Viên bao Lý thuyết Bào chế Dược liên thông 04 vien bao thay Thanh

Viên bao Lý thuyết Bào chế Dược liên thông 04 vien bao thay Thanh tài liệu, giáo án, bài giảng , luận văn, luận án, đồ á...

VIÊN BAO

TS Trần Văn Thành

Định nghĩa

• Dạng thuốc rắn, phân liều, tạo thành bằng cách

bao phủ những lớp tá dược thích hợp lên bề mặt

viên nén

viên bao = viên nhân + lớp bao

Viên bao

Phân loại

Viên bao

Mục đích của bao viên

Che dấu mùi vị, màu sắc của hoạt chất

Dễ sử dụng và nhận biết trong việc sử dụng và bảo quản

Bảo vệ hoạt chất chống lại các yếu tố bất lợi của môi

trường

Cách ly hoạt chất, tránh tác động của các yếu tố bất lợi

trong dạ dày hoặc tác động kích ứng của hoạt chất lên

niêm mạc dạ dày

Làm thay đổi sự phóng thích của hoạt chất

Chỉ có kỹ thuật bao phim cho phép đạt đƣợc tất cả các

mục tiêu trên

Bao đường

Viên nhân được đưa vào nồi bao, được xáo trộn liên tục

nhờ nồi quay với tốc độ vừa phải, tưới hoặc phun cách

dịch bao với thành phần chủ yếu là siro lên bề mặt viên,

làm khô, vật liệu bao bám đều thành lớp lên mặt viên,

thực hiện lập lại cho đến khi hình thành lớp bao đạt yêu

cầu

Bao đường

Bao đường

Tá dược bao viên: Dung dịch đường với nồng độ thích hợp,

thường đậm đặc trên 30% Lớp bao phải khá dày, làm tăng

khối lượng viên, thao tác khó, kéo dài thời gian và viên dễ hút

ẩm chảy nước

Tá dược bảo vệ viên nhân

Gôm lac, dầu thầu dầu, DEP, PEG, Zein,…

Tá dược dính

Ngoài saccharose, có thể dùng glucose, siro tinh bột thủy

phân, gôm arabic, gelatin, hồ tinh bột, polyvinyl pyrrolydon

Màu, các chất làm thơm, làm bóng viên (sáp, dầu khoáng

parafin), các chất sát trung bảo quản,…

Bao dung dịch và rắc bột khô: dung dịch gelatin, dịch siro

– gôm arabic, hồ tinh bột, PVP Sau đó rắc bột khô talc, calci

carbonat,… Cho nồi bao quay đều và làm khô bằng nhiệt độ nóng song song với thao tác phân phối tá dược (50 – 70°C)

Các thao tác này được lập lại đến khi hết lượng dung dịch và bột viên đạt độ dày hoặc trọng lượng quy định, cuối cùng

đem sấy khô ở khoảng 50 – 60°C

Bao hỗn dịch: tưới đều hỗn dịch này trên bề mặt viên, mỗi lần phải vừa đủ để tránh dính viên

Có thể coi đây là bước sửa chữa các khuyết tật của bề mặt

viên ở giai đoạn bao nền

Bao nhẵn bằng dung dịch đường loãng và kết thúc khi bề mặt viên không còn vết rỗ, lõm

Các tá dược này hòa tan trong dung môi hữu cơ Phun dịch

vào viên ở nhiệt độ lạnh hoặc chà sát trên mặt nồi ở nhiệt độ nóng

Quá trình đánh bóng kéo dài nhiều giờ

Bao đường

Thiết bị đơn giản

Có thể cải tiến, ổn định các thông số và hiện đại hóa bằng

các thiết bị tự động

Có thể sử dụng các thiết bị hiện đại để bao như nồi bao kiểu

tầng sôi, nồi bao chân không

Thao tác đòi hỏi sự khéo léo và kinh nghiệm của kỹ thuật

viên

Mất nhiều thời gian, nên năng suất thấp, giá thành cao

Trọng lượng của viên bao hơn nhiều viên nhân, gần 70%

Lớp bao khó bảo quản vì dễ hút ẩm, đốm mặt, biến màu, dòn

dễ nứt vỡ

Bao màng mỏng

Bao màng mỏng hay bao phim là bao phủ lên bề mặt viên

nhân một màng tá dược thật mỏng, gần như trong suốt với

độ dày thường nhỏ hơn hoặc gần tới 0,1 mm vật liệu tạo

màng thường là các loại polymer tạo màng bao dù mỏng

nhưng dai, bền chắc và đáp ứng được mục tiêu đặt ra

Bao màng mỏng

Bao màng mỏng

Dẫn xuất của acid acrylic: gồm 3 nhóm chính: aminoalkyl

methacrylat copolymer bao tan ở dạ dày Methacrylic acid

copolymer: bao tan ở ruột như Eudragit L30D, L100,

Methacrylic ester copolymer: dùng bao kiểm soát, giải phóng hoạt chất chậm

Có thể phối hợp các polymer trên với PVP, PEG 4000, PEG

6000, shellac, dẫn chất chitosan,…

Bao màng mỏng

Tá dược bao màng mỏng

Tá dược tạo màng

Dung môi

dòn, dễ nứt, giúp bám chặt bề mặt viên bao, đồng thời ảnh

hưởng đến sự phóng thích hoạt chất Các chất hay dùng:

PEG 4000, 6000, propylen glycol, glycerin, triethyl citrat,

diethyl phtalat DEP,…

Bao màng mỏng

Chuẩn bị dịch bao phim

Bao màng mỏng

Chuẩn bị dịch bao phim

Bao màng mỏng

Các phương pháp bao phim

Bao màng mỏng

Các phương pháp bao phim-nồi bao

Chuẩn bị viên nhân: có hình dạng, độ chắc và số lượng theo tính toán

Để nồi bao nghiêng 30 – 45° hoặc thay đổi tùy theo khối lượng viên, độ nhớt của dịch bao…

Cho viên nhẹ nhàng vào nồi và quay ở tốc độ vừa phải 10 – 25 vòng/ phút và tăng dần nếu cần chọn một tốc độ cao, phù hợp hơn

Cần ổn định tốc độ quay của nồi trong suốt quá trình bao

Cho hệ thống hút khí, khử bụi hoạt động và sấy nhẹ viên ở 30 – 45°C Phun

dịch bao có độ mịn và tốc độ thích hợp

Tiếp tục sấy thổi khí nóng cho viên khô Có thể bao thêm những lớp bao bóng bằng dịch bao như dùng PEG 6000 trong aceton hoặc chất liệu thích hợp khác

Bao màng mỏng

Các phương pháp bao phim-nồi bao

Với nồi bao đường cổ điển, năng suất trung bình mỗi lần bao chỉ được khoảng

15 – 75 kg nhân Hao hụt tá dược ở quy trình bao phim thường khá nhiều Có thể khắc phục bằng nồi bao cải tiến: nằm nghiêng có đục lỗ xung quanh để

thông khí, nhanh khô viên hoặc đặt trong hệ thống kín dễ thu hồi bụi, dung môi hoặc kết hợp sấy bao chân không

Bao màng mỏng

Các phương pháp bao phim-tầng sôi

Thiết bị tầng sôi đẩy viên chuyển động xoay lơ lửng trong không gian của máy, đồng thời dịch bao được phun dưới dạng hạt sương, rất mịn

Viên tiếp xúc nhanh, đều với dịch bao

Dung môi bay hơi ra khỏi máy, màng phim hình thành bám dính đều trên bề mặt viên

Thiết bị này thích hợp cho nhiều đối tượng

Chất lượng màng phim với hệ thống này rất cao

Tuy nhiên, đây là thiết bị đắt tiền và bị hạn chế bởi khối lượng của viên Mặt khác viên bị tác động lớn của áp suất và

sự chuyển động nhanh của viên tạo ma sát lớn dễ làm mòn, sứt vỡ viên Vì vậy nên nhân cần thật rắn chắc

Bao màng mỏng

Các phương pháp bao phim-nén

Sử dụng máy dập viên có thể dập nhiều lần và dập theo tiến trình sau:

tiếp tá dược vào cối, đưa viên nhân vào, nén nhẹ cho viên vào khối tá dược sao cho viên nằm ở vị trí giữa cối Tiếp thêm tá dược còn lại Dập viên

Do tá dược tạo lớp bao là hạt khô nên phương pháp này còn gọi là bao khô Đây là kỹ thuật khá mới, tạo ra các viên nén bao có vỏ bao rất đẹp, hình dạng, màu sắc phong phú…

Phải có máy chuyên dùng và tốc độ nén viên bao chậm

Viên bao

Kiểm nghiệm chất lượng

Viên bao

Kiểm nghiệm chất lượng