PHẦN 2 ĐẠI CƢƠNG VỀ RỐI LOẠN LIPID MÁU
2.7. Các thuốc hóa dƣợc điều trị
2.7.4. Acid nicotinic (niacin)
Cơ chế
Niacin ức chế tiết VLDL, dẫn đến giảm tạo thành LDL [54]. Niacin làm giảm tổng hợp VLDL ở gan, giảm tổng hợp TG và ức chế sự vận chuyển TG ở VLDL. Niacin khơng có tác dụng lên sự tổng hợp Chol hay acid mật. Niacin cũng có tác dụng làm tăng HDL [24].
Tác dụng
- Làm tăng HDL (tác dụng rõ nhất của nhóm này): 15 - 35% - Làm giảm LDL-C: 5 - 25%
- Giảm TG: 20 - 50% [17].
Dược động học
Niacin đƣợc hấp thụ dễ dàng qua đƣờng uống và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tƣơng sau khoảng 1 giờ. Thời gian bán huỷ của niacin rất ngắn ( khoảng 1 giờ) do đó cần phải dùng nhiều lần [24].
Tác dụng không mong muốn
- Đỏ bừng da: ấm, ngứa, nhột phần trên cơ thể và nhức đầu có thể xảy ra với liều khởi đầu.
- Có thể cải thiện tác dụng bằng cách cho 325mg aspirin nửa giờ trƣớc khi dùng và bằng cách khởi đầu bằng liều thấp và định chuẩn liều tăng lên.
- Rối loạn tiêu hóa.
- Độc gan, tăng đƣờng huyết, tăng acid uric huyết [17].
Chống chỉ định
Niacin chống chỉ định với bệnh nhân loét dạ dày, bệnh gan mạn tính, phụ nữ có thai [24].
Tương tác thuốc
Trong các nghiên cứu lâm sàng nhận thấy tăng khả năng bị viêm cơ khi phối hợp niacin ở liều hạ lipid máu ( > 1g/ngày) với statin. Dữ liệu thấp chỉ ra rằng việc
kết hợp cholestyramin hoặc colestipol có thể làm giảm 10-30% hoặc 98 % sinh khả dụng của niacin. Do đó các một số nhà sản xuất khuyến cáo dùng cholestyramin hoặc colestipol cách ít nhất 4 giờ khi dùng cùng niacin [47].