Seminar dược lý_Macrolid

BÀI 3: KHÁNG SINH KHÁNG SINH NHÓM: MACROLID AMINOGLYCOSID QUINOLON NỘI DUNG      Vài nét vi khuẩn (VK) Khái niệm kháng sinh Phân loại kháng sinh Sự đề kháng kháng sinh vi khuẩn Các thuốc:  Nhóm Macrolid  Nhóm Aminoglycosid (Aminosid)  Nhóm Quinolon  Nguyên tắc sử dụng kháng sinh hợp lý  Phối hợp kháng sinh VÀI NÉT VỀ VI KHUẨN (VK) Khái niệm vi khuẩn:  Là vi sinh vật đơn bào có kích thước nhỏ (vài micromet), nhìn thấy qua kính hiển vi  Hình dạng, kích thước cách xếp khác VÀI NÉT VỀ VI KHUẨN (VK) VÀI NÉT VỀ VI KHUẨN (VK) Cấu tạo tế bào vi khuẩn Cấu trúc Vỏ capsule Vách tế bào Màng tế bào Chức Tránh thực bào bạch cầu Tạo độ nhày di chuyển,… Ổn định hình dạng Duy trì ASTT, kháng nguyên… Điều hòa trao đổi chất Ribosome Tổng hợp protein Vùng nhân Mang thông tin di truyền Plasmid Chứa gen mã hóa số đặc tính điều kiện bất lợi Tiên mao, tua (pili) Di động Có tính kháng nguyên VÀI NÉT VỀ VI KHUẨN (VK) Vách tế bào G(+):  Peptidoglycan dày (khảng 90%)  Acid techoic (vận chuyển ion, kháng nguyên)  Lipotechoicacid  Polysacharid VÀI NÉT VỀ VI KHUẨN (VK) Vách tế bào G(-):  Peptidoglycan mỏng (10%) Màng ngoài: lipopolysacharid (độc), protein, phospholipid,… Cấu trúc nhiều lớp  kháng sinh khó xâm nhập  bảo vệ VK Các vị trí nhiễm trùng thường gặp Vị trí nhiễm trùng Vi khuẩn thường gặp Tai – mũi – họng Streptococcus, Staphylococcus, H.influenzae, số vi khuẩn kỵ khí Mắt Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrheae, S.aureus, P.aeruginosa, Tiết niệu Enterobacteriaceae, Klebsiella, Pseudomonas,… Da S.aureus, Streptococcus, Pseudomonas, Bacteroides,… Đường tiêu hóa Salmonella, Shigella, Clostridium difficile, Campylobacter,… Phổi Streptococcus, Staphylococcus, K.pneumoniae KHÁNG SINH  Là chất có nguồn gốc vi sinh vật, bán tổng hợp tổng hợp  Ở liều thấp, có tác dụng kìm hãm phát triển VK – tiêu diệt VK PHÂN LOẠI KHÁNG SINH Dựa vào tính nhạy cảm VK:  Kháng sinh kìm khuẩn  Kháng sinh diệt khuẩn  Dựa vào tỉ lệ nồng độ MBC/MIC:  MIC – Minimal Inhibitory Concentration - Nồng độ ức chế tối thiểu  MBC – Minimal Bactericidal Concentration - Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu 10 Cơ chế tác động: NHÓM QUINOLON  Ức chế AND gyrase Topoisomerase  hoạt tính enzym  ngưng tháo xoắn  không chép  vi khuẩn bị diệt 47 NHÓM QUINOLON Phổ tác động: Phổ tác dụng Chỉ tác dụng G(-), đặc biệt Enterobacter (tiết niệu) Thế hệ Hoạt tính trung bình  sử dụng Phổ rộng G(-) kể P.aeruginosa Thế hệ Tác dụng số G(+) kể S.aureus Tác dụng số vi khuẩn nội bào (Mycoplasma, Chlamydia) Fluoroquino lon Thế hệ Thế hệ Tương tự hệ  mở rộng phổ vi khuẩn G(+) nội bào Ngoài ra, có tác dụng H.pylori (Levofloxacin) Tương tự hệ  cải thiện hoạt tính G(+) Mở rộng phổ vi khuẩn kỵ khí nội bào 48 NHÓM QUINOLON Dược động học:  Hấp thu tốt qua đường uống  Phân bố hầu hết mô dịch thể (trừ acid nalidixic phân bố mơ)  Chuyển hóa gan, thải trừ qua thận Chỉ định:  Các trường hợp nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, da, mơ mềm, tiêu hóa, hơ hấp,… 49 NHĨM QUINOLON Đặc tính liều dùng số quinolon: Liều dùng Sinh khả dụng (%) T1/2 (giờ) Ciprofloxacin 70 3-5 250 – 500mg x – lần Levofloxacin 95 5–7 500mg Ofloxacin 95 5–7 400mg x – lần Norfloxacin 80 3,5 – 400mg x lần Moxifloxacin 90 12 400mg Lomefloxacin 95 400mg (24giờ) 50 NHÓM QUINOLON Tác dụng phụ:  Đặc trưng viêm gân đứt gân Achile  Trên thần kinh: nhức đầu, rối loạn, kích động (do thuốc gắn vào thụ thể GABA)  Nhạy cảm ánh sáng, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn,…  Tác động lên phát triển sụn  tổn thương sụn (hiếm) 51 51 NHÓM QUINOLON Chống định:  Phụ nữ có thai, cho bú  Trẻ em