Góp phần phân lập scopolamine từ cà đôc dược (datura metel l ), họ cà (solanaceae)

TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ KHOA KHOA HỌC TỰ NHIÊN BỘ MÔN HÓA HỌC−−−−−− LÊ HỒNG THẮM GÓP PHẦN PHÂN LẬP SCOPOLAMINE TỪ CÀ ĐỘC DƯỢC DATURA METEL L., HỌ CÀ SOLANACEAE LUẬN VĂN TỐT NGHIỆP ĐẠI

TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ

KHOA KHOA HỌC TỰ NHIÊN BỘ MÔN HÓA HỌC

TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ KHOA KHOA HỌC TỰ NHIÊN BỘ MÔN HÓA HỌC

−−−−−−

LÊ HỒNG THẮM

GÓP PHẦN PHÂN LẬP SCOPOLAMINE

TỪ CÀ ĐỘC DƯỢC (DATURA METEL L.), HỌ

CÀ (SOLANACEAE)

LUẬN VĂN TỐT NGHIỆP ĐẠI HỌC

CHUYÊN NGÀNH: HÓA DƯỢC

CÁN BỘ HƯỚNG DẪN

TS LÊ THANH PHƯỚC

CẦN THƠ 11–2013

BQ GIAO Dl)C VA DAO T O TRUONG DI HQC CAN THO

TU.

Nam h<;>c 2013-2014

NHIEN

D tai: "GOP PHAN PHAN LP SCOPOLAMINE

TU CA DQC DUQC DATURA METEL L., HQ CA (SOLANACEAE)"

LOI CAM DOAN

TS Le Thanh Phu&c

Trường Đại Học Cần Thơ Cộng Hòa Xã Hội Chủ Nghĩa Việt Nam Khoa Khoa Học Tự Nhiên Độc lập – Tự do – Hạnh phúc

Bộ Môn Hóa Học

NHẬN XÉT ĐÁNH GIÁ CỦA CÁN BỘ HƯỚNG DẪN

1 Cán bộ hướng dẫn: TS Lê Thanh Phước

Đề tài: Góp phần phân lập scopolamine từ Cà độc dược (Datura metel

L.), họ Cà (Solanaceae)

2 Sinh viên thực hiện: Lê Hồng Thắm MSSV: 2102482

3 Nội dung nhận xét:

a Nhận xét về hình thức của LVTN:

b Nhận xét về nội dung của LVTN ( Đề nghị ghi chi tiết đầy đủ):

Đánh giá nội dung thực hiện của đề tài:

Bộ Môn Hóa Học

NHẬN XÉT ĐÁNH GIÁ CỦA CÁN BỘ CHẤM PHẢN BIỆN

4 Cán bộ chấm phản biện:

Đề tài: Góp phần phân lập scopolamine từ Cà độc dược (Datura metel

L.), họ Cà (Solanaceae)

5 Sinh viên thực hiện: Lê Hồng Thắm MSSV: 2102482

6 Nội dung nhận xét:

e Nhận xét về hình thức của LVTN:

f Nhận xét về nội dung của LVTN ( Đề nghị ghi chi tiết đầy đủ):

Đánh giá nội dung thực hiện của đề tài:

h Kết luận, đề nghị và điểm:

Cần Thơ, ngày….tháng….năm 2013

Cán bộ phản biện

LỜI CẢM ƠN

Quá trình thực hiện luận văn này đã giúp em học hỏi được nhiều kiếnthức bổ ích, nhiều kỹ năng và kinh nghiệm thực tế hỗ trợ tốt cho công viêc saunày Để đạt được kết quả như ngày hôm nay đó là nhờ sự giúp đỡ nhiệt tìnhcủa thầy cô, giai đình, bạn bè Em xin chân thành cảm ơn:

Các thầy cô trong khoa Khoc học Tự nhiên, các thầy cô trong Bộ mônHóa và cô vấn học tập thầy Ngoan, các thầy cô đã dẫn dắt lớp chúng em trãiqua 4 năm dài quãng đường đại học, đã tận tình giúp đỡ chúng em trong họctập và dạy cho chúng em những kiến thức chuyên nghành thật bổ ích giúpchúng em có thể vững chãi khi bước ra đường đời

Em xin gửi lời cảm ơn sâu sắc đết thầy Lê Thanh Phước, thầy đã tận tìnhhướng dẫn, truyền đạt những kinh nghiệm quý báu và giúp đỡ em trong suốtthời gian qua

Em cũng chân thành cảm ơn anh Lê Văn Nhã Phương và anh DươngHoàng Long cùng các anh chị trong công ty Cổ phần Xuất nhập khẩu Y tếDomesco đã tận tình chỉ bảo và giúp em có cơ hội tiếp cận công việc thực tế,

MỤC LỤC

Lời cảm ơn

Mục lục

Danh mục hình

Danh mục bảng

Danh mục các từ viết tắt

Tóm tắt

CHƯƠNG 1 GIỚI THIỆU 1

CHƯƠNG 2 T Ổ NG QUAN TÀI LI Ệ U 2

2.1T ổ ng quan th ự c v ậ t h ọ c 2

2.1.1Khái quát v ề h ọ Cà (Solanaceae) 2

2.1.2 Giới thiệu về cây Cà độc dược (Datura metel L.) 2

2.1.3Th ự c v ậ t h ọ c 3

2.1.4Hình thái th ự c v ậ t 4

2.1.5Sinh thái phân b ố và tr ồ ng hái 5

2.1.6Thành ph ầ n hóa h ọ c 5

2.1.7Tác d ụng dượ c lý 5

2.2 Sợ lược về alkaloid 6

2.2.1Các đặ c tính hóa lý c ủ a alkaloid 6

2.2.2M ộ t vài nhóm c ấ u trúc alkaloid 7

2.2.3Phương pháp chiế t tách alkaloid ra kh ỏ i cây 7

2.3Gi ớ i thi ệ u v ề h ợ p ch ấ t scopolamine 8

2.4 Một vài nghiên cứu khoa học về Cà độc dược (Datura metel L.) 9

2.5Cơ sở lý thuy ế t và m ộ t s ố phương pháp thự c nghi ệ m 10

2.5.1K ỹ thu ậ t chi ế t ngâm d ầ m 10

2.5.2K ỹ thu ậ t chi ế t l ỏ ng-l ỏ ng 11

2.2 Phương pháp sắc ký 12

CHƯƠNG 3 PHƯƠNG TIỆN VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU 20

3.1Các phương tiệ n 20

3.1.1Dung môi, hóa ch ấ t 20

3.1.2D ụ ng c ụ , thi ế t b ị 20

3.1.3Phương pháp xác đị nh c ấ u trúc và hàm lượ ng 20

3.1.4Ngu ồ n g ố c nguyên li ệ u 21

3.1.5Th ời gian và địa điể m th ự c hi ện đề tài 21

3.2Phương pháp nghiên cứ u 21

3.2.1Phương pháp tách chiế t 21

3.2.2Phương pháp phân lậ p 22

3.3.1 Quá trình điều chế thu cao 25

3.3.2 Phân lập scopolamine từ cao C 27

CHƯƠNG 4 KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN 23

4.1Quá trình điề u ch ế các lo ạ i cao 23

4.1.1Quá trình điề u ch ế thu cao ethanol 23

4.1.2Quá trình điề u ch ế cao chloroform (cao C) 23

4.2Phân l ậ p scopolamine t ừ cao C 25

4.2.1Kh ả o sát SKLM t ừ cao C 25

4.2.2X ử lý phân đoạ n SC1 28

4.2.3X ử lý phân đoạ n SC2 28

CHƯƠNG 5 KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ 32

5.1K ế t lu ậ n 30

5.2Ki ế n ngh ị 30

Tài li ệ u tham kh ả o 31

DANH MỤC HÌNH

Hình 2.1 Cây Cà độc dược (Datura metel L.) 2

Hình 2.2 Vị trí của Cà độc dược trong bản hệ thống phân loại thực 3

Hình 2.3 Cây và quả Cà độc dược 4

Hình 2.4 Công thức scopolamine 8

Hình 2.5 Cách tính giá trị Rf 13

Hình 2.6 Cấu trúc mạng silica gel 14

Hình 3.1 Lá Cà độc dược khô 21

Hình 3.2 Qui trình điều chế các loại cao 22

Hình 4.1 Cao ethanol từ lá Cà độc dược 23

Hình 4.2 Sơ đồ điều chế cao ethanol và cao C từ lá Cà độc dược 25

Hình 4.3 SKLM scopolamine chuẩn so với cao C 26

Hình 4.4 SKLM cao C 26

Hình 4.5 SKC cao C 27

Hình 4.6 SKLM phân đoạn SC1 27

Hình 4.7 SCK phân đoạn SC1 28

Hình 4.8 SKLM phân đoạn SC2 28

Hình 4.9 SKLM scopolamine chuẩn và phân đoạn SC3 28

DANH MỤC BẢNG

Bảng 2.1 Một số khung cơ bản của alkaloid 7Bảng 2.2 Màu vết của các hợp chất hữu cơ trong các thuốc thử 16Bảng 3.1 Hóa chất sử dụng 20

DANH MỤC CÁC TỪ VIẾT TẮT

SKLM Sắc ký lớp mỏng

SKC Sắc ký cột

HPLC High performance liquid chromatography

(Sắc ký lỏng hiệu năng cao)

PE Ether dầu hỏa 60-90C

TÓM TẮT

Cà độc dược (có tên khoa học là Datura metel L.) thuộc họ Cà

(Solanaceae), là loại cây mọc hoang và được trồng khắp nơi ở nước ta Thànhphần hóa học của Cà độc dược chủ yếu là alkaloid, alkaloid chính làscopolamine Scopolamine là chất chống tiết cholin (anticholinergic) và tácđộng lên hệ thẩn kinh trung ương Trong y học, nó được sử dụng ở liều tươngđối, sử dụng chính trong điều trị say tàu xe và buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.Với mong muốn tìm ra phương pháp phân lập hợp chất scopolamine, đề tàiđược chọn để thực hiện là “Góp phần phân lập scopolamine từ Cà đôc dược

(Datura metel L.), họ Cà (Solanaceae)”.

Phương pháp chiết lỏng lỏng được thực hiện để điều chế cao chloroform

ở pH 9-10 từ cao ethanol Việc tách scopolamine được thực hiện bằng sắc kýcột Hàm lượng scopolamine trong Cà độc dược, cao ethanol được xác địnhbằng phương pháp HPLC Hàm lượng scopolamine trong nguyên liệu (lá Càđộc dược khô) là 1,24% Khối lượng scopolamine thu được từ quá trình sắc kýcột là 660 mg Hiệu suất chiết scopolamine của cả quá trình là 53,2%

ABSTRACT

Datura metel L belongs to the Solanaceae family A wild perennial

herbaceous plant is cultivated everywhere in our country The chemical

composition of Datura metel L is mainly alkaloid, scopolamine is the main

alkaloid Scopolamine is an anticholinergic agent which effects on the centralnervous system Its use in medicine is relatively limited, with its chief usesbeing in the treatment of motion sickness and postoperative nausea andvomiting In order to find a method to isolate this compound, the

"Contributing isolation of scopolamine from Datura metel L., family

Solanaceae” was chosen

Liquid-liquid extraction method was carried out to prepare chloroformextract at pH 9-10 from ethanol extract The separation of scopolamine fromchloroform extract was performed by open-column chromatography method

The amount of scopolamine in Datura metel L and ethanol extract were determined by HPLC method The scopolamine content in Datura metel L is

1.24% for the dry leaves The yield of scopolamine form the columnchromatography process is 660 mg The yield of the entire scopolamineextraction process is 53.2%

CHƯƠNG 1 GIỚI THIỆU

Thiên nhiên Việt Nam rất phong phú và đa dạng về thực vật, nhiều loại

cây được dùng làm thuốc chữa bệnh từ xưa đến nay Cà độc dược (Datura

metel L.), là loại cây từ lâu đã được biết đến và sử dụng trong y học ở một số

nước trên thế giới và Việt Nam Theo Đông y, cà độc dược có vị cay, tính ôn,

có độc, có tác dụng ngừa suyễn, giảm ho, chống đau, chống co giật, phongthấp đau nhức, là vị thuốc ngừa cơn hen, chống co bóp trong bệnh loét dạ dày,chống say tàu xe Ngoài ra còn điều trị phong tê thấp, đau dây thần kinh toạ,đau răng,… Thành phần hóa học của Cà độc dược chủ yếu là alkaloid, alkaloidchính là scopolamine, ngoài ra còn có atropine, hyoscyamine Được biếtscopolamine ở liều thấp là chất chống tiết cholin và tác động lên hệ thẩn kinhtrung ương để làm cho các cơ dạ dày và ruột được êm dịu, làm khô nước bọt,dịch vị, mồ hôi.[1] Khi khoa học kỹ thuật phát triển, ngày càng có nhiều côngtrình nghiên cứu tìm hiểu về những thảo dược nói chung và cây Cà độc dượcnói riêng Việc nghiên cứu và phân lập các hợp chất có hoạt tính chữa bệnhtrong Cà độc dược đã được thực hiện nhiều trên thế giới Hợp chấtscopolamine trong Cà độc dược được phân lập thành công và được ứng dụngtrong y học với nhiều dạng thuốc như: dạng miếng dáng chống say tàu xe,dạng dẫn xuất scopolamine hydrobromine viên nén và dung dịch tiêm với tácdụng an thần, giảm đau cho những bệnh nhân sau phẩu thuật,

Cà độc được mọc hoang và được trồng khá phổ biến ở nước ta, với nguồnnguyên liệu dồi dào rất thuận lợi để có thể nghiên cứu ứng dụng vào y họctrong tương lai Tuy nhiên, ở nước ta chưa có nhiều nghiên cứu về cây Cà độcdược cũng như nghiên cứu phân lập hợp chất có giá trị về y học này Vớimong muốn bước đầu phân lập hợp chất scopolamine, đề tài được chọn để

thực hiện là “Góp phần phân lập scopolamine từ Cà đôc dược (Datura metel L.), họ Cà (Solanaceae)”.

CHƯƠNG 2 TỔNG QUAN TÀI LIỆU2.1 Tổng quan thực vật học

2.1.1 Khái quát về họ Cà (Solanaceae)

Họ Cà hay còn được gọi là họ Khoai tây là một họ thực vật có hoa Têngọi khoa học của họ này có nguồn gốc từ tiếng Latinh Solanum nghĩa là “cây

cà dược” Họ này bao gồm C à độc dược(chi Datura), cà tím, khoai ma, càdược (benlađôn), ớt, khoai tây, thuốc lá, chuacà và cỏ dã yên Hoa hình nónhay phễu với 5 cánh hoa Lá mọc so le, thường có lông hoặc bề mặt hơi dính.Quả mọng (cà chua) hay quả nang dễ nứt như trong trường hợp của chi

Datura Hạt tròn và bẹt Các nhị hoa là bội số của 4.

Các loài họ Cà thường chứa nhiều glucoside dạng alkaloid có cả dược tính và độc tính Theo hệ thống APG IInăm 2003 thì họ này chứa 102 chi với2.460 loài.[2]

2.1.2 Giới thiệu về cây Cà độc dược (Datura metel L.)

Hình 2.1 Cây Cà độc dược (Datura metel L.)

Giới: Thực vật bật cao

(Không phân hạng) Angiospermae

(Không phân hạng) Eudicots

(Không phân hạng) Asterids

Bộ: Solanales

Họ: Cà (Solanaceae)

Chi: Datura Loài: D metel

Cây Cà độc dược, tên khoa học là Datura metel L., thuộc họ Cà

(Solanaceae)

Tên gọi khác: Cây cà dược, cà diên, cà lục dược (Tày), mạn đà la, sùa tùa(H’mông), hìa kìa piếu (Dao)

2.1.3 Thực vật học

Vị trí trong hệ thống phân loại thực vật:

Hình 2.2 Vị trí của Cà độc dược trong bản hệ thống phân loại thực vật

2.1.4 Hình thái thực vật

Căn cứ vào màu sắc của hoa và thân người ta chia ra nhiều dạng Cà độcdược Ở nước ta có 3 loại Cà độc dược: Cà độc dược với hoa trắng, thân xanh,

cành xanh (Datura metel L forma alba), Cà độc dược với hoa đốm tím, cành

và thân tím (Datura metel L forma violacea) và dạng lai của hai dạng trên.

Hình 2.3 Cây và quả Cà độc dược

Các dạng Cà độc dược đều là những loại cây cỏ nhỏ, mọc hàng năm, cao

từ 1-1,5 m Thân nhẵn, phần non có nhiều lông tơ ngắn Thân cây có màuxanh, hoặc màu tím, tùy theo dạng Lá đơn, mọc cách, nhưng ở gần ngọn nhưmọc đối hay mọc vòng Phiến lá hình trứng dài, gốc lá lệch, ngọn lá nhọn, mép

lá ít khi nguyên, thường lượn sóng hay xẻ răng cưa Mặt lá màu xanh xám,mặt dưới màu xanh nhạt, gân chính và gân phụ màu xanh, hoặc tím tùy theodạng Mặt lá còn non có nhiều lông, sau rụng dần Hoa đơn mọc ở kẽ lá, cuống

lá, khi hoa héo, một phần còn lại trưởng thành với quả hình mâm, tràng to,hình phiểu có màu trắng hoặc tím Quả hình cầu, có gai, đường kính chừng 3

cm, quả non có màu xanh, khi già có màu nâu chứa nhiều hạt hình trứng dẹt,màu vàng đen.[1]

2.1.5 Sinh thái phân bố và trồng hái

Cây mọc hoang và được trồng khắp nơi ở Việt Nam, Campuchia, Lào,

Ấn Độ, Malaysia, Trung Quốc,… để làm cảnh và làm thuốc Cây thường mọc

ở những nơi đất hoang, đất mùn, hơi ẩm Ở nước ta có nhiều ở Vĩnh Phúc, PhúThọ, Thanh Hóa, Nghệ An, Hà Tĩnh,…

Thu hái lá vào lúc cây sắp và đang ra hoa (tháng 5-6 đến hết tháng 9-10).Hoa hái vào các tháng 8, 9, 10 Hạt lấy ở những quả chín ngả màu nâu.[1]

2.1.6Thành phần hóa học

Trong lá, hoa, hạt và rễ Cà độc dược có chứa alkaloid, trong đó alkaloidchính là L-scopolamine (hay hyoscine) C17H21NO4 Ngoài ra còn cóhyoscyamine, atropine (DL-hyoscyamine) C17H21NO3, norhyoscyamine

Tỷ lệ các alkaloid trên thay đổi tùy theo bộ phận và tùy theo thời kỳ thuhái Thường trong lá là 0,10-0,5%, có khi tới 0,6-0,7%, trong rễ 0,1-0,2%,trong hạt 0,1-0,5%, trong quả 0,12%, hoa 0,25-0,6%.[1]

Ngoài alkaloid, trong lá, rễ còn có flavonoid, saponin, coumarin, tannin,trong hạt còn có chất béo.[3]

2.1.7Tác dụng dược lý

Cà độc dược vị cay, tính ôn hòa có độc, vào kinh quản Có tác dụng khửphong thấp, chữa hen xuyễn Nước sắc dùng rửa những nơi da tê dại, hàn thấp,cước khí, uống trong dùng chữa kinh sợ, cuộn thành thuốc lá hút chữa ho dohàn Những người thể lực yếu không dùng được

Cà độc dược được dùng để chữa ho, hen, chống co bóp trong bệnh loét

dạ dày, say sóng hoặc nôn mửa khi đi máy bay Dùng ngoài đắp mụn nhọt chokhỏi đau nhức Dùng dưới hình thức bột lá hay bột hoa, hoặc dùng lá hay dùnghoa phơi khô, thái nhỏ để hút như thuốc lá, liều hút: ngày 1-1,5 g Nếu thấytriệu chứng ngộ độc phải thôi ngay Còn dùng dưới hình thức rượu 1/10 (ngàydùng 0,5-0,3 g rượu cho người lớn, 0,10 g/5 giọt cho trẻ em)

Đơn thuốc lá chữa hen: Hoa cà độc dược phơi khô thái nhỏ, lá 1 phần vàkali nitrat 1 phần, cho vào giấy cuộn thành điếu thuốc lá Ngày hút 1-1,5 g vàolúc có cơn hen

Tác dụng của Cà độc dược là tác dụng của scopolamine và của atropine.Atropine làm cơ vòng của mắt dãn ra, nên đồng tử dãn Nhãn cầu dẹt lại, áplực mắt tăng lên Sự tiết nước bọt, mồ hôi, dịch vị, dịch ruột ngừng lại Làm

nở khí đạo khi khí đạo bị co thắt và phó giao cảm bị kích thích Lúc bìnhthường, atropine không tác dụng Ít tác động trên nhu động ruột và co thắtruột Liều độc atropine tác động lên não làm say có khi phát điên, hô hấp tăng,sốt, cuối cùng thần kinh trung ương bị ức chế và tê liệt

Tác dụng của scopolamine gần giống atropine, nhưng làm giản đồng tửtrong thời gian ngắn hơn Khác với atropine, là khi ngộ độc thì scopolamine

ức chế thần kinh nhiều hơn là kích thích Vì vậy scopolamine được dùng ởkhoa thần kinh để chữa cơn co giật của bệnh Parkinson, phối hợp với atropine

để chống say phi cơ hoặc tàu thủy, làm thuốc dịu thần kinh.[1]

2.2 Sơ lược về alkaloid

Một số tính chất hóa lý và phương pháp chiết tách alkaloid như sau:[4,5]

2.2.1 Các đặc tính hóa lý của alkaloid

Alkaloid là nhóm hợp chất tự nhiên chứa ít nhất một nguyên tử nitơ trongvòng heterocylic, chứa cả phân tử nitơ và carbon Alkaloid là những hợp chất

có tính base yếu, tính base của các alkaloid cũng khác tùy theo sự hiện diệncủa các nhóm thế R (mang các nhóm chức khác nhau) gắn trên nguyên tử nitơ.Các alkaloid tính base yếu thì phải cần môi trường acid mạnh để tạo thànhmuối, tan trong nước Phần đông alkaloid có vị đắng và có tính triền quang

Đa số alkaloid không màu, ở trạng thái kết tinh rắn với điểm nóng chảyxác định hoặc có khoảng nhiệt độ phân hủy Một vài alkaloid ở dạng nhựa vôđịnh hình, một vài alkaloid ở dạng lỏng (nicotine, coniine) và một vài alkaloid

có màu (berberine màu vàng, betanidine màu đỏ) Các alkaloid dạng base tự

do hầu như không tan trong nước, nhưng thường tan tốt trong dung môi hữu

cơ như chloroform, diethyl ether, alcol bậc thấp Các muối của alkaloid thì tantrong nước, alcol và hầu như không tan trong dung môi hữu cơ nhưchloroform, diethyl ether, benzene Ngoài tính base, các alkaloid có phản ứngtương tự nhau đối với một số thuốc thử, gọi tên chung là thuốc thử alkaloid.Phần đông alkaloid là những chất ngoài dược tính có cả độc tính, do đótrong y dược chúng thường được dùng với liều lượng yếu và nghiêm ngặt.Tính hòa tan của alkaloid đóng vai trò quan trọng trong việc chiết táchalkaloid ra khỏi cây cũng như trong kỹ nghệ dược phẩm điều chế dạng thuốc

để uống

N +

NH H

N

Nói chung alkaloid là hợp chất tương đối bền, tuy vậy một số hợp chấtthuộc loại dẫn xuất của indol dễ bị phân hủy hoặc biến chất khi gặp ánh sánghoặc các tác nhân oxi hóa

2.2.2 Một vài nhóm cấu trúc alkaloid

Một số cấu trúc alkaloid được chia theo các nhân cơ bản như sau:

Bảng 2.1 Một số khung cơ bản của alkaloid

Nhóm alkaloid Khung cơ bản Hợp chất điển hình

2.2.3 Phương pháp chiết tách alkaloid ra khỏi cây

Alkaloid có thể chiết từ bột dược liệu khô xay nhuyễn thành bột Tùytheo lý tính alkaloid dễ bay hơi hay alkaloid ổn định, chiết alkaloid bằng mộttrong hai cách cơ bản sau:

 Trường hợp alkaloid dễ bay hơi

Alkaloid dễ bay hơi hiện diện trong cây dưới dạng muối Cây được phơikhô và nghiền nát thành bột, cho chất kiềm vô cơ vào để phóng thích alkaloid.Các chất kiềm thường dùng là vôi, dd NH3, NaOH Sau đó chưng cất lôi cuốn

hơi nước để thu alkaloid Sau đó chưng cất lôi cuốn hơi nước để thu alkaloid.Đây là trường hợp chiết conin (alkaloid của ague), nicotine (alkaloid của thuốclá), sparlein (alkaloid của Genet)

 Trường hợp alkaloid là base ổn định, dùng hai phương pháp khác nhau

 Nấu cây với nước acid, hoặc với alcol acid hóa bằng acid mạnh Trongđiều kiện này alkaloid được chuyển sang dạng muối hòa tan trong nướchoặc alcol loãng Sau khi thu hồi dung môi bằng sự cô quay dưới áp suấtkém hoặc để bay hơi tự nhiên dung môi, thì thu được hỗn hợp alkaloiddưới dạng cao sệt hoặc khô Sự tách dung môi ở nhiệt độ càng thấp càngtốt Cao được chế hóa bởi base như NaOH, dd NH3, vôi để chuyểnalkaloid ra khỏi hỗn hợp muối, tiếp tục chiết bằng dung môi hữu cơ Việcchọn dung môi phải phù hợp với tính phân cực của alkaloid là trung bìnhhay yếu để alkaloid tan tốt trong pha đó Cuối cùng chưng cất dung dịchalkaloid và thực hiện sự phân ly, tinh chế đối với hỗn hợp sản phẩm

 Chế hóa bột cây khô với base mạnh để phóng thích alkaloid DùngNaOH, dd NH3, vôi, MgO, đôi khi dd Na2CO3 để tránh xà phòng hóachức ester Làm khô dịch chiết ở áp suất thấp, tận chiết bằng dung môithích hợp để hòa tan alkaloid tự do Cũng như trong phương pháp thứnhất, dung dịch trên chứa tất cả alkaloid trong cây cộng với nhiều tạpkhác

2.3 Giới thiệu về hợp chất scopolamine

Danh pháp và đặc tính hóa lý được khái quát như sau:[6]

H 3 C N

OH O

O

Hình 2.4 Công thức scopolamine

 Công thức phân tử: C17H21NO4

 Tên IUPAC: (–)-(S)-3-hydroxy-2-phenylpropionic acid(1R,2R,4S,7S,9S)-

9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester

 Dạng muối của scopolamine tan trong ethanol, nước

 Scopolamine dễ bị thủy phân bởi acid mạnh hoặc kiềm mạnh

 Nhiệt độ sôi là 460,313C ở áp suất thường

 Tinh thể scopolamine ở dạng ngậm một phân tử nước, nhiệt độ nóngchảy 59C

2.4 Một vài nghiên cứu khoa học về cà độc dược (Datura metel L.)

 Nghiên cứu tại Đại học GITAM, Visakhapatnam (Ấn Độ) ghi nhận dịch

chiết Datura metel L với chloroform và methanol có khả năng kháng

nhiều loại vi sinh vật (bao gồm vi khuẩn và nấm), ức chế sinh trưởng

đáng kể trên Erwinia carotovora và Pseudomonas syringae Vùng ức chế

(bán kính vòng vô khuẩn) của dịch chiết chloroform từ 9 đến 18 mmtrong khi với dịch chiết methanol từ 11 đến 30 mm ở nồng độ 100mg/mL DMSO Ở nồng độ 250 mg/mL thì vùng ức chế của dịch chiếtchloroform là 11 đến 19 mm và dịch chiết methanol là 12 đến 35 mm

Datura metel L có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng.

Trong tương lai sẽ tiến hành nghiên cứu phân lập các thành phần hiện

diện trong các dịch chiết từ Datura metel L bằng phương pháp sắc ký

cột.[7]

 Bing-You Yang, Yong-Gang Xia, Qiu-Hong Wang, De-Qiang Dou,

Hai-Xue Kuang (2010) đã phân lập được hai alkaloid mới từ Datura metel

L là (E)-methyl 4-(3-(4-hydroxyphenyl)-N-methylacrylamido)butanoate và 6,7-dimethyl-1-D-ribityl-quinoxaline-2,3(1H,4H)-dione-5′-

O-β-D-glucopyranoside.[8]