báo cáo thực tập bào chế ii buổi 1 bài 1 viên nang paracetamol

Các khái niệm về khối lượng riêng, tỉ trọng DĐVN5, xác định góc nghỉ, chỉ số nén Carr’s index, tỉ số Hausner- Khối lượng riêng 1 chất đo ở nhiệt độ t là khối lượng 1 đơn vị thể tích của

ĐẠI HỌC Y DƯỢC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH

KHOA DƯỢC

BÁO CÁO THỰC TẬP BÀO CHẾ II

BUỔI 1 – BÀI 1 VIÊN NANG PARACETAMOL

Buổi thực tập: Sáng thứ 5 Ngày:

NHÓM 18 – Tiểu Nhóm 2

Tên thành viên

1

I KIẾN THỨC

TỰ CHUẨ

N BỊ LIÊN QUAN :

1 Các khái niệm về khối lượng riêng, tỉ trọng (DĐVN5), xác định góc nghỉ, chỉ số nén (Carr’s index), tỉ số Hausner

- Khối lượng riêng 1 chất đo ở nhiệt độ t là khối lượng 1 đơn vị thể tích của chất đó, xác định ở nhiệt độ t

- Tỷ trọng tương đối là tỷ số giữa khối lượng thể tích cho trước của chất đó

và khối lượng của cùng thể tích nước cất ở 20 độ C

- Lưu tính là khả năng chảy và sắp xếp của khối bột hạt, phụ thuộc vào:

o Góc nghỉ: góc mà khi đó khối bột ngưng chảy, ảnh hưởng bởi ma sát nội và ma sát ngoại

o Tốc độ chảy (g/s)

o Chỉ số nén

𝐼 = (1 − 𝑉 ) × 100%

Với: I: chỉ số nén

V0, V: thể tích mẫu trước và sau khi gõ

o Chỉ số nén còn được xác định bằng tỷ số Hausner:

𝐻𝑅 = V0/V với V0, V là thể tích của mẫu bột trước và sau khi gõ chuẩn hóa

2 Công thức điều chế 330 viên nang paracetamol 250mg theo công thức 2 (0% Lactose) :

Dung dịch PVP 10% trong cồn 700 (ml) Tá dược dính 11

ghi nhận được

Talc (g) so với cốm thu được (1%) Tá dược trơn bóng

II QUI TRÌNH THỰC HIỆN TRONG BUỔI THỰC TẬP

Phương pháp điều chế: Tạo cốm đóng nang bằng phương pháp xát hạt ướ t

1 Chuẩn bị dược chất, tá dược, dung môi

- Cân 82,5 g Paracetamol

- Dung dịch PVP 10% trong cồn 700: Bộ môn pha sẵn, đong 25 ml

2 Trộn bột

- Tiệt trùng cối chày

- Trộn Paracetamol trong cối

3 Làm ẩm

- Thêm từ từ tá dược dính (dung dịch PVP 10% trong cồn 70 độ) vào cối, vừa cho

vừa trộn đều Đạt đến độ ẩm vừa đủ, thể tích PVP 10% sử dụng là 11 ml.

- Tiếp tục trộn đều trong 5 phút và đem đi xát hạt

*Khối bột đạt yêu cầu là khi nhào trộn bằng tay, nắm chặt khối bột lại, ấn vào khối bột không bị vỡ ra

4 Xát hạt ướt

- Xát hạt bằng máy qua rây có =ɸ 1,4mm, thu bột cốm ướt

* Bột thuốc trộn có thể bị vướng vào những góc chất trên máy, cần tắt máy, vét bột

ra rồi xát bột này lại để tránh bị hao hụt trong quá trình xát hạt.

5 Sấy cốm

- Sấy cốm ở 50-60°C đến độ ẩm ≤ 3% Sấy trong 40 phút

- Xác định độ ẩm bằng máy đo độ ẩm hồng ngoại, độ ẩm của cốm thu được là:

0,58%

6 Sửa hạt

- Sửa hạt bằng máy qua rây có ɸ= 1mm

7 Bảo quản

- Bảo quản trong túi nilon kín, ghi thông tin

4

III CÂU HỎI LƯỢN

G GIÁ

- Vẽ sơ đồ quy trình điều chế viên nang paracetamol 250mg

Chuẩn bị dược chất, tá dược, dung môi Đong 25ml dung dịch PVP

10% trong cồn 70 0 : Bộ môn pha sẵn

Trộn bột

Trộn Paracetamol

Làm ẩm, ghi nhận thể tích PVP 10% đã dùng

Xát hạt ướt

Rây bằng tay qua rây có ϕ = 2mm

Làm khô cốm

Sấy cốm ở 50-60 ᴼ C đến độ ẩm ≤ 3% Sấy khoảng 40 phút

Sửa hạt

Sửa hạt bằng chày cối qua rây có ϕ=1,0mm

Thêm tá dược rã ngoại, trơn bóng

Kiểm tra bán thành phẩm

Đóng nang

Tính toán lại lượng bột Talc

Xác định cỡ nang và lượng tá dược độn thêm vào

Đ Ạ I H Ọ C Y D Ư Ợ C T H À N H P H Ố H Ồ C H Í M I

7

N H KHOA DƯỢC

BÁO CÁO THỰC TẬP BÀO CHẾ II

BUỔI 1 – BÀI 2: VIÊN NÉN PARACETAMOL

I KIẾN THỨC TỰ CHUẨN BỊ LIÊN QUAN:

1 Kĩ thuật nấu hồ tinh bột:

- Tính toán khối lượng tinh bột và khối lượng nước -

Phân tán lượng tinh bột vào nước (đã tính toán)

- Đun đến khi trong, thu được hồ tinh bột

- Để nguội và bổ sung nước vừa đủ khối lượng

2 Công thức 200 viên nén paracetamol 325mg (Theo CT2: Tinh bột mì):

Tinh bột mì (tá dược độn khảo sát) Tá dược độn, rã 4g

Tinh bột mì (nấu hồ 10%) Tá dược dính 2g

Natri starch glycolat Tá dược rã ngoại 4,4g

II QUI TRÌNH THỰC HIỆN TRONG BUỔI THỰC TẬP 1

Chuẩn bị dược chất, tá dược, dung môi

- Cân 65g Paracetamol, 4g Avicel PH101, 4 g tinh bột mì (tá dược độn khảo sát), 2g tinh bột mì (nấu hồ)

- Nấu hồ:

+Cân lượng tinh bột mì: 2 gam, lượng nước: 18 ml

+Ngâm tinh bột mì trong nước 5 phút để trương nở, rồi đem đi nấu

hồ, sau đó để nguội đến nhiệt độ phòng

+Cân lại khối lượng hồ tinh bột, bổ sung thêm nước vì quá trình gia nhiệt, một phần nước bị bay hơi đi mất Lượng nước bổ sung là 2,0 ml

2 Trộn bột

- Trộn Avicel PH101, tinh bột mì (tá dược độn khảo sát) và Paracetamol theo nguyên tắc đồng lượng, trộn đều trong cối đến đồng nhất

3 Làm ẩm

- Thêm từ từ tá dược dính hồ tinh bột 10% vào cối, vừa cho vừa trộn, tạo thành

khối bột ẩm theo yêu cầu

- Tiếp tục trộn đều trong 5 phút và đem đi xát hạt

*Khối bột đạt yêu cầu là khi nhào trộn bằng tay, nắm chặt khối bột lại, ấn vào khối bột không bị vỡ ra

4 Xát hạt ướt

- Xát hạt qua rây có =ɸ 2mm, thu được cốm ướt

5 Sấy cốm

- Sấy cốm ở 50-60°C đến độ ẩm ≤ 3%, sấy trong 60 phút

- Xác định độ ẩm bằng máy đo độ ẩm hồng ngoại, độ ẩm của cốm thu được là

1,04 %

9

6 Sửa hạt

- Sửa hạt qua rây có =ɸ 1,0mm

- Khối lượng cốm thu được là 68,36g => Hiệu suất thu cốm 94,15%

7.Thêm tá dược rã ngoại, tá dược trơn bóng và kiểm tra bán thành phẩm

- Tính toán lại khối lượng tá dược rã ngoại và tá dược trơn bóng

Natri starch glycolat 4,01

Aerosil 0,09

Magnesi stearat 0,46

- Cân 25g cốm trước và sau khi cho tá dược rã ngoại, tá dược trơn bóng và tiến

hành kiểm tra bán thành phẩm

Kết quả kiểm tra độ ẩm và bán thành phẩm:

Độ ẩm cốm sau khi sấy (%) 1,04 HĐạt yêu cầu

M cốm thu được sau khi sửa hạt (g) 68,36 H

Chỉ số nén (Carr’s Index) 18,37 HKhả năng chảy trung bình

Tỷ số Hausner 1,23 HKhả năng chảy trung bình

Biểu đồ phân bố kích thước hạt (trước khi trộn tá dược trơn bóng) (sử dụng bộ rây chuẩn

Cỡ rây (mm) Khối lượng hạt (g) Tỉ lệ khối lượng

hạt (%)

0 0.2 0.4 0.6 0.8 1 1.2 1.4 1.6

0.00

0.10

0.20

0.30

0.40

0.50

0.60

0.70

0.80

0.16 0.68

0.10 0.06

BIỂU ĐỒ PHÂN BỐ CỠ HẠT

Kích thước cỡ rây (mm)

11

III CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ

- Vẽ sơ đồ quy trình điều chế viên nén paracetamol 325mg

Chuẩn bị dược chất, tá dược, dung môi Pha tá dược dính hồ tinh bột

10%

Trộn bột

Trộn Avicel, paracetamol và tinh bột mỳ

Làm ẩm

Xát hạt ướt

Rây bằng tay qua rây có ϕ= 2mm

Làm khô cốm

Sấy cốm ở 50-60 ᴼ C đến độ ẩm ≤ 3% Sấy khoảng 1h30

Sửa hạt

Sửa hạt bằng chày cối qua rây có ϕ=1,0mm

Thêm tá dược rã ngoại, trơn bóng

Kiểm tra bán thành phẩm

Dập viên

Tính toán lại lượng tá dược rã ngoại, aeros il, magnesi stearat

Kiểm soát khối lượng và độ cứng viên

Sơ đồ điều chế viên nén Paracetamol 325mg

Xát hạt khô

- Giải thích quy trình điều chế hồ tinh bột, ưu nhược điểm của tá dược dính

hồ tinh bột.

* Giải t hí ch qu y t r ì nh

Để pha 20 g hồ tinh bột 10% cần phân tán đều 2 g tinh bột mì trong 18 g nước Phân tán trước khi đun để tránh bị vón cục (óc trâu), Đun cho đến khi dung dịch trong Cân lại lượng hồ đã nấu và bổ sung nước vừa đủ 20 g Thêm lượng nước vừa đủ 20g vì ước lượng trong quá trình gia nhiệt hồ tinh bột, nước bị bay hơi đi mất

* Ư u như ợc đi ể m c ủa tá d ư ợc dí n h hồ t i nh bộ t

- Ưu điểm:

+ Dễ làm, dễ kiếm, giá thành thấp

+ Dễ trộn đều, phân tán đều vào khối bột

+ Ít kéo dài thời gian rã của viên

- Nhược điểm: Hồ tinh bột khi để nguội có độ nhớt cao, vón dính, dễ bị nấm mốc

- Nhận xét ưu nhược điểm khi điều chế viên nén paracetamol bằng phương pháp dập trực tiếp, xát hạt ướt, xát hạt khô

- Hàm lượng dược chất không quá cao

-Tá dược đa năng, giá -Đơn giản, ít công đoạn thành cao

Dập trực tiếp -Hoạt chất ít ảnh hưởng -Dễ sai số về khối lượng,

-Năng suất cao hàm lượng do dễ phân ly

tách lớp

-Phân bố khó đông nhất

do lực hút tĩnh điện

-Tá dược rẻ tiền -Nhiều công đoạn, cần -Hiệu suất tạo cốm tốt, máy móc thiết bị

Xát hạt ướt viên bền chắc, chất lượng -Khó áp dụng cho dược

tốt chất dễ bị hư bởi nhiệt và -Quy trình ổn định ẩm

-Công đoạn đơn giản hơn - Chỉ dùng cho một số xát hạt ướt, dùng cho dược chất kị ẩm, kị nhiệt dược chất có hàm lượng -Hiệu suất thấp do tá lớn, kỵ ẩm và nhiệt, phối dược dính khô kém hiệu hợp được nhiều dược quả, cần dùng nhiều tá

13