Tổng Hợp Trắc Nghiệm Dược Động Học_Có đáp án

Tổng Hợp Trắc Nghiệm Dược Động Học_Có đáp án giúp bạn ôn tập và có thể vượt qua môn học một cách tốt nhất Tổng Hợp Trắc Nghiệm Dược Động Học_Có đáp án giúp bạn ôn tập và có thể vượt qua môn học một cách tốt nhất

CÂU HỎI ÔN TẬP CHƯƠNG DƯỢC ĐỘNG HỌC ĐẠI CƯƠNG

(TUẦN 1)

1 Nêu 3 con đường khuếch tán theo khuếch tán thụ động? Nêu 3 đặc điểm của sự khuếch tán thụ động?

3 con đường khuếch tán thụ động:

+ Khuếch tán môi trường nước (khuếch tán qua lỗ, khuếch tán qua porin)

+ Khuếc tán qua lớp lipid kép (con đường khuếch tán chủ yếu)

+ Khuếch tán qua khoảng khe giữa các tế bào

Đặc điểm:

+ Theo khuynh nồng độ (từ cao đến thấp) – theo gradian nồng độ

+ Không cần năng lượng ATP

+ Không cần chất mang (chất vận chuyển)

2 Nêu 3 con đường vận chuyển chủ động? Nêu 3 đặc điểm của sự vận chuyển chủ động?

Chỉ có 1 con đường Đặc điểm:

+ Ngược khuynh nồng độ (từ thấp đến cao) – ngược gradian nồng độ

+ Cần năng lượng ATP

+ Cần chất mang nằm trên màng Tế bào (chất vận chuyển)

3 Nêu 4 yếu tố ảnh hưởng tới sự hấp thu thuốc?

- Sự hòa tan: thuốc chỉ hấp thu ở dạng hòa tan (dung dịch); dung dịch nước > dầu >

dịch treo > rắn

- Nồng độ: Dạng khuếch tán qua lipid: Nồng độ cao => tăng hấp thu

- pH: Ảnh hưởng đến mức độ ion hóa

- Tuần hoàn: Hệ thống mao mạch, co giãn mạch, lưu lượng máu ( Ruột non hấp thu tốt nhất, sau đó đến trực tràng)

- Bề mặt: Diện tích hấp thu tăng -> hấp thu tăng

4 Nêu 4 yếu tố ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc qua da?

- Tính tan trong lipid

- Hệ thống mao mạch dồi dào

- Sử dụng cho những chất bị phân hủy ở gan và đường tiêu hóa

- Không bị biến đổi lần đầu qua gan

NHƯỢC ĐIỂM:

- Diện tích hấp thu không lớn

- Khó ngậm lâu trong miệng mà không nuốt nước bọt

- Không sử dụng được đối với chất có mùi vị khó chịu

6 Nêu 3 ưu điểm và 1 nhược điểm của sự hấp thu thuốc qua niêm mạc ruột non?

ƯU ĐIỂM:

- Hệ thống mao mạch rất phát triển

- Diện tích hấp thu rất rộng

- Thời gian lưu ở ruột non lâu

- Nhu động ruột giúp phân tán thuốc

NHƯỢC ĐIỂM: Chuyển hóa lần đầu qua gan => Thuốc mất tác dụng

7 Nêu 2 ưu điểm và 2 nhược điểm của sự hấp thu thuốc qua niêm mạc trực tràng?

ƯU ĐIỂM:

- Có tác dụng tại chỗ: Trĩ, viêm, trực tràng

- Liều dùng nhỏ hơn liều uống (ruột non)

- Dùng được với thuốc có mùi, bệnh nhân bị hôn mê, nôn mửa

NHƯỢC ĐIỂM:

- Mức độ hấp thu kém hơn ruột non

- Tránh được một phần tác động của gan (vẫn có bị ảnh hưởng)

8 Nêu 3 lý do giải thích tại sao sự hấp thu thuốc ở dạ dày bị hạn chế?

- Mao mạch ít phát triển

- Chất nhày nhiều

- pH acid (Acid yếu dễ hấp thu, Kiềm yếu kém hấp thu)

- Chịu biến đổi lần đầu qua gan

9 Sinh khả dụng là gì? Công thức tính sinh khả dụng tương đối, sinh khả dụng tuyệt đối?

- Sinh khả dụng là: Mức độ hay tỷ lệ % và vận tốc của thuốc đến vòng tuần hoàn ở thể

còn tác dụng (dạng gốc và chất chuyển hóa có hoạt tính)

- Công thức tính sinh khả dụng tuyệt đối:

Dùng cùng liều: F = AUC (PO) / AUC (IV) Dùng khác liều: F = AUC (PO) / AUC (IV) x Dose (IV) / Dose (PO)

 Giá trị lớn nhất của sinh khả dụng tuyệt đối là: 100%

- Công thức tính sinh khả dụng tương đối: F = AUCTest (PO) / AUC standara (PO)

 Giá trị lớn nhất của sinh khả dụng tương đối là: KHÔNG CÓ

10 Nêu sự khác nhau giữa tiêm dưới da và tiêm bắp?

TIÊM DƯỚI DA (SC)

- Hệ thống mao mạch dưới da ít cơ hơn => hấp thu chậm, ổn định, tác dụng kéo dài

- Ngọn dây thần kinh cảm giác nhiều hơn ở cơ => đau, hoại tử, tróc da

TIÊM BẮP (IM)

- Hấp thu nhanh hơn SC

- Ít đau hơn SC

- Tiêm sâu hơn SC

11 Nêu 2 ưu điểm và 2 nhược điểm của sự hấp thu thuốc bằng đường tiêm?

ƯU ĐIỂM:

- Hấp thu nhanh, liều dùng nhỏ hơn liều uống

- Dùng được với thuốc có mùi vị khó chịu, không tan trong lipid, hủy hoại PO

- Nôn mửa, hôn mê

NHƯỢC ĐIỂM:

- Bất tiện (vô trùng, kỹ thuật)

- Kém an toàn, đắt tiền, gây đau

12 Nêu 4 trường hợp thuốc không được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch?

- Chất gây kích ứng

- Chất thân dầu

- Chất không tan

- Chất gây tiêu huyết

13 Định nghĩa Uniporter, Symporter, Antiporter.

- Uniporter (Đơn vận chuyển): chỉ 1 ion/ phân tử theo 1 hướng => vào hoặc ra

- Symporter (Đồng vận chuyển): nhiều ion/phân tử theo 1 hướng => cùng vào hoặc cùng ra

- Antiporter (Đối vận chuyển): trao đổi các ion hay phân tử => đều về số lượng ra vào

- Pump (bơm): Cần năng lượng ATP, chủ yếu vận chuyển – trao đổi các ion => không đồng đều về mặt số lượng

14 Nêu đặc điểm của chất vận chuyển p-glycoprotein

- Vai trò: Loại trừ các phân tử lạ ra khỏi tế bào (đẩy thuốc ra khỏi tế bào)

- Thuộc họ chất vận chuyển ABC (Loại MDR 1 transporter)

- Có ở: Não, tinh hoàn, tế bào ung thư

15 Điền vào chỗ trống (khuếch tán qua lỗ/khuếch tán qua lớp lipid kép/ khuếch tán thuận lợi)

- Nước được vận chuyển qua màng tế bào nhờ cơ chế Khuếch tán qua lỗ

- O2, CO2 được vận chuyển qua màng tế bào nhờ cơ chế khuếch tán qua lớp lipid kép

- Glucose được vận chuyển qua màng tế bào nhờ cơ chế khuếch tán thuận lợi

16 Chọn các thuốc sau đây cho tác động tại chỗ :

Gel trị mụn , miếng dán ngừa thai, thuốc ngậm trị đau thắt ngực, miếng dán scopolamin trị say tàu xe, thuốc khí dung trị hen suyễn, thuốc đạn hạ sốt.

17 Định nghĩa hệ số ly trích ở ruột? Đĩnh nghĩa về hiệu ứng vượt qua lần đầu?

- Hệ số ly trích ở ruột (Ei) : Tỷ lệ thuốc bị chuyển hóa lần đầu tại Ruột

- Hiệu ứng vượt qua lần đầu: Là sự mất mát của thuốc (do hiện tượng biến đổi sinh học) trước khi thuốc vào đến hệ tuần hoàn chung.

18 Định luật Fick phụ thuộc vào những yếu tố nào?

F = (C1-C2) x [( Diện tích x hệ số thấm) / Bề dày môi trường thấm]

- C1 và C2: sự chênh lệch nồng độ

19 Chọn các từ trong ngoặc để điền vào cho hợp lý ( hấp thu giới hạn/ hấp thu không phụ thuộc pH môi trường/ hâp thu phụ thuộc pH, ion, không ion, sự ion hóa phụ thuộc pH)

Một thuốc có tính acid mạnh (pka <2.5) thì thường tồn tại ở đường tiêu hóa dưới dạng ion và hấp thu… hấp thu giới hạn …….

Một thuốc có tính acid rất yếu ( pKa > 7.5) thì thì thường tồn tại ở đường tiêu hóa dưới

dạng không ion và hấp thu… không phụ thuộc pH môi trường …….

Một thuốc có tính acid yếu (pKa 2,5 – 7,5) thì …sự ion hóa phụ thuộc … , sự hấp thu… hấ

p thu phụ thuộc pH

20 Vị trí nào trong cơ thể không có khuếch tán qua lỗ (porin): Mao mạch não, tinh hoàn

21 Một thuốc A có tính acid yếu với pKa = 3.5 biết pH dạ dày là 2.5, pH ruột là 5.5 phát biểu nào sau đây đúng

a Thuốc hấp thu ở dạ dày tốt hơn ở ruột non

b Thuốc ở ruột non hấp thu tốt hơn dạ dày

c Thuốc hấp thu ở dạ dày và ruột non là tương đương nhau

d Ở ruột non, phần thuốc ion hóa gấp 2 lần so với phần thuốc ion hóa

pKa = 3,5 => dựa vào công thức: pH = pKa – log Ha/a- hoặc pKa – log (không ion/ion hóa)

Dạ dày: (pH = 2,5) => log Ha/a- = 3,5 – 2,5 = 1 ( 10 1 ) => Ha/a- = 10/1

Ruột: (pH = 5,5) => log Ha/a- = 3,5 – 5,5 = - 2 (10 -2 ) => Ha/a- = 1/100

 Không ion hóa (Ha) ở môi trường nào cao hơn thì hấp thu tốt hơn (Dạ dày)

22 Một thuốc A có tính acid yếu với pKa = 3.5 biết pH dạ dày là 2.5, pH ruột là 5.5 Tính tỷ lệ phần chất không ion hóa/phần chất ion hóa khi thuốc đó tại ruột

pKa = 3,5 => dựa vào công thức: pH = pKa – log Ha/a- hoặc pKa – log (không ion/ion hóa)

Ruột: (pH = 5,5) => log Ha/a- = 3,5 – 5,5 = - 2 (10 -2 ) => Ha/a- = 1/100

 Tỷ lệ phần chất không ion hóa: 1

 Tỷ lệ phần chất ion hóa: 100

23 Tính sinh khả dụng đường uống của thuốc B, biết AUC(PO) = 800 mg/l.h, D(po) =

6400 mg; AUC (IV) = 250 mg/l.h, D(IV) = 1700 mg

HẤP THU THUỐC Ở TRẺ EM:

1.Nguyên tắc chung: ở trẻ em, đa số các cơ quan ở trẻ đều chưa hoàn

chỉnh.

 Sự hấp thu qua da…tăng…….(do lớp da mỏng, có thể dẫn đến độc tính (iodin, hexachlorophen, kem hidrocortison)

 Sự thấm thuốc qua hàng rào máu não…tăng……

 Sự tiết acid dạ dày…giảm….làm pH…tăng (sự gia tăng pH dạ dày)

 Nhu động dạ dày…giảm… , làm thời gian lưu ở dạ dày…tăng…

25 Hấp thu bằng đường uống (PO) ở Trẻ em – Sự hấp thu ở trẻ em

+ Tăng: Ampicillin, erythromycin => do sự tăng pH dạ dày

=> giảm đi mức phân hủy thuốc này ở môi trường acid

+ Giảm: Paracetamol, phenytoin, phenobarbital, rifampicin

=> do tốc độ làm rỗng dạ dày bị chậm lại ở trẻ sơ sinh

+ Không đổi: Diazepam, Digoxin

26 Nếu dùng đường tiêm, ưu tiên dùng đường …tiêm tĩnh mạch (IV) (đối với trẻ em)

27.Tỷ lệ nước ….cao hơn…

28.Tỷ lệ mỡ… thấp hơn… => Vd giảm

29 Một số thuốc thân dầu (diazepam) …giảm thể tích phân bố (Vd)…

VD: Thuốc uống: Dạng cồn thuốc, dạng sirô thuốc hoặc dạng dung dịch thuốc

trong sorbitol 2 mg/5 ml; dung dịch uống 5 mg/5 ml; dung dịch uống đậm đặc 5mg/1 ml; Viên nén: 2 mg, 5 mg, 10 mg;

Viên nang: 2 mg, 5 mg, 10 mg.

Thuốc tiêm: Ống tiêm 10 mg/2 ml, lọ 50 mg/10 ml.

Thuốc trực tràng: Viên đạn 5 mg, 10 mg; dạng ống thụt trực tràng 5 mg, 10 mg 30.Tỷ lệ albumin giảm

Ở trẻ nhỏ hàm lượng này có thể là 40 - 59 g/L, trẻ sơ sinh là 20 - 45 g/L

31.Còn tồn tại “Albumin bào thai”, khả năng gắn kết … Yếu

32.Bilirubin và acid béo ở nồng độ cao …→ cạnh tranh điểm gắn

33.→ giảm gắn kết với protein huyết tương, tỷ lệ biliburin tự do…tăng ,

có thể xảy ra độc tính

Vd: Sulfamid đẩy bilirubin khỏi protein HT → Tăng Cbilirubin tự do → vàng da nhân não

Nguyên tắc chung: đa số các cơ quan ở trẻ đều chưa hoàn chỉnh.

34.Lưu lượng máu đến gan …giảm….

35.Khả năng bắt giữ/tế bào gan…giảm…

36.Hoạt tính enzym gan …giảm…

37.Sự bài tiết mật … giảm……….

38.Sự biến đổi sinh học ở gan…giảm

→ các phản ứng pha 1, pha 2 đều giảm

39.Độ thanh lọc giảm

→ nồng độ thuốc và T1/2 thường…tăng…

40.Ở trẻ sơ sinh: Theophyllin

- Chuyển hóa qua trung gian cytochrome P45 yếu → kéo dài thời gian bán thải

- Hoạt tính N-methylase và N-methyltransferase tăng nên tạo cafein nhiều hơn

41.Nhiều thuốc như morphin, chloramphenicol, bilirubin được glucuronic hóa nhờ enzyme : Glucurosyl transferase

42.Trẻ em hoạt tính enzyme gan yếu

43.Khi dùng chloramphenicol, do…giảm… khả năng glucuro hợp dẫn đến tích

lũy cloramphenicol => GRAY BABY SYNDROME (hội chứng xám)

HẤP THU THUỐC Ở NGƯỜI GIÀ / NGƯỜI CAO TUỔI

 Sinh khả dụng (F%) ít thay đổi nhưng vận tốc hấp thu thường

bị … chậm lại…(giảm)……

2 Thuốc có mức hấp thu cao hơn người trẻ

- Do pH dạ dày cao hơn: L-dopa, digoxin, erythromycin, ampicillin,…

- Do sự giảm biến đổi sinh học ở gan:

90% ở người cao tuổi

3 Sự hấp thu (số lượng và vận tốc) không khác biệt giữa lớn tuổi và trẻ tuổi:

- Paracetamol

- Sulfamid

- Indomethacin

4 Nguyên tắc: Người cao tuổi đa số cơ quan đều giảm chức năng.

 T 1/2 bị …Tăng (kéo dài)……

SỰ HẤP THU THUỐC Ở NGƯỜI BÉO PHÌ

1 Tại sao tình trạng béo phì lại gây thay đổi dược động học của

tượng tích trữ thuốc (VD gây mê phải dùng liều cao hơn)

2 Công thức tính BMI ?

BMI = (trọng lượng cơ thể) kg / (chiều cao x chiều cao) m (Kg/m2)

3 Bảng phân loại WPRO ?

4 Béo phì có ảnh hưởng nhiều lên giai đoạn hấp thu không ?

KHÔNG

Tình trạng béo phì:

 …tăng khối lượng mỡ

5 Tình trạng béo phì thay đổi lên dược động học diazepam:

 Diazepam là thuốc thân …dầu…….

 Tỷ lệ mỡ ở người béo phì…cao……., thuốc tập trung quá nhiều ở đây nên nồng độ thuốc trong máu…giảm… Mà công thức: Vd = F * D / Cp Vậy

Vd của diazepam sẽ…tăng…

 Cl của diazepam ở người béo phì thay đổi không có ý nghĩ thống kê Ta có

T½ = 0.693 x V/Cl T Vd …Tăng…., Cl…không thay đổi…., vậy T1/2 sẽ……tăng…

 Các thông số dược động còn lại thay đổi không đáng kể

Thường đi kèm bệnh gan mật → biến thiên về bài tiết thuốc qua mật

7 Chỉnh liều thuốc cho bệnh nhân béo phì:

VD: aminoglycoside kém tan trong mô mỡ => cần chỉnh liều cho BN béo phì

a Trọng lượng lý tưởng: IBW (Ideal body weight)

b Trọng lượng thực: TBW (Total body weight)

c Trọng lượng hiệu chỉnh: ABW (Adjusted body weight)

 Nam: IBW = 50 kg + 2.3 kg/ mỗi inch > 60 inch

8 Ví dụ: BN nam, 25 tuổi, cao 1m72, nặng 105kg được chỉ định dùng

gentamicin liều 3mg/kg mỗi 24h

Tính liều gentamicin sử dụng cho bệnh nhân? Trả lời:

IBW = 50 + (172 – 152) * 0.9 = 68 kg

ABW = 68 + 0.4 * (105 – 68) = 83 kg

Liều dùng = 83 * 3 = 249 mg/24h

SỰ HẤP THU THUỐC Ở PHỤ NỮ MANG THAI

1 Sự tiết HCl, hoạt tính pepsin:…giảm…=> pH dạ dày…tăng…

2 …Tăng………bài tiết chất nhầy

3 … Tăng …… progesterone =>…giảm…….làm rỗng dung dịch & nhu động ruột non =>……chậm……hấp thu thuốc

4 V nước toàn phần, V huyết, lưu lượng máu toàn và các lưu lượng máu ở tim, thận, tử cung, phổi …TĂNG…

5 Lưu lượng ở gan …không thay đổi……

6 …giảm… tỉ lệ albumin HT => …giảm gắn kết protein HT (acid yếu),

…tăng……tỉ lệ thuốc tự do/ huyết tương

7 Tích tụ mỡ / dưới da =>…Tăng… Vd và T1/2 của các thuốc thân lipid

8 …tăng… sản xuất progesterone, gây…tăng……hoạt tính enzyme gan

=> …tăng… chuyển hóa các thuốc

9 Lưu lượng máu qua gan …không đổi…….

10.Lưu lượng máu qua thận, Clcr, GFR…tăng…….

11.betalactam, aminosid, lithium chủ yếu thải qua thận nên tăng Cl (thanh thải), làm T ½ …giảm…

12.diazepam, pethidine, thiopental thân…dầu…, bị …tăng… Vd nên T

½……tăng………

CÂU HỎI ÔN TẬP CHƯƠNG DƯỢC ĐỘNG HỌC ĐẠI CƯƠNG

(TUẦN 2)

1 Thể tích phân bố là gì? Công thức tính thể tích phân bố?

- Thông số dược động của giai đoạn phân bố

- Không phải là một V thật sự (Vd)

- Thông số liên quan giữa nồng độ thuốc/ huyết tương với tổng lượng thuốc trong cơ thể

- Vd phản ánh sự liên quan giữa số lượng thuốc trong cơ thể và nồng độ thuốc trong huyết tương

- Vd dùng để dự đoán, đánh giá về khả năng phân bố thuốc trong cơ thể

Vd = Liều dùng / Cp (L/kg)

V < 1 L/kg: thuốc phân bố kém ở mô; tập trung trong huyết tương/ dịch tế bào

V > 5 L/kg: thuốc chủ yếu phân bố ở mô

2 Nêu 3 đặc điểm của dạng thuốc liên kết với protein huyết tương

- Được đánh giá bằng tỷ lệ % (1-100)

- Thuận nghịch

- Không (chuyên biệt, hoạt tính, chuyển hóa, đào thải)

- Có hiện tượng cạnh tranh – bão hòa ở điểm gắn

- Hai tính chất quan trọng:

+ Số điểm gắn trên protein

+ Ái lực gắn kết với protein

3 Nêu 3 đặc điểm của dạng thuốc tự do?

- Phân tán vào mô

- Có hoạt tính dược lực

- Được lọc qua cầu thận => đào thải qua nước tiểu

- Tỷ lệ gắn kết với protein không là yếu tố dự đoán tác dụng dược lực của thuốc.

4 Quá trình chuyển hóa thuốc ở gan thường xảy ra qua mấy giai đoạn Mỗi giai đoạn cho tên 2 phản ứng làm ví dụ?

- Quá trình chuyển hóa thuốc ở gan thường xảy ra qua 2 giai đoạn

- Giai đoạn 1: phản ứng Oxi hóa, khử, khử alkyl, thủy giải

- Giai đoạn 2: phản ứng liên hợp

5 Kể tên 2 phản ứng xảy ra ở pha 1 (giai đoạn 1) của chuyển hóa? Kể tên 2 phản ứng xảy ra ở pha 2 (giai đoạn 2) của chuyển hóa.

GIAI ĐOẠN 1: cần enzym CYP450 – chủ yếu là enzym CYP3A4/5

a.Phản ứng Oxi hóa – có 2 loại: RH + NADPH + H + + O  ROH + NADP + H 2 O

+ Hydroxyl hóa dây nhánh

+ Hydroxyl hóa vòng thơm

b.Phản ứng khử: phản ứng khử nitro: cloramphenicol: R-NO2  R-NH 2

c Phản ứng thủy giải: Amid : Lidocain: R-CONH-R1  R-COOH + R 1 -NH2 (enzym amidase)

GIAI ĐOẠN 2: cần enzym UGTs trong các transferase

Phản ứng Liên hợp:

- Liên hợp với acid glucuronic, với acid acetic, với glycin, với sulfat, phản ứng methyl hóa

- Liên kết chất nội sinh  dễ tan, dễ đào thải, mất hoạt tính

- Có thể tạo chất không tan: sulfamid và acid acetic

- Được thực hiện nhờ các transferase

6 Kể tên các chất nội sinh trong phản ứng liên hợp (pha 2) của giai đoạn chuyển hóa?

Các chất nội sinh: acid glucuronic, glutathion, sulfat, glycin, acetyl

7 Hệ số ly trích ở phổi là gì? Ep =1 nghĩa là gì?

- Hệ số ly trích ở phổi: Ep

- Ep = 1 nghĩa là: chuyển hóa lần đầu hoàn toàn, 100% bị mất hoạt tính

8 Kể tên 1 vài thuốc thuốc ức chế men gan, kể tên 1 vài thuốc gây cảm ứng men gan? Thuốc ức chế enzym gan:

- Cimetidin, PPIs

Giảm hấp thu Tetracyclin => Tăng nồng độ Tetracyclin

(Tăng hay giảm) chuyển hóa của tetracycline, (Tăng hay giảm ) tác dụng của tetracycline, (Tăng hay giảm ) độc tính của tetracycline

10 Phenobarbital là thuốc cảm ứng men gan Giải thích hiện tượng xảy ra khi dùng chung với Theophylline?

Tăng hấp thu Theophylline => Giảm nồng độ Theophylline

( Tăng hay giảm) chuyển hóa của theophyline, ( Tăng hay giảm) tác dụng của theophylline, ( Tăng hay giảm) độc tính của theophylline

11 Thuốc có hệ số ly trích ở gan cao có nghĩa là gì? Khả năng bị mất hoạt tính ở gan càng

CHỌN PHÁT BIỂU ĐÚNG HAY SAI (Đ/S)

 Phức hợp thuốc-protein huyết tương có đặc tính không thuận nghịch SAI (thuận nghịch)

 Thuốc tan trong nước thì qua được hàng rào máu não SAI

 Propranolol có bản chất là base yếu, vì vậy sẽ có đặc tính gắn kết với protein huyết tương như sau: thường gắn với albumin, có ái lực gắn kết yếu, số vị trí gắn kết ít SAI

(thường gắn với α1 – glycoprotein acid; số vị trí gắn kết nhiều)

 Các thuốc hạ cholesterol có bản chất là acid yếu, vì vậy sẽ có đặc tính gắn kết với protein huyết tương như sau: gắn kết với albumin, có ái lực gắn kết mạnh, số vị trí gắn kết nhiều SAI (số vị trí gắn kết ít)

 Phần lớn thuốc qua được nhau thai không được chuyển hóa ĐÚNG

 Thuốc ở dạng ion hóa, được hấp thu giới hạn Vậy bản chất thuốc là acid mạnh ĐÚNG

 Rifampicin là thuốc ức chế men gan CYP, dùng chung với thuốc khác sẽ làm giảm tác dụng của thuốc khác SAI

(Rifampicin là thuốc cảm ứng men gan)

 Ketoconazol là thuốc cảm ứng men gan CYP, khi dùng chung với thuốc khác sẽ làm tăng tác dụng của thuốc khác SAI

(Ketoconazol là thuốc ức chế men gan)

 Phenyltotin là thuốc cảm ứng men gan CYP, dùng chung với thuốc khác

sẽ làm tăng tác dụng của thuốc khác ĐÚNG

 Sulfamethoxazol là thuốc ức chế men gan CYP, dùng chung với thuốc khác sẽ làm giảm tác dụng của thuốc khác ĐÚNG

CÂU HỎI ÔN TẬP

1.Thuốc A là acid yếu với pKa = 3.5, nếu pH dạ dày là 2.5 thì phần trăm liều dùng của thuốc A dưới dạng tan trong lipid (không ion hóa) %HA

pH = pKa – log Ha/a- => log Ha/a- = 3.5 – 2.5 = 1 (10/1)

 %Ha = Ha / (Ha + a-) = 10 / (10+1) = 90%

2 Tính sinh khả dụng F của một thuốc A (liều 500mg), đường uống Biết rằng tổng lượng thuốc trong máu đo được là 300 mg

F = AUC(A) / AUC(B) = 106,67 % (do đề bài so thuốc A với thuốc B)

=> Có tương đương sinh khả dụng do nằm trong khoảng từ 80 – 120%

5 Chọn phát biểu sai:

a CO2 khuếch tán dễ dàng qua lớp lipid

b Mao mạch não có các porin để H2O đi qua

c Khuếch tán thụ động theo khuynh độ nồng độ

d Khuếch tán qua môi trường nước phụ thuộc vào diện tích hấp thu

6 Đặc điểm của sự vận chuyển chủ động, ngoại trừ:

a Cần cung cấp năng lượng

b Theo thang gradien nồng độ

c Nhờ vào chất vận chuyển

d Mang tính cạnh tranh

7 Sự khuếch tán của thuốc qua môi trường nước phụ thuộc vào các đặc điểm sau, ngoại trừ

a Nồng độ thuốc tại nơi hấp thu

b pH của môi trường – lipid kép

c Diện tích nơi hấp thu

d Bề dày của môi trường thấm

8 Đặc điểm của sự hấp thu thuốc qua đường trực tràng, ngoại trừ:

a Một phần nhỏ thuốc có thể bị chuyển hóa lần đầu ở gan

b Bệnh nhân bị hôn mê, nôn ói có thể sử dụng bằng đường trực tràng

c Năng lượng hấp thu thuốc ở đường trực tràng cao hơn đường uống

d Liều dùng đường trực tràng thấp hơn đường uống

9 Cách dùng thuốc nào sau đây chỉ cho tác động tác chỗ

a Thuốc dán trị say tàu xe

b Thuốc đạn hạ sốt

c Thuốc khí dung trị hen suyễn

d Thuốc ngậm trị đau thắt ngực

10 Đặc điểm của sự hấp thu qua niêm mạc miệng, ngoại trừ:

a Tránh được một phần tác động tại gan

b Niêm mạc miệng mỏng

c Hệ thống mạch máu dồi dào

d Diện tích hấp thu không rộng

11 Vị trí nào trong cơ thể không có khuếch tán qua lỗ (porin)

a Tim

b Thận

c Tinh hoàn

d Dạ dày

12 Aspirin là một thuốc có tính acid yếu, thuốc này sẽ hấp thu tốt ở: Ruột non

13 Đối với những thuốc có bản chất là base yếu với pKa = 3, sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa sẽ: Hoàn toàn không bị ảnh hưởng bởi pH môi trường.

14 Một thuốc A có tính acid yếu với pKa = 3.5, biết pH dạ dày là 2.5, pH ruột

là 5.5, phát biểu nào sau đây đúng: Thuốc hấp thu ở dạ dày tốt hơn ở ruột non.

15 Biết thể tích phân bố biểu kiến của thuốc A = 700L (cho người 70kg) Tính liều thuốc A cần dùng là bao nhiêu để đạt nồng độ trị liệu là 20 mcg/L Biết sinh khả dụng của thuốc A là 70%

D = 250 mg

F = 90% = 0,9

Cp = 5 mg/L

 D = (Vd x Cp) / F  Vd = (D x F) / Cp = (250 x 0,9) / 5 = 45L

18 Biết thể tích phân bố biểu kiến của thuốc A = 16 L/Kg (người 70Kg) Tính liều thuốc A cần dùng để đạt nồng độ trị liệu là 20 mcg/ml Biết sinh khả dụng của thuốc là 80%

Vd = 16 L/Kg = 16.103 x70 ml/Kg = 1120000

F = 80% = 0,8

Cp = 20 mcg/ml

D = (Vd x Cp) / F = (16.103 x 70 x 20) / 0,8 = 28000000 mcg/Kg = 28000mg = 28g

19 Một thuốc có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 70% vậy mức độ gắn kết của thuốc này được xếp vào loại: Trung Bình

V < 1 L/kg: thuốc phân bố kém ở mô; tập trung trong huyết tương/ dịch tế bào

V > 5 L/kg: thuốc chủ yếu phân bố ở mô

21 Khi thuốc gắn trên các acceptor của mô, giúp thuốc có thể: Dự trữ

22 Khi thuốc gắn trên các receptor của mô, giúp thuốc có thể: Thể hiện hoạt

Ei = 0,3 => hệ số ly trích tại Ruột: 30% bị mất tác dụng, còn lại 70%

29 Thuốc X gây cảm ứng enzym gan Khi dùng X với cyclosporin thì sẽ

gây giảm nồng độ cyclosporin và nguy cơ tăng độc tính

30 Natri bicarbonat làm tăng hấp thu thuốc nào sau đây do làm thay đổi sự ion hóa: (3 thuốc a,b,c đều giảm hấp thu)

32 Biện pháp giải quyết tương tác giữa cholestyramin và thuốc uống chung (thuốc A): Uống A trước, 1 giờ sau uống cholestyramin

33 Câu nào sau đây sai:

a Rifampicin – Ketoconazol tương tác trong quá trình chuyển hóa

b Metochlorpramid làm giảm nhu động ruột

c Metochlorpramid làm tăng nhu động dạ dày

d Muối Al3+ làm giảm nhu động dạ dày

34 Satin không chuyển hóa qua hệ thống CYP:

a Rosuvastatin (CYP2C9 và CYP2C19)

b Simvastatin (CYP3A4) - Atorvastatin

c Pravastatin (Glucuronidation)

d Lovastatin (CYP3A4)

e Fluvastatin (CYP2C9)

f Pitavastatin (CYP2C9 và Glucuronidation)

35 Biết rằng Atorvastatin là thuốc trị tăng lipid huyết, tác dụng phụ gây tiêu

cơ vân Nếu đúng Atorvastatin với thuốc ức chế enzym gan thì gây nguy cơ:

Tăng nồng độ Atorvastatin, bệnh nhân bị tiêu cơ vân

36 Hậu quả của tương tác giữa nhóm NSAIDs và nhóm sulfonylurea

(gliclazid, gliburid ): Hạ đường huyết

37 Tại sao khi dùng chung griseofulvin và thuốc tránh thai thì làm giảm hiệu quả ngừa thai: griseofulvin cảm ứng enzym gan

38 Khi bị ngộ độc một chất có tính acid yếu, cần dùng thêm chất gì sau đây để

có thể tăng tốc độ thải trừ qua đường thận: NAHCO3

39 Thuốc gây cảm ứng CYP450, ngoại trừ: Cloramphenicol.

40 Rifampicin gây cảm ứng P-gp nên làm giảm sinh khả dụng digoxin

41 Thuốc gây cảm ứng CYP 2C18 là: Phenobarbital

42 Biết thuốc X làm chậm rỗng dạ dày và giảm nhu động ruột Vậy khi uống

X với A thì sẽ ảnh hưởng như thế nào tới thời gian thuốc A tiếp xúc với bề mặt hấp thu: Giảm

43 Cặp tương tác probenecid – penicillin xảy ra ở giai đoạn: Bài tiết chủ động

qua ống thận

44 Cơ chế của cặp tương tác giữa kháng sinh (erythromycin) – digoxin trong quá trình hấp thu: Ảnh hưởng do vi khuẩn ruột

45 Các thuốc ở dạng không ion hóa, hấp thu không phụ thuộc vào pH đường tiêu hóa thường có: Acid yếu

46 Cho biết thuốc A phân bố tốt ở mô hơn huyết tương khi thể tích phân bố biểu kiến của thuốc: > 5 L/Kg

47 Dược động học là: Môn học nghiên cứu tác động của cơ thể lên thuốc.

48 Những nguyên nhân làm giảm sinh khả dụng, ngoại trừ:

a Tăng quá trình đào thải

b Hiệu ứng chuyển hóa qua lần đầu cao

c Tỉ lệ thuốc ở dạng không ion hóa cao

d Giảm sự hấp thu

49 Css là ký hiệu của: Nồng độ thuốc ở trạng thái cân bằng

50 Khuếch tán qua khe giữa các tế bào là loại vận chuyển: Khuếch tán thụ

động

51 Đặc điểm của đường đặt thuốc dưới lưỡi: Hệ thống mao mạch dồi dào

52 Chọn phát biểu đúng: Hấp thu qua đường tiêm phúc mô gần bằng đường tiêm