Vỏ quả ngoài rất giàu chất narin-gosid, do đó có vị đắng, trong vỏ có tinh dầu, tỷ lệ 0,80-0,84%; quả chứa 0,5% tinh dầu; trong lá cũng có tinh dầu. Tinh dầu vỏ bưởi chứa d-limonen, a- pinen, linalol, geraniol, citral; còn có các alcol, pectin, acid citric.
Bưởi cung cấp vitamin C, kali, calcium, muối folate, sắt, các chất khoáng khác, chất xơ và ít năng lượng. Bưởi đỏ hay bưởi hồng còn chứa beta carotene là một loại tiền vitamin A; bioflavonoids và một vài hợp chất khác có khả năng ngăn ngừa bệnh ung thư và tim mạch; lycopene, thuộc nhóm carotenoid, là chất chống oxi hóa có khả năng làm giảm tỉ lệ mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt nơi đàn ông.
Những thành phần khác tìm thấy trong bưởi bao gồm: acid phenolic, limonoids, terpenes, và monoterpenes, giúp cho quá trình sinh tổng hợp các loại enzyme.
Nhiều người tin rằng ăn bưởi giúp cho bớt mập vì nó có khả năng chuyển hóa lipid trong cơ thể. Tuy nhiên có thể có tác dụng giảm cân của bưởi có phần nào vì chứa ít năng lượng và nhiều chất xơ. Pectin có nhiều trong vỏ xốp của bưởi là một loại chất xơ hòa tan có tác dụng làm giảm cholesterol trong máu.
Bưởi giúp chúng ta ăn ngon, kích thích sự tiêu hóa vì tăng cường sự tiết mật và tiết dịch vị. Dùng bưởi vào buổi sáng, lúc bụng đói có tác dụng lợi tiểu và tẩy chất độc, giúp lọc máu, thải những chất bẩn và độc tố ở thận và gan ra ngoài.
Hesperidin và naringin là hai chất flavonoid có trong bưởi giúp bảo vệ tính đàn hồi của mạch máu, ngừa xơ cứng động mạch, gián tiếp chống chứng cao huyết áp và tai biến mạch máu não.
Các nhà khoa học Ba Lan nghiên cứu và nhận thấy hợp chất chiết xuất từ hạt bưởi chứa nhiều chất chống oxi hóa mạnh có thể giúp làm lành các vết loét dạ dày. Bưởi còn làm tăng tuần hoàn máu đến các vị trí loét.
Lycopene, limonoid và các naringine góp phần xoa dịu các triệu chứng do cảm lạnh và các tai biến tim mạch cũng như ung thư. Các nghiên cứu khoa học cho thấy limonoid làm gia tăng hàm lượng của một số enzyme có khả năng giảm độc tính và hỗ trợ việc loại bỏ các tác nhân gây ung thư.
Cocktail Yon-Ka chế biến từ bưởi, chanh, cam, húng tây, hương thảo, dầu hạt bí ngô… giúp gia tăng vẻ tươi tắn cho làn da, chống lại sự tấn công của các yếu tố ô nhiễm môi trường và giúp biểu bì cân bằng các yếu tố dinh dưỡng. Ngoài ra, các loại kem bưởi cũng có tác dụng dưỡng da.
Lá bưởi dùng để trị các chứng đau đầu do phong, viêm khớp; cùi bưởi chữa hen, múi bưởi có tác dụng chống viêm, ức chế quá trình ngưng tập tiểu cầu và cải thiện độ bền vững thành mạch.
Cùi bưởi: vị ngọt đắng tính ấm, tác động và tỳ, thận và bang quang, công dụng hóa đàm, tiêu thực, hạ khí và làm khoan khoái lồng ngực. Cùi bưởi được dùng để chữa các bệnh sau: Chứng ho hen ở người già, đau bụng do lạnh, thức ăn đình trệ, chậm tiêu, sán khí, phụ nữ mang thai nôn nhiều.
Hoa bưởi: Có tác dụng hành khí, tiêu đờm, giảm đau, dùng để chữa các chứng đau dạ dày, đau tức ngực với liều từ 2÷4g, sắc uống.
Tinh dầu: lấy từ vỏ bưởi có tác dụng giải rượu và làm tóc mọc nhanh.
Hạt bưởi: chứa 40,74% dầu béo, có tác dụng trị sán khí. Ngoài ra hạt bưởi còn chữa chốc đầu trẻ em.