Trang 1 SINH DƯỢC HỌC THUỐC DÙNG QUA Trang 2 MỤC TIÊU HỌC TẬP1.Những đặc điểm giải phẫu - sinh lý của đường hô hấp cóliên quan đến sinh dược học của thuốc.2.Các yếu tố ảnh hưởng đến sự
SINH DƯỢC HỌC THUỐC DÙNG QUA ĐƯỜNG HÔ HẤP MỤC TIÊU HỌC TẬP Trình bày được: Những đặc điểm giải phẫu - sinh lý đường hơ hấp có liên quan đến sinh dược học thuốc Các yếu tố ảnh hưởng đến vận chuyển thuốc đường hơ hấp Q trình hấp thu thuốc đường hô hấp Phương pháp nghiên cứu sinh dược học thuốc dùng qua đường hô hấp Những điểm cần lưu ý thiết kế dạng thuốc dùng qua đường hơ hấp để có sinh khả dụng cao TÀI LIỆU THAM KHẢO Bộ môn Bào chế (2005), Sinh dược học bào chế, “Sinh dược học thuốc dùng theo đường hô hấp”, tr 69 – 92 Adjei A (1997), Inhalation delivery of therapeutic peptides and proteins, Informa Health Care Bisgaard H., O'callaghan C., Smaldone G C (2001), Drug delivery to the lung, CRC Press Colombo P., Traini D., Buttini F (2012), Inhalation Drug Delivery: Techniques and Products, John Wiley & Sons Finlay W H (2001), The mechanics of inhaled pharmaceutical aerosols: an introduction, Academic Press TÀI LIỆU THAM KHẢO 10 11 Hickey A J (2007), Inhalation aerosols: physical and biological basis for therapy, second edition, CRC Press Jacob B., O'driscoll B R., Dennis J H (2003), Practical handbook of nebulizer therapy, Taylor & Francis Prokopovich P (2013), Inhaler devices: Fundamentals, design and drug delivery, Elsevier Ruzer L S., Harley N H (2012), Aerosols handbook: measurement, dosimetry, and health effects, CRC press Washington N., Washington C., Wilson C G (2003), Physiological pharmaceutics: barriers to drug absorption, Taylor & Francis, London Zeng X M., Martin G P., Marriott C (2000), Particulate Interactions in Dry Powder Formulation for Inhalation, Taylor & Francis Một số dạng thuốc dùng qua đường hô hấp ĐẶC ĐIỂM GIẢI PHẪU – SINH LÝ E R Weibel Cấu trúc hình phổi THIẾT KẾ DẠNG THUỐC PHUN MÙ CÓ SINH KHẢ DỤNG CAO THIẾT KẾ DẠNG THUỐC PHUN MÙ Nebulizers pMDIs DPIs THIẾT KẾ DẠNG THUỐC PHUN MÙ Preformulation: Particle engineering: nghiền, PS, kết tủa, KT Nebulization: pKa, logP, pH, độ tan, độ ổn định DPI MDI THIẾT KẾ DẠNG THUỐC PHUN MÙ Formulation: Dung dịch chạy khí dung Bricanyl: (nebulizer) Terbutalin sulfat loại pha tiêm 100 mg Natri clorid 580 mg Dung dịch HCl 2M vđ pH Nước pha tiêm vđ 100 ml Dung dịch chạy khí dung Dornase-Alpha: (nebulizer) Dornase-Alpha 1,00 mg Calci clorid dihydrat 0,15 mg Natri clorid 8,77 mg Nước pha tiêm vđ pH ~ 6,3 ml Thuốc phun mù Salbutamol: Thành phần : (cho 200 liều) Salbutamol (siêu mịn) 20 mg Lecithin mg Sorbitan trioleat mg Chất đẩy 11 (Triclomonofluomethan) 4140 mg Chất đẩy 12 (Diclodifluomethan) 9660 mg CT 1: Salmeterol HFA 134a 4,0 mg vđ (dưới dạng salmeterol xinafoat) Salmeterol Ethanol HFA 134a 4,0 mg (1 – 5% CT) vđ Salmeterol Ethanol Acid oleic HFA 134a 4,0 mg (1 – 5% CT) (0,001 – 0,5% salmeterol) vđ Salmeterol Ethanol Lecithin HFA 134a 8,0 mg (1 – 5% CT) (0,001 – 0,5%) vđ Salmeterol Ethanol Acid citric HFA 134a 8,0 mg (1 – 5% CT) (0,001 – 0,5%) vđ Salmeterol Ethanol HFA 134a 8,0 mg (1 – 5% CT) vđ CT 2: CT 3: CT 4: CT 5: CT 6: CT 7: Cho viên nang cứng Salmeterol (siêu mịn) 26 – 50 g Lactose (siêu mịn) vđ pMDI (solution): Isoproterenol HCl 0,25 % kl Acid ascorbic 0,10 % kl Ethanol 35,75 % kl Chất đẩy 12 63,90 % kl pMDI (suspension): Isoproterenol sulfat 33,3 mg Oleyl alcol 33,3 mg Myristyl alcol 33,4 mg Chất đẩy 12 7,0 mg Chất đẩy 114 7,0 mg pMDI (suspension): Epinephrin bitartrat (1 – mcm) 0,5% kl Sorbitan trioleat 0,5% kl Chất đẩy 114 49,5% kl Chất đẩy 12 49,5% kl DPI (capsules): Formoterol fumarat 12 g Lactose 25 mg Vỏ nang pMDI: Beclomethason dipropionat 1,6 g Ethanol 35,2 g Acid oleic 0,16 g HFA 227 960 g Insulin Inhalation Spray: Insulin 10 g Brij 98 9g Natri laurylsulfat 10 g Ethanol tuyệt đối 200 g HFA 134a vđ 1L