46. Chỉ định thích hợp nhất cho kháng sinh Macrolid? Tai mũi họng, răng hàm mặt và hô hấp trên.47. Kể tên các nhóm kháng sinh có tác dụng trên vi khuẩn nội bào? Tetracyclin, Chloramphenicol, Macrolid, Quinolon.48. Khi phối hợp Erythromycin và Dihydroergotamin (DHE) sẽ làm? Giảm chuyển hóa DHE.49. Tại sao sử dụng Erythromycin với Ergotamin lại gây hoại tử đầu chi? Erythromycin là chất gây ức chế enzym gan, làm giảm chuyển hóa Ergotamin dẫn đến tăng nồng độ thuốc này trong máu (tăng tác dụng co mạch).
Trang 1CÂU HỎI ÔN THI HÓA DƯỢC
KHÁNG SINH 2
KHÁNG VIRUS 9
KHÁNG NẤM VÀ TRỊ KÍ SINH TRÙNG 10
KHÁNG LAO 13
SULFAMID 14
THUỐC TRỊ SỐT RÉT 14
THUỐC SÁT KHUẨN 16
THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN TIM MẠCH 16
THUỐC TÊ – MÊ 17
THUỐC GIẢM ĐAU 18
THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ 20
THUỐC TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG 22
THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ TẠO MÁU 22
GOUT 23
THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ THẦN KINH THỰC VẬT 24
THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN THẦN KINH TRUNG ƢƠNG 25
THUỐC TRỊ HEN SUYỄN 26
THUỐC KHÁNG HISTAMIN 26
HORMON 28
CORTICOID 29
THUỐC AN THẦN 29
Trang 2KHÁNG SINH
1 Kể tên các nhóm kháng sinh tác động lên tiểu đơn vị 30S?
- Cyclin, Aminosid
2 Kể tên các nhóm kháng sinh tác động lên tiểu đơn vị 50S?
- Phenicol, Macrolid, Lincosamid
3 Kể tên các kháng sinh tác động lên nucleid?
- Quinolon, Rifampicin, Silfamid, Trimethrompin
4 Kháng sinh họ beta – lactam diệt khuẩn theo cơ chế nào?
- Ức chế những enzym tham gia vào quá trình tổng hợp peptidoglycan
5 Phân loại các nhóm beta lactam? Vẽ nhóm cơ bản?
O
NS
O
NHO
Penam Penem Cephem Monobactam
6 Cấu trúc của PNC?
NS
- Cephem = azetidin – 2 – on ngƣng tụ với dihydrothiazin
9 Penicillin có mấy nhóm? Kể tên?
- PNC G và V
- PNC nhóm A
- PNC nhóm M
- Carboxy – PNC
Trang 3- Ureido – PNC
10 Nhóm PNC nào có tác dụng tốt trên trực khuẩn mủ xanh?
- PNC – carboxy (Ticarcillin, Carbenicillin)
- PNC – ureido (Piperacillin, Meziocillin)
11 Penicillin nhóm M có những thuốc nào? Cách sử dụng?
- Meticillin, Oxacillin, Cloxacillin
- Đường sử dụng: IM/IV
- Có hiệu lực với MSSA, không có hiệu lực trên MRSA
12 Kháng sinh nhóm M có tác dụng tốt trên các vi khuẩn tiết betalactamase nhạy cảm với meticillin là?
- Ocxacillin
13 Dị ứng Penicillin có thể thay bằng Cepha được không?
- Không, do hai thuốc này có cấu trúc gần giống nhau
- Nên thay bằng nhóm Macrolid
14 Penicillin không nên chỉ định cho những bệnh nhân nào?
- PNCT
- Người suy giảm chức năng thận
- Trẻ sơ sinh
- Tiền sử dị ứng với Ampicillin
15 Tác dụng phụ nguy hiểm nhất của PNC là?
- Shock phản vệ
16 Benzapenicillin K dùng ở dạng gì? Dung môi là gì?
- IM/IV, bất hoạt khi dùng bằng đường uống
17 So sánh cấu trúc của Amoxicillin và Ampicillin?
NS
COOH
CH3
CH3O
CH
NH3
CONH
NS
COOH
CH3
CH3O
CH
NH3
CONHO
H
- Amoxicillin có thêm nhóm OH
18 Tại sao Ampicillin chỉ hấp thu qua đường tiêu hóa?
- Do hiệu quả hút electron của nhóm – NH2 nên Ampicillin bền trong môi trường acid, có thể uống được
Trang 419 Cấu trúc 6 – APA? Cấu trúc 7 – ACA?
NS
O
CH3
CH3COOH
N
H2
NS
COOH
OAcO
N
H2
6 – Amino Penicillin Acid 7 – Amino Cephalosporin Acid
20 PNC G và V hiện nay còn sử dụng không? Tại sao?
- Hiện nay ít sử dụng do phổ kháng khuẩn hẹp và bị đề kháng nhiều
21 Định lượng PNC?
- PP oxy hóa khử (= PP I2 hoặc PP dùng Hg(NO3)2): PNC (phân hủy) D – penicillamin + acid penaldic Xác định sp phân hủy của penicillin ở trạng tahis tự nhiên và sau khi cho Penicillin tác dụng với NaOH trong vòng 15 phút Từ đo suy ra hàm lượng Penicillin nguyên vẹn chưa mở vòng beta lactam
- PP HPLC
- PP vi sinh vật (xác định hoạt lực kháng sinh)
22 Ưu điểm của Imipenem?
- Phổ kháng khuẩn rộng (đặc biệt trên Pseudomonas)
- Bền với nhiều betalactamase
- Hấp thu tốt, luôn dùng kết hợp cilastatin (cilastatin ức chế tương tranh có hồi phục men
dyhydropeptidase ở thận, men này phân hủy Imipenem thành chất không hoạt tính)
- Điều trị nhiễm trùng nặng bệnh viện, nhiễm trùng phổi
23 Phổ kháng khuẩn của Imipenem?
- Phổ kháng khuẩn rộng, bền với nhiều loại betalactamase
- Cầu khuẩn gr dương: Satphylococus nhạy cảm với meticillin, Strepcoccus, Pneumococcus, Enterococcus
- Trực khuẩn gr âm: Pseudomonas aegurinosa, H influenza …
24 Nguyên tắc phối hợp kháng sinh?
- Không phối hợp các kháng sinh trong cùng 1 nhóm với nhau
- Không phối hợp 1 kháng sinh kìm khuẩn với 1 kháng sinh diệt khuẩn
25 Kháng sinh nào điều trị giang mai, lậu?
- PNC, Monobactam (Azitreonam)
- Cephalosporin thế hệ 3 (Ceftriaxone)
- Quinolon: Ciprofloxacin, Levofloxacin
Trang 526 Vẽ cấu trúc 7 ACA?
NS
COOH
OAcO
N
H2
7 – amino cephalosporin acid
27 Cephalosporin có mấy thế hệ? Cho ví dụ mỗi thế hệ 2 thuốc?
- I: Cephalexin, Cephalothin
- II: Cefoxitin, Cefaclor
- III: Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone
- IV: Cefepim, Cefpirom
28 Phổ kháng khuẩn của Cephalosporin thế hệ 1?
- Cầu khuẩn gr dương: liên cầu, tụ cầu, phế cầu
- Cầu khuẩn gr âm: Nesseria
- Trực khuẩn gr âm: H influenza, E coli…
29 Nhận diện cấu trúc Cephalexin, Cefadroxil, Cefaclor, Ceftriazon?
NS
COOH
CH3O
CH
NH3
CONH
NS
COOH
CH3O
CH
NH3
CONHO
H
N S
COOH O
N S N
H2
C N CONH
31 So với thế hệ I, II, thì Cepha thế hệ III có ưu điểm gì?
- Tác dụng mạnh hơn trên vi khuẩn gr âm, MIC thấp
- Phân phối tốt ở những vùng mà cephalosporint thế hệ I, II không đến được
32 Ưu điểm Cepha thế hệ III so với Cepha thế hệ I là?
- Thấm được qua hàng rào máu não
- Kháng được vi khuẩn gr dương mắc phải trong bệnh viện
Trang 633 Ưu điểm của Cephalosporin thế hệ III? Thường sử dụng bằng đường nào? Chất nào thường dùng?
- Tác dụng trên vi khuẩn gr âm tốt hơn thế hệ I, II, đặc biệt trên trực khuẩn mủ xanh
Pseudomonas aegurinosa
- Thường dùng: Cefixim, Cefpodoxim dùng bằng đường uống
34 Cefixim là thuốc nhóm nào? Đường sử dụng?
- Cefixim thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ thứ III, dùng bằng đường uống
35 Cefepim và Ceftriaxone giống nhau và khác nhau như thế nào?
- Cefepim (Cepha thế hệ IV), Ceftriaxone (Cehpa thế hệ III)
- Giống nhau: phổ tác dụng giống nhau, có hiệu lực tốt trên tực khuẩn mủ xanh
- Khác nhau: Cefepim bền hơn với betalactamase
36 Nhóm cepha nào có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh?
- Cepha thế hệ III, IV
37 Kháng sinh nào có tác dụng tốt trên trực khuẩn mủ xanh?
- Cefsulodin, Ceftazidim
38 Khi dùng chung Cephalexin với các thuốc antacid sẽ?
- Tăng đào thải cephalexin
39 Phối hợp Cephalexin và Streptomycin gây độc tính trên?
- Thận
40 AUGMENTIN là gì? Cơ chế tác động?
- AUGMENTIN = Amoxicillin + acid clavulanic
- Cơ chế: Acid clavulanic có ái lực rất mạnh đối với men penicillinase do vi khuẩn tiết ra, tạo điều kiện cho Amoxicillin gắn vào các protein PBP và phát huy tác dụng
41 Acid Clavulanic trong phối hợp với Amoxicillin là do có tác dụng?
- Ức chế beta lactamase của vi khuẩn, tăng tác dụng của Amoxicillin
42 Điều gì xảy ra khi phối hợp Cefaclor với Aminosid?
- Tăng độc tính trên thận
43 Kháng sinh Macrolid gồm những thuốc nào?
- Erythromycin, Roxithromycin, Azithromycin, Clarythromycin…
44 Macrolid có phổ kháng khuẩn?
- Phổ hẹp, chủ yếu trên vi khuẩn gr dương, gr đề kháng tự nhiên, vi khuẩn bội bào
45 Kháng sinh Macrolid phân tốt nhất ở?
- Mô phổi, tuyến nước bọt
Trang 746 Chỉ định thích hợp nhất cho kháng sinh Macrolid?
- Tai mũi họng, răng hàm mặt và hô hấp trên
47 Kể tên các nhóm kháng sinh có tác dụng trên vi khuẩn nội bào?
- Tetracyclin, Chloramphenicol, Macrolid, Quinolon
48 Khi phối hợp Erythromycin và Dihydroergotamin (DHE) sẽ làm?
- Giảm chuyển hóa DHE
49 Tại sao sử dụng Erythromycin với Ergotamin lại gây hoại tử đầu chi?
- Erythromycin là chất gây ức chế enzym gan, làm giảm chuyển hóa Ergotamin dẫn đến tăng nồng độ thuốc này trong máu (tăng tác dụng co mạch)
50 Thuốc nào khi phối hợp với Erythromycin gây xoắn đỉnh?
- Thuốc kháng histamin H1: Terfenadin, Astemizol
51 Kể tên các tương tác thuốc thường gặp ở kháng sinh nhóm Macrolid?
- Tăng nồng độ trong huyết tương một số thuốc Theophyllin, Digoxin
- Phối hợp với Ergotamin có thể gây hoại tử đầu chi, hội chứng ergotamins
- Với Astemizol, Tefernadin có thể gây nguy cơ xoắn đỉnh
52 Kháng sinh nào thuộc nhóm Macrolid được sử dụng chính thống trong điều trị H pylori?
- Clarythromycin
- Phối hợp: PPI + Clarythromycin 500mg (x2) + Amoxicillin 1g (x2)
53 Ưu điểm của Macrolid thế hệ mới so với Erythromycin?
- Hấp thu tốt và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn ở ruột
- Bền vững hơn trong môi trường acid
- Nhạy cảm với các vi khuẩn đã đề kháng với Erythromycin
54 Một bệnh nhân nữ, mang thai, nhiễm toxoplasma gondii, có thể chỉ định kháng sinh nào?
- Spiramycin
55 Các kháng sinh có cấu trúc tương đồng với Macrolid?
- Lincosamid và Streptogramin (Synergistin)
56 Aminosid: cơ chế tác dụng, tác dụng phụ?
- Cơ chế: Gắn vào tiểu đơn vị 30S ngăn cản sự tổng hợp protein
- Tác dụng phụ:
o Độc tính trên thận (có hồi phụ)
o Độc tính trên tai: tổn thương dây thần kinh sọ số 8 (không hồi phục)
o Ức chế thần kinh cơ, liệt cơ (curate – like)
57 Khi sử dụng kháng sinh nào, cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu?
Trang 8- Aminosid (do giới hạn trị liệu hẹp, theo dõi độc tính trên thận)
- Phenicol (độc tính trên gan)
60 Tai biến nguy hiểm nhất có thể gặp khi sử dụng Lincomycin?
- Viêm ruột kết màng giả do nhiễm Clostridium difficinale
61 Tác dụng của Neomycin? Đường sử dụng?
R2R1
- R1: giảm tác dụng: O, N
- Nhóm C = O ở C4 và nhóm COOH ở C3 là nơi gắn ADN – Gyrase ko thể thay thế
- R5: vi khuẩn gr âm NH2 > OH > CH3 > H
- F ở C6 tăng hoạt lực kháng khuẩn 5 – 100 lần
- R7: gr âm hoặc gr dương
Trang 968 Nhận diện công thức của Cirofloxacin, Ofloxacin, Sparfloxacin?
- Khung chính:
N
COOH O
R4 N
N R1
R2
R3
3 4 5 6 7 8
N
COOH O
N N C
N
COOH O
69 Tính chất dược lý của các Tetracyclin?
- Có tác động kìm khuẩn ngoại trừ Minocyclin có tác động diệt khuẩn
- Kết dính với tiểu thể 30S của ribosom vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein
- Phổ kháng khuẩn rộng
70 Chỉ định đặc biệt của Doxycyclin?
- Viêm mắt do Pseudomonas aegurinosa
KHÁNG VIRUS
1 AZT là chất gì? tên đầy đủ? Cơ chế? Độc tính?
- AZT = Zidovudin hay Azidothymidin
- Chất đầu tiên đƣợc dùng trị HIV
- Cơ chế: vào cơ thể AZT đƣợc phosphoryl hóa thành dẫn chất triphosphat, ức chế enzym sao chép ngƣợc RT ức chế tổng hợp protein của virus
2 AZT là thuốc trị HIV theo cơ chế?
Trang 10KHÁNG NẤM VÀ TRỊ KÍ SINH TRÙNG
1 Vẽ khung 5 – nitroimidazol ?
NN
R1R2
O2N
5 – nitroimidazol
2 Liên quan cấu trúc tác dụng của 5 – nitroimidazol?
- Nhóm NO2: bắt buộc cần thiết phải có
- Nhóm thế ở N1 là cần thiết
- Vị trí 2 là metyl, phenyl, carbamat, các nhóm chức có O
3 Cơ chế tác động của các thuốc nhóm 5 – nitroimidazol?
- Tham gia quá trình red – ox của vi khuẩn yếm khí
- Làm gãy chuỗi ADN của protoza
4 Công dụng của 5 – imidazol?
- Trị đơn bào: Trichomonas vaginalis
- VK yếm khí
- H Pylori
5 Phổ kháng khuẩn của Metronidazol?
- Đơn bào (trichomonas vaginalis)
- VK yếm khí
- H pylori
6 Nhận diện cấu trúc Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol?
Trang 117 Cơ chế tác dụng chung của ác conazol?
- Ức chế enzyme 14 - demethylase ngăn chặn sinh tổng hợp ergosterol
8 Nhận diện cấu trúc Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol?
- Cấu trúc chung:
NN
ClCl
R
Imidazol
N N
O
Cl O
N N
OH
NN
NN
NN
NNN
OO
NN
CH3O
ClCl
Itraconazol
9 Ketoconazol dùng chung với Rifampicin có hiện tượng gì?
- Tăng đào thải Ketoconazol (Do Rifampicin cảm ứng enzym mạnh hơn)
10 Ketoconazol làm tăng hiệu lực chống đông của Warfarin là do?
- Cạnh tranh đào thải do tương tác ở gan
11 Thuốc trị amib ở gan?
- Emetin, Dihydroemetin, Metronidazol
Trang 1212 Nystatin có tác động trên nấm nào?
- Chỉ tác động tên Candida albicans, tác động tại chổ
13 Cơ chế tác dụng của các nhóm thuốc trị giun sán? Sử dụng trị liệu?
- Nhóm Benimidazol (Albendazol, Mebendazol):
o Tác động lên tubulin ức chế thành lấp ống vi quản, KST rối loạn hình thái giải phóng enzym thủy giải
o Phong bế hấp thu glucose giảm tổng hợp ATP
o Tốt trên giun tròn (Alben, Meben da zol tốt trên cả sán dãi)
- Nhóm Niclosamid:
o Ức chế phosphoryl hóa ngăn tổng hợp ATP
o Phong bế chu trình Krebs tích lũy acid lactic
o Rối loạn chuyển hóa sán
o Nhạy cảm với enzym protease của vật chủ
o Công dụng: sán dãi heo và dãi bò, sán lùn
- Nhóm Piperazin: Làm liệt cơ giun đũa do chặn acetylcholin tại synapse (hiện nay không dùng nữa vì gây nhiều TDP nôn mữa, khó chịu)
14 Cơ chế tác dụng chung của các thuốc trị giun nhóm Benzimidazol?
N
R2R5
Thuốc R2 R5 Công thức
Mebendazol
NHCOOMe CO – Ph Flubendazol NHCOOMe CO – (pF) Ph
N
N S
Trang 13KHÁNG LAO
1 Tên vi khuẩn gây bệnh Lao, cùi? Thuộc loại gram nào?
- Lao do Mycobacterium tuberculosis (VK Koch)
- Phong (cùi) do Mycobacterium leprae
- Cả hai đều thuộc vi khuẩn gr âm
2 Tại sao phải phối hợp kháng sinh khi điều trị lao?
- Tránh thuốc bị đề kháng và bệnh tái phát
3 Một PNCT bị bệnh gan và lao, có nên điều trị lao cho người này không? Tại sao?
- Không nên điều trị, vì các thuốc trị lao đều độc đối với gan và phụ nữ mang thai
4 Khi vi khuẩn kháng những thuốc kháng lao thông thường, nên chọn lựa thuốc nào?
- PAS (acid para amino salicylic), Capreomycin, Cycloserin, Ethionamid, Fluoroquinolon, Macrolid
5 Cơ chế tác động của INH?
- Ức chế tổng hợp acid mycolic ở màng tế bào vi khuẩn
6 CCĐ của Pyrazinamid (PZA)?
- Thiểu năng gan
7 Kể tên những loại thuốc kháng lao?
- Hàng thứ nhất: Rifampicin, Isoniazid, Ethambutol, Pyrazinamid, Streptomycin
- Hàng thứ 2: PAS (acid para amino salicylic), Capreomycin, Cycloserin, Ethionamid, Fluoroquinolon, Macrolid
8 Cơ chế tác dộng của các thuốc kháng lao?
- INH: ngăn cản tổng hợp acid mycolic phá vỡ tổng hợp tế bào vi khuẩn
- Ethambutol: ức chế tổng hợp Arabinosyl transferase
- PZA: tác động trên sự điều hòa NAD
- Rifampicin: ức chế RNA – polymerase của vi khuẩn
9 Cơ chế đề kháng của vi khuẩn lao đối với INH?
- Mất khả năng hoạt hóa INH của các enzym
- Tăng thêm lớp lipid trên màng vi khuẩn
10 Rifampicin dùng chung với Ketoconazol có hiện tượng gì?
- Rifampicin (Cholram, Corticoid, Cyclosporin, Diazepam) là chất gây cảm ứng enzym gan
tăng chuyển hóa làm giảm nồng độ Ketoconazol
Trang 1411 Khi sử dụng INH cần chú ý gì với vitamin B 6 ?
- Khi dùng INH có độc tính là rối loạn thần kinh, co giật, độc tính này có thể liên quan đến việc thiếu vitamin B6 Có thể bổ sung vitamin B6 khi quá rối loạn thần kinh
SULFAMID
1 Độc tính của các Sulfamid? Cách khắc phục?
- Sulfamid kết tinh ở thận sỏi thận, viêm thận
- Khắc phục: uống nhiều nước, uống dung dịch kiềm
2 Khi dùng sulfamid thường gây hội chứng nào? Biểu hiện?
- Hội chứng Stevens – Johnson
- Chủ yếu ở da, màng nhầy như ngứa, nổi mụn, ban đỏ
3 Cơ chế tác động của Trimethoprim? Thường phối hợp với các chất nào?
- Trimethoprim (hay Pyrimethamin) ức chế tương tranh dihydrofolate reductase ức chế tổng hợp acid folic ức chế tổng hợp acid nucleic của vi khuẩn Do đó cần bổ sung acid folic khi sử dụng
- Thường phối hợp với sulfamid:
o Cotrimoxazol = Sulfamethoxazol + Trimethoprim
o Supristol = Sulfamoxol + Trimethoprim
o Antrima = Sulfadiazin + Trimethoprim
o Fansidar = Sulfadoxin + Pyrimethamin
THUỐC TRỊ SỐT RÉT
1 Khi phòng và điều trị sốt rét, người ta thường phối hợp với thuốc nào?
- FANSIDAR = Sulfadoxin 500mg + Pyrimethamin 25mg
2 Astermisinin diệt KST sốt rét ở thể nào trong cơ thể?
- Thể liệt bào trong hồng cầu
3 Dự phòng sốt rét khi vào vùng dịch bằng chất nào?
- Cloroquin phosphat, Mefloquin, Primaquin
4 Dự phòng tái phát sốt rét bằng thuốc nào?
- Primaquin
5 Thuốc trị sốt rét nào có chu kỳ bán hủy ngắn nhất, dễ tái phát?
- Artemisinin
6 Artemisin là thuốc trị sốt rét có cấu trúc?
- Serquiterpen có cầu nối endoperoxyd