid, thường dùng để phân biệt các sulfamid với nhau. Khi đốt khô trong ống nghiệm, sulfamid sẽ phân hủy thành các chất khác nhau và để lại cặn có màu điển hình cho từng sulfamid như đốt Sulfathiazol sẽ giải phóng hydro sulfur(H¬2S) và cho cặn màu nâu đỏ, đốt Sulfanilamid sẽ giải phóng ammoniac và cho cặn màu xanh tím. 3. Dược động học a. Hấp thu Các sulfamid đều hấp thu tốt qua đường uống và đường tiêm. Sau uống 35 giờ và sau tiêm bắp khoảng 1 giờ sẽ dạt nồng độ tối đa trong máu. b. Phân bố Sauk hi hấp thụ vào máu, sulfamid được phân bố nhanh ở các dịch thể và các mô khoảng 80%, thấm vào dịch não tủy 30%70% so với nồng độ thuốc trong máu, sulfamid cũng thấm qua rau thai khi mẹ dùng thuốc. 4. Chỉ định Nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp( chưa có biến chứng) thì dùng các sulfamid thải trừ nhanh như Sulfathiazol, Sulfafurazol hoặc sulfamid thải trừ bán chậm như Sulfamethoxazol Nhiễm khuẩn màng não thì dùng Sulfamethoxazol, Sulfadiazin Bệnh đau mắt hột thì dùng Sulfacetamid natri Bệnh phong( ở dạng thần kinh) thì dùng Sulfamethoxypyridazin hoặc Sulfamethoxin Bệnh nhiễm khuẩn đường ruột thì dung Ganidan, Biseptol. 5. Chống chỉ định Người dị ứng với sulfamid Phụ nữ có thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non Dùng thận trọng cho người suy thận, suy gan Phối hợp với các thuốc làm suy giảm hệ tạo máu hoặc các thuốc gây acid hóa nước tiểu. MỘT SỐ LOẠI THUỐC SULFAMID KHÁNG KHUẨN I. Sulfadiazin bạc 1. Dược lí và cơ chế tác dụng: Bạc sulfadiazin là một thuốc kháng khuẩn, có tác dụng rộng trên đa số có chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hiệu quả trên Pseudomonas aeruginosa là mầm bệnh thường gặp nhất trong bỏng nhiễm khuẩn gây chết người. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của Enterbacter, Klebsiella, Escherichia coli, Proteus, Staphylococcus. Pseudomonas aeruginosa thường dễ kháng thuốc. Thuốc không dùng để điều trị nhiễm khuẩn sâu. Bạc trong chế phẩm được giải phóng ra từ từ, cũng có tác dụng kìm khuẩn. Bạc sulfadiazinchuyển dần dần thành sulfadiazin khi tiếp xúc với dịch rỉ của vết thương. Có thể có khoảng 10% sulfadiazin được hấp thụ vào cơ thể. Nồng độ trong máu thường đạt 10 20microgam trong 1ml; nếu điều trị trên diện rộng của cơ thể, có thể đạt nồng độ cao hơn. Lượng bạc hấp thụ thường không quá 1%. Sulfadiazin chuyển hóa bằng cách acetyl hóa, rồi liên hợp với acid glucuronic, sau đó thải trừ qua nước tiểu với nửa đời trong huyết tương khoảng 10h. 2.Chỉ định Sulfadiazine giúp loại bỏ vi khuẩn gây nhiễm trùng bằng cách ngăn chặn việc sản xuất của axit folic bên trong tế bào vi khuẩn, và thường được sử dụng để điều trị nhiểm trùng… Phòng và điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh bỏng độ 2 và độ 3. Thuốc cũng được dùng hỗ trợ trong thời gian ngắn, điều trị nhiễm khuẩn các vết loét ở chân và nơi tỳ cọ sát; hỗ trợ phòng nhiễm khuẩn tại chỗ ở người cho mảnh ghép da hoặc xây xước da diện rộng. Thuốc cũng được chỉ định điều trị bảo tồn các tổn thương ở đầu ngón tay như mất móng, mút ngón, hoặc mất một phần các đốt cuối. 3. Chống chi định: Do các sulfonamid có thể gây bệnh vàng da nhân, nên không dùng thuốc cho phụ nữ gần đến ngày đẻ, trẻ đẻ non hoặc trẻ sơ sinh dưới 2 tháng tuổi. Người mẫn cảm với bạc sulfadiazin hoặc các thành phần khác của thuốc. 4. Thận trọng: Cẩn thận trong khi dùng thuốc cho người có tổn thương gan, cẩn thận vì sulfadiazin có thể bị tích lũy trong cơ thể. Cần thận trọng khi điều trị bỏng rộng, phải theo dõi nồng độ sulfadiazin trong huyết thanh và chức năng thận. Phải tìm tinh thể sulfonamid trong nước tiểu. Phải thận trọng khi dùng bạc sulfadiazin cho người thiếu hụt enzym glucose6 phosphat dehydrogenase, vì có thể gây thiếu máu huyết tán. Bạc sulfadiazin có thể ức chế vi khuẩn tạo enzym tiêu protein, nên có thể làm các mảng mục chậm bóc tách; đôi khi phải cắt lọc các mảng mục đó. Phải chú ý, có thể bôi nhiễm nấm. Trong kem bạc sulfadiazin có propylen glycol, có thể tác động đến kết quả xét nghiệm. 5. Tác dụng không mong muốn: Có thể xảy ra các phản ứng có hại cho sự hấp thu sulfadiazin vào cơ thể. Đã có báo cáo da nhiễm bạc khi dùng quá nhiều kem bạc sulfadiazin 1% để điều trị vết loét rộng ở chân. Thường gặp, ADR > 1100 Da: Ngứa, đau, nóng bỏng. Ít gặp, 11000 < ADR < 1100 Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu. Da: Mày đay. Hiếm gặp, ADR 1/100 Da: Ngứa, đau, nóng bỏng Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu Da: Mày đay Hiếm gặp, ADR