Cơ chế tác dụng:
Thông thƣờng có đến 97% acid mật sẽ đƣợc gan tái hấp thu qua chu trình gan- ruột, chỉ một phần rất nhỏ acid mật đƣợc đào thải qua phân. Các resin sẽ trao đổi ion Cl- với acid mật mang điện tích âm, hấp thu các acid mật, do đó ngăn ngừa sự tái hấp thu các acid mật vào chu trình gan-ruột. Khi acid mật bị các resin hấp thu, tế bào gan sẽ tăng sự sinh tổng hợp các acid mật từ Chol. Nhu cầu tăng Chol ở gan
cũng kích thích tế bào gan tạo nhiều LDL-receptor để tiếp nhận Chol từ LDL trong máu, do đó các resin có tác dụng làm hạ LDL trong huyết tƣơng [24].
Tác dụng
- Làm giảm LDL-C: 15 - 30%. - Không ảnh hƣởng lên TG. - Tăng HDL-C: 3 - 5% [17].
Dược động học
Thuốc tƣơng tác và cản trở sự hấp thu của nhiều thuốc khác nhƣ digoxin, warfarin, hormone tuyến giáp, thuốc lợi tiểu loại thiazide, kháng sinh, thuốc chẹn β- adrenergic, nhóm statin, muối sắt và phenobarbitan [24].
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ thƣờng gặp nhất là rối loạn tiêu hoá, trƣớng bụng, đau bụng và buồn nôn. Thuốc thƣờng gây táo bón với tần xuất khoảng 20%, do đó bệnh nhân nên uống với nhiều nƣớc, ăn nhiều chất xơ và có thể dùng thuốc nhuận tràng loại làm mềm phân ( Na docusate) trong quá trình điều trị. Không nên uống các resin ở dạng bột khô không pha với nƣớc vì có thể gây nguy cơ kích ứng hầu–thực quản và tắc nghẽn thực quản. Để hạn chế tác dụng phụ thuốc nên đƣợc sử dụng với liều lƣợng tăng dần [24].
Chống chỉ định
Chống chỉ định cho ngƣời xơ gan và đặc biệt không đƣợc dùng cho ngƣời tắc hoàn toàn đƣờng mật [38].
Tương tác thuốc
Cholestyramin làm giảm tác dụng của acid chenodesoxycholic, acid valproic, glycoside trợ tim, các statin, corticosteroid, dẫn xuất salicylate, estrogen hoặc các thuốc ngừa thai estroprogestogen, furosemide…[38]
