thuốc chẹn beta

thuốc chẹn beta

Seminar Dược Lý

Tiểu nhóm 3B

THUỐC CHẸN BETA

Cơ chế

Hiện tượng chẹn bêta có nghĩa là chặn, khóa hoạt động của các thụ thể bêta adrenergic

nằm trong màng tế bào

Cấu trúc tương tự catecholamin ở thụ thể

βnên các β-blocker tác động theo cơ chế đối

kháng cạnh tranh.

Tác động

Tim : giảm nhịp tim, giảm co bóp, làm giảm

cung lượng tim , hạ HA

Thận : giảm tiết renin gây hạ HA.

Mạch : tiết PG giảm SCNB

Hô hấp : các β- blocker không chọn lọc gây co phế quản

Mắt : làm giảm nhãn áp do giảm tạo thuỷ dịch

Chuyển hoá và nội tiết : giảm HDL, tăng TG Ức chế phân giải glycogen, suy giảm kiểm soát

glucose, tăng nguy cơ tiến triển ĐTĐ

NO : celiprolol, nebiprolol, carteolol, nipradilol

ISA : đối kháng nếu [catecholamin] cao, kích

thích nếu không có, nên gọi là chất chủ vận

từng phần : pindolol, acebutolol

Chẹn chọn lọc

β 1

Chẹn β 1 β 2 ISA Chẹn α và β

Atenolol

Betaxolol

Bisoprolol

Metoprolol

Naprolol Propranolol Timolol

Carteolol Penbutolol Pindolol Acebutolol

Labetalol Carvedilol

Dược động học

Hầu hết hấp thu tốt bằng PO : 90%, trừ nadolol, celiprolol

Sinh khả dụng đều thấp trừ betaxolol, pindolol, penbutolol, carteolol, bisoprolol

T1/2 : khác nhau, trên 3h, riêng esmolol chỉ có 9 phút

Chỉ định

Chỉ định Thuốc Tác dụng

Tăng huyết áp All, trừ sotalol Tim, thận, mạch

Đau thắt ngực Propranolol, nadolol,

metoprolol, atenolol. Giảm nhu cầu 0giảm nhịp tim và lực co 2 do

bóp cơ tim.

Ngừa loạn nhịp sau

NMCT Propranol, metoprolol, timolol, atenolol. Giảm tính tự động của tất cả điều nhịp tim Tim nhanh trên thất Propranolol, esmolol,

acebutolol Chậm dẫn truyền nhĩ thất Phì đại cơ tim Propranolol Chậm tốc độ co cơ tim Suy tim sung huyết Carvedilol, metoprolol,

Đau nữa đầu Propranolol, nadolol,

timolol Phòng ngừa, chưa rõ Chứng run gia đình,

khác Propranolol Giảm βdẫn truyền thần kinh cơ.2 làm thay đổi Bão tuyến giáp, nhiễm

độc giáp, chuẩn bị cắt

tuyến giáp.

Propranolol Giảm nhịp tim, ngăn T4

thành T3.

Tãng nhãn áp góc mở Timolol, carteolol… Ức chế tạo thuỷ dịch

Hiệu lực

Giảm SBP 10 – 20 mmHg

Giảm DBP 10 – 15 mmHg

Đơn trị liệu : đạt HAMT (<140/90mmHg) 35-70

% BN

Lưu ý trong điều trị suy

đã điều trị ổn định : KHÔNG đang trong tình trạng hồi sức tích cực, KHÔNG có hoặc rất ít biểu hiện của tình trạng quá tải dịch và

KHÔNG đang phải dùng các thuốc hướng cơ tim đường tĩnh mạch.

Liều lượng

Ứ dịch

Ngừng thuốc

Liều trong điều trị suy tim

Thuốc Liều khởi

đầu

Liều đích Số lần dùng

Bisoprolol 1,25 mg 10 mg qd

Carvedilol 3,125 mg 25 – 50 mg bid

Metoprolol 12,5 – 25 mg 200 mg qd

Làm chậm nhịp tim, nặng suy tim, NMCT cấp, phì đại tim Ngừng đột ngột làm trầm trọng thêm ĐTN và chết đột ngột

Co thắt khí quản*

Mệt mỏi, mất ngủ, ác mộng, trầm cảm

Lạnh đầu chi, làm nặng thêm bệnh mạch ngoại biên ® Che đậy triệu chứng HĐH và kéo dài tác dụng của insulin Tăng TG, giảm HDL

Rối loạn cương dương.

Tương tác

Propranol tăng [] : cimetidin, hydralazin Giảm [] : phenytoin, phenobarbital, thuốc lá…

Giảm hấp thu bởi Al, cholestyramin,

colestipol

Chống chỉ định

Hen phế quản*

Nghẽn nhĩ thất độ 2-3

Suy tim mất bù (NYHA-IV)

Tim chậm

Hội chứng Raynaud tiến triển

Có thai (6 tháng cuối)

Hạ huyết áp (SBP < 90 mmHg)

Propranolol atenolol

metoprolol

ace

THANKS