Bài Giảng Dược Động Học Kháng Sinh

DỈÅÜC ÂÄÜNG HC KHẠNG S INH + NHỌM β-LACTAMIN * Háúp thu : thay âäø i ty lo ải Thê dủ: Khäng háúp thu: Pe ni-G, Pro c ain-Pe ni Háúp thu täút : Pe ni-V, Pe ni-A, Ce pha (Ampi: 40%, Amo x: 80%, Ce pha: 80-90%) Pe ni-M: - Me thic illin: Khäng háúp thu - Clo xac illin: Háúp thu täút * Phán phäúi: Khạc ty lo ải Thê dủ: Näư ng âäü thúc åí DNT/H Tỉ ång - Pe ni-G : 1/10 - Pe ni-A : 1/4 - Ce pha 1-2 : 1/50 - Ce pha : 1-15% * Time 1/2 : Khạc g 1iỉ ỵa c ạc nho ïm - Pe ni-G, M: 30ph - Ce pha 1-2 : 1-2 g iåì - Pe ni-A: g iåì - Ce pha : 6-8 g iåì * Thi trỉ ì: - Qua âỉ åìng tiãø u (c h úu) - Mäüt s äú qua âỉ åìng máût åí dảng c o ìn ho ảt tê nh (Pe ni-A, Ce pha 3) + NHỌM AMINOS IDE Khäng háúp thu qua tiãu ho ïa → tiãm Phán phäúi ke ïm tro ng c å thãø , ráút ke ïm åí DNT (trỉ ì tháûn v tai) Qua dãù v tê c h ly nhiãư u åí thai → âäüc me û v c o n Gàõ n Pro te in ke ïm, T1/2 : 2-2,30g Thi qua tiãø u (pháư n låïn c o ìn ho ảt tê nh) + NHỌM TETRACYCLIN Háúp thu : Täút Phán phäúi : Täút (trỉ ì DNT), Te tra : qua mảc h no täút Thi : Tháûn (Te tra 1,2), phán (Te tra 3) Time 1/2 v tè lãû g àõ n pro te in khạc (bng 1) Qua s ỉ ỵa, thai dãù våïi näư ng âäü c ao Gàõ n mảnh vo bäü xỉ ång , ràng TE (trỉ åïc , s au s inh v tre í nho í) + NHỌM PHENICOL Háúp thu: ráút täút (Chlo ram: 80-90%, Thiam: 100%) Phán phäúi: Ráút täút, kãø c DNT Táûp trung c ao åí vng hảc h mảc tre o rüt Gàõ n pro te in HT: tháúp (30%) T1/2: 2-3 g iåì Qua s ỉ ỵa v thai täút Chuø n ho ïa: c hlo ram (g an) → máút ho ảt tê nh → thi: tiãø u, máût (2-3%) Thiamphe nic o l: (Huút tỉ ång ) → s n pháø m thi c o ìn ho ảt tê nh c ao : tiãø u (70%,)_ phán(5-6% )s o våïi liãư u dng → Âiãư u trë nhiãùm trng âỉ åìng tiãø u, âỉ åìng máût täút hån + NHỌM MACROLIDE Háúp thu: täút Gàõ n pro te in: 70% Phán phäúi: täút (trỉ ì DNT), táûp trung c ao åí hãû hä háúp, TMH T1/2 thay âäø i ty lo ải Qua âỉ åüc s ỉ ỵa v thai Chuø n ho ïa: g an, Thi: máût, tháûn (5%) + NHỌM S ULFAMIDE Háúp thu: täút, ho n to n (trỉ ì s ulfamid tải c häù) Phán phäúi: täút, nháút l DNT & tiãư n liãût tuún T1/2 # 10g (lo ải p.håüp) Thi : tiãø u + NHỌM QUINOLONE Háúp thu : täút, g áư n ho n to n, ↓ ke ìm bàng niãm mảc Phán phäúi : täút (lo ải måïi), ke m (lo ải c äø âiãø n) Gàõ n pro te in huút tỉ ång : mảc h, T1/2 : 4-12 g iåì Chuø n ho ïa : g an máût) Qua thai täút, qua s ỉ ỵa ê t Thi : tiãø u (trỉ ì pe flo xaxin : + NHỌM NITROFURAN Chè Nitro furanto in háúp thu täút Thỉ ïc àn lm ↑ háúp thu (30-50%) → úng lục no Táûp trung c h úu åí tháûn Chuø n ho ïa nhanh Thi : tiãø u, c o ìn ho ảt tê nh (30-50%) + NHỌM IMIDAZOLE Háúp thu nhanh, ho n to n Phán phäúi täút vo nhiãư u täø c hỉ ïc Êt g àõ n vo pro te in huút tỉ ång Chuø n ho ïa : g an Cháút c huø n ho ïa c o ìn 65% tạc dủng (s o våïi c háút me û) trãn viãm khø n k khê T1/2 : Thay âäø i ty âäü tø i : s å s inh : 20-30 g iåì, ng ỉ åìi låïn : 6-10 g iåì Thi : Tiãø u (15% ng un dảng ), phán (14% ng un dảng ) Thúc qua âỉ åüc s ỉ ỵa våïi hm lỉ åüng c ao Sä TT TỌM TÀÕT ÂÄÜNG HC CẠC NHỌM KS Nho ïm Háúp thu qua tiãu ho ïa Phán phäúi Thi trỉ ì T1/2, Chuø n ho ïa β-lac tamin Thay âäø i ty lo ải Thay âäø i ty lo ải Tiãø u, máût Ty lo ải Amino s ide Khäng Ke ïm, ráút ke ïm åí DNT Tiãø u 2h30, Huút tỉ ång Te trac yc line Täút Täút (tỉ ì DNT) Máût tiãø u Ty lo ải Po lype ptide Khäng Ke m Tiãø u (80%) Mac ro lide Täút Täút (-DNT) Máût tháûn (5%) Gan Phe nic o le Ráút täút Ráút täút Tiãø u phán Gan 2-3h huút tỉ ång S ulfamide Täút (-s ulfa tiãu ho ïa) Täút Tiãø u #10h (p.håüp) Quino lo ne Täút Ke ïm (c ) Täút (måïi) Tháûn 4-12h - g an Nitro furan Khäng ( trỉ ì nitro furanto in) Táûp trung âỉ åìng tiãø u Tháûn Chuø n ho ïa nhanh 10 Imidazo le Täút Täút Tiãø u phán Thay âäø i the o tø i - g an 11 Glyc o pe ptid e Khäng Täút (-DNT ke ïm) Tiãø u Ty lo ải ve nc o 4-8h Te ic o 45-70h 12 Rifamyc ine Täút Täút Máût, tháûn v dë c h ng o ải tiãút 1,5-5h - g an 13 1.Ac id Fuc idic Täút Ráút täút (-DNT) Máût 4-6h - g an 2.Fo s fo myc i ne Khäng Täút (mảc h no , xỉ ång ) Tiãø u 3.No vo bio c i ne Täút (↓ thỉ ïc àn) Ke m (qua s ỉ ỵa dãù) Máût tháûn Huút tỉ ång CÅ CHÃÚ TẠC DỦNG CA INHdiãût khø n : * Nho ïmKHẠNG I : Nho ïm tạcSdủng Tạc dủng lãn thnh tãú bo vi khø n → vi khø n våí → c hãút Tạc dủng lãn mng tãú bo vi khø n → Räúi lo ản c hỉ ïc nàng → c hãút * Nho ïm II Nho ïm tạc dủng kç m khø n : (-) täø ng håüp ADN (ho àûc ARN åí vi khø n khäng c o ï ADN) (-) ARNr : - Tạc dủng lãn 50s - Tạc dủng lãn 30s (-) täø ng håüp Gluc id (-) täø ng håüp Lipid Chäúng c huø n ho ïa Lỉ u : tro ng nho ïm kç m khø n c ng c o ï KS c o ï kh nàng diãût khø n Täø ng håüp ADN (ho àûc ARN) Rifamyc ine Quino lo ne Imidazo le Nitro furan Antivirus Mng vi khø n Po lyme c ine Ampho te ric ine B Täø ng håüp âảm Amino s ide (30s ) Phe nic o l (50s ) Te tra (ARN vc ) Mac ro lide (50s ) Ac id fuc idic Chuø n ho ïa: S ulfamid, trime tho prime Thnh vi khø n β-lac tamine Glyc o Pe ptide Fo s fo myc ine Täø ng håüp Gluo id : Do (-) Ac e tyl - c o e nzym A : Nitro furanto in Täø ng håüp Lipid : Do (-) ac id Myc o lic åí mng tãú bo myc o bac te r (lao ) Thê dủ : c ạc thúc c häúng lao TẠC DỦNG CHÄÚNG CHUØN HỌA CA KHẠNG S INH Kãút qu : tạc dủng tàng 4-100 láư n/dng âån âäüc TAI BIÃÚN V ÂÄÜC TÊNH CA LIÃÛU PHẠP KHẠNG S INH * TAI BIÃÚN DO KHÄNG DUNG NẢP THÚC : Thỉ åìng g àûp ( - 2% ), c ạc hç nh thại lám s ng : S äút khạng s inh Cạc biãø u hiãûn ng o i da : - Phn ỉ ïng da c áúp tê nh , nhe û : Ng ỉ ïa, my âay, ban âo í - Tai biãún c áúp tê nh nàûng : Ch úu l häüi c hỉ ïng Lye ll - Phn ỉ ïng da ke ïo di : Chm tiãúp xục ( g àûp åí bãûnh nhán dng khạng s inh bäi tải c häø , ho àûc ng ỉ åìi thỉ åìng xun tiãúp xục våïi khạng s inh ) * TAI BIÃÚN DO ÂÄÜC TÊNH CA KHẠNG S INH : 1.Tai biãún åí g an : Pháư n låïn l c ạc thúc tro ng nho ïm c häúng lao , Te trac yc lin, No vo bio c in c ng c o ï thãø g áy tai biãún åí g an dng liãư u c ao di ng y våïi biãø u hiãûn räúi lo ản c hỉ ïc nàng g an, vng da, viãm g an 2.Tai biãún åí tháûn : Amino s ide , te trac ylin 3.Tai biãún vãư mạu ho àûc c å quan tảo mạu : Täø n thỉ ång ty xỉ ång , tan huút, tai biãún åí trung tám tảo huút : Phe nic o l, s ulfamide , te trac yc lin Thúc khạng lao is o niazide , s tre pto myc ine c hè g áy ỵng tai biãún nhe û 4.Tai biãún trãn tháư n kinh, g iạc quan :Amino s ide , thúc khạng lao , te trac yc lin III Tai biãún trãn xỉ ång , khåïp, s ủn: Te trac yc lin, quino lo n * TAI BIÃÚN DO MÁÚT CÁN BÀỊNG S INH VÁÛT HC : Co ï thãø xy åí mo üi vë trê c a âỉ åìng tiãu ho ïa ÅÍ miãûng , ho üng : Cm g iạc no ïng , lỉ åỵi khä âo í bo ïng máút g ai, viãm miãûng 2.ÅÍ thỉ ûc qun, dả dy : Âau thỉ åüng vë , bư n nän, viãm dả dy thỉ åìng g àûp våïi nho ïm Mac ro lid, Te rac yc lin 3.ÅÍ háûu män, trỉ ûc trng : Ng ỉ ïa náúm c andida albic ans g áy nãn 4.ÅÍ rüt : L vë trê quan tro üng c hiãúm 25 - 30 % tro ng s äú c ạc tai biãún khạng s inh g áy nãn Biãø u hiãûn thỉ åìng g àûp l è a c hy âån thư n s au dng khạng s inh tỉ ì âãún ng y m ng un nhán l * Cáư n lỉ u y ï ràò ng : +räúi locản khø c âỉ åìng Khäng o ï ranhvig iåïi ro ỵ rãûtng iỉ ỵa hiãûn tỉ åüngrüt khäng d ung nảp v âäüc tê nh + Cạc tai b iãún d o ng äü âäüc khäng p hi b ao g iåì c ng liãn q uan c hàût c he ỵ v åïi liãư u d ng NGUN TÀÕC S ỈÍ DỦNG KHẠNG S INH HÅÜP L AN TON Phi xạc âë nh âỉ åüc bãûnh Biãút lỉ ûa c ho ün lo ải khạng s inh thê c h håüp Lỉ ûa c ho ün thúc c àn c ỉ ï tiãu c hø n dỉ åüc l ho üc váûn dủng dỉ åüc âäüng ho üc Dảng dng v âỉ åìng dng c a thúc Váún âãư tỉ ång tạc , tỉ ång k Thåìi âiãø m dng thúc Thåìi g ian dng khạng s inh Váún âãư âäüc tê nh c a thúc khạng s inh Váúïn âãư kinh tãú, g iạ thúc kã âån Lỉ ûa c ho ün thúc c àn c ỉ ï tiãu c hø n c å âë a ng ỉ åìi bãûnh Phäúi håüp khạng s inh