Bài thuyết trình Dược lý: Thuốc kích thích thần kinh trung ương

Liều lượng và cách dùngÐối với bệnh động kinh: Người lớn: liều khởi đầu không được dùng quá 1,5 mg/ngày, chia làm 3 lần... Liều có thể được tăng thêm từ 0,5 đến 1 mg, cứ 3 ngày một lần

THUỐC ỨC CHẾ,

KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG DẠNG ĐƠN CHẤT

STRYCHNINE

SULFATE

Strychnin sulfat là alcaloid của hạt

mã tiền có tác dụng ưu tiên trên tuỷ

sống.

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm Dung dịch uống.

Chỉ định:

Điều trị nhược cơ.

Mệt mỏi, mới ốm dậy, ăn kém ngon Yếu cơ thắt, liệt dương.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thuốc Tăng huyết áp.

Động kinh.

Viêm gan.

Thuốc gây kích thích tiêu hoá, tăng tiết dịch vị, tăng nhu động ruột, giúp ăn

ngon dễ tiêu.

Thuốc làm tăng nhạy cảm của các cơ

quan cảm giác: do kích thích vào trung tâm nghe, nhìn, ngửi.

Cơ chế: strychnin tác dụng chọn lọc và đối kháng cạnh tranh với glycin trên receptor glycin ở tuỷ sống Liều cao tác động cả lên receptor glycin ở não.

IMIPRAMINE

Dạng dùng:

Viên nén: 10mg, 25mg, 50mg

Viên nang giải phóng chậm: 75mg, 100mg, 125mgvà 150mg

Tác dụng phụ: Hay gặp nhất là nhịp tim nhanh, mờ mắt, khó tiểu,

khô miệng, táo bón, sút cân , hạ

huyết áp tư thế đứng

Hiếm khi gặp phát ban, co giật và viêm gan Imipramine cũng có thể làm tǎng nhãn áp ở mọt số bệnh

nhân tǎng nhãn áp

Quá liều Imipramine gây loạn nhịp đe doạ tính mạng hoặc co giật

Sau khi dùng liều cao, kéo dài ngừng thuốc đột ngột có thể gây các triệu

chứng Cholinergic như buồn nôn,

nôn hoặc ỉa chảy

Vì vậy cần phải giảm liều từ từ nếu cần ngừng thuốc

Cách dùng và liều dùng:

Liều tính toán cho từng bệnh nhân

Thường bắt đầu với liều thấp 25mg, ngày

3 lần để làm giảm nguy cơ an thần quá

mức Sau đó liều tǎng dần Một số thầy

thuốc chỉ định dùng ngày 1 lần vào buổi tối để lợi dụng tác dụng an thần của thuốc

Giảm liều cho bệnh nhân già và bệnh gan tiến triển

Tǎng an thần chỉ xảy ra ở bệnh nhân trầm cảm, không biểu hiện ở bệnh

nhân không mắc trầm cảm

Tác dụng của thuốc xuất hiện sau

2 - 3 tuần điều trị

Điều trị đái dầm ở trẻ em trên 6

tuổi, liều bắt đầu 10mg - 25mg vào lúc đi ngủ

Nếu liều này không có tác dụng sau 1 tuần, liều có thể tǎng lên25mg/ngày.Điều trị rối loạn tǎng động giảm tập trung: trẻ em 6 - 12 tuổi: Liều bắt đầu

là 10 - 30mg/ngày

Hoạt chất:

Thuốc chống co giật

Dạng thuốc:

Viên 0,5 mg Viên 1 mg Viên 2 mgỐng tiêm

Chỉ định

Bệnh động kinh: Clonazepam

dùng điều trị mọi trạng thái động kinh và co giật nhất là đối với

động kinh cơn nhỏ điển hình

hoặc không điển hình và đặc biệt tình trạng động kinh liên tục

Chứng hoảng sợ:

Clonazepam cũng dùng điều trị các chứng hoảng sợ có hoặc

không kèm theo chứng sợ

khoảng rộng.

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn quan sát thấy đều do tác dụng an thần và giãn cơ của

clonazepam gây nên

Những phản ứng thường xuất hiện là: Buồn ngủ, rối loạn điều phối, rối loạn tác phong, biến đổi nhân cách.

Ðôi khi có tăng tiết nước bọt và tăng tiết dịch phế quản.

Hiếm gặp trường hợp thiếu

máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và suy hô hấp.

Liều lượng và cách dùng

Ðối với bệnh động kinh:

Người lớn: liều khởi đầu không

được dùng quá 1,5 mg/ngày, chia làm 3 lần

Liều có thể được tăng thêm từ 0,5 đến 1 mg, cứ 3 ngày một lần tăng, cho đến khi cơn động kinh đã được kiểm soát hoặc khi tác dụng không mong muốn xuất hiện ngăn cản

không cho phép tăng liều nữa

Liều duy trì vào khoảng 4 - 8

mg/ngày, chia làm 3 lần, tùy theo đáp ứng của từng người bệnh

Liều tối đa hàng ngày là 20 mg

Trẻ còn bú và trẻ em (dưới 10 tuổi hoặc 30 kg cân nặng) Liều khởi

đầu: 0,01 - 0,03 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần

Từng 3 ngày một, có thể tăng thêm không quá 0,25 - 0,50 mg/24 giờ, chia 3 lần cho tới liều duy trì:

0,1 - 0,2 mg/kg/24 giờ, chia làm 3 lần

Liều tối đa: 0,2 mg/kg/24giờ

Ðối với chứng hoảng sợ:

Người lớn: Liều khởi đầu là 0,25 mg mỗi lần, dùng hai lần trong ngày

Ðối với phần lớn người bệnh, liều có thể tăng đến 1 mg/ngày, sau 3 ngày

Trẻ còn bú và trẻ em: Chưa có kinh

nghiệm sử dụng lâm sàng clonazepam trong điều trị chứng hoảng sợ với

người bệnh dưới 18 tuổi

Khi ngừng điều trị phải giảm từ từ, cứ

3 ngày giảm 0,125 mg, cho tới khi

dừng hẳn

Viên nang Hộp 2 vỉ x 15 viên nang

Chỉ định:

- Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng lo âu ở người lớn khi không đáp ứng với các điều trị chuẩn

- Các rối loạn tâm thần trong các bệnh thực thể.

-Trạng thái thần kinh ức chế

- Các rối loạn hành vi nặng: kích

động, tự làm tổn thương, bắt chước rập khuôn, ở trẻ trên 6 tuổi, đặc biệt trong bệnh cảnh hội chứng tự kỷ

Chống chỉ định:

U tế bào ưa sắc.Quá mẫn

Tương tác thuốc:

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương, rượu, levodopa

Tác dụng phụ:

Tiết sữa, nữ hóa tuyến vú, bất lực hay lãnh cảm, vô kinh, phản ứng ngoại tháp, hạ huyết áp tư

thế,chứng loạn vận động muộn, an thần, ngủ gật

Liều lượng:

- Các triệu chứng lo âu ở người lớn

50 - 150 mg/ngày, dùng tối đa 4

tuần

- Rối loạn hành vi nặng ở trẻ 5 - 10 mg/kg

 Biệt dược

Acetaminophen

 Hoạt chất

Dạng bào chế :

Viên nang, viên nén giải phóng kéo dài, viên nén bao phim, thuốc đạn, dung dịch treo, gói để pha

dung dịch

Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự

như aspirin

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở

người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm

giảm thân nhiệt ở người bình thường

Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và

tăng lưu lượng máu ngoại biên

Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến

hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng,

xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng

salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần

kinh trung ương

Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu

Chỉ định :

Paracetamol được dùng rộng tãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa

Thuốc có hiệu quả nhất là giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.

Sốt:

Paracetamol thường được dùng để

giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh

hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản

và có thể che lấp tình trạng bệnh của người bệnh

Chống chỉ định :

Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc

có bệnh tim, phổi, thận, hoặc gan

Người bệnh quá mẫn với

paracetamol

Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 -

phosphat dehydrogenase

Thuốc chống giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của

paracetamol do tăng chuyển hoá

thuốc thành những chất độc hại với gan

Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn

liều khuyên dùng trong khi đang

dùng thuốc chống co giật hoặc

isoniazid

Thường không cần giảm liều người bệnh dùng đồng thời liều điều trị

paracetamol và thuốc chống co giật, tuy vậy người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng

thuốc chống co giật hoặc isoniazid

Tác dụng phụ

Thường: là ban đỏ hoặc mày đay,

nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc

Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn

tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn

Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 - 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 - 2 tuổi,

120 mg, trẻ em 4 - 11 tháng tuổi, 80

mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi

Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài

650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ

em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi

ngày Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai

hoặc hoà tan trong chất lỏng

Cách dùng:

Paracetamol thường dùng uống

Đối với người bệnh không uống được

có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần

thiết để có cùng nồng độ huyết

tương có thể cao hơn liều uống

Không được dùng paracetamol để

tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ

em, trừ khi do thầy thuốc hướng

dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như

vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát

Không dùng paracetamol cho người lớn

và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5

độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một

bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn

đoán nhanh chóng

Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc

hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi

do thầy thuốc hướng dẫn

PHENOBARBITAL

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 15 mg, 50 mg, 100 mg;

dung dịch tiêm 200 mg/1 ml; dung dịch uống 15 mg/5 ml; viên đạn

Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron

Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan

Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn với phenobarbital.

Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn.

Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin Suy gan nặng.

Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh.

Dùng phenobarbital lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc.

Người bệnh bị trầm cảm.

Rung giật nhãn cầu, mất điều hòa động tác, lo hãi, bị kích thích.

Nổi mẩn do dị ứng

Ít gặp

Còi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Hiếm gặp

Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic

Cách dùng

Phenobarbital có thể uống, tiêm

dưới da, tiêm bắp sâu và tiêm tĩnh

mạch chậm Ðường tiêm dưới da gây kích ứng mô tại chỗ, không được

khuyến cáo

Khi tiêm tĩnh mạch, người bệnh phải nằm bệnh viện và được theo dõi

chặt chẽ

Thuốc phải tiêm chậm vào tĩnh

mạch, tốc độ không quá 60

mg/phút

Ðể tiêm dưới da hoặc tiêm bắp,

120 mg bột natri phenobarbital khan được hòa tan trong 1 ml

nước cất pha tiêm vô khuẩn

Ðể tiêm tĩnh mạch, 120 mg bột natri phenobarbital khan cần

được hòa tan trong 3 ml nước cất pha tiêm vô khuẩn.

Nếu đã dùng dài ngày, phải giảm liều phenobarbital dần dần để

tránh các triệu chứng cai thuốc

khi người bệnh đã nghiện

Khi chuyển sang dùng thuốc chống co giật khác, phải giảm liều phenobarbital dần dần trong

khoảng 1 tuần, đồng thời bắt đầu dùng thuốc thay thế với liều thấp

Nồng độ phenobarbital huyết tương lớn hơn 50 microgam/ml có thể gây hôn mê và nồng độ vượt quá 80

microgam/ml có khả năng gây tử

vong Tổng liều dùng hàng ngày

không được vượt quá 600 mg

Tương tác

Phenobarbital và acid folic: Nồng

độ phenobarbital trong huyết

tương giảm có thể làm giảm tác

dụng của acid folic.

Phải điều chỉnh liều phenobarbital khi dùng bổ sung acid folic.

Phenobarbital và theophylin:

Nồng độ trong huyết tương và tác dụng của theophylin bị giảm.

Cần điều chỉnh liều theophylin

trong khi điều trị bằng

phenobarbital.

Phenobarbital và các thuốc chống trầm cảm ba vòng: Các thuốc

chống trầm cảm loại imipramin có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân Cần phải

tăng liều các thuốc chống động

kinh

Phenobarbital và acid valproic:

Nồng độ trong huyết tương và tác dụng an thần của phenobarbital

tăng lên

Cần giảm liều phenobarbital khi có dấu hiệu tâm thần bị ức chế