ELOXATIN Dược lực học Tác nhân ngưng bào (L: thuốc chống ung thư-thuốc ức chế miễn dịchplatinium) Oxaliplatin thuốc chống tân sinh thuộc nhóm hợp chất platinium mới, platinium nguyên tử tạo phức hợp với 1,2diaminocyclohexane ("DACH") nhóm oxalate Oxaliplatin có phổ tác dụng rộng in vitro gây độc tế' bào in vivo có hoạt tính kháng u nhiều loại u bao gồm u đại-trực tràng Có tượng cộng lực hoạt tính độc tế' bào oxaliplatin với 5- fluorouracil in vitro in vivo Oxaliplatin cho thấy hoạt tính in vitro in vivo loại ung thư đề kháng với cisplatin Các nghiên cứu cớ chế hoạt động oxaliplatin - chưa hoàn toàn sáng tỏ - cho thấy dẫn xuất mạnh kết chuyển hóa sinh học oxaliplatin tương tác với DNA tạo hai loại kết dính sợi chéo gây tượng phá vỡ tổng hợp DNA dẫn đến kết kháng u độc tế bào Kinh nghiệm lâm sàng bệnh nhân bị ung thư đại-trực tràng chưa điều trị trước cho thấy điều trị oxaliplatin (85 mg/m2 lập lại tuần) kết hợp với 5fluorouracil/folinic acid, so với dùng 5-fluorouracil/folinic acid đơn độc mang lại hiệu đáp ứng cao gấp đôi (49% so với 22%) ké o dài thời gian sống sót mà bệnh không tiến triển (8,2 so với tháng) Không có khác biệt có ý nghĩa nhóm thông số chất lượng sống Trên bệnh nhân bị ung thư đại-trực tràng chưa điều trị trước đó, oxaliplatin với liều 130 mg/m2 tuần kết hợp với 5fluorouracil/folinic acid đánh giá so với dùng 5-fluorouracil/folinic acid Kết hiệu tương đương dùng oxaliplatin 85 mg/m2 tuần Oxaliplatin kết hợp với 5- fluorouracil/folinic có tỷ lệ đáp ứng tốt gấp hai lần (34% vs 12%) ké o dài thời gian sống triệu chứng bệnh bệnh nhân (8,3 vs 4,2 tháng) Tuy nhiên mức độ an toàn có khác chế độ điều trị Huyết học Oxaliplati 85 130 mg/m2 mg/m2 n hợp kết với tuần tuần (EFC296 5fluoroura Mọi mức cil Thiếu độ 83 máu (%) Giảm 1) Mọi mức Độ Độ 4