Thuốc chẹn beta giao cảm trong y học

Thuốc chẹn beta giao cảm trong y học

SINH HOẠT NGOẠI KHÓA DƯỢC LÂM SÀNG ***** ÔN TẬP KIẾN THỨC THUỐC CHẸN BETA GIAO CẢM TRONG Y HỌC SVD5 Phạm Công Khanh CLB SV DLS – ĐH Y Dược Huế Báo cáo buổi sinh hoạt ngoại khóa lần CLB SV DLS – Khoa Dược – Đại học Y Dược Huế Huế, 21/11/2015 LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 1: Thuốc ức chế chọn lọc beta-1 số thuốc là: a Propranolol b Bisoprolol c Penbutolol d Oxprenolol e Nadolol LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 2: Thuốc chẹn beta không sử dụng điều trị bệnh sau đây: a Dự phòng trạng thái lo âu b Bệnh cường giáp c Bệnh tim phì đại d Hội chứng Raynaud e Glaucoma LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 3: Thuốc ức chế chọn lọc beta-1 tốt thuốc không chọn lọc số bệnh nhân, vì: a Ít gây giảm nhịp tim b Ít gây co thắt phế quản c Hiệu dự phòng đau nửa đầu d Hiệu chống loạn nhịp e Dự phòng tốt sau nhồi máu tim LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 4: Suy giảm chức thận ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc chẹn beta sau, ngoại trừ: a Nadolol b Metoprolol c Sotalol d Carteolol e Atenolol LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 5: Với thuốc chẹn beta, câu sau không ? a Timolol sử dụng điều trị glaucoma b Propranolol chống định bệnh nhân trầm cảm nặng c Với thuốc tác dụng chọn lọc tim, liều thuốc cao, tính chọn lọc cao d Thuốc chẹn beta nên tránh dùng bệnh nhân hen phế quản nặng e Propranolol nebivolol nên giảm liều bệnh nhân có protein huyết tương thấp LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 6: Các câu sau thuốc chẹn beta đúng, ngoại trừ: a Timolol tác dụng chọn lọc receptor beta-1 b Nadolol tan nước thải trừ qua thận c Pindolol có hoạt tính giao cảm nội d Propranolol có hoạt tính ổn định màng e Sotalol có hoạt tính chẹn kênh kali LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 7: Các thuốc chẹn beta sau chứng minh lợi ích điều trị suy tim, ngoại trừ: a Carvedilol b Propranolol c Bisoprolol d Metoprolol succinate SR e Nebivolol LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 8: Carvedilol khác biệt với propranolol carvedilol có đặc tính sau đây: a Chọn lọc receptor beta-1 tim b Có hoạt tính giao cảm nội c Chỉ có dạng nhỏ mắt điều trị glaucoma d Có hoạt tính chẹn receptor α-1 e Kích thích receptor β-2 phế quản LƯỢNG GIÁ KIẾN THỨC Câu 9: Thuốc chẹn beta có thời gian bán thải ngắn sử dụng điều trị tăng huyết áp cấp cứu là: a Propranolol b Bisoprolol c Carvedilol d Nebivolol e Esmolol  Thuốc chẹn β có vai trò quan trọng điều trị hầu hết bệnh nhân cường giáp nặng  Thuốc chẹn β giúp kiểm soát triệu chứng dấu hiệu tăng trương lực giao cảm: nhịp tim nhanh, run, hồi hộp, lo âu, bồn chồn  Propranolol nadolol ức chế chuyển hóa T4 thành T3  Thuốc chẹn β thường sử dụng điều trị bổ sung với thuốc kháng giáp iod phóng xạ; chuẩn bị phẫu thuật có bão giáp Tham khảo: 1/ Drugs for the Heart 8e 2013; p.18-19 2/ Pharmacotherapy Handbook 9e 2015; p.180 57    “Stage-fright” = trạng thái lo âu trước trình diễn Propranolol sử dụng rộng rãi điều trị trạng thái lo âu Giảm biểu ngoại biên lo âu: run, hồi hộp Tham khảo: 1/ Drugs for the Heart 8e 2013; p.19 2/ Color Atlas of Pharmacology; p.96-97 58  Giảm tần suất đau nửa đầu cấp  Cơ chế có lẽ thông qua co mạch  Propranolol, timolol, metoprolol, atenolol, nadolol  Thuốc chẹn β với hoạt tính giao cảm nội hiệu  Khởi đầu liều thấp tăng liều dần dần, việc điều trị thường trì khoảng tháng  Nếu hiệu vòng đến tuần, nên ngừng thuốc Tham khảo: 1/ Drugs for the Heart 8e 2013; p.19 2/ Pharmacotherapy Handbook 9e 2015; p.554 2/ Fundamentals of Pharmacology 7e 2014; p.493 59 Những TTT đáng ý ??? Tham khảo: Cardiac Drug Therapy 8e 2015; p.654 60 Hypotension (hạ huyết áp) Bradycardia (chậm nhịp tim) Insomnia (mất ngủ) Fatigue (mệt mỏi) Sexual dysfunction (rối loạn chức tình dục) Tham khảo: Lippincott Illustrated Reviews Pharmacology 6e 2015; p.231 61 Tham khảo: Drugs for the Heart 8e 2013; p.28 62 Chậm nhịp tim nặng Block nhĩ thất độ – Hội chứng yếu nút xoang Hạ huyết áp nặng Hen COPD nặng Hội chứng Raynaud U tế bào ưa chrom Suy thận: tránh dùng thuốc đào thải qua thận (atenolol, sotalol,…)  Suy gan: tránh dùng thuốc đào thải qua gan (propranolol, metoprolol…)         Tham khảo: 1/ Thuốc tim mạch 2011, p.136 3/ Drugs for the Heart 8e 2013; p.26 63 Tham khảo: Electrophysiological Disorders of the Heart 2e 2012; p.1016 64 Thuốc chẹn β lựa chọn điều trị tăng huyết áp thai kz ? Tham khảo: Cardiovascular Therapeutics - A Companion to Braunwald's Heart Disease 4e 2013; p.524 65 Câu hỏi thảo luận: Vì phải thận trọng sử dụng thuốc chẹn beta bệnh nhân đái tháo đường ??? 66 Các thuốc chẹn beta có nhiều khác biệt dược lực học dược động học, cần chọn lựa thích hợp tình lâm sàng cụ thể Có nhiều định tim mạch học: tăng huyết áp, suy tim, bệnh mạch vành, loạn nhịp tim… Có nhiều định tim mạch học: glaucoma, cường giáp, lo âu, migraine… 67  Công thức cấu tạo thuốc chẹn beta  Bảng tóm tắt đặc tính dược lực học dược động học thuốc chẹn beta  Bảng tóm tắt định thuốc chẹn beta  Bảng tóm tắt chống định thận trọng thuốc chẹn beta  Bảng tóm tắt tương tác thuốc nhóm chẹn beta Link: https://drive.google.com/file/d/0B_aL8cY2BmaV1RWYlZMYU93a0E/view 68 Bộ Y tế Dược lý học NXB Y học; 2007 Phạm Tử Dương Thuốc tim mạch NXB Y học; 2011 Bertram G Katzung, Anthony J Trevor et al Basic & Clinical Pharmacology 13e 2015 Shane Bullock, Elizabeth Manias Fundamentals of Pharmacology 7e 2014 Anastasios Lymperopoulos et al The Cardiovascular Adrenergic System 2015 Leonard S Lilly et al Pathophysiology of Heart Disease 6e 2016 Eugene C Toy et al Case File Pharmacology 3e 2014 W Renée Acosta et al Pharmacology for Health Professionals 2e 2013 Lionel H Opie, Bernard J Gersh Drugs for the Heart 8e 2013 10 M Gabriel Khan Cardiac Drug Therapy 8e 2015 11 Elliott M Antman, Marc S Sabatine et al Cardiovascular Therapeutics - A Companion to Braunwald's Heart Disease 4e 2013 12 William H Frishman, Domenic A Sica et al Cardiovascular Pharmacotherapeutics 3e 2011 69 13 Barbara G Wells, Joseph T DiPiro et al Pharmacotherapy Handbook 9e 2015 14 Brian K Alldredge Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs 10e 2013 15 Prakash C Deedwania, Paul J Mather Drug & Device Selection in Heart Failure 2014 16 Joseph T DiPiro et al Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, 9e 2014 17 Heinz Lullmann et al Color Atlas of Pharmacology 3e 2005 18 Karen Whalen et al Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology 6e 2015 19 Sanjeev Saksena, A John Camm Electrophysiological Disorders of the Heart 2e 2012 70 [...]... 3: Các thuốc chẹn beta có tác dụng giãn mạch (labetalol, carvedilol, nebivolol) Tham khảo: Drugs for the Heart 8e 2013; p.19 24  Hiệu lực chẹn beta giao cảm (β1-blocking potency)  Tính chọn lọc trên tim (cardioselectivity) Hoạt tính giao cảm nội tại (intrinsic sympathomimetic activity/partial agonist activity)  Tính ổn định màng (membrane-stabilizing activity)   Khả năng g y giãn mạch: o Chẹn receptor... THỨC Câu 10: Nối tên thuốc và đặc điểm phù hợp nhất: 1 Tan rất ít trong lipid a Carvedilol 2 Có hoạt tính giao b Propranolol cảm nội tại 3 Có chỉ định điều trị c Atenolol suy tim d Pindolol 4 Có hoạt tính ổn định màng, điều trị lo âu, đau nửa đầu, cường giáp  Ôn tập các đặc điểm dược lực học và dược động học của các thuốc chẹn beta  Các ứng dụng chính của thuốc chẹn beta trong y học Tham khảo: Katzung's... gian nitric oxide (NO) Tham khảo: 1/ Cardiac Drug Therapy 8e 2015; p.14-19 2/ Cardiovascular Therapeutics - A Companion to Braunwald's Heart Disease 4e 2013; p.101-103 25 1 Hiệu lực chẹn beta giao cảm Thuốc Hiệu lực chẹn beta- 1 (propranolol = 1.0) Thuốc Hiệu lực chẹn beta- 1 (propranolol = 1.0) Acebutolol 0.3 Metoprolol 1.0 Atenolol 1.0 Nadolol 1.0 Betaxolol 1.0 Nebivolol 10.0 Bisoprolol 10.0 Penbutolol... niên 1960s  Bởi James W Black – Nhà dược lý học người Scotland (Giải Nobel 1988)  Hơn 20 thuốc chẹn beta đã được nghiên cứu và sử dụng trong lâm sàng Sir James W Black (1924-2010) 19 Chú thích: Các thuốc chẹn beta giao cảm phong bế các receptor trên màng tế bào, ngăn cản epinephrine hoặc norepinephrine gắn kết vào các receptor đó 20 Tham khảo: Pharmacology for Health Professionals 2e 2013; p.129 21... Clinical Pharmacology 13e 2015; p.88 13 Tham khảo: Fundamentals of Pharmacology 7e 2014; p.254 14 Tham khảo: The Cardiovascular Adrenergic System 2015; p.46 15 Tham khảo: Pathophysiology of Heart Disease - A Collaborative Project of Medical Students and Faculty 6th 2016; p.420 16 17 Tham khảo: Case Files Pharmacology, 3e 2014; p.42 18  Propranolol: thuốc đầu tiên được phát triển thành công trong thập niên... tính ổn định màng tương tự quinidine hay thuốc g y tê tại chỗ trên điện thế hoạt động của tim  Chẹn β có MSA: propranolol, carvedilol…  Không liên quan đến hoạt tính chẹn beta, tác dụng chống loạn nhịp, chống đau thắt ngực của thuốc  Không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng (không dùng loại có MSA điều trị tại mắt trong glaucoma) Tham khảo: 1/ Cardiac Drug Therapy 8e 2015; p.19 2/ Cardiovascular Pharmacotherapeutics... cơ tim  Giảm dẫn truyền ở tim  Giảm nhu cầu oxi cơ tim  Giảm phóng thích norepinephrine  Giảm tiết renin từ TB cận cầu thận  Co thắt phế quản  Co thắt cơ trơn mạch máu ngoại vi Tham khảo: 1/ Drugs for the Heart 8e 2013; p.6-7 2/ Cardiac Drug Therapy 8e 2015; p.9-10 23  Thế hệ 1: Các thuốc chẹn beta không chọn lọc (propranolol, timolol, nadolol,…)  Thế hệ 2: Các thuốc chẹn beta chọn lọc trên receptor... Không làm giảm các biến cố tim mạch hơn các thuốc chẹn beta khác Hiếm khi cần thiết trong lâm sàng Tham khảo: 1/ Cardiac Drug Therapy 8e 2015; p.18-19 2/ Applied Therapeutics 10e 2013; p.323-324 3/ Pharmacotherapy Handbook 9e 2015; p.95 30 4/ Cardiovascular Therapeutics - A Companion to Braunwald's Heart Disease 4e 2013; p.101 Tham khảo: Cardiac Drug Therapy 8e 2015; p.15 31 4 Tính ổn định màng (MSA)... Cardiovascular Therapeutics - A Companion to Braunwald's Heart Disease 4e 2013; p.101 28 3 Hoạt tính giao cảm nội tại (ISA) Tham khảo: Cardiovascular Pharmacotherapeutics 3e 2011; p.67 29 3 Hoạt tính giao cảm nội tại (ISA)  Chẹn β có ISA: pindolol, acebutolol, carteolol… Ít g y chậm nhịp tim lúc nghỉ hơn so với thuốc không có ISA => có thể thích hợp cho BN có nhịp tim chậm (50-60/phút)  Hạn chế:  o Thường... Disease 4e 2013; p.101-103 33 Câu hỏi thảo luận: Một thuốc X được thử nghiệm trên động vật: - Nhóm chứng: chỉ dùng epinephrine - Nhóm thử: dùng epinephrine sau khi dùng thuốc X Kết quả renin huyết tương và glucose máu thu được trong bảng sau: Epinephrine đơn độc Epinephrine sau thuốc X Renin (mU/L) 250 70 Glucose máu (mg/dL) 160 155 Phương án phù hợp nhất với thuốc X là: a Albuterol b Timolol c Atenolol d