Thuốc nhỏ mắt Lý thuyết Bào chế Dược liên thông 04 TNM thay Thanh tài liệu, giáo án, bài giảng , luận văn, luận án, đồ á...
THUỐC NHỎ MẮT OPHTHALMIC SOLUTION ( Eyes drops ) COLLYRES TS DS Trần Văn Thành THUỐC NHỎ MẮT Mắt Giác Kết mạc ( cornée ) mạc ( conjonctive ) Màng mỏng nước mắt, tuyến lệ THUỐC NHỎ MẮT Mắt Giác mạc ( cornée ) hàng rào hấp thu thuốc : biểu mơ – đệm – nội mô : dầu – nước – dầu => dược chất thân dầu có độ ion hóa vừa phải Kết mạc ( conjonctive ) Màng mỏng nước mắt, tuyến lệ THUỐC NHỎ MẮT Mắt Giác Kết mạc ( cornée ) mạc ( conjonctive ) Là vùng có diện tích rộng, có nhiều mạch máu, dễ thấm thuốc tác dụng toàn thân, hấp thu vào phần mắt không đáng kể Màng mỏng nước mắt, tuyến lệ THUỐC NHỎ MẮT Mắt Giác Kết mạc ( cornée ) mạc ( conjonctive ) Màng mỏng nước mắt, tuyến lệ ln có nước mắt 1mcl/phút pH 7.4 ion K+, Na+, Ca++, Cl-, HCO3- THUỐC NHỎ MẮT Đònh nghóa Dạng lỏng dung dịch (solution) : nước, dầu hỗn dòch (suspension) Dạng Nhỏ khô : bột, bột đông khô, viên nén giọt Tác dụng chổ Trò, ngừa bệnh: kết mạc, giác mạc THUỐC NHỎ MẮT Dạng khác dùng cho mắt : thuốc mỡ tra mắt (pommade, ointment) (vaselin, dầu khống, lanolin => bờ mi mắt) thuốc rửa mắt (bain oculaire, eye wash) màng mỏng (film) đặt nhãn cầu : THUỐC NHỎ MẮT Ưu điểm : dùng dễ phổ biến sử dụng tác dụng phụ THUỐC NHỎ MẮT Nhược điểm : dễ bị rửa trơi dễ bị pha lỗng nước mắt lượng sử dụng THUỐC NHỎ MẮT Các chất khác dùng TNM Tăng độ nhớt, làm bóng mắt : PVP Chống oxi hóa, ổn đònh : Na bisulfit, EDTA Chất diện hoạt ( Benzalkonium cloride ) Dung môi pha sẵn ( aqua conservans isotonica ) CHỐNG OXY HĨA Sục khí nitơ vào dung dịch thuốc trước đóng lọ xem biện pháp bảo vệ dược chất chống lại q trình oxy hóa có hiệu TĂNG ĐỘ NHỚT LỌC !!! CHẤT DIỆN HOẠT Tăng độ tan dược chất tan pha dung dịch thuốc nhỏ mắt Gây thấm, giúp phân tán đồng tiểu phân dược chất rắn môi trường phân tán pha thuốc nhỏ mắt hỗn dịch Tăng hấp thu dược chất qua giác mạc Thường dùng chất diện hoạt khơng ion hóa Tween 20, Tween 80 BAO BÌ THUỐC NHỎ MẮT Đường kính phận nhỏ giọt chuẩn hóa để giọt có dung tích từ 30 - 50 microlit PHA CHẾ THUỐC NHỎ MẮT bảo đảm vô trùng phòng pha chế nguyên liệu dụng cụ, bao bì đựng Hòa tan thành phần, lọc vô trùng, đóng lọ HỊA TAN Hệ đệm, chất chống oxy hóa, chất bảo quản, chất đẳng trương trước đến hoạt chất Khi có chất làm tăng độ nhớt cần ngâm trước với lượng dung mơi để trương nở hồn tồn LỌC DUNG DỊCH Lọc qua màng lọc 0,45 µm Với dung dịch có độ nhớt cao lọc qua màng có lỗ lọc 0,8 – 12 µm Vơ khuẩn thuốc nhỏ mắt phương pháp lọc phải dùng màng có lỗ lọc 0,22 µm TIỆT KHUẨN THUỐC NHỎ MẮT Tiệt khuẩn nhiệt ẩm 121°C 20 phút thuốc bền với nhiệt 98 – 100°C 30 phút thuốc nhỏ mắt có chất sát khuẩn dược chất không bền nhiệt độ cao cloramphenicol, cocain hydroclorid, neomyxin sulfat, physostigmin sulfat HỖN DỊCH THUỐC NHỎ MẮT Pha dung dịch chất dẫn (môi trường phân tán): hòa tan tất thành phần có công thức vào nước, lọc dung dịch (nếu cần) giống pha dung dịch thuốc nhỏ mắt, thu dung dịch chất dẫn Phân tán dược chất rắn (bột siêu mịn) vào dung dịch chất dẫn để thu hỗn dịch đồng nhất, điều chỉnh thể tích cần SẢN XUẤT THUỐC NHỎ MẮT Thiết bò tự động Ép khuôn chai lọ chất dẻo Pha thuốc - Vô thuốc : vô trùng Đóng nút - Dán nhãn – Vô hộp Bao bì TNM dùng nhiều lần bò nhiễm sau lần sử dụng vật liệu : chất dẻo, thủy tinh trung tính THUỐC NHỎ MẮT Kiểm tra chất lượng TNM DĐVN IV (2009) : PL-21 yêu cầu Độ Dung dịch thuốc nhỏ mắt phải trong, khơng có tiểu phân quan sát mắt thường, khơng màu có màu dược chất Hỗn dịch thuốc nhỏ mắt: 10 µg pha rắn khơng có q 20 tiểu phân > 25 µm, tiểu phân > 50 µm, khơng có tiểu phân có kích thước > 90 µm THUỐC NHỎ MẮT Kiểm tra chất lượng TNM DĐVN IV (2009) : PL-21 yêu cầu Độ Kích thước tiểu phân Vô khuẩn Giới hạn thể tích Yêu cầu kỹ thuật khác THUỐC NHỎ MẮT Các lưu ý khác Không dùng 15 (30) ngày kể từ ngày mở dùng Khi nhiễm trùng mắt nên phối hợp sử dụng: thuốc nhỏ mắt, thuốc mỡ tra mắt, KS uống Nhỏ mắt THUỐC NHỎ MẮT Công thức TNM DĐVN IV Ciprofloxacin Cloramphenicol Gentamycin Hydrocortison ZnSO4 NaCl 0,9% Neomycin Ofloxacin / neomycin ... THUỐC NHỎ MẮT Mắt Giác Kết mạc ( cornée ) mạc ( conjonctive ) Màng mỏng nước mắt, tuyến lệ THUỐC NHỎ MẮT Mắt Giác mạc ( cornée ) hàng rào hấp thu thuốc : biểu mô... nhãn cầu : THUỐC NHỎ MẮT Ưu điểm : dùng dễ phổ biến sử dụng tác dụng phụ THUỐC NHỎ MẮT Nhược điểm : dễ bị rửa trơi dễ bị pha lỗng nước mắt lượng sử dụng THUỐC NHỎ MẮT Hoạt... Vô khuẩn thuốc nhỏ mắt phương pháp lọc phải dùng màng có lỗ lọc 0,22 µm TIỆT KHUẨN THUỐC NHỎ MẮT Tiệt khuẩn nhiệt ẩm 121°C 20 phút thuốc bền với nhiệt 98 – 100°C 30 phút thuốc nhỏ mắt có chất