Bài giảng bán tổng hợp taxol

Taxol chiết suất từ vỏ các loài: T. brevifolia, T. cuspidata, T.yunnanensis, T. baccata và T. wallichiana,… đều có chất lượng và hiệu suất cao được dùng để chữa trị ung thư buồng trứng, ung thư vú, ung thư đầu, cổ và có triển vọng xử lý hắc tố (melenomas)…khoảng 1kg Taxol9000kg vỏ của T.brevifolia, còn các loài khác cho hiệu suất nhỏ hơn đặc biệt hàm lượng rất biến động theo điều kiện sinh thái môi trường . Hiện tại trong hoá trị ung thư 2 loại thuốc trị bệnh ung thư tiền liệt tuyến và ung thư vú có 2 dược phẩm sử dụng nhiều nhất và hiệu quả nhất là Taxol và Taxotere. Thuốc Taxol (được bào chế từ chất Paclitaxel hoạt hoá của công ty Bristol Myers SquibbMỹ) và Taxotere (được bào chế từ chất Docetacel họat hoá của công ty Sanofi –Aventis Pháp) hai dược chất trên đều có chung nguồn gốc và dược liệu chiết suất từ cây thông đỏ (Taxus Wallichiana). Thông thường cứ 1kg lá thông đỏ thì chiết suất đuợc 20mg Taxol và giá 1mg Taxol trên thị trường thế giới hiện nay là 4,87 USD.

BÁN TỔNG HỢP TAXOL

GVHD:

GSTSKH NGUY N CÔNG HÀO Ễ

HVTH:

NGUY N VI T NH N HÒA Ễ Ệ Ẩ MS: 091020

Taxol chiết suất từ vỏ các loài: T brevifolia, T

cuspidata, T.yunnanensis, T baccata và T

wallichiana,… đều có chất lượng và hiệu suất cao

được dùng để chữa trị ung thư buồng trứng, ung thư

vú, ung thư đầu, cổ và có triển vọng xử lý hắc tố

(melenomas)…khoảng 1kg Taxol/9000kg vỏ của

T.brevifolia, còn các loài khác cho hiệu suất nhỏ hơn

đặc biệt hàm lượng rất biến động theo điều kiện sinh thái môi trường

Hiện tại trong hoá trị ung thư 2 loại thuốc trị bệnh ung thư tiền liệt tuyến và ung thư vú có 2 dược phẩm sử dụng nhiều nhất và hiệu quả nhất là Taxol và Taxotere.

 Thuốc Taxol (được bào chế từ chất Paclitaxel hoạt hoá của công ty Bristol Myers Squibb-Mỹ) và Taxotere (được bào chế từ chất Docetacel họat hoá của công ty Sanofi –Aventis Pháp) hai dược chất trên đều có chung nguồn gốc và dược liệu chiết

suất từ cây thông đỏ (Taxus Wallichiana)

Thông thường

cứ 1kg lá thông đỏ thì chiết suất đuợc 20mg Taxol và giá 1mg Taxol trên thị trường thế giới hiện nay là 4,87 USD.

ột hợp chất có cấu trúc gần giống với Taxol

có tên là Baccatin III đã được phát hiện

trong lá của một loài Thông khác (tên khoa

học là Taxus baccata) có thể tiến hành

chuyển hoá Baccatin III thành Taxol

án tổng hợp thương mại paclitaxel (taxol) theo

Bristol-Myers Squibb, từ 10-deacetylbaccatin III

(phân lập từ cây thủy tùng châu âu)dựa trên sự

gắn đuôi Ojima lactam vào nhóm hydroxy của nó.

Một bán tổng hợp khác (bởi công ty Natural

Pharmaceuticals) dựa vào sự cô lập một nhóm các dẫn

xuất của paclitaxel được cô lập từ các taxanes ban đầu Các dẫn xuất này có khung sườn giống paclitaxel trừ đuôi

R của nhóm amin có thể là phenyl, or propyl or pentyl

trong khi paclitaxel là nhóm phenyl Quá trình bán tổng hợp bao bồm sự chuyển nhóm amide thành amine với Schwartz's reagent ((C5H5)2ZrHCl zirconocene hydrochloride) qua trung gian imine, sau đó workup acid

và benzoyl hóa.

CHÂN THÀNH CÁM ƠN

THẦY VÀ CÁC BẠN

QUAN TÂM THEO DÕI