46. Chỉ định thích hợp nhất cho kháng sinh Macrolid? Tai mũi họng, răng hàm mặt và hô hấp trên.47. Kể tên các nhóm kháng sinh có tác dụng trên vi khuẩn nội bào? Tetracyclin, Chloramphenicol, Macrolid, Quinolon.48. Khi phối hợp Erythromycin và Dihydroergotamin (DHE) sẽ làm? Giảm chuyển hóa DHE.49. Tại sao sử dụng Erythromycin với Ergotamin lại gây hoại tử đầu chi? Erythromycin là chất gây ức chế enzym gan, làm giảm chuyển hóa Ergotamin dẫn đến tăng nồng độ thuốc này trong máu (tăng tác dụng co mạch).
Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 CÂU HỎI ÔN THI HÓA DƯỢC KHÁNG SINH KHÁNG VIRUS KHÁNG NẤM VÀ TRỊ KÍ SINH TRÙNG 10 KHÁNG LAO 13 SULFAMID 14 THUỐC TRỊ SỐT RÉT 14 THUỐC SÁT KHUẨN 16 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN TIM MẠCH 16 THUỐC TÊ – MÊ 17 THUỐC GIẢM ĐAU 18 THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ 20 THUỐC TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG 22 THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ TẠO MÁU 22 GOUT 23 THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT 24 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN THẦN KINH TRUNG ƢƠNG 25 THUỐC TRỊ HEN SUYỄN 26 THUỐC KHÁNG HISTAMIN 26 HORMON 28 CORTICOID 29 THUỐC AN THẦN 29 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 KHÁNG SINH Kể tên nhóm kháng sinh tác động lên tiểu đơn vị 30S? - Cyclin, Aminosid Kể tên nhóm kháng sinh tác động lên tiểu đơn vị 50S? - Phenicol, Macrolid, Lincosamid Kể tên kháng sinh tác động lên nucleid? - Quinolon, Rifampicin, Silfamid, Trimethrompin Kháng sinh họ beta – lactam diệt khuẩn theo chế nào? - Ức chế enzym tham gia vào trình tổng hợp peptidoglycan Phân loại nhóm beta lactam? Vẽ nhóm bản? - Nhóm Penam - Nhóm Cephem - Nhóm Penem hay Carbapenem - Nhóm Monobactam S S S N O N Penam NH O Monobactam N O O Penem Cephem Cấu trúc PNC? S R - CO - NH N O COOH Penicillin Penicillin có cấu trúc gì? - Cấu trúc Penam - Cấu trúc Penam = azentidin – – on ngƣng tụ với thiazolindin Cephalexin có cấu trúc gì? - Cephem - Cephem = azetidin – – on ngƣng tụ với dihydrothiazin Penicillin có nhóm? Kể tên? - PNC G V - PNC nhóm A - PNC nhóm M - Carboxy – PNC Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 - Ureido – PNC 10 Nhóm PNC có tác dụng tốt trực khuẩn mủ xanh? - PNC – carboxy (Ticarcillin, Carbenicillin) - PNC – ureido (Piperacillin, Meziocillin) 11 Penicillin nhóm M có thuốc nào? Cách sử dụng? - Meticillin, Oxacillin, Cloxacillin - Đƣờng sử dụng: IM/IV - Có hiệu lực với MSSA, hiệu lực MRSA 12 Kháng sinh nhóm M có tác dụng tốt vi khuẩn tiết betalactamase nhạy cảm với meticillin là? - Ocxacillin 13 Dị ứng Penicillin thay Cepha không? - Không, hai thuốc có cấu trúc gần giống - Nên thay nhóm Macrolid 14 Penicillin không nên định cho bệnh nhân nào? - PNCT - Ngƣời suy giảm chức thận - Trẻ sơ sinh - Tiền sử dị ứng với Ampicillin 15 Tác dụng phụ nguy hiểm PNC là? - Shock phản vệ 16 Benzapenicillin K dùng dạng gì? Dung môi gì? - IM/IV, bất hoạt dùng đƣờng uống 17 So sánh cấu trúc Amoxicillin Ampicillin? S CH CONH NH3 O N CH3 HO NH3 CH3 S CH CONH O N COOH CH3 COOH Ampicillin - CH3 Amoxicillin Amoxicillin có thêm nhóm OH 18 Tại Ampicillin hấp thu qua đường tiêu hóa? - Do hiệu hút electron nhóm – NH2 nên Ampicillin bền môi trƣờng acid, uống đƣợc Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 19 Cấu trúc – APA? Cấu trúc – ACA? H2N S N O S H2N CH3 N CH3 OAc O COOH COOH – Amino Cephalosporin Acid – Amino Penicillin Acid 20 PNC G V sử dụng không? Tại sao? - Hiện sử dụng phổ kháng khuẩn hẹp bị đề kháng nhiều 21 Định lượng PNC? - PP oxy hóa khử (= PP I2 PP dùng Hg(NO3)2): PNC (phân hủy) D – penicillamin + acid penaldic Xác định sp phân hủy penicillin trạng tahis tự nhiên sau cho Penicillin tác dụng với NaOH vòng 15 phút Từ đo suy hàm lƣợng Penicillin nguyên vẹn chƣa mở vòng beta lactam - PP HPLC - PP vi sinh vật (xác định hoạt lực kháng sinh) 22 Ưu điểm Imipenem? - Phổ kháng khuẩn rộng (đặc biệt Pseudomonas) - Bền với nhiều betalactamase - Hấp thu tốt, dùng kết hợp cilastatin (cilastatin ức chế tƣơng tranh có hồi phục men dyhydropeptidase thận, men phân hủy Imipenem thành chất không hoạt tính) - Điều trị nhiễm trùng nặng bệnh viện, nhiễm trùng phổi 23 Phổ kháng khuẩn Imipenem? - Phổ kháng khuẩn rộng, bền với nhiều loại betalactamase - Cầu khuẩn gr dƣơng: Satphylococus nhạy cảm với meticillin, Strepcoccus, Pneumococcus, Enterococcus - Trực khuẩn gr âm: Pseudomonas aegurinosa, H influenza … 24 Nguyên tắc phối hợp kháng sinh? - Không phối hợp kháng sinh nhóm với - Không phối hợp kháng sinh kìm khuẩn với kháng sinh diệt khuẩn 25 Kháng sinh điều trị giang mai, lậu? - PNC, Monobactam (Azitreonam) - Cephalosporin hệ (Ceftriaxone) - Quinolon: Ciprofloxacin, Levofloxacin Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 26 Vẽ cấu trúc ACA? S H2N N OAc O COOH – amino cephalosporin acid 27 Cephalosporin có hệ? Cho ví dụ hệ thuốc? - I: Cephalexin, Cephalothin - II: Cefoxitin, Cefaclor - III: Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone - IV: Cefepim, Cefpirom 28 Phổ kháng khuẩn Cephalosporin hệ 1? - Cầu khuẩn gr dƣơng: liên cầu, tụ cầu, phế cầu - Cầu khuẩn gr âm: Nesseria - Trực khuẩn gr âm: H influenza, E coli… 29 Nhận diện cấu trúc Cephalexin, Cefadroxil, Cefaclor, Ceftriazon? S CH CONH NH3 N NH3 CH3 O S CH CONH HO N COOH COOH Cephalexin Cefadroxil H3C S CH CONH NH3 Cl H2N S COOH N N OMe Cefaclor N S C CONH N N O CH3 O S O COOH Ceftriazon 30 Định tính, định lượng Cephalosporin? - Định tính: IR, UV, SKLM, pƣ với tt sulfuric – formaldehyd cho màu vàng nhạt - Định lƣợng: HPLC 31 So với hệ I, II, Cepha hệ III có ưu điểm gì? - Tác dụng mạnh vi khuẩn gr âm, MIC thấp - Phân phối tốt vùng mà cephalosporint hệ I, II không đến đƣợc 32 Ưu điểm Cepha hệ III so với Cepha hệ I là? - Thấm đƣợc qua hàng rào máu não - Kháng đƣợc vi khuẩn gr dƣơng mắc phải bệnh viện N OH N O Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 33 Ưu điểm Cephalosporin hệ III? Thường sử dụng đường nào? Chất thường dùng? - Tác dụng vi khuẩn gr âm tốt hệ I, II, đặc biệt trực khuẩn mủ xanh Pseudomonas aegurinosa - Thƣờng dùng: Cefixim, Cefpodoxim dùng đƣờng uống 34 Cefixim thuốc nhóm nào? Đường sử dụng? - Cefixim thuộc nhóm Cephalosporin hệ thứ III, dùng đƣờng uống 35 Cefepim Ceftriaxone giống khác nào? - Cefepim (Cepha hệ IV), Ceftriaxone (Cehpa hệ III) - Giống nhau: phổ tác dụng giống nhau, có hiệu lực tốt tực khuẩn mủ xanh - Khác nhau: Cefepim bền với betalactamase 36 Nhóm cepha có tác dụng trực khuẩn mủ xanh? - Cepha hệ III, IV 37 Kháng sinh có tác dụng tốt trực khuẩn mủ xanh? - Cefsulodin, Ceftazidim 38 Khi dùng chung Cephalexin với thuốc antacid sẽ? - Tăng đào thải cephalexin 39 Phối hợp Cephalexin Streptomycin gây độc tính trên? - Thận 40 AUGMENTIN gì? Cơ chế tác động? - AUGMENTIN = Amoxicillin + acid clavulanic - Cơ chế: Acid clavulanic có lực mạnh men penicillinase vi khuẩn tiết ra, tạo điều kiện cho Amoxicillin gắn vào protein PBP phát huy tác dụng 41 Acid Clavulanic phối hợp với Amoxicillin có tác dụng? - Ức chế beta lactamase vi khuẩn, tăng tác dụng Amoxicillin 42 Điều xảy phối hợp Cefaclor với Aminosid? - Tăng độc tính thận 43 Kháng sinh Macrolid gồm thuốc nào? - Erythromycin, Roxithromycin, Azithromycin, Clarythromycin… 44 Macrolid có phổ kháng khuẩn? - Phổ hẹp, chủ yếu vi khuẩn gr dƣơng, gr đề kháng tự nhiên, vi khuẩn bội bào 45 Kháng sinh Macrolid phân tốt ở? - Mô phổi, tuyến nƣớc bọt Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 46 Chỉ định thích hợp cho kháng sinh Macrolid? - Tai mũi họng, hàm mặt hô hấp 47 Kể tên nhóm kháng sinh có tác dụng vi khuẩn nội bào? - Tetracyclin, Chloramphenicol, Macrolid, Quinolon 48 Khi phối hợp Erythromycin Dihydroergotamin (DHE) làm? - Giảm chuyển hóa DHE 49 Tại sử dụng Erythromycin với Ergotamin lại gây hoại tử đầu chi? - Erythromycin chất gây ức chế enzym gan, làm giảm chuyển hóa Ergotamin dẫn đến tăng nồng độ thuốc máu (tăng tác dụng co mạch) 50 Thuốc phối hợp với Erythromycin gây xoắn đỉnh? - Thuốc kháng histamin H1: Terfenadin, Astemizol 51 Kể tên tương tác thuốc thường gặp kháng sinh nhóm Macrolid? - Tăng nồng độ huyết tƣơng số thuốc Theophyllin, Digoxin - Phối hợp với Ergotamin gây hoại tử đầu chi, hội chứng ergotamins - Với Astemizol, Tefernadin gây nguy xoắn đỉnh 52 Kháng sinh thuộc nhóm Macrolid sử dụng thống điều trị H pylori? - Clarythromycin - Phối hợp: PPI + Clarythromycin 500mg (x2) + Amoxicillin 1g (x2) 53 Ưu điểm Macrolid hệ so với Erythromycin? - Hấp thu tốt không bị ảnh hƣởng thức ăn ruột - Bền vững môi trƣờng acid - Nhạy cảm với vi khuẩn đề kháng với Erythromycin 54 Một bệnh nhân nữ, mang thai, nhiễm toxoplasma gondii, định kháng sinh nào? - Spiramycin 55 Các kháng sinh có cấu trúc tương đồng với Macrolid? - Lincosamid Streptogramin (Synergistin) 56 Aminosid: chế tác dụng, tác dụng phụ? - Cơ chế: Gắn vào tiểu đơn vị 30S ngăn cản tổng hợp protein - Tác dụng phụ: o Độc tính thận (có hồi phụ) o Độc tính tai: tổn thƣơng dây thần kinh sọ số (không hồi phục) o Ức chế thần kinh cơ, liệt (curate – like) 57 Khi sử dụng kháng sinh nào, cần theo dõi nồng độ thuốc máu? Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 - Aminosid (do giới hạn trị liệu hẹp, theo dõi độc tính thận) - Phenicol (độc tính gan) 58 Tác dụng phụ Lincomycin? Cách khắc phục? - TDP Lincomycin gây viêm ruột kết màng giả (do độc tố Clostridium difficile) - Khắc phục cách dùng Vancomycin 59 Kháng sinh có tác dụng tốt Clostridium difficinale, thường dùng kết hợp với Lincosamid? - Vancomycin (nhóm Glycopeptid) 60 Tai biến nguy hiểm gặp sử dụng Lincomycin? - Viêm ruột kết màng giả nhiễm Clostridium difficinale 61 Tác dụng Neomycin? Đường sử dụng? - Trị nhiễm trùng chỗ 62 Lincomycin, Quinolon, Erythromycin có điểm tương đồng? - Phổ hẹp 63 Vẽ công thức chung nhóm Quinolon? Chỉ liên quan cấu trúc tác dụng? R5 O F R7 X N COOH R2 R1 - R1: giảm tác dụng: O, N Nhóm C = O C4 nhóm COOH C3 nơi gắn ADN – Gyrase ko thể thay R5: vi khuẩn gr âm NH2 > OH > CH3 > H F C6 tăng hoạt lực kháng khuẩn – 100 lần R7: gr âm gr dƣơng X: đƣờng uống CF > CCl > N > OMe > CH 64 Thêm dị vòng C7 Quinolon có tác dụng gì? - Mở rộng phổ kháng khuẩn 65 Nhóm chức thay đổi cấu trúc Quinolon là? - C = O vị trí 4, F vị trí 66 Quinolon có tác dụng mạnh trên? - Gr âm hiếu khí 67 Nhóm chức vừa tạo tác dụng chính, vừa tạo tác dụng phụ? - C = O vị trí F vị trí Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 68 Nhận diện công thức Cirofloxacin, Ofloxacin, Sparfloxacin? - Khung chính: O R5 N N N R3 COOH R4 R1 R2 - Cirpofloxacin: R1 = R2, R3 = H, R4 = - Ofloxacin: R1 = CH3 R3 R4 = O R1 = H R2 = CH3 - Sparfloxacin: O COOH N R4 = R5 = CH3 O F N R3 = F O F CH3 N N F COOH H 3C N N HN HN N COOH F O H3C CH3 CH Ciprofloxacin Ofloxacin Sparfloxacin 69 Tính chất dược lý Tetracyclin? - Có tác động kìm khuẩn ngoại trừ Minocyclin có tác động diệt khuẩn - Kết dính với tiểu thể 30S ribosom vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein - Phổ kháng khuẩn rộng 70 Chỉ định đặc biệt Doxycyclin? - Viêm mắt Pseudomonas aegurinosa KHÁNG VIRUS AZT chất gì? tên đầy đủ? Cơ chế? Độc tính? - AZT = Zidovudin hay Azidothymidin - Chất đƣợc dùng trị HIV - Cơ chế: vào thể AZT đƣợc phosphoryl hóa thành dẫn chất triphosphat, ức chế enzym chép ngƣợc RT ức chế tổng hợp protein virus AZT thuốc trị HIV theo chế? - Ức chế tác dụng men RT Thuốc có tác dụng giả cúm? - Interferon Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 KHÁNG NẤM VÀ TRỊ KÍ SINH TRÙNG Vẽ khung – nitroimidazol ? R1 O2N N R2 N – nitroimidazol Liên quan cấu trúc tác dụng – nitroimidazol? - Nhóm NO2: bắt buộc cần thiết phải có - Nhóm N1 cần thiết - Vị trí metyl, phenyl, carbamat, nhóm chức có O Cơ chế tác động thuốc nhóm – nitroimidazol? - Tham gia trình red – ox vi khuẩn yếm khí - Làm gãy chuỗi ADN protoza Công dụng – imidazol? - Trị đơn bào: Trichomonas vaginalis - VK yếm khí - H Pylori Phổ kháng khuẩn Metronidazol? - Đơn bào (trichomonas vaginalis) - VK yếm khí - H pylori Nhận diện cấu trúc Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol? 10 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Dẫn chất không tan Quinin dùng dạng chích? - Artermether Định lượng Artemisinin ? - Bằng phƣơng pháp quang phổ tử ngoại (UV): o Trong mt kiềm chuyển thành dẫn chất Q292 (hấp thu UV mạnh 292 nm) o Trong mt acid chuyển thành dẫn chất Q260 (hấp thu UV mạnh 260 nm) - Có thể dùng nhiều phƣơng pháp khác nhau: o So màu sau pƣ với vanillin / H2SO4 đđ o HPLC với detector điện hóa (HPLC – EC) Nếu bệnh nhân sốt rét kháng với Cloroquin, dùng thuốc nào? - Quinin sulfat phối hợp với Doxycyclin Clindamycin - Thay thế: Mefloquin, Artemisinin 10 Vẽ công thức quinin? CH2 HO N MeO N Quinin 11 Quinin tạo nhiều dạng muối (trung tính, kiềm, acid) phân tử có? - Hai nhóm N 12 Quinin dùng dạng uống không đắng? - Dùng dạng este hóa tạo dẫn chát không đắng: o Carbonat quinin (Aristoquin) o Ethyl carbonat quinin (Ququinin) 13 Phản ứng định tính quinin? - Tạo huỳnh quang xanh da trời mt H2SO4, Halogen - Pƣ Thaleoquinin: với dd Br2 + NH4OH dƣ đỏ cam 14 Công dụng quinin? - Diệt thể phân liệt máu tất loài Plasmodium - Muối quinin dùng điều trị phòng ngừa rối loạn chứng co cứng tƣ nằm - Trị loạn nhịp 15 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC SÁT KHUẨN Iod cung cấp từ đâu? Được sử dụng dạng nào? Trị bệnh gì? - Cung cấp từ thức ăn nƣớc uống (rau, quả, thịt, có cá), dùng dạng muối, trị bệnh nhƣợc giáp THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN TIM MẠCH Cơ chế tác động thuốc ức chế men chuyển? - Ức chế chuyển hóa angiotensin I thành angiotensin II (chất có tác dụng co mạch, giữ muối nƣớc làm tăng huyết áp) Kể tác dụng phụ thuốc hạ áp nhóm ức chế men chuyển? - Hạ huyết áp liều đầu - Ho khan - Phù mạch Kể số chất nhóm ức chế Angiotensin II? - Losartan, Valsartan, Cadesartan, Ibesartan… Propranolol thuộc nhóm nào? Cơ chế tác dụng? Tác dụng? Tác dụng phụ? - Propranolol thuộc nhóm chẹn kênh beta - Cơ chế: có cấu trúc giống norepinephrin chất tranh chấp với norepinephrin receptor beta giảm co bóp tim, hạ tần số tim hạ huyết áp - Tác dụng: hạ huyết áp - TDP: suy tim, có thắt phế quản, trầm cảm… Kể số thuốc hạ áp nhóm beta blocker? - Propranolol, Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol… Diltiazem thuộc nhóm nào? Loại gì? Cơ chế tác động? - Diltiazem thuốc trị tăng huyết áp nhóm chẹn kênh calci, loại Non dihydropyridin - Cơ chế: o Trên cơ: giãn trơn mạch máu o Trên tim: giảm dẫn truyền, giảm co bóp tim Kể tên thuốc hạ áp nhóm chẹn kênh Calci? - Nifedipin, Nicardipin - Felodipin, - Diltiazem, Verapamil Kể tên thuốc hạ áp nhóm giãn mạch trực tiếp? - Minoxidil Hydralazin 16 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC TÊ – MÊ Kể tên loại thuốc tê? - Cocain - Thuốc tê có nối este: Procain - Thuốc tê có nối amid: Lidocain, Xylocain - Thuốc tê có nối ete: Pramocain, Quinisocain Liên quan cấu trúc tác dụng nhóm thuốc gây tê? Chuỗi trung gian CH3 O O H2 N - - - N CH3 Phần thân nƣớc Phần thân dầu Phần thân dầu: nhân thơm, dị vòng o Ảnh hƣởng trực tiếp đến tính thấm tế bào thần kinh o Tăng cƣờng độc, tăng tác động gây tê Chuỗi trung gian: ester, ete, amid o Ester: thủy phân nhanh gan huyết tƣơng AchE, tác dụng ngắn o Amid: khó thủy phân, cho tác dụng lâu Phần thân nƣớc: o Amin bậc I, II, III, dị vòng o Amin bậc IV tác dụng o Tăng độc tính thuốc tê Thuốc gây tê bề mặt mạnh nhất? - Lidocain Lidocain thường dùng kết hợp với thuốc để kéo dài tác dụng gây tê bề mặt? - Thƣờng dùng kết hợp với Adrenalin (co mạch) Đặc điểm trị liệu Lidocain Procain? - Lidocanin: gây tê bề mặt mạnh - Procain: khó thấm qua da không dùng gây t bề mặt Thuốc mê gây ảo giác, ác mộng? - Ketamin Tác động Ketamin? - Gây mê nhanh, giảm đau mạnh, ảnh hƣởng hệ hô hấp 17 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Khi sử dụng thuốc mê Halothan cần ý điều gì? H Br Cl - CF3 Halothan Tác động có hại: Loạn nhịp tim, độc với tế bào gan (hoại tử tế bào gan) Không dùng lần với khoảng cách < tháng Định tính: IR, chƣng cất Thuốc gây mê thường sử dụng? - Isofluran 10 Vẽ công thức Isofluran? F Cl O CF3 F Isofluran THUỐC GIẢM ĐAU Thuốc giảm đau tính kháng viêm? - Paracetamol Vẽ công thức Paracetamol? OH NHCOCH Paraceatmol (Acetaminophen) Paracetamol chất chuyển hóa hai chất nào? - Chất chuyển hóa có hoạt tính phenacetinv acetanilid thể Paraceatmol gây độc gan thận? - Một phần nhỏ Paracetamol vào thể đƣợc chuyển hóa Cyt P450 thành N – acetyl – p – benzoquinoneimin (NAPQI) chất độc với gan thận Kể tên thuốc có tác động COX mạnh COX 2? - Aspirin, Indomethacin, Piroxicam, Sulindac 18 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Kể tên thuốc tác động COX COX ngang nhau? - Diclofenac, Naproxen, Ibuprofen Tên công thức Aspirin? - Aspirin = Acid acetyl salicylic COOH OCOCH3 Aspirin (Acid acetyl salicylic) Phương pháp định lượng Aspirin? - Trung hòa nhóm – COOH phân tử Aspirin nhiệt độ – 100C NaOH với thị phenolphtalein - Tác dụng NaOH với nhóm – COOH gốc ester Aspirin Cơ chế chống kết tập tiểu cầu Aspirin? - Ức chế không hồi phục COX COX ngăn thành lập prostaglandin thromboxan (ở tiểu cầu), thromboxan yếu tố gay đông máu 10 Cơ chế tác động chống kết tập tiểu cầu Ticlodipin? - Thay đổi cấu trúc glycoprotein tiểu cầu 11 Dùng Aspirin chữa sốt trẻ em gây hội chứng gì? - Hội chứng Reye: viêm não rối loạn chuyển hóa mỡ gan, xảy trẻ < 12 tuổi bị nhiễm siêu vi cho dùng Aspirin 12 Piroxicam: chế tác động, dùng liều lần ngày? - Cơ chế: Ức chế COX mạnh COX - Do thời gian bán hủy khoảng 50 nên cần dùng liều lần / ngày 13 Tại Glifanan bị rút khỏi thị trường? - Tác dụng phụ sốc tim mạch nặng nề 14 Độc tính Idarac (Floctafenin)? - Dị ứng dẫn đến sốc tim mạch (do glifanan) 15 Độc tính Celecoxib? - Độc tính tim mạch - Bị rút khỏi thị trƣờng: Rofecoxib, Valdecoxib 19 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ Morphin tổng hợp từ đâu? - Nhựa thuốc phiện Vẽ công thức Morphin? HO O N CH3 HO Morphin Các biến đổi liên quan đến cấu trúc morphin, cho tác dụng? - Giảm đau yếu - Ít gây nghiện - Ít tác dụng thâm thần Liên quan cấu trúc tác dụng Morphin? HO - N bậc 3, nhóm nhỏ: CH3 - C trung tâm khôn nối H - Nhóm phenyl nối với C* O - C nối với C* N bậc N CH * HO Biểu người ngộ độc cấp tính mãn tính Morphin? - Cấp: kích thích suy nhƣợc, hôn mê, khó thở, trụy tim mạch chết - Mãn: gây nghiện, thiếu thuốc (kích động, co giật, sốt, RL TH, HH…) tử vong Kể tên thuốc có tác dụng mạnh Morphin? - Hydromorphin, Buprenorphin, Fentanyl, Methadol Kể chất đối kháng Morphin? - Nalorphin, Naloxon, Naltrexon Tại Methadon dùng làm thuốc cai nghiện? - Gây dung nạp chậm, triệu chứng thiếu thuốc nhẹ Morphin 20 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Kể tên dùng điều trị ngộ độc Morphin cấp, chế tác động thuốc này? - Nalorphin, Naloxon, Naltrexon - Cơ chế: o Nalorphin: Đối kháng () chủ vận () o Noloxon, Naltrexon: Đối kháng túy, ức chế tác động Morphin 10 Pentazocin thường dùng đường nào? Có công dụng gì? - Thƣờng dùng đƣờng tiêm uống có tác dụng - Đƣợc dùng làm thuốc phát ngƣời nghiện Morphin qua hội chứng thiếu thuốc, Pentazocin có tác dụng đối kháng chủ vận với morphin 11 Codein: tác dụng, CCĐ, thường dùng phối hợp với chất nào? - Tác dụng giảm đau Morphin, ức chế trung tâm ho - CCĐ: Hen suyễn, khí phể thủng - Thƣờng dùng phối hợp với Paracetamol 12 Nhận diện công thức Dextropropoxyphen? O H3C CH3 CH3 N CH3 O Dextroptopoxyphen 13 Nhận diện cấu trúc Codein? MeO O N HO Codein 21 CH3 H3PO4 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG Các nhóm thuốc điều trị loét dày – tá tràng? - Chất kháng acid - Các chất kháng thụ thể H2 - Các thuốc ức chế bơm proton (PPI) - Thuốc kháng acetyl cholin thụ thể M1 - Các chất bảo vệ nhày - Kháng sinh Cơ chế tác động Cimetidin? - Đối kháng tƣơng tranh receptor histamin H2 Cimetidin kết hợp với Astemisol lại gây xoắn đỉnh? - Cimetidin chất gây ức chế enzym gan tăng nồng độ Astemisol gây xoắn đỉnh Cimetidin phối hợp với thuốc kháng histamin không gây xoắn đỉnh? - Phối hợp với thuốc kháng histamin, ngoại trừ Terfenadin Astemizol Cơ chế tác động nhóm ức chế bơm proton ? - Tác động vào nhóm – SH enzym ức chế chọn lọc H+/K+ - ATPase THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ TẠO MÁU Kể tên nhóm thuốc hạ lipid huyết? - Nhóm ức chế HMG – CoA reductase (nhóm Statin): Atorvastatin, Fluvastatin… - Nhóm muối mật: Cholestyramin - Nhóm Fibrat: Clofibrat, Benzafibrat, Ciprofibrat, Fenofibrat, Gemfibrozil - Acid - - Các chất khác: Benfluorex, Acid nicotinic, Vitamin K Cơ chế tác động nhóm hạ lipid huyết? - Nhóm ức chế HMG – CoA reductase (nhóm satin) giảm tổng hợp cholesterol - Nhóm muối mật (cholestyramin): Nhựa + acid mật phức công kềnh, không đƣợc tái hấp thu mà theo ruột ngoài, làm cho gan thiếu acid mật Gan tăng biểu LDL – R tăng bắt giữ cholesterol tự giảm cholesterol - Nhóm fibrat: chƣa rõ ràng, giảm tiết gan tăng thoái hóa thông qua lipoprotein lipase 22 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Nhận diện cấu trúc Atorvastatin, Fluvastatin, Simvastatin, Ciprofibrat, Benzafibrat? F OH OH O COOH O O OH OH N N H COOH H3C O CH3 N OH F Atorvastatin O H3C Fluvastatin Simvastatin CH COOH HC O COOH O CH Cl CH3 CH3 N H Cl H3C O COOH CH3 CH3 Cl Ciprofibrat O HO Benzafibrat Gemfibrozil GOUT Gout gì? - Gout bệnh chuyển hóa với đặc điểm tăng acid uric viêm khớp tái phát lắng đọng dƣới dạng natri urat khớp sụn Thuốc dùng điều trị Gout? - Colchicin, Indomethacin (NSAID), Allopurinol Kể tên thuốc điều trị Gout chế tác động? Thuốc thuộc nhóm NSAID? - Colchicin: Ức chế trình viêm, tác động bạch cầu đa nhân (tubulin) làm giảm khả xuyên thấm mạch, khả thực bào, khả phóng thích enzym lysosom trƣớc thực bào - Allopurinol: Ức chế enzym xanthinoxydase ức chế tổng hợp acid uric - Probenecid: Tăng đào thải acid uric qua thận - Indomethacin (NSAID): Kháng viêm, tác động bạch cầu đơn nhân, đại thực bào bạch cầu hạt làm ngăn chặn chặn chu kỳ viêm tích tụ tinh thể acid uric natri urat Aspirin Phenylbutazol có điều trị gout dược không? - Đƣợc 23 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT Acetyl cholin thường tồn đâu thể? - Là chất thiên nhiên, thể đƣợc tổng hợp từ cholin acetyl coenzym A Sau thành lập, acetylcholin đƣợc trữ hạt nhỏ đầu tận neuron Men thủy phân acetylcholin thể? - Acetylcholinesterase - Butylcholinesterase Atropin thuộc nhóm nào? - Atropin Scopolamin thuộc nhóm chất liệt đối giao cảm Tác động Atropin? - Đối kháng tƣơng tranh với receptor cholinergic hậu hạch đối giao cảm: o Giảm nhu động dày – ruột, giảm tiết dịch vị… o Ức chế tiết dịch đƣờng hô hấp, làm khô màng nhày, giảm tiết mồ hôi (sốt Atropin trẻ em lên đến 430C) o Giãn ngƣơi, liệt điều tiết o Block nhĩ thất, tim chậm… Atropin có dùng điều trị hen suyễn không? - Không, Atropin làm ức chế tiết dịch hô hấp, làm khô màng nhày hô hấp Ngộ độc Aotrpin, giải độc chất nào? - Physostigmin (chất kháng cholinesterase có hồi phục) Pilocarpin làm tăng làm giảm huyết áp, tác động bị hủy chất nào? - Atropin Ngộ độc phospho hữu cơ: triệu chứng, giải độc chất nào? - Phospho hữu chất anti – cholinesterase, ngộ độc biểu với triệu chứng: Nôn, khó thở, tăng tiết dịch, chảy nƣớc bọt, thu nhỏ ngƣơi, tiêu chảy, - Giải độc chất làm tái sinh enzym cholinesterase (Pralidoxim, Trimedoxim, Obidoxim), kết hợp dùng với Atropin 24 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN THẦN KINH TRUNG ƯƠNG Cafein thuộc nhóm nào? Cấu trúc? Đường sử dụng? - Thuộc nhóm xanthin, thuốc có tác động kích thích TKTW - Đƣờng sử dụng: IM/IV - Cấu trúc: CH3 O H3C O N N N CH3 Cafein Thuốc có tác động nghịch lý? - Nitrazepam, Flunitrazepam 25 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC TRỊ HEN SUYỄN Kể tên nhóm thuốc trị hen suyễn? - Thuốc cắt hen: o Thuốc chủ vận beta loại tác dụng nhanh o Thuốc kháng cholin: Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium - Thuốc kiểm soát hen: o Dẫn chất xanthin: Theophyllin o Thuốc chủ vận beta loại kéo dài o Glucocorticoid o Thuốc kháng thể IgE o Thuốc kháng histamin: Ketotifen o Thuốc ổn định dƣỡng bào: Cromolyn o Thuốc đối kháng LTD4: Montelukast o Thuốc ức chế – lypooxygenase: Zileuton Cơ chế tác động Terbutalin Ipratropium? Tại không dùng Atropin để trị hen phế quản? - Terbutalin: gắn vào 2 – receptor hoạt hóa adenylat cyclase, làm tăng nồng độ cAMP giãn trơ phế quản - Ipratropium: làm giãn trơn phế quản đối kháng với tác động gây co thắt phế quản acetylcholin Cơ chế tác động Theophyllin? - Ức chế enzym phosphodiesterase, làm tăng nồng độ AMP vòng tính đối kháng cạnh tranh với adenosin THUỐC KHÁNG HISTAMIN Phân loại thuốc kháng histamin? Nhóm ethylendiamin: Antazolin (nhỏ mũi),… Nhóm cyclizin: Cetirizin Nhóm amino ethnol: o Thế hệ 1: diphenylhydramin HCl o Thế hệ 2: Terfenadin, Fexofenadin Nhóm propylamin: Dexclopheniramin maleat, clopheniramin maleat… Nhóm dẫn chất benzimidazol: Astemizol, Oxatomid Nhóm dẫn chất phenothiazin: Promethazin… Nhóm tricyclin: Loratadin, Ciproheptadin… Nhược điểm lớn Astemisol gì? - Gây xoắn đỉnh 26 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Cơ chế chung thuốc kháng histamin H1? - Đối kháng tƣơng tranh thuận nghịch receptor H1 Tạo tác động: o Giãn trơn khí phế quản o Giảm tính thấm mao mạch o Không gây giảm tiết dịch vị Cơ chế tác động thuốc kháng histamin? - Cetirizin: o Có lực cao receptor H1 o Ái lực thấp Terfenadin Hydroxyzin trên: Kênh Calci, alpha – adrenergic Ít tác dụng phụ huyết áp D2 – Dopamin, – HT2 serotonin, Muscarinic receptor Ít tác dụng phụ TKTW - Fexofenadin: cạnh tranh với vị trí receptor H1 Phong bế tác dụng histamin hệ tiêu hóa, tử cung, mạch máu lớn, trơn phế quản… Liên quan cấu trúc tác dụng thuốc kháng histamin H1? R Ar X C C N R A Ar - (CH2)n A: - CH2, - NH2, - O -, - CH2O hay n = hay Ar: nhân thơm hay dị vòng R: alkyl (thƣờng metyl) X: O (ethanolamin), C (alkylamin), N (ethylendiamin, piperazinhay piperidin) N: cuối mạch N bậc III Mạch C dài hay phân nhánh: giảm tác dụng Thế Cl, Br hay F vào para nhân thơm: tăng tác dụng (F > Br > Cl > H) Nhận diện cấu trúc Phenothiazin, thay R gốc khác ta thuốc nào? R N S 10 R' R = - CH2 – CH2 – N (CH3)2 R = - CH2 – CH2 – N (C2H5)2 R = - (CH2)2 – CH2 – N (CH3)2 27 Kháng histamin Anti – Parkinson An thần mạnh Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 Promethazin: nhận diện cấu trúc, thuộc nhóm nào? - Thuốc kháng histamin nhóm phenothiazin dimetylamino – ethyl CH3 N CH3 CH3 N S Promethazin Loratadin thuộc nhóm nào? Có dùng thuốc trị say tàu xe không? - Loratadin thuốc kháng histamin hệ 2, thuộc nhóm tricyclin - Khồng dùng trị say tàu xe, Loratain có tác dụng kháng histamin H1 mạnh ngoại biên (dùng trị mề đay) Nêu đặc điểm thuốc kháng histamin: Cetirizin, Fexofenadin, Loratadin, Chlopheniramin, Dexclopheniramin, Promethazin? Tên thuốc Nhóm Đặc điểm Cetirizin Cyclin (thế hệ 2) - Không có tác động kháng cholinergic )ko gây ân thần, khô miệng, táo bón) - Không gây buồn ngủ Fexofanadin Aminoethanol - Là chất chuyển hóa Terfenadin, chuyển hóa (thế hệ 2) qua gan - Thân nƣớc nên gây buồn ngủ - Không kéo dài khoảng QT dùng chung với Erythromycin, Ketoconazol Loratadin Tricyclin - Kháng H1 mạnh ngoại biên (trị mề đay) - T1/2 dài Chlopheniramin Propyl amin - Trị ho, gây buồn ngủ dội nhƣng an toàn cho trẻ em phụ nữ mang thai Dexclopheniramin Propyl amin Promethazin Phenothiazin - Gây buồn ngủ dội (cẩn thận lái tàu xe) - Trị động kinh trẻ em HORMON Thuốc ngừa thai có thành phần? - Excluton (chứa 0,5 mg Progestin), dùng cho phụ nữ cho bú Postinor biệt dược thuốc nào? Thành phần? Cách sử dụng? - Thuốc tránh thai sau giao hợp - Thành phần: 0,75 mg Levonorgestrel - Cách sử dụng: Vĩ có viên: sau giao hợp uống viên, uống tiếp viên lại sau 12 28 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 CORTICOID Corticoid có tác dụng mạnh nhất? - Flumethason > Dexamethason, Betamethason Betamethason sử dụng đường nào? Uống không? - Thƣờng dùng dạng kem, pomade, lotion cho tác dụng chỗ - Có thể dùng đƣờng uống, đặt trực tràng THUỐC AN THẦN Liên quan cấu trúc tác dụng nhóm thuốc Barbiturate? R3 O N R1 O R2 N H - - O Khung Barbiturate R1 R2 phải chuỗi hydrocarbon: o Mạch từ – 5C: tăng hoạt tính o Mạch = 5C: tác dụng gây ngủ giảm (có thể gây co giật) o Mạch chƣa no: tăng hoạt tính o Gốc phenyl: tác động gây ngủ, tăng tác động gây co giật R3: CH3 gây ngủ mạnh O thay S: tác động mạnh cực ngắn, dùng gây mê (TM) Nếu N nhóm methyl gây co giật, không dùng trị liệu Vẽ công thức thuốc: Diazepam, Barbital, Phenobarital? CH3 N O H N Cl N C2H5 N H C2H5 O Diazepam H O O Barbital O N C2H5 N H C6H5 O O Phenobarrbital 29 [...]... giảm tổng hợp cholesterol - Nhóm muối mật (cholestyramin): Nhựa + acid mật phức công kềnh, không đƣợc tái hấp thu mà theo ruột ra ngoài, làm cho gan thi u acid mật Gan sẽ tăng biểu hiện LDL – R tăng bắt giữ cholesterol tự do giảm cholesterol - Nhóm fibrat: chƣa rõ ràng, có thể do giảm bài tiết ở gan và tăng thoái hóa thông qua lipoprotein lipase 22 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược. .. rút khỏi thị trường? - Tác dụng phụ sốc tim mạch nặng nề 14 Độc tính của Idarac (Floctafenin)? - Dị ứng dẫn đến sốc tim mạch (do glifanan) 15 Độc tính của Celecoxib? - Độc tính trên tim mạch - Bị rút khỏi thị trƣờng: Rofecoxib, Valdecoxib 19 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ 1 Morphin được tổng hợp từ đâu? - Nhựa cây thuốc phiện 2 Vẽ công thức... Ức chế enzym xanthinoxydase ức chế tổng hợp acid uric - Probenecid: Tăng đào thải acid uric qua thận - Indomethacin (NSAID): Kháng viêm, tác động trên bạch cầu đơn nhân, đại thực bào và bạch cầu hạt làm ngăn chặn chặn chu kỳ viêm do tích tụ các tinh thể acid uric và natri urat 4 Aspirin và Phenylbutazol có điều trị gout dược không? - Đƣợc 23 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc... triệu chứng: Nôn, khó thở, tăng tiết dịch, chảy nƣớc bọt, thu nhỏ con ngƣơi, tiêu chảy, - Giải độc bằng các chất làm tái sinh enzym cholinesterase (Pralidoxim, Trimedoxim, Obidoxim), kết hợp dùng với Atropin 24 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN THẦN KINH TRUNG ƯƠNG 1 Cafein thuộc nhóm nào? Cấu trúc? Đường sử dụng? - Thuộc nhóm xanthin, thuốc có... chứng thi u thuốc nhẹ hơn Morphin 20 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 9 Kể tên các thốc dùng điều trị ngộ độc Morphin cấp, cơ chế tác động của các thuốc này? - Nalorphin, Naloxon, Naltrexon - Cơ chế: o Nalorphin: Đối kháng () và chủ vận () o Noloxon, Naltrexon: Đối kháng thuần túy, ức chế tác động của Morphin 10 Pentazocin thường dùng bằng đường nào? Có công dụng... Corticoid, Cyclosporin, Diazepam) là chất gây cảm ứng enzym gan tăng chuyển hóa làm giảm nồng độ Ketoconazol 13 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 11 Khi sử dụng INH cần chú ý gì với vitamin B6? - Khi dùng INH có độc tính là rối loạn thần kinh, co giật, độc tính này có thể liên quan đến việc thi u vitamin B6 Có thể bổ sung vitamin B6 khi quá rối loạn thần kinh SULFAMID... hƣởng trên hệ hô hấp 17 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 8 Khi sử dụng thuốc mê Halothan cần chú ý điều gì? H Br Cl - CF3 Halothan Tác động có hại: Loạn nhịp tim, độc với tế bào gan (hoại tử tế bào gan) Không dùng 2 lần kế tiếp với khoảng cách < 3 tháng Định tính: IR, chƣng cất 9 Thuốc gây mê nào hiện nay thường sử dụng? - Isofluran 10 Vẽ công thức Isofluran? F Cl.. .Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 7 Cơ chế tác dụng chung của ác conazol? - Ức chế enzyme 14 - demethylase ngăn chặn sinh tổng hợp ergosterol 8 Nhận diện cấu trúc Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol? - Cấu trúc chung: N Imidazol N R Cl Cl N N... dẫn chất phenothiazin: Promethazin… 7 Nhóm tricyclin: Loratadin, Ciproheptadin… 2 Nhược điểm lớn nhất của Astemisol là gì? - Gây xoắn đỉnh 26 Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 3 Cơ chế chung của các thuốc kháng histamin H1? - Đối kháng tƣơng tranh thuận nghịch tại receptor H1 Tạo ra các tác động: o Giãn cơ trơn khí phế quản o Giảm tính thấm mao mạch o Không gây giảm... cấu trúc Phenothiazin, khi thay thế R bằng các gốc khác nhau ta được các thuốc nào? R N S 10 R' R = - CH2 – CH2 – N (CH3)2 R = - CH2 – CH2 – N (C2H5)2 R = - (CH2)2 – CH2 – N (CH3)2 27 Kháng histamin Anti – Parkinson An thần mạnh Tổng hợp câu hỏi ôn thi tốt nghiệp Hóa Dược Nguyễn Ngọc Lê – DCT 2007 7 Promethazin: nhận diện cấu trúc, thuộc nhóm nào? - Thuốc kháng histamin nhóm phenothiazin dimetylamino